RISPERIDONA 1 mg / mL SOLUCION ORAL

Ficha técnica

                                1.
NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
RISPERIDONA
2.
VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL E INTRAMUSCULAR
3.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Otros antipsicóticos.
CÓDIGO ATC: N05AX08 3.1. FARMACODINAMIA
Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo con
propiedades
únicas. Posee una alta afinidad por los receptores 5-HT2
serotoninérgicos y
D2 dopaminérgicos. También se une a los receptores ?1-
adrenérgicos, y con
menor
afinidad
a
los
receptores
H1-histaminérgicos
y
?2-adrenérgicos.
Risperidona no tiene afinidad por los receptores colinérgicos. Aunque
es un
potente antagonista D2 lo cual se considera que mejora los síntomas
positivos
de la esquizofrenia, causa una menor depresión de la actividad motriz
e
inducción
de
catalepsia
que
los
neurolépticos
clásicos.
El
equilibrado
antagonismo central de serotonina y dopamina puede disminuir el riesgo
de
efectos secundarios extrapiramidales y extender su actividad
terapéutica a los
síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.
3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:
Tras su administración por vía oral, risperidona se absorbe
completamente,
alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 y 2 horas. La
biodisponibilidad oral absoluta de risperidona es del 70 % (CV=25 %).
La
biodisponibilidad oral relativa de la risperidona de un comprimido es
del 94 %
(CV=10 %) en comparación con la solución. Los alimentos no afectan a
su
absorción, por lo cual puede administrarse con o sin comidas. En la
mayoría
de los pacientes el estado estacionario de risperidona se alcanza en
un día.
El estado estacionario de 9-hidroxi-risperidona se alcanza tras 4 a 5
días de
administración.
DISTRIBUCIÓN:
Risperidona se distribuye rápidamente. El volumen de distribución es
de 1-2
litros/kg. En plasma, se une a la albúmina y a las
alfa1-glucoproteínas ácidas.
La unión de risperidona a proteínas plasmáticas es del 90 % y de la
9-hidroxi-
risperidona del 77 %.
BIOTRANSFORMACIÓN Y ELIMINACIÓN:
La CYP 2D6 metaboliza la risperidona a 9-hidroxi-
                                
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