RINOLAST D

Información principal

  • Denominación comercial:
  • RINOLAST D 60 mg - 60 mg TABLETAS RECUBIERTAS
  • Dosis:
  • 60 mg - 60 mg (A)
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA RECUBIERTA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS FARMA S.A.

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • RINOLAST D 60 mg - 60 mg TABLETAS RECUBIERTAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.32.234
  • Fecha de autorización:
  • 23-01-2002
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

FEXOFENADINA - PSEUDOEFEDRINA

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Descongestivos nasales para uso sistémico

Código ATC: R01BA.52

3.1. Farmacodinamia

Fexofenadina:

La fexofenadina es un antihistamínico de 2da generación butirofenona-derivado con

actividad antagonista selectiva de los receptores H

de histamina. Es el metabolito

carboxilado activo de la terfenadina, antihistamínico ya en desuso por su asociación

con reacciones de toxicidad cardíaca. A diferencia de la terfenadina, sin embargo, la

fexofenadina no bloquea los canales de potasio involucrados en la repolarización de

las células cardíacas, por lo cual carece de potencial cardiotóxico.

En modelos animales la fexofenadina ha demostrado también inhibir la liberación de

histamina de los mastocitos. En estudios farmacológicos la fexofenadina no exhibe

efectos anticolinérgicos, antidopaminérgicos ni bloqueantes alfa- o beta-adrenérgicos

apreciables a las dosis terapéuticas usuales.

Pseudoefedrina:

La pseudoefedrina es una amina simpatomimética con actividad agonista de los

receptores alfa-adrenérgicos y, en menor grado, beta-adrenérgicos. Actúa sobre los

receptores alfa-adrenérgicos de la mucosa nasal produciendo una vasoconstricción

que reduce la transvasación de plasma, el edema local y la congestión local que

dificulta

flujo

aire

través

vía.

cree

dicha

acción

descongestionante podría sumarse un efecto broncodilatador débil resultante de su

agonismo sobre los receptores beta-adrenérgicos.

3.2. Farmacocinética

Fexofenadina:

Luego de su administración por vía oral la fexofenadina se absorbe rápido en el tracto

gastrointestinal generando concentraciones séricas pico en 1-3 horas y un inicio del

efecto terapéutico en aproximadamente 60 minutos que se hace máximo a la 6 horas

y persiste por 12 horas (con dosis de 60 mg) ó 24 horas (con dosis de 120 mg o

mayores). La ingestión concomitante de alimentos puede disminuir la absorción, pero

sin afectar la respuesta clínica.

No se conoce bien su distribución a los tejidos y fluidos corporales. Se une a proteínas

plasmáticas en un 60-70%; no parece atravesar bien la barreara hematoencefálica y

se desconoce si se excreta en la leche materna o si cruza la placenta.

Apenas un 0.5-1.5% de la dosis administrada es metabolizada en el hígado mediante

el citocromo P-450 mientras un 3.5% lo hace a través de mecanismos no hepáticos e

independientes del P-450, dando lugar en ambos casos (vía hepática y extra-hepática)

a productos inactivos que se excretan, junto a la fexofenadina en su mayoría

inalterada, en un 80% por las heces y un 11% con la orina. No se conoce con precisión

si su elevada presencia en las heces es consecuencia de su excreción biliar o si se

trata de fármaco no absorbido.

La vida media de eliminación de la fexofenadina es de 14.5 horas y se eleva de

manera

considerable,

igual

niveles

plasmáticos,

pacientes

insuficiencia

renal.

pacientes

disfunción

hepática

parámetros

farmacocinéticos no se alteran.

Pseudoefedrina:

pseudoefedrina

absorbe

rápido

casi

completamente

tracto

gastrointestinal, generando niveles séricos pico en 1.4-2.4 horas y un inicio de la

acción descongestionante nasal a los 30 minutos que persiste por 4-6 horas con las

formas farmacéuticas de liberación convencional y por 12 horas con las formas de

liberación prolongada. Los alimentos retrasan la absorción de la pseudoefedrina

cuando se usan preparaciones líquidas, pero no si se administra en formulaciones de

liberación prolongada.

Se desconoce la magnitud de su unión a proteínas plasmáticas. Exhibe un volumen

de distribución de 2.6-3.5 L/kg. Se excreta en la leche materna y se presume que

atraviesa la placenta.

Se metaboliza en el hígado por N-desmetilación en un porcentaje inferior al 1%, dando

lugar a un producto inactivo que se excreta, junto a un 55-96% de pseudoefedrina

inalterada, por la orina. Su vida media de eliminación es de 3-6 horas cuando el pH

urinario es 5, ó de 9-16 horas si el pH es 8 y se incrementa en pacientes con

insuficiencia renal.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Fexofenadina:

En las pruebas de mutagenicidad la fexofenadina resultó negativa en los ensayos in

vitro de mutación directa de células ováricas de hamster chino (CHOC/HPRT),

mutación inversa bacteriana y aberración cromosómica en linfocitos de rata, así como

en el ensayo in vivo de micronúcleos de médula ósea de ratón.

Para las evaluaciones de carcinogenicidad y toxicidad reproductiva se usaron ensayos

con terfenadina (precursor de la fexofenadina) que demostraban (con base en

ensayos farmacocinéticos) la adecuada conversión y exposición a la fexofenadina en

los animales de experimentación.

La administración en ratones (por 18 meses) y ratas (por 24 meses) de una dosis oral

de terfenadina que producía niveles de exposición a fexofenadina equivalentes a 3 y

veces,

respectivamente,

obtenidos

dosis

terapéutica

máxima

recomendada en humanos (DMRH), no mostró evidencias de carcinogenicidad

asociada al fármaco en ninguno de los casos.

Los estudios de reproducción en ratas con dosis orales de terfenadina que generaban

niveles de exposición a fexofenadina equivalentes a 3 veces los observados con la

DMRH revelaron reducción en el número de implantes, aumento de las pérdidas post-

implantación, bajo peso al nacer e incremento de la mortalidad post-natal. Sin

embargo, los ensayos en ratones con niveles de exposición 13 veces los producidos

por la DMRH, no mostraron efectos adversos sobre la fertilidad.

La terfenadina no produjo teratogenicidad en ratas, ratones ni conejos con dosis que

generaban concentraciones de fexofenadina equivalentes a 4, 15 y 30 veces,

respectivamente, las causadas por la DMRH. Sin embargo, cuando se usó la

combinación terfenadina/pseudoefedrina (en proporción 1:2) en ratas y conejos a

dosis que generaban niveles de fexofenadina y pseudoefedrina equivalentes a 4 y 10

veces, respectivamente, los producidos por la DMRH, se observó bajo peso fetal (en

ambas especies) y osificación retardada (en las ratas).

Pseudoefedrina:

No existe información disponible sobre la carcinogenicidad y mutagenicidad de la

pseudoefedrina

sola

combinación

fexofenadina.

estudios

reproducción con la combinación terfenadina/pseudoefedrina (en proporción 1:2) en

ratas y conejos hubo evidencias de peso fetal reducido (en ambas especies) y

osificación retardada (en las ratas).

4. INDICACIONES

Alivio sintomático de la rinitis alérgica y la congestión nasal.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Tabletas recubiertas con fexofenadina 60 mg y pseudoefedrina 60 mg

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta cada 12 horas.

Tabletas de liberación prolongada con fexofenadina 60 mg y pseudoefedrina

120 mg

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta cada 12 horas.

Suspensión con fexofenadina 30 mg y pseudoefedrina 30 mg / 5 mL

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 mL cada 12 horas.

Niños de 6-11 años: 5 mL cada 12 horas.

5.2. Dosis máxima diaria

Las dosis usuales establecidas. El uso de dosis mayores o más frecuente no genera

beneficios terapéuticos adicionales y, por el contrario, podría ocasionar efectos

adversos.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: Reducir la dosis de fexofenadina a 60 mg 1 vez al día en adultos

y a 30 mg 1 vez al día en niños.

Insuficiencia hepática: No se requieren ajustes de dosificación.

Ancianos: No se requieren ajustes de dosificación, salvo que exista disfunción renal.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Tabletas recubiertas: Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas. Las

formas de liberación prolongada deben tragarse enteras, sin masticar, triturar o

fraccionar la unidad.

Suspensión: Administrar por vía oral, con o sin las comidas, acompañado con medio

vaso

agua

después

cada

administración.

Agitar

antes

usar

para

homogeneizar la suspensión.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Con fexofenadina:

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Náuseas, vómito.

Raras: Diarrea.

Frecuencia no conocida: Dolor abdominal, boca seca, dispepsia, odinofagia.

Trastornos cardiovasculares

Frecuencia no conocida: Taquicardia, palpitaciones.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea, mareos, somnolencia.

Frecuencia no conocida: Nerviosismo, insomnio, sueños anormales (pesadillas).

Trastornos respiratorios

Frecuencia no conocida: Infección del tracto respiratorio superior, tos, sinusitis.

Trastornos músculo-esqueléticos

Poco frecuentes: Dolor de espalda.

Trastornos del oído y laberinto

Frecuencia no conocida: Vértigo, otitis media.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Raras: Dismenorrea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuencia no conocida: Erupción, prurito, urticaria.

Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia no conocida: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen: dolor torácico,

disnea, rubor, angioedema y anafilaxia.

Trastornos generales

Poco frecuentes: Fatiga.

Raras: Infección viral, pirexia.

Con pseudoefedrina:

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Boca seca, náuseas, vómitos, alteración del gusto.

Raras: Dispepsia.

Trastornos renales y urinarios

Poco frecuentes: Disuria, retención urinaria.

Trastornos cardiovasculares

Raras: Taquicardia, palpitaciones, arritmias, presión arterial elevada.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Nerviosismo, insomnio, mareos, vértigo.

Poco frecuentes: Agitación, inquietud, cefalea.

Raras: Alucinaciones (especialmente en niños), somnolencia, convulsiones.

Trastornos respiratorios

Raras: Disnea, dificultad para respirar.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Sudoración, palidez, erupción, prurito, dermatitis.

Raras: Erupción, dermatitis alérgica.

Trastornos generales

Poco frecuentes: Debilidad, temblor.

Raras: Astenia.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Con fexofenadina:

La ingesta de antiácidos constituidos por hidróxido de aluminio o magnesio 15

minutos

antes

administración

fexofenadina

puede

reducir

concentraciones plasmáticas, presumiblemente debido a la formación de complejos

insolubles en el tracto gastrointestinal.

Se ha descrito que la administración concomitante de fexofenadina y eritromicina o

ketoconazol puede incrementar de 2 a 3 veces las concentraciones plasmáticas del

antihistamínico, aunque sin consecuencias clínicas de importancia. Se desconoce el

mecanismo.

En estudios clínicos se ha observado que la administración de fexofenadina con

jugos de naranja, manzana o grapefruit puede dar lugar a una reducción en la

biodisponibilidad del fármaco con posible compromiso de su eficacia terapéutica. Se

cree que podría ser debido a una interferencia con su absorción.

Con pseudoefedrina:

Los medicamentos con actividad inhibidora de la enzima monoamino-oxidasa

(IMAO) pueden prolongar e intensificar los efectos vasopresores y estimulantes

cardíacos de la pseudoefedrina durante un tratamiento conjunto y hasta 2 semanas

después de haber finalizado el mismo.

El uso simultáneo de pseudoefedrina y estimulantes centrales u otros agentes

simpatomiméticos aumenta por efecto aditivo el riesgo de estimulación cardíaca y

del sistema nervioso central, con posibilidad de insomnio, irritabilidad, nerviosismo,

arritmias cardíacas, crisis hipertensiva y convulsiones.

Su co-administración con digitálicos puede dar lugar a arritmias cardíacas.

descrito

simpatomiméticos

podrían

reducir

efectos

antihipertensivos de los bloqueantes beta-adrenérgicos, la metildopa y la reserpina.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

Los antihistamínicos, en general, pueden alterar el resultado de las pruebas de

reactividad dérmica a alérgenos. Para evitarlo se recomienda interrumpir la terapia

48 horas antes de la prueba.

La pseudoefedrina puede provocar resultados falsos positivos en las pruebas de

determinación de anfetaminas.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

La seguridad de la pseudoefedrina en dosis mayores de 60 mg/día en niños menores

de 12 años no ha sido establecida.

En algunos pacientes la fexofenadina podría provocar depresión del sistema nervioso

central (somnolencia, mareos) y, como resultado, afectar la capacidad de

concentración y la habilidad para conducir vehículos u operar maquinarias. Los

pacientes deben ser advertidos al respecto.

Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a los efectos adversos

de los medicamentos y, por lo general, tienen mayor probabilidad de presentar

limitaciones

funcionales

depurativas

podrían

complicar

tratamiento

incrementar los riesgos, se recomienda en ellos extremar las precauciones al usar la

combinación fexofenadina/pseudoefedrina.

Los simpatomiméticos pueden ocasionar obstrucción gastrointestinal en pacientes con

estenosis pre-existente.

Como tanto la fexofenadina como la pseudoefedrina se excretan por vía renal, se

recomienda usar con precaución y en dosis reducidas en pacientes con disfunción

renal.

Debido a la presencia de pseudoefedrina, el producto debe ser usado con precaución

en pacientes con hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, hipertiroidismo, diabetes

mellitus, hipertrofia prostática o presión intraocular elevada.

8.2. Embarazo

Dado que se han evidenciado trastornos fetales en los ensayos experimentales con la

combinación

fexofenadina/pseudoefedrina

existen

estudios

clínicos

adecuados que demuestren su seguridad en mujeres embarazadas, su empleo

durante la gestación debe limitarse a situaciones de estricta necesidad. No se

administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que a

criterio médico el balance riesgo-beneficio sea favorable.

8.3. Lactancia

Dado que la pseudoefedrina se excreta en la leche materna y no se conoce si ocurre

lo mismo con la fexofenadina, ni se dispone de información sobre la seguridad del

empleo de la combinación durante la lactancia, se debe evitar la administración del

producto en ese período. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra

alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros simpatomiméticos.

Hipertensión arterial severa.

Enfermedad coronaria severa.

Glaucoma de ángulo cerrado.

Retención urinaria.

Estenosis gastrointestinal.

Pacientes en tratamiento con IMAOs y hasta 2 semanas después de finalizado el

mismo.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

Con la sobredosificación de fexofenadina se ha reportado somnolencia, mareos y boca

seca. Sin embargo, dosis simples de 800 mg, de 690 mg cada 12 horas por 1 mes o

de 240 mg una vez al día por 1 año han resultado bien toleradas en adultos y sin

consecuencias clínicas de importancia.

La sobredosis de pseudoefedrina produce síntomas debidos a la estimulación del

sistema nervioso central y cardiovascular, como: nerviosismo, inquietud, palpitaciones,

taquicardia, hipertensión y arritmias. En casos graves puede ocurrir psicosis, crisis

hipertensiva y convulsiones.

10.2. Tratamiento

En casos de ingestión reciente (menos de 60 minutos o hasta 4 horas si se produce

formas

liberación

prolongada)

dosis

masiva,

practicar

medidas

orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la

condición del paciente, mas carbón activado), seguido por tratamiento sintomático y de

soporte,

particular

atención

función

cardíaca

posibilidad

convulsiones. La hemodiálisis es inefectiva para la remoción de los fármacos.

11. TEXTOS DE EMPAQUE Y ETIQUETAS

VIA DE ADMINISTRACION: Oral

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, a menos

que el médico lo indique. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra

alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Este

producto

puede

causar

somnolencia.

Durante

administración

evítense

actividades que impliquen coordinación y estados de alerta mental, como conducir

vehículos u operar maquinarias

Con el uso de este producto no ingiera de bebidas alcohólicas

No exceda la dosis prescrita

Manténgase fuera del alcance de los niños

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno

CONTRAINDICACION: Alergia a los componentes de la fórmula

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

NOTA: Incluir la frase “AGITE ANTES DE USAR” si el producto se presenta como

Suspensión oral.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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19-6-2018

Aerinaze (Merck Sharp and Dohme Limited)

Aerinaze (Merck Sharp and Dohme Limited)

Aerinaze (Active substance: desloratadine; pseudoephedrine sulphate) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)3930 of Tue, 19 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/772/T/37

Europe -DG Health and Food Safety