País: Venezuela
Idioma: español
Fuente: Instituto Nacional de Higiene
TACROLIMUS
LABORATORIOS BIOPAS, S.A.
TACROLIMUS
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UNGUENTO
ASTELLAS PHARMA TECH CO, LTD TOYAMA TECHNOLOGY CENTER
VIGENTE
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1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI) TACROLIMUS 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Inhibidores de la calcineurina. CÓDIGO ATC: L04AD02 3.1. FARMACODINAMIA Los efectos de tacrolimus, a nivel molecular, están mediados por su unión a una proteína citosólica (FKBP12), formando el complejo FKBP12-tacrolimus, el cual se une de forma específica y competitiva a la calcineurina, inhibiéndola. Esto produce una inhibición dependiente de calcio de las vías de transducción de señales en las células T, lo que impide la transcripción de un grupo concreto de genes de linfocinas. Tacrolimus es un potente agente inmunosupresor cuya actividad se ha demostrado en experimentos _ in vivo e in vitro. _ Además, tacrolimus tiene una serie de efectos particulares, entre ellos: • inhibe la formación de linfocitos citotóxicos, que son los principales responsables del rechazo del implante. • inhibe la activación de las células T y la proliferación de los linfocitos B dependiente de las células T auxiliares, • inhibe la formación de linfocinas (como las interleucinas 2, 3 y γ-interferón y la expresión del receptor de la interleucina-2). 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN: Tacrolimus se absorbe a lo largo de todo el tracto gastrointestinal, las concentraciones máximas (Cmax) en sangre se alcanzan en aproximadamente 1 - 3 horas, después de una dosis oral. En algunos pacientes, tacrolimus parece absorberse continuamente durante un periodo prolongado, lo que produce un perfil de absorción relativamente lineal. La biodisponibilidad oral media de tacrolimus se encuentra en el rango 20%-25%. En pacientes con trasplante hepático, con la una dosis oral de 0,30 mg/kg/día, se alcanzaron concentraciones en estado estacionario en un plazo de 3 días en la mayoría de los pacientes tratados. En individuos sanos, se ha demostrado que las cápsulas duras de tacrolimus de 0,5 mg, 1 mg y 5 mg son bioequivalentes cuando se administraron en dosis equivalentes. La velocidad y gr Leer el documento completo