RITBIODRINA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • RITBIODRINA 5 mg TABLETAS
  • Dosis:
  • 5 mg
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA CON CUBIERTA ENT
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • BAFNA PHARMACEUTICALS LTD

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • RITBIODRINA 5 mg TABLETAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.40.622
  • Fecha de autorización:
  • 01-04-2014
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)

IVABRADINA

2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN O SITIO DE APLICACIÓN

ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Otros preparados para terapia cardiaca.

Código ATC: C01EB17.

3.1. Farmacodinamia

Mecanismo de acción

Ivabradina reduce la frecuencia cardíaca, por inhibición selectiva y específica de la

corriente I

del marcapasos cardíaco que controla la despolarización diastólica

espontánea en el nodo sinusal y regula

la frecuencia cardíaca.

Los efectos

cardíacos

específicos

nodo

sinusal

efecto

sobre los

tiempos

conducción intraauricular, auriculoventricular o intraventricular ni tampoco sobre la

contractilidad miocárdica ni sobre la repolarización ventricular.

Efectos farmacodinámicos

La propiedad farmacodinámica esencial de la Ivabradina para la especie humana

reducción

específica

dosis

dependiente

frecuencia

cardíaca.

descenso de la frecuencia cardíaca, a las dosis usuales recomendadas, es de

aproximadamente 10 lpm en reposo y durante el esfuerzo. Esto conlleva una

reducción del trabajo cardíaco y del consumo miocárdico de oxígeno. Ivabradina no

altera la conducción intracardiaca, la contractilidad (carece de efecto inotrópico

negativo) ni la repolarización ventricular.

Ivabradina también puede interactuar con la corriente I

retiniana, que se asemeja

mucho a la corriente I

cardíaca. Interviene en la resolución temporal del sistema

visual restringiendo la respuesta retiniana a los estímulos luminosos brillantes. En

circunstancias propicias, como los cambios bruscos de luminosidad, la inhibición

parcial de la corriente I

por la ivabradina origina los fosfenos o fenómenos

luminosos que pueden experimentar ocasionalmente los pacientes. Los fosfenos se

describen como un aumento pasajero de la luminosidad en un área limitada del

campo visual.

3.2. Farmacocinética

Absorción: Tras la administración por vía ora, Ivabradina se absorbe rápida y

completamente,

alcanza

pico

concentración

plasmática

hora

aproximadamente, sufre un metabolismo de primer paso.

Distribución: Su volumen de distribución es de 100L y su unión a las proteínas

plasmáticas esta en el orden del 70%. La Cmáx luego de la administración crónica

a las dosis recomendadas de 5mg/2 veces al día es de 22 ng/mL. El promedio de

concentración plasmática en el estado estable es de 10 ng/mL.

Metabolismo: Ivabradina es metabolizada extensamente en hígado a través del

sistema enzimático CYP2A4 del citocromo 450.

Eliminación: La Ivabradina se elimina con una vida media principal de 2 horas (70-

75% de la AUC) en plasma y una vida media eficaz de 11 horas. El aclaramiento

total esta sobre 400 mL/min y el renal esta sobre 70 mL/min. Los metabolitos se

excretan en un grado similar por la orina y las heces. Aproximadamente el 4% de

una dosis oral se excreta inalterada en la orina.

3.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios de toxicidad para la reproducción no mostraron ningún efecto de la

Ivabradina sobre la fertilidad de las ratas hembras o machos. Cuando se trató a

animales preñados durante la organogénesis, con exposiciones próximas a las

dosis terapéuticas, se halló una mayor incidencia de defectos cardíacos entre los

fetos de ratas, así como un número reducido de ectrodactilias entre los fetos de

conejos.

En perros que recibieron Ivabradina durante 1 año (dosis de 2, 7 ó 24 mg/kg/día),

se observaron cambios reversibles en la función retiniana, pero estos efectos no se

asociaron con ninguna lesión de las estructuras oculares. Estos datos concuerdan

con el efecto farmacológico de la Ivabradina, relacionado con su interacción con las

corrientes I

activadas por hiperpolarización en la retina, que comparten una amplia

similitud con la corriente I

del marcapasos del corazón.

Otros estudios a largo plazo a dosis repetidas y de carcinogenicidad no mostraron

alteraciones clínicamente relevantes.

4. INDICACIONES

Tratamiento sintomático de la Angina de Pecho Estable en pacientes con ritmo

sinusal normal.

Tratamiento de la Insuficiencia Cardiaca Crónica en pacientes sintomáticos con ritmo

sinusal y una frecuencia cardiaca mayor o igual a 70 latidos por minuto.

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis

Adultos: Dosis inicial: 5 mg cada 12 horas.

Después de tres a cuatro semanas de tratamiento, la dosis se puede incrementar a

7,5 mg dos veces al día en función de la respuesta terapéutica.

5.2. Dosis máxima: 7,5 mg cada 12 horas.

5.3. Modo de empleo o forma de administración

Los comprimidos deben administrarse por vía oral, cada 12 horas.

5.4. Poblaciones especiales

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de 75 años o más, se considerará una dosis inicial más baja (2,5

mg dos veces al día, es decir, medio comprimido de 5 mg, dos veces al día),

antes de aumentar la dosis si fuera necesario.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Poco frecuentes: Eosinofilia

Trastornos gastrointestinales

Poco frecuentes: Nauseas, estreñimiento, diarrea.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Poco frecuentes: Hiperuricemia

Trastornos oculares

Muy frecuentes: Fenómenos luminosos (Fosfenos)

Frecuentes: Visión borrosa

Trastornos cardiovasculares

Frecuentes: Bradicardia, Bloqueo A-V de 1

grado (prolongación del intervalo P-Q),

extrasístole ventricular, presión arterial no controlada.

Poco frecuentes: Hipotensión, palpitaciones, extrasístole supraventriculares.

Muy raras: Fibrilación auricular, bloqueo A-V de 2° grado, bloqueo A-V de 3

grado.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea, generalmente durante el primer mes de tratamiento, mareo.

Poco frecuentes: Sincope.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes: Disnea.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes: Calambres musculares

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Angioedema, erupción cutánea

Raras: Eritema, prurito, urticaria

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuente: Astenia, fatiga

Raras: Malestar general

Trastornos del oído y del laberinto

Poco frecuentes: Vértigo

Exploraciones complementarias

Poco frecuente: Creatinina en sangre elevada, en ECG: intervalo QT prolongado.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Interacciones farmacodinámicas

Medicamentos

cardiovasculares

prolongan

intervalo

(ej.

quinidina,

disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona).

Medicamentos no cardiovasculares que prolongan el intervalo QT (ej. pimozida,

ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida, eritromicina

intravenosa).

El uso concomitante de

Ivabradina

con medicamentos cardiovasculares y no

cardiovasculares que prolongan el intervalo QT, pueden exacerbar el alargamiento

del intervalo QT con el consecuente descenso de la frecuencia cardíaca. Si fuera

necesaria la asociación, se requerirá una cuidadosa monitorización cardíaca.

Los diuréticos no ahorradores de potasio (diuréticos tiazídicos y diuréticos del asa):

porque producen hipopotasemia lo que puede aumentar el riesgo de arritmia.

Como Ivabradina puede producir bradicardia, la combinación resultante de la

hipopotasemia y la bradicardia es un factor que predispone a la aparición de

arritmias graves, especialmente en pacientes con síndrome del QT prolongado, ya

sea congénito o inducido por alguna sustancia.

Interacciones farmacocinéticas

Ivabradina se metaboliza únicamente por el CYP3A4. Los inhibidores e inductores

del CYP3A4 pueden interactuar con la Ivabradina e influir en su metabolismo y

farmacocinética

grado

clínicamente

significativo.

estudios

interacción con otros medicamentos se ha comprobado que los inhibidores del

CYP3A4 aumentan las concentraciones plasmáticas de Ivabradina, mientras que

inductores

disminuyen.

concentraciones

plasmáticas

elevadas

Ivabradina pueden estar asociadas con el riesgo de bradicardia excesiva. Por lo

que no es recomendable el uso concomitante de Ivabradina con: antifúngicos

azólicos

(ketoconazol,

itraconazol),

antibióticos

macrólidos

(claritromicina,

eritromicina por vía oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del

VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona.

Los fármacos reductores de la frecuencia cardíaca diltiazem o verapamilo producen

un incremento de la AUC de 2 a 3 veces de Ivabradina y un descenso adicional de

la frecuencia cardíaca de 5 lpm.

El uso concomitante de Ivabradina con otros inhibidores moderados del CYP3A4

(ej. fluconazol) puede plantearse a la dosis inicial de 2,5 mg, dos veces al día,

siempre que la frecuencia cardíaca en reposo sea superior a 60 lpm y con

monitorización de la frecuencia cardíaca.

Zumo de pomelo: la exposición a la Ivabradina se duplicó tras la coadministración

de zumo de pomelo. Por tanto, se debe restringir la ingesta de zumo de pomelo

durante el tratamiento con Ivabradina.

Los inductores del CYP3A4 (ej. rifampicina, barbitúricos, fenitoína,

Hypericum

perforatum [hierba de San Juan]) pueden reducir la exposición y la actividad de la

Ivabradina, lo que puede requerir un ajuste de la dosis de Ivabradina.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia

médica.

El tratamiento con Ivabradina no debe iniciarse en pacientes con una frecuencia

cardiaca en reposo igual o menor a 60 latidos por minuto.

Se recomienda la monitorización cardiaca regular de los pacientes tratados con

Ivabradina para detectar la posible aparición de fibrilación auricular (paroxística o

sostenida).

durante

tratamiento

frecuencia

cardiaca

reposo

disminuye

persistentemente a una cifra igual o menor a 50 latidos por minuto, o si el paciente

presenta síntomas relacionados con bradicardia (mareos, fatiga o hipotensión),

debe disminuirse la dosis o suspenderla en caso de que persista la bradicardia o

los síntomas asociados.

En estudios de toxicidad crónica, se observó un aumento de la incidencia de focos

de fibrosis a nivel miocárdico y engrosamiento septal a nivel pulmonar. Estos

efectos no han sido observados en humanos hasta un año de tratamiento.

Este medicamento puede causar fenómenos visuales pasajeros (fosfenos) por lo

que se debe tener precaución en pacientes que conduzcan vehículos u operen

maquinarias.

pacientes

insuficiencia

cardíaca,

pacientes

hipotensión

leve

moderada, Insuficiencia hepática y/o renal, Bloqueo AV de 1

y 2do. Grado.

necesaria

administración

este

medicamento

pacientes

alargamiento congénito del intervalo QT o concomitantemente con medicamentos

que lo alarguen, debe realizarse una monitorización cardiaca cuidadosa.

Se considerará suspender el medicamento si el paciente presenta un inesperado

deterioro de la función visual.

Se debe suspender la Ivabradina por lo menos 24 horas antes de aplicar algún

tratamiento de cardioversión continuo de carácter no urgente.

Uso concomitante con medicamentos antagonistas de calcio.

8.2. Embarazo

No existen datos o los datos existentes son limitados sobre la utilización de la

ivabradina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado

toxicidad reproductora, efectos embriotóxicos y teratógenos. Se desconoce el

riesgo potencial en humanos. No se administre durante el embarazo o cuando se

sospeche de su existencia.

8.3. Lactancia

Los estudios en animales muestran que la ivabradina se excreta en la leche

materna. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa

terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Frecuencia

cardíaca

reposo inferior

a 60 latidos

minuto antes

tratamiento

Shock cardiogénico

Infarto agudo de miocardio

Hipotensión grave (< 90/50 mmHg)

Insuficiencia hepática grave

Enfermedad del nodo sinusal

Bloqueo sinoauricular

Insuficiencia cardíaca aguda o inestable

Dependencia del marcapasos (frecuencia cardíaca impuesta exclusivamente por

el marcapasos)

Angina inestable

Bloqueo A-V de 3er grado

Combinación con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 tales como

antifúngicos

azólicos

(ketoconazol,

itraconazol),

antibióticos

macrólidos

(claritromicina, eritromicina por vía oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de

la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

La sobredosificación puede motivar una bradicardia intensa y prolongada.

10.2. Tratamiento

Tratamiento sintomático en un entorno especializado. En caso de bradicardia con

escasa

tolerancia

hemodinámica,

planteará

tratamiento

sintomático,

incluyendo medicamentos beta-estimulantes por vía intravenosa, tales como la

isoprenalina. Si fuera necesario, se procederá a la estimulación eléctrica cardíaca

temporal.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA.

VIA DE ADMINISTRACION:

ORAL

INDICACIONES

POSOLOGIA:

juicio

Facultativo.

ADVERTENCIAS

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia

médica.

No exceda la dosis prescrita.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

No suspenda este producto sin la indicación de su médico tratante

Con el uso de este producto no ingiera bebidas alcohólicas.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes

administrar

este

producto,

leer

Prospecto

Interno.

PRECAUCIONES

Este

medicamento

puede

causar

fenómenos

visuales

pasajeros

(efectos

luminosos) por lo que se debe tenerse precaución en pacientes que conduzcan

vehículos u operen maquinarias.

CONTRAINDICACIONES

Alergia a los componentes de la fórmula.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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