REVLIMID 10 mg CAPSULAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
LENALIDOMIDA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Otros inmunosupresores.
CÓDIGO ATC: L04 AX04. 3.1. FARMACODINAMIA
El
mecanismo
de
acción
de
Lenalidomida
se
basa
en
sus
propiedades
antineoplásicas,
antiangiogénicas,
proeritropoyéticas
e
inmunomoduladoras.
Específicamente,
Lenalidomida
inhibe
la
proliferación
de
determinadas
células
hematopoyéticas
tumorales
(incluidas
las
células
plasmáticas
tumorales
en
el
mieloma múltiple y las que presentan deleciones en el cromosoma 5),
potencia la
inmunidad celular mediada por los linfocitos T y por los linfocitos
natural killer (NK) y
aumenta el número de células T/NK, inhibe la angiogénesis mediante
el bloqueo de
la migración y adhesión de células endoteliales y de la formación
de microvasos,
aumenta la producción de hemoglobina fetal por las células madre
hematopoyéticas
CD34+, e inhibe la producción de citocinas proinflamatorias (por
ejemplo, TNF
‑
α e
IL
‑
6) por los monocitos.
En SMD con deleción (5q), Lenalidomida mostró inhibir de forma
selectiva el clon
anómalo al aumentar la apoptosis de las células de la deleción
(5q).
Lenalidomida se une directamente a cereblon, un componente de un
complejo
enzimático Cullin-RING ubiquitin-ligasa E3 que incluye la proteína
reparadora 1
(DDB1) de ácido desoxirribonucleico (ADN), la Cullin 4 (CUL4) y el
regulador de las
proteínas Cullin 1 (Roc1). En presencia de Lenalidomida, cereblon se
une a las
proteínas sustrato Aiolos e Ikaros, que son factores de
transcripción linfoides, dando
lugar
a
su
ubiquitinación
y
su
posterior
degradación,
lo
que
produce
efectos
citotóxicos e inmunomoduladores. 3.2. FARMACOCINÉTICA
Lenalidomida tiene un átomo de carbono asimétrico y, por lo tanto,
puede existir
como formas ópticamente activas S (
‑
) y R (+). Lenalidomida se produce como una
mezcla
racémica.
En
general,
Lenalidomida
es
más
soluble
en
disolventes
orgánicos; sin embargo, presenta una solubilidad máxima
                                
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