PROFIN 10 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
PRASUGREL
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antitrombóticos
CÓDIGO ATC: B01AC.22 3.1. FARMACODINAMIA
El Prasugrel es un derivado tienopiridina con efecto antiagregante
plaquetario.
Luego de su administración oral es transformado enzimáticamente en
un metabolito
activo que antagoniza de manera irreversible la unión de adenosin
difosfato (ADP) a
su
receptor
plaquetario
P2Y
12
impidiendo
así
la
activación
del
mecanismo
de
agregación.
Tras la administración oral de una dosis de carga de 60 mg el
Prasugrel genera una
inhibición de la agregación plaquetaria de al menos un 50% en
aproximadamente 1
hora que aumenta progresivamente con la dosis diaria de 10 mg hasta un
70% (en
el
estado
estable)
a
los
3-5
días.
Al
suspender
el
tratamiento
la
agregación
plaquetaria retorna a sus valores basales en 7-9 días. 3.2. FARMACOCINÉTICA
El Prasugrel luego su ingestión es rápidamente hidrolizado en el
intestino dando
lugar a una tiolactona que se convierte casi de inmediato en un
metabolito activo por
la acción del citocromo P-450, en particular de las isoenzimas CYP3A,
CYP2B6 y,
en menor grado, CYP2C9 y CYP2C19. El metabolito alcanza su
concentración
sérica
pico
a
los
30
minutos
de
la
administración
y
genera
una
respuesta
antiagregante plaquetaria inicial a los 60 minutos. La
biodisponibilidad estimada del
fármaco es de un 79% y no se altera por la presencia de alimentos.
El metabolito activo se distribuye unido a proteínas plasmáticas en
un 98% y es
posteriormente transformado por metilación o conjugación con
cisteína en productos
inactivos que se excretan en un 68% por la orina y 27% con las heces.
Su vida
media de eliminación es de aproximadamente 7.4 horas. 3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD
En los ensayos con animales de experimentación no hubo evidencias de
potencial
mutagénico asociado al Prasugrel. En los ensayos de reproducción no
se registraron
efectos fetotóxicos, teratogenicidad ni t
                                
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