PROGRAF 1 mg CAPSULAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
TACROLIMUS
2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Inhibidores de la calcineurina.
CÓDIGO ATC: L04AD02
3.1. FARMACODINAMIA
Los efectos de tacrolimus, a nivel molecular, están mediados por su
unión a una
proteína citosólica (FKBP12), formando el complejo
FKBP12-tacrolimus, el cual se
une de forma específica y competitiva a la calcineurina,
inhibiéndola. Esto produce
una inhibición dependiente de calcio de las vías de transducción de
señales en las
células
T,
lo
que
impide la transcripción de un grupo concreto de genes de
linfocinas.
Tacrolimus es un potente agente inmunosupresor cuya actividad se ha
demostrado
en experimentos _ in vivo e in vitro. _
Además, tacrolimus tiene una serie de efectos particulares, entre
ellos:
•
inhibe la formación de linfocitos citotóxicos, que son los
principales responsables
del rechazo del implante.
•
inhibe
la
activación
de
las
células
T
y
la
proliferación
de
los
linfocitos B
dependiente de las células T auxiliares,
•
inhibe la formación de linfocinas (como las interleucinas 2, 3 y
γ-interferón y la
expresión del receptor de la interleucina-2).
3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:
Tacrolimus
se
absorbe
a
lo
largo
de
todo
el
tracto
gastrointestinal,
las
concentraciones máximas (Cmax) en sangre se alcanzan en
aproximadamente 1 -
3 horas, después de una dosis oral. En algunos pacientes, tacrolimus
parece
absorberse continuamente durante un periodo prolongado, lo que produce
un perfil
de absorción relativamente lineal.
La biodisponibilidad oral media de tacrolimus se encuentra en el rango
20%-25%.
En pacientes con trasplante hepático, con la una dosis oral de 0,30
mg/kg/día, se
alcanzaron concentraciones en estado estacionario en un plazo de 3
días en la
mayoría de los pacientes tratados.
En individuos sanos, se ha demostrado que las cápsulas duras de
tacrolimus de
0,5 mg, 1 mg y 5 mg son bioequivalentes cuando se administraron en
dosis
equivalentes.
La velocidad y gr
                                
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