RENOVAL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • RENOVAL 50 mg TABLETAS RECUBIERTAS
  • Dosis:
  • 50 mg
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS VALMOR,C.A. (VALMORCA)

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • RENOVAL 50 mg TABLETAS RECUBIERTAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.39.486
  • Fecha de autorización:
  • 19-01-2012
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)

EPLERENONA

2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN

ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antagonistas de la aldosterona.

Código ATC: C03DA04.

3.1. Farmacodinamia

Mecanismo de acción

Eplerenona

forma

selectiva

receptores

mineralocorticoides

humanos

recombinantes

comparación

afinidad

receptores

glucocorticoides

humanos

recombinantes,

receptores

androgénicos

progesterona. Eplerenona impide la unión de la aldosterona, una hormona clave en

el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), que está involucrada en la

regulación de la tensión arterial y la fisiopatología de la enfermedad cardiovascular.

Efectos farmacodinámicos

Eplerenona es capaz de producir aumentos sostenidos en la renina plasmática y la

aldosterona sérica por la inhibición de la regulación mediante retroalimentación

negativa

aldosterona

sobre

secreción

renina.

consiguientes

aumentos en la actividad de la renina plasmática y los niveles circulantes de

aldosterona no superan los efectos de eplerenona.

Eplerenona no se ha estudiado en pacientes pediátricos con insuficiencia cardiaca.

No se ha estudiado ningún efecto (a largo plazo) sobre el estado hormonal en

pacientes pediátricos

3.2. Farmacocinética

Absorción

No se conoce la biodisponibilidad absoluta de eplerenona. Las concentraciones

máximas en plasma se alcanzan después de aproximadamente 2 horas. Tanto las

concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) como el área bajo la curva (AUC)

son proporcionales a la dosis, para dosis de 10 a 100 mg y menos proporcionales

para dosis por encima de 100 mg. El estado estacionario se alcanza en 2 días. Los

alimentos no interfieren con el proceso de absorción.

Distribución

Eplerenona se une a las proteínas plasmáticas en un 50% aproximadamente y se

une principalmente a las glucoproteínas ácidas alfa 1. El volumen aparente de

distribución en el estado estacionario está estimado en 50 (±7) L. Eplerenona no se

une de forma preferente a los glóbulos rojos.

Biotransformación

El metabolismo de eplerenona está mediado en su mayor parte por el CYP3A4. No

se han identificado metabolitos activos en el plasma humano.

Eliminación

El fármaco recuperado en orina y heces en forma inalterado fue del 5% de la dosis

de eplerenona. Después de una dosis oral única de eplerenona radiomarcada,

aproximadamente un 32% de la dosis se excretó en las heces y aproximadamente

un 67% se excretó en la orina. La vida media de eliminación es aproximadamente

de 3 a 5 horas. El aclaramiento plasmático aparente es de aproximadamente 10

L/h.

Poblaciones especiales

Edad,

Sexo,

y

Raza:

estudios

realizados,

hubo

diferencia

significativa

farmacocinética

eplerenona

entre

hombres,

mujeres

diferentes grupos de edades.

Insuficiencia Renal: En pacientes con grados diversos de insuficiencia renal y en

pacientes en hemodiálisis, comparado con los sujetos control, el AUC y la Cmax en

estado estacionario se incrementaron en un 38% y un 24%, respectivamente, en

los pacientes con insuficiencia renal grave y disminuyeron en un 26% y un 3%,

respectivamente,

pacientes

hemodiálisis.

observó

ninguna

correlación entre el aclaramiento plasmático de eplerenona y el aclaramiento de

creatinina. La eplerenona no se elimina por hemodiálisis.

Insuficiencia Hepática: La Cmax y el AUC en estado estacionario de eplerenona

400 mg, aumentaron en un 3,6% en pacientes con insuficiencia hepática moderada

(Child-Pugh Clase B) y un 42% en sujetos sanos. Puesto que el empleo de

eplerenona no se ha investigado en pacientes con insuficiencia hepática grave,

eplerenona está contraindicada en este grupo de pacientes.

Insuficiencia Cardíaca: Se evaluó la farmacocinética de eplerenona 50 mg en

pacientes con insuficiencia cardíaca (clasificación II-IV de la NYHA). Comparado

con sujetos sanos de la misma edad, peso y sexo, el AUC y la Cmax en estado

estacionario en los pacientes con insuficiencia cardíaca fueron un 38% y un 30%

más altos, respectivamente. Consecuentemente con estos resultados, un análisis

farmacocinético poblacional de eplerenona basado en un subgrupo de pacientes

del estudio EPHESUS indicó que el aclaramiento de eplerenona en los pacientes

con insuficiencia cardíaca fue similar al de los sujetos ancianos sanos.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

estudios preclínicos

seguridad

farmacológica,

genotoxicidad,

potencial

carcinogénico y toxicidad en la reproducción no revelaron ningún riesgo especial

para los seres humanos.

En los estudios sobre toxicidad a dosis repetidas, se observó una atrofia prostática

en perros y ratas a niveles de exposición ligeramente superiores a los niveles de

exposición clínica. Los cambios prostáticos no se asociaron con consecuencias

funcionales adversas. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.

4. INDICACIONES

Coadyuvante a la terapia estándar que incluye beta bloqueantes, en pacientes

estables con evidencia clínica de falla cardíaca después de un infarto reciente y

disfunción ventricular izquierda (LVEF≤ 40%).

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis

Adultos: Dosis de inicio: 25 mg una vez al día y ajustar la dosis hasta una dosis

de 50 mg. Se ajusta la dosis de acuerdo a niveles de potasio.

5.2. Dosis máxima: 50 mg/día.

5.3.

Poblaciones especiales

Población pediátrica

establecido

seguridad

eficacia

eplerenona

niños

adolescentes.

Ancianos

No se requiere ningún ajuste de la dosis inicial en los ancianos. Debido al deterioro

de la función renal relacionado con la edad, el riesgo de hiperpotasemia está

aumentado en los ancianos. Este riesgo puede estar aumentado cuando también

existe

co-morbilidad

asociada

elevada

exposición

sistémica,

especialmente en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Se

recomienda la monitorización periódica del potasio sérico.

Insuficiencia renal

No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a

moderada, está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave. Se

recomienda la monitorización periódica del potasio sérico.

Insuficiencia hepática

Debido a la aumentada exposición sistémica a eplerenona en pacientes con

insuficiencia

hepática

leve

moderada,

recomienda

monitorización

frecuente y regular del potasio sérico en estos pacientes, especialmente en los

ancianos.

Está

contraindicado

pacientes

insuficiencia

hepática

descompensada.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

En general, la terapia con eplerenona debe iniciarse en los 3-14 días posteriores a

un infarto agudo de miocardio.

La dosis de mantenimiento recomendada de eplerenona es de 50 mg una vez al

día. El tratamiento debe iniciarse con 25 mg una vez al día e incrementarse hasta

la dosis óptima de 50 mg una vez al día, preferiblemente en 4 semanas, teniendo

presente el nivel de potasio sérico.

No debe iniciarse el tratamiento con eplerenona en aquellos pacientes con niveles

de potasio sérico > 5,0 mmol/L.

Se debe medir el potasio sérico antes de iniciar la terapia con eplerenona, en la

primera

semana

inicio

tratamiento

ajuste

dosis.

Posteriormente, el potasio sérico se debe valorar periódicamente según necesidad.

Después de suspender el tratamiento con eplerenona debido a un potasio sérico ≥

6,0 mmol/L, se puede reiniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg en días

alternos siempre que los niveles de potasio hayan descendido por debajo de 5,0

mmol/L.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

-

Muy frecuentes (>1/10)

-

Frecuentes (>1/100, <1/10)

-

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

-

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

-

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos de

laboratorio)

Infecciones e infestaciones

Frecuentes: Infección

Poco frecuentes: Pielonefrítis, faringitis.

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Poco frecuentes: Eosinofilia.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Diarrea, nauseas, estreñimiento.

Poco frecuentes: Vómitos, flatulencias.

Trastornos hepatobiliares

Poco frecuentes: Colecistitis.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuentes: Hiperpotasemia

Poco

frecuente:

Hiponatremia,

deshidratación,

hipercolesterolemia,

hipertrigliceridemia.

Trastornos endocrinos

Poco frecuentes: Hipotiroidismo.

Trastornos renales y urinarios

Frecuentes: Alteración renal.

Trastornos cardiovasculares

Frecuentes: Infarto de miocardio, hipotensión.

Poco frecuentes: Insuficiencia ventricular izquierda, fibrilación auricular, taquicardia,

trombosis arterial periférica, hipotensión ortostática.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Mareo, síncope.

Poco frecuentes: Insomnio, cefalea, hipoestesia.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Frecuentes: Tos.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Frecuentes: Espasmos musculares, dolor musculoesquelético.

Poco frecuentes: Dolor de espalda.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuentes: Erupción, prurito.

Poco frecuentes: Hiperhidrosis.

Frecuencia no conocida: Angioedema.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Poco frecuentes: Ginecomastia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuentes: Astenia, malestar general.

Exploraciones complementarias

Frecuentes: Urea elevada en sangre.

Poco

frecuentes:

Niveles

creatinina

sangre

elevados,

disminución

receptor del factor de crecimiento epidérmico, glucosa en sangre elevada.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Interacciones farmacodinámicas

diuréticos

ahorradores

potasio

pueden

potenciar

efecto

medicamentos antihipertensivos y otros diuréticos.

El riesgo de hiperpotasemia puede aumentar cuando eplerenona se utiliza en

combinación con un inhibidor de la enzima conversora de angiotensina (ARA). Se

recomienda un estrecho seguimiento del potasio sérico y de la función renal,

especialmente en pacientes con riesgo de alteración de la función renal, por

ejemplo, los pacientes de edad avanzada. No se debe utilizar la triple combinación

de inhibidor de la enzima conversora de angiotensina (ECA) y un antagonista de

los receptores de angiotensina (ARA) con eplerenona.

Se debe evitar la administración conjunta de eplerenona y litio. Si esta combinación

es necesaria, se deben monitorizar los niveles del litio sérico con frecuencia.

La ciclosporina y el tacrolimús pueden dar lugar a una insuficiencia renal y un

aumento del riesgo de hiperpotasemia. Debe evitarse el uso concomitante de

eplerenona y ciclosporina o tacrolimús. Si es necesario, se recomienda una

monitorización

frecuente

potasio

sérico

de la

función renal

cuando

administran ciclosporina y/o tacrolimús durante el tratamiento con eplerenona.

tratamiento

AINEs

puede

provocar

fallo

renal

agudo

actuar

directamente a nivel de la filtración glomerular, especialmente en pacientes con un

mayor riesgo (pacientes ancianos y/o deshidratados). Los pacientes que reciben

eplerenona y AINEs se deben hidratar adecuadamente y monitorizar para observar

la función renal antes de iniciar el tratamiento.

administración

concomitante

trimetoprim

eplerenona incrementa

riesgo de hiperpotasemia. Se debe realizar la monitorización del potasio sérico y de

la función renal, particularmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes

ancianos.

Cuando

combinan

bloqueantes

alfa-1

(prazosina,

alfuzosina)

eplerenona, existe un incremento potencial del efecto hipotensor y/o de hipotensión

postural. Se recomienda la monitorización clínica de la hipotensión postural durante

la administración conjunta con el bloqueante alfa-1.

La administración conjunta de antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina,

baclofeno

eplerenona

puede

aumentar

potencialmente

efecto

antihipertensivo y el riesgo de hipotensión postural.

La administración conjunta de

glucocorticoides, tetracosactida

con eplerenona

puede disminuir potencialmente el efecto antihipertensivo (retención de sodio y

líquidos).

Interacciones farmacocinéticas

Digoxina: La exposición sistémica (AUC) a digoxina aumenta en un 16% (90% CI:

4% - 30%) cuando se administra conjuntamente con eplerenona. Se debe tener

precaución cuando se dosifica la digoxina cerca del límite superior del rango

terapéutico.

Warfarina:

observado

interacciones

farmacocinéticas

clínicamente

significativas con warfarina.

Se debe tener precaución cuando se dosifica la

warfarina cerca del límite superior del rango terapéutico.

Sustratos CYP3A4: Resultados de los estudios farmacocinéticos con sustratos

CYP3A4,

ejemplo

midazolam

cisaprida,

mostraron

interacciones

farmacocinéticas

significativas

cuando

estas

sustancias

administraron

conjuntamente con eplerenona.

Inhibidores CYP3A4:

Inhibidores potentes del CYP3A4: pueden ocurrir interacciones farmacocinéticas

significativas cuando se administra conjuntamente eplerenona con sustancias que

inhiben el enzima CYP3A4. Un inhibidor potente del CYP3A4 (ketoconazol 200 mg

dos veces al día) provocó un incremento del 441% en el AUC de eplerenona. Está

contraindicado el uso concomitante de eplerenona con inhibidores potentes del

CYP3A4

como

ketoconazol,

itraconazol,

ritonavir,

nelfinavir,

claritromicina,

telitromicina y nefazodona.

Inhibidores leves a moderados del CYP3A4: La coadministración con eritromicina,

saquinavir,

amiodarona,

diltiazem,

verapamilo

fluconazol

producido

interacciones farmacocinéticas significativas con aumentos de orden ascendente

en el AUC desde un 98% a un 187%. Por lo tanto la dosis de eplerenona no debe

exceder de 25 mg al día cuando se administran inhibidores leves a moderados de

CYP3A4 con eplerenona.

Inductores CYP3A4: La coadministración de la hierba de San Juan (un inductor

potente del CYP3A4) con eplerenona originó un descenso del 30% en el AUC de

eplerenona. Un descenso más pronunciado en el AUC de eplerenona puede ocurrir

con inductores potentes del CYP3A4 tales como rifampicina. Debido al riesgo de

descenso de la eficacia de eplerenona, no se recomienda el uso concomitante de

inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de

San Juan) con eplerenona.

Antiácidos: Basándose en los resultados de un estudio clínico farmacocinético, no

prevé

interacción

significativa

cuando

administran

conjuntamente

antiácidos con eplerenona.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Se deben monitorizar los niveles de potasio sérico en todos los pacientes al inicio

del tratamiento y en cualquier cambio de dosis. Posteriormente, se recomienda la

monitorización periódica, especialmente en los pacientes con riesgo de desarrollar

hiperpotasemia, tales como pacientes ancianos, pacientes con insuficiencia renal y

los pacientes con diabetes.

pacientes

insuficiencia

renal,

hepática,

ancianos

diabéticos

recomienda la monitorización periódica del potasio por el riesgo de hipercalemia.

Eplerenona no se elimina por hemodiálisis.

No se recomienda el empleo de suplementos de potasio después del inicio de la

terapia con eplerenona, debido al aumento del riesgo de hiperpotasemia. Una

reducción en la dosis de eplerenona ha demostrado disminuir los niveles de potasio

sérico.

8.2. Embarazo

No existen datos adecuados sobre el uso de eplerenona en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales no indicaron efectos adversos directos ni indirectos con

respecto al embarazo, el desarrollo embriofetal, el parto y el desarrollo postnatal.

Se debe prescribir eplerenona con precaución a mujeres embarazadas.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia

Se desconoce si eplerenona se excreta en la leche materna después de la

administración por vía oral. No obstante, los datos preclínicos muestran que

eplerenona y/o sus metabolitos están presentes en la leche materna de ratas, y

que las crías de ratas expuestas por esta vía se desarrollaron con normalidad.

Debido al desconocimiento de los efectos adversos potenciales en el lactante, se

debe

decidir

entre

suspender la lactancia

suspender la

administración

fármaco, teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

-

Hipersensibilidad a eplerenona o a cualquiera de los excipientes.

-

Pacientes con nivel de potasio sérico > 5,0 mmol/L al inicio del tratamiento

-

Pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (aclaración de creatinina <

50 mL/min)

-

Pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C).

-

Pacientes

están

recibiendo

tratamiento

diuréticos

ahorradores

potasio, suplementos de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (por

ejemplo itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina

y nefazodona)

-

tratamientos

combinados

inhibidor

enzima

conversora

angiotensina (ECA) y un antagonista de los receptores de angiotensina (ARA).

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

En casos de sobredosis con eplerenona, las manifestaciones más probablemente

observadas serían la hipotensión o la hiperpotasemia.

10.2. Tratamiento

-

tratamiento

adecuado

seria

descontaminación

vaciado

gástrico.

Eplerenona ha demostrado unirse de forma considerable al carbón activo.

-

Si ocurriera algún episodio de hipotensión, se debería iniciar tratamiento de

soporte.

-

Si se desarrollase hiperpotasemia, se debería iniciar tratamiento estándar.

-

Eplerenona no se elimina por hemodiálisis.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA.

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A Juicio del Facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia

médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No exceda la dosis prescrita.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí