PREZISTA 600 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO DARUNAVIR
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Antivirales
para
uso
sistémico,
inhibidores
de
la
proteasa,
CÓDIGO ATC: J05AE10.
3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN
Darunavir es un inhibidor de la dimerización y de la actividad
catalítica de la
proteasa del VIH-1 (KD de 4,5 x 10-12M). Inhibe selectivamente la
división de las
poliproteínas codificadas Gag-Pol del VIH en las células infectadas
por el virus,
previniendo así la formación de partículas virales maduras e
infecciosas.
Actividad antiviral in vitro
Darunavir es activo frente a las cepas de laboratorio y los
aislamientos clínicos del
VIH-1 y frente a las cepas de laboratorio del VIH-2 en las líneas
celulares T, las
células mononucleares de la sangre periférica humana y los
macrófagos/monocitos
humanos
infectados
de
forma
aguda,
con
la
mediana
de
los
valores
de
concentraciones eficaces al 50% (CE50) que oscilan entre 1,2 y 8,5 nM
(0,7 a 5,0
ng/ml). Darunavir demuestra actividad antiviral in vitro frente a una
amplia gama de
cepas primarias de los grupos M (A, B, C, D, E, F, G) y O del VIH-1,
con valores
CE50 entre < 0,1 y 4,3 nM. Estos valores CE50 son muy inferiores a los
límites de
concentración tóxica celular de 50%, que oscilan entre 87 µM y >100
µM.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Las propiedades farmacocinéticas de darunavir, administrado de forma
conjunta
con ritonavir, se han estudiado en voluntarios adultos sanos y en
pacientes
infectados por el VIH-1. La exposición a darunavir fue mayor en los
pacientes
infectados por el VIH-1 que en las personas sanas.
La mayor exposición a darunavir de los pacientes infectados por el
VIH-1, en
comparación
con
las
personas
sanas,
podría
explicarse
por
las
mayores
concentraciones de la glucoproteína α1-ácida (GAA) de los primeros,
que facilita la
unión
del
fármaco
a
la
GAA
plasmática
y,
por
tanto,
el
aumento
de
sus
concentraciones plasmáticas.
Darunavir se metaboliza fundamentalmente a través del CYP3A.

                                
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