PREZISTA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • PREZISTA 300 mg TABLETASRECUBIERTAS COLOR BLANCO
  • Dosis:
  • 300 mg (A)
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA RECUBIERTA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • JANSSEN ORTHO LLC, PUERTO RICO

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • PREZISTA 300 mg TABLETASRECUBIERTAS COLOR BLANCO
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.36.735
  • Fecha de autorización:
  • 31-10-2007
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

DARUNAVIR

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo

farmacoterapéutico:

Antivirales

para

sistémico,

inhibidores

proteasa,

Código ATC: J05AE10.

3.1. Farmacodinamia

Mecanismo de acción

Darunavir es un inhibidor de la dimerización y de la actividad catalítica de la

proteasa del VIH-1 (KD de 4,5 x 10-12M). Inhibe selectivamente la división de las

poliproteínas codificadas Gag-Pol del VIH en las células infectadas por el virus,

previniendo así la formación de partículas virales maduras e infecciosas.

Actividad antiviral in vitro

Darunavir es activo frente a las cepas de laboratorio y los aislamientos clínicos del

VIH-1 y frente a las cepas de laboratorio del VIH-2 en las líneas celulares T, las

células mononucleares de la sangre periférica humana y los macrófagos/monocitos

humanos

infectados

forma

aguda,

mediana

valores

concentraciones eficaces al 50% (CE50) que oscilan entre 1,2 y 8,5 nM (0,7 a 5,0

ng/ml). Darunavir demuestra actividad antiviral in vitro frente a una amplia gama de

cepas primarias de los grupos M (A, B, C, D, E, F, G) y O del VIH-1, con valores

CE50 entre < 0,1 y 4,3 nM. Estos valores CE50 son muy inferiores a los límites de

concentración tóxica celular de 50%, que oscilan entre 87 µM y >100 µM.

3.2. Farmacocinética

Las propiedades farmacocinéticas de darunavir, administrado de forma conjunta

con ritonavir, se han estudiado en voluntarios adultos sanos y en pacientes

infectados por el VIH-1. La exposición a darunavir fue mayor en los pacientes

infectados por el VIH-1 que en las personas sanas.

La mayor exposición a darunavir de los pacientes infectados por el VIH-1, en

comparación

personas

sanas,

podría

explicarse

mayores

concentraciones de la glucoproteína α1-ácida (GAA) de los primeros, que facilita la

unión

fármaco

plasmática

tanto,

aumento

concentraciones plasmáticas.

Darunavir se metaboliza fundamentalmente a través del CYP3A. Ritonavir inhiben

al CYP3A y, por tanto, incrementa considerablemente la concentración plasmática

de darunavir.

Absorción

Después de su administración oral, la absorción de darunavir fue rápida. Las

concentraciones plasmáticas máximas del fármaco, en presencia de dosis bajas de

ritonavir, suelen alcanzarse en 2,5 - 4,0 horas.

La biodisponibilidad oral absoluta de

una dosis única de 600 mg de darunavir solo fue de aproximadamente un 37% y

ascendió

aproximadamente

presencia

ritonavir

administrados dos veces al día. El efecto potenciador farmacocinético global de

ritonavir fue de un incremento aproximado de 14 veces en la exposición sistémica a

darunavir cuando la dosis única de 600 mg de este último se administró por vía

oral, combinada con ritonavir en dosis de 100 mg dos veces al día.

Cuando se administra en ayunas, la biodisponibilidad relativa de darunavir en

presencia de dosis bajas de ritonavir es menor que cuando se administra con

comida. Por tanto, los comprimidos de darunavir deben tomarse con ritonavir y con

alimentos. El tipo de alimento no influye en la exposición a darunavir.

Distribución

Darunavir se une a las proteínas plasmáticas en una proporción aproximada de

95%. Darunavir se une sobre todo a la glucoproteína α1-ácida del plasma.

Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de darunavir

solo, fue 88,1 ± 59,0 l (Media ± SD) y aumentó a 131 ± 49,9 l (Media ± SD) en

presencia de 100 mg de ritonavir, dos veces al día.

Biotransformación

Los experimentos efectuados in vitro con microsomas hepáticos humanos indican

que darunavir experimenta fundamentalmente un metabolismo oxidativo. Darunavir

se metaboliza ampliamente en el sistema CYP hepático y de forma casi exclusiva,

por la isoenzima CYP3A4.

En el ser humano se han identificado al menos 3 metabolitos oxidativos de

darunavir; todos ellos con una actividad contra el VIH de tipo salvaje que es al

menos 10 veces inferior a la de darunavir.

Después

dosis

400-100

14C-darunavir

ritonavir,

aproximadamente 79,5% y 13,9% de la cantidad administrada, se recuperó en las

heces y en la orina, respectivamente.

Aproximadamente 41,2% y 7,7% de la dosis recuperada en las heces y en la orina

respectivamente, correspondieron a darunavir intacto. La vida media de eliminación

terminal de darunavir fue de aproximadamente 15 horas cuando se combinó con

ritonavir.

Los aclaramientos intravenosos de darunavir solo (150 mg) y en presencia de dosis

bajas de ritonavir fueron de 32,8 l/hora y 5,9 L/hora, respectivamente.

Poblaciones especiales

Población pediátrica

La farmacocinética de darunavir en combinación con ritonavir tomado dos veces al

día en 74 pacientes pediátricos previamente tratados de 6 a 17 años de edad que

pesan al menos 20 kg, mostró que la dosis administrada de darunavir-ritonavir

basada en el peso corporal dio lugar a una exposición de darunavir comparable a la

de adultos que habían recibido darunavir-ritonavir 600-100 mg dos veces al día.

La farmacocinética de darunavir en combinación con ritonavir tomado dos veces al

día en 14 pacientes pediátricos previamente tratados de 3 a menos de 6 años de

edad y con un peso entre al menos 15 kg y menos de 20 kg, mostró que el

resultado en la exposición a darunavir de dosis en función del peso era comparable

al alcanzado en los adultos que habían recibido 600-100 mg de darunavir-ritonavir

dos veces al día.

La farmacocinética de darunavir en combinación con ritonavir tomado una vez al

día en 12 pacientes pediátricos naïve al tratamiento ARV, de edades de entre 12 y

menos de 18 años de edad y con un peso de al menos 40 kg, mostró que la dosis

administrada de darunavir-ritonavir 800-100 mg una vez al día resulta en una

exposición a darunavir que era comparable a la alcanzada en los pacientes adultos

que recibían darunavir-ritonavir 800-100 mg una vez al día. Por tanto, se puede

utilizar la misma dosis una vez al día en pacientes adolescentes previamente

tratados de entre 12 y menos de18 años de edad y al menos 40 kg de peso sin

mutaciones asociadas a resistencia a darunavir, con una carga viral < 100.000

copias/mL y un recuento de linfocitos CD4+ ≥ 100 células x106/L.

Población de edad avanzada

El análisis farmacocinético de población de los pacientes infectados por el VIH

demostró que la farmacocinética de darunavir no difiere considerablemente en el

intervalo de edad (18 a 75 años) estudiado (n = 12 pacientes, edad ≥ 65 años). Sin

embargo, en pacientes mayores de 65 años, estaban disponibles sólo datos

limitados.

Género

El análisis farmacocinético de población demostró una exposición a darunavir

ligeramente mayor (16,8%) en las mujeres infectadas por el VIH, en comparación

con los varones. Esta diferencia no es clínicamente importante.

Insuficiencia renal

Los resultados de un estudio de balance de masa efectuado con 14C-darunavir con

ritonavir demostraron que aproximadamente el 7,7% de la dosis administrada se

excreta intacta por la orina.

Aunque darunavir no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal, el

análisis farmacocinético de esta población demostró que la farmacocinética de

darunavir no se altera de manera significativa en los pacientes infectados por el

VIH que presentan una insuficiencia renal moderada (AclCr de 30–60 mL/min,

n=20).

Insuficiencia hepática

Darunavir se metaboliza y elimina fundamentalmente por el hígado. Todavía no se

ha estudiado el efecto de la insuficiencia hepática grave sobre la farmacocinética

de darunavir.

Embarazo y posparto

La exposición a darunavir total y ritonavir después de tomar darunavir/ritonavir 600-

100 mg dos veces al día y darunavir-ritonavir 800-100 mg una vez al día como

parte de un tratamiento antirretroviral fue en general más baja durante el embarazo

comparado con el posparto. Sin embargo, para darunavir libre (es decir, activo), los

parámetros farmacocinéticos estuvieron menos reducidos durante el embarazo

comparado con el posparto, debido al aumento de la fracción libre de darunavir

durante el embarazo en comparación con el posparto.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

En roedores, los órganos diana identificados fueron el sistema hematopoyético, el

sistema de coagulación de la sangre, el hígado y el tiroides. Se constató un

descenso

variable

pero

limitado

parámetros

eritrocitarios,

junto

elevación del tiempo parcial de tromboplastina.

Se observó hipertrofia hepatocitaria, vacuolización, aumento de enzimas hepáticas

y en el tiroides hipertrofia folicular. En el perro, no se hallaron signos de toxicidad

importantes ni órganos diana hasta exposiciones equivalentes a la exposición

clínica con la dosis recomendada.

En ratas, el número de cuerpos lúteos e implantaciones fueron inferiores en los

casos de toxicidad materna. Por otro lado, no se constataron efectos sobre el

apareamiento ni la fertilidad con la administración de dosis de darunavir de hasta

1.000 mg/kg/día y niveles de exposición inferiores (área bajo la curva de 0,5 veces)

a los del ser humano con la dosis clínicamente recomendada.

estudio

desarrollo

postnatal

efectuado

ratas,

darunavir

administrado con y sin ritonavir, produjo una disminución transitoria del aumento

del peso corporal de las crías pre-destete y hubo un retraso leve de la apertura de

ojos y oídos. Darunavir en combinación con ritonavir causó una reducción del

número de crías de rata que presentaron la respuesta refleja hacia el día 15 de

lactancia y una supervivencia reducida de las crías durante la lactancia. Estos

efectos pueden ser atribuidos a la exposición de las crías al principio activo en la

leche materna y/o la toxicidad materna. Después del destete, no se apreciaron

alteraciones funcionales asociadas a darunavir solo o combinado conritonavir.

En ratas jóvenes que reciben darunavir hasta los días 23-26, se observó un

incremento de la mortalidad, y convulsiones en algunos animales. La exposición en

plasma, hígado y cerebro fue considerablemente más alta que en ratas adultas

después de dosis comparables en mg/kg entre los días 5 y 11 de vida. Después del

día 23 de vida, la exposición fue comparable a la de las ratas adultas. El aumento

de la exposición fue probablemente debido a la inmadurez de las enzimas que

metabolizaban

fármaco

animales

juveniles.

observó

mortalidad

relacionada con el tratamiento en las ratas juveniles con dosis de 1.000 mg/kg de

darunavir (dosis simple) en el día 26 de vida o en 500 mg/kg (dosis repetida) a

partir del día 23 al 50 de vida, y las exposiciones y el perfil de toxicidad fueron

comparables con las observadas en las ratas adultas.

En la evaluación del potencial cancerígeno de darunavir, se administraron dosis

diarias de 150, 450 y 1.000 mg/kg a ratones y dosis de 50, 150 y 500 mg/kg a

ratas.

observaron

incrementos

dosis-dependientes

incidencia

adenomas

hepatocelulares

carcinomas,

machos

hembras

ambas

especies. En ratas masculinas se observó adenoma folicular de células tiroideas.

administración

darunavir,

ratones

ratas,

causó

aumento

estadísticamente significativo de la incidencia de ningún otro tumor o neoplasia

benigno o maligno. Los tumores hepatocelulares y de tiroides observados en

roedores,

considera

importancia

limitada

humanos.

administración repetida de darunavir a ratas, originó la inducción de enzimas

microsomales hepáticas y aumentó la eliminación de la hormona tiroidea, que

predispone a ratas, pero no a humanos, a neoplasias de tiroides. En las dosis más

altas ensayadas, las exposiciones sistémicas de darunavir (basadas en el AUC)

fueron de entre 0,4 a 0,7 veces (ratones) y de 0,7 a 1 veces (ratas), las observadas

en humanos a las dosis terapéuticas recomendadas.

Después de 2 años de administración de darunavir a exposiciones iguales o por

debajo de la exposición humana, se observaron cambios en el riñón de ratones

(nefrosis) y ratas (nefropatía crónica progresiva).

Darunavir no fue mutagénico o genotóxico en una batería de ensayos in vitro e in

vivo

incluyendo

ensayo

mutación

bacteriana

inversa

(Ames),

aberración

cromosómica en linfocitos humanos y en la prueba de micronúcleos in vivo en

ratones.

4. INDICACIONES

Tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV), en

pacientes adultos resistentes a los inhibidores de proteasa (PI´s) en combinación

con ritonavir y otros agentes antirretrovirales.

Tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV), en

pacientes pediátricos a partir de 6 años resistentes a los inhibidores de proteasa

(PI´s) en combinación con ritonavir y otros agentes antirretrovirales.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Adultos: 400 a 600 mg dos veces al día de Darunavir (DRV) en combinación con

100 mg BID de Ritonavir (RTV).

Niños con pesos:

≥ 20- < 30 kg: 375 mg BID DRV - 50 mg RTV BID

≥ 30- < 40 kg: 450 mg BID DRV - 60 mg RTV BID

≥ 40- < 50 kg: 600 mg BID DRV - 100 mg RTV BID

5.2. Dosis máxima:

El uso en exceso o más frecuente no genera beneficios terapéuticos adicionales y,

por el contrario, podría ocasionar efectos adversos

5.3. Poblaciones especiales

Población de edad avanzada

En esta población la información disponible es limitada, por lo tanto, en este grupo

de edad se debe usar darunavir con cuidado.

Insuficiencia hepática

Darunavir se metaboliza por el sistema hepático. En pacientes con insuficiencia

hepática leve (Child-Pugh Clase A) o moderada (Child-Pugh Clase B) no se

recomienda ajuste de dosis, sin embargo, darunavir se debe usar con precaución

en estos pacientes. No hay datos farmacocinéticos disponibles en pacientes con

insuficiencia hepática grave. La insuficiencia hepática grave puede causar un

aumento de la exposición de darunavir y un empeoramiento de su perfil de

seguridad. Por lo tanto, no se debe usar en pacientes con insuficiencia hepática

grave (Child-Pugh Clase C).

Insuficiencia renal

preciso

ajustar

dosis

darunavir-ritonavir

pacientes

insuficiencia renal.

Pacientes pediátricos

Darunavir no se debe de utilizar en niños por debajo de los 6 años de edad, debido

a problemas de seguridad, o con un peso corporal menor a 20 kg, dado que no se

ha utilizado la dosis para esta población en un número suficiente de pacientes.

5.3. Modo de empleo o forma de administración

Una vez que se inicie el tratamiento con Darunavir, se debe advertir a los

pacientes que no cambien la dosis, ni la forma de la dosis, ni interrumpan el

tratamiento sin consultar con su médico.

El perfil de interacción de darunavir depende de si se utiliza como potenciador

farmacocinético ritonavir u otros agentes retrovirales.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

- Muy frecuentes (>1/10)

- Frecuentes (>1/100, <1/10)

- Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

- Raras (>1/10.000, <1/1.000)

- Muy raras (<1/10.000)

- Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Infecciones e infestaciones

Poco frecuentes: Herpes simplex.

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Poco frecuentes: Trombocitopenia, neutropenia, anemia, leucocitopenia.

Raras: Aumento de recuento de eosinofilos.

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes: Diarrea.

Frecuentes: Nausea, vómitos, dolor abdominal, aumento de la amilasa sérica,

dispepsia, distensión abdominal, flatulencia.

Poco frecuentes: Pancreatitis, gastritis, reflujo gastroesofágico, estomatitis aftosa,

arcadas, sequedad de mucosa oral, malestar abdominal, estreñimiento, aumento

de la lipasa, eructo, disestesia oral.

Raras: Estomatitis, hematemesis, queilitis, labios secos, lengua saburral.

Trastornos hepatobiliares

Frecuentes: Aumento de las enzimas hepáticas.

Poco frecuentes: Hepatitis, hepatitis citolítica.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuentes:

Diabetes

mellitus,

hipertrigliceridemia,

hipercolesterolemia,

hiperlipemia.

Poco frecuentes: Gota, anorexia, pérdida del apetito, pérdida de peso, aumento de

peso, hiperglicemia, resistencia a la insulina, disminución de las lipoproteínas de

alta densidad, polidipsia, aumento sérico de la lactasa deshidrogenasa.

Trastornos endocrinos

Poco frecuentes: Hipotiroidismo, aumento sanguíneo de la hormona estimulante

del tiroides.

Trastornos cardiovasculares

Poco frecuentes: Infarto de miocardio, angina de pecho, prolongación del intervalo

QTc en el ECG, taquicardia, hipertensión, rubor.

Raras: Infarto agudo de miocardio, bradicardia sinusal, palpitaciones.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Insomnio, cefalea, neuropatía periférica, mareo.

Poco

frecuentes:

Depresión,

desorientación,

ansiedad,

trastornos

sueño,

sueños anormales, pesadillas, pérdida de la libido, letargo, parestesia, hipoestesia,

disgeusia, trastorno de atención, alteración de la memoria, somnolencia.

Raras: confusión, alteración del estado del ánimo, agitación, sincope, convulsión,

ageusia, alteración del ritmo del sueño.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes:

Disnea, tos, epistaxis, irritación de la garganta.

Raras:

Rinorrea.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Frecuentes: Mialgia, osteonecrosis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Muy frecuentes: Exantema incluyendo: macular, maculopapular, papular, exantema

eritematoso y prurítico. Dermatitis alérgica.

Frecuentes: exantema (incluyendo macular, maculopapular.

Raras:

Síndrome

DRESS

(hipersensibilidad

medicamento

eosinofilia

síntomas sistémicos), Síndrome de Stevens Johnson.

Frecuencia no conocida: Necrolisis epidérmica toxica, pustulosis exantemática

aguda generalizada.

Trastornos del sistema inmunológico

Poco

frecuentes:

Síndrome

inflamatorio

reconstitución

inmune,

hipersensibilidad.

Trastornos oculares

Poco frecuentes: Hiperemia conjuntival, xeroftalmia.

Raras: Alteración visual.

Trastornos auditivos

Poco frecuentes: Vértigo.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Poco frecuentes: Ginecomastia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Frecuentes: Fatiga.

Poco frecuentes: Astenia.

Exploraciones complementarias

Frecuentes: Aumento de creatinina sérica.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Medicamentos que afectan a la exposición de darunavir (ritonavir como

potenciador)

Debido a que Darunavir y ritonavir se metabolizan a través de CYP3A, se espera

medicamentos

inducen

actividad

CYP3A

aumenten

aclaramiento

darunavir

ritonavir,

causaría

reducción

concentraciones plasmáticas de estos componentes provocando la pérdida de

efecto terapéutico y el posible desarrollo de resistencia a darunavir. Los inductores

CYP3A que están contraindicados incluyen: rifampicina, hierba de San Juan y

lopinavir.

La administración conjunta de darunavir y ritonavir con otros medicamentos que

inhiben el CYP3A pueden disminuir el aclaramiento de darunavir y ritonavir, lo cual

provocaría un aumento de las concentraciones plasmáticas de darunavir y ritonavir.

No se recomienda la administración conjunta con los inhibidores potentes de

CYP3A4 y se debe tener precaución con las interacciones descritas para: indinavir,

azoles sistémicos como ketoconazol y clotrimazol.

Medicamentos que pueden estar afectados por darunavir potenciado con ritonavir.

Darunavir y ritonavir son inhibidores del CYP3A, CYP2D6 y gp-P. La administración

concomitante de darunavir/ritonavir con otros medicamentos que se metabolizan

fundamentalmente por la vía de CYP3A y/o CYP2D6 o transportados por gp-P,

puede aumentar la exposición sistémica a estos últimos, con el consiguiente

incremento o prolongación de su efecto terapéutico y desarrollo de reacciones

adversas.

Darunavir administrado de forma conjunta con dosis bajas de ritonavir no se debe

administrar con otros medicamentos que dependan en gran medida de CYP3A

para su eliminación y en los que un aumento de la exposición sistémica pueda

producir

acontecimientos

graves

puedan

causar

muerte

(índice

terapéutico estrecho).

administración

conjunta

darunavir

ritonavir

medicamentos

metabolizados

principalmente

CYP2D6

(como

flecainida,

propafenona,

metoprolol) puede causar un aumento de las concentraciones plasmáticas de estos

medicamentos, que podrían aumentar o prolongar su efecto terapéutico y las

reacciones

adversas.

administración

conjunta de

darunavir

ritonavir

medicamentos metabolizados principalmente por el CYP2C9 (como la warfarina) y

CYP2C19

(como

metadona)

puede

causar

disminución

exposición sistémica a tales medicamentos, que podrían disminuir o acortar su

efecto terapéutico.

Aunque el efecto sobre CYP2C8 sólo haya sido estudiado in vitro, la administración

conjunta de darunavir y ritonavir con medicamentos metabolizados principalmente

CYP2C8

(como

paclitaxel,

rosiglitazona,

repaglinida)

pueden

causar

disminución

exposición

sistémica

tales

medicamentos,

podrían

disminuir o acortar su efecto terapéutico.

Ritonavir inhibe los transportadores de la glicoproteína-P, OATP1B1 y OATP1B3, y

la administración de forma conjunta con substratos de estos transportadores puede

provocar aumentos en las concentraciones plasmáticas de estos compuestos (p.

ej., dabigatrán etexilato, digoxina, estatinas y bosentán.

Medicamentos que pueden estar afectados por darunavir potenciado con

cobicistat

recomendaciones

darunavir

potenciado

ritonavir

también

adecuadas para darunavir potenciado con cobicistat con relación a los sustratos de

CYP3A4, CYP2D6, glicoproteína-P, OATP1B1 y OATP1B3. Cobicistat 150 mg

dado

junto

darunavir

día

potencia

parámetros

farmacocinéticos de darunavir en una forma comparable a ritonavir.

A diferencia de ritonavir, cobicistat no induce al CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8,

CYP2C9, CYP2C19 o UGT1A1.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

No administrar Astemizol, Terfenadina, Midazolam, Triazolam, Cisaprida, Pimozida,

alcaloides del Cornezuelo de Centeno (ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina

y metilergonovina), Lopinavir y Saquinavir.

Realizar control periódico de la función hepática y de la glicemia.

Se deben tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir

la transmisión de la enfermedad.

Darunavir contiene una molécula sulfonamida, se debe usar con precaución en

pacientes con alergia conocida a las sulfamidas.

En pacientes hemofílicos, ancianos.

Se aconseja un control regular de la respuesta virológica. Para ajustar la carencia o

pérdida de respuesta virológica, se deben realizar pruebas de resistencia.

No se recomienda el uso de darunavir en pacientes pediátricos menores de 3 años

de edad o que pesan menos de 15 kilogramos de peso.

El tratamiento con Darunavir debe ser interrumpido inmediatamente si aparecen

signos o síntomas de exantema cutáneo grave. Éstos pueden incluir, aunque no

están limitados a, exantema grave o exantema acompañado de fiebre, malestar

general, fatiga, dolor muscular o articular, ampollas, lesiones bucales, conjuntivitis,

hepatitis y/o eosinofilia.

El exantema ocurre más frecuentemente en pacientes previamente tratados que

reciben

pauta

terapéutica

consistente

darunavir/ritonavir

raltegravir

comparado

pacientes

tratados

darunavir/ritonavir

raltegravir

raltegravir sin darunavir.

Se debe evaluar cualquier síntoma inflamatorio y proceder a su tratamiento cuando

se considere necesario.

8.2. Embarazo

En general, cuando se decida utilizar agentes antirretrovirales para el tratamiento

de la infección por el VIH en mujeres embarazadas y por tanto, reducir el riesgo de

trasmisión vertical del VIH al recién nacido se deben tener en cuenta tanto los

datos en animales como la experiencia clínica en mujeres embarazadas.

No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el resultado del embarazo

con el uso de darunavir en mujeres embarazadas. Los estudios efectuados en

animales,

revelado

efectos

perjudiciales

directos

embarazo,

desarrollo embrionario/fetal, el parto o el crecimiento postnatal.

Darunavir administrado de forma conjunta con cobicistat o dosis bajas de ritonavir

sólo debe usarse en el embarazo, si el beneficio potencial justifica el posible riesgo.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a

menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable.

8.3. Lactancia

No se sabe si darunavir se excreta en la leche humana. Los estudios en ratas han

demostrado que darunavir sí se excreta con la leche en esta especie y que en

dosis altas (1.000 mg/kg/día) provoca toxicidad. Debido tanto a la transmisión

potencial del VIH como a poder producir reacciones adversas en los lactantes, se

debe

aconsejar

madres

amamanten

hijos

bajo

ninguna

circunstancia.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al Darunavir o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Hipersensibilidad al ritonavir.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C).

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

Existe una experiencia limitada en relación con la sobredosis aguda de Darunavir

administrado de forma conjunta con dosis bajas de ritonavir u otro retroviral en el

ser humano. Se han administrado a voluntarios sanos dosis únicas de hasta

3.200 mg de darunavir como solución oral sola y de hasta 1.600 mg de la

formulación en comprimidos de darunavir en combinación con ritonavir, sin

efectos sintomáticos adversos.

10.2. Tratamiento

No hay un antídoto específico para la sobredosis de darunavir.

El tratamiento de la sobredosis de darunavir consiste en medidas de soporte

generales, incluyendo monitorización de los signos vitales y observación del

estado clínico del paciente.

La eliminación del principio activo no absorbido provocando la emesis.

También puede emplearse el carbón activado. Puesto que darunavir se une en

gran

medida

proteínas,

poco

probable

diálisis

permita

eliminación de cantidades significativas del principio activo.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACION Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto

delicado

debe

administrado

bajo

estricta

vigilancia

médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, a

menos que el médico lo indique

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No exceda la dosis prescrita.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la formula.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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11-7-2018

Darunavir/cobicistat: incremento del riesgo de fracaso del tratamiento y de transmisión de la infección VIH de madre a hijo durante el embarazo.

AEMPS, Comunicación dirigida a Profesionales Sanitarios, 22 de Junio de 2018 - Durante el embarazo no se debe iniciar tratamiento con darunavir/cobicistat. - A las mujeres que se queden embarazadas durante el tratamiento con dicha combinación farmacológica se les deberá cambiar a un régimen terapéutico alternativo (por ejemplo darunavir/ritonavir

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

10-7-2018

PREZISTA (Janssen-Cilag International NV)

PREZISTA (Janssen-Cilag International NV)

PREZISTA (Active substance: darunavir) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018)4471 of Tue, 10 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/707/WS/1312

Europe -DG Health and Food Safety

10-7-2018

Symtuza (Janssen-Cilag International NV)

Symtuza (Janssen-Cilag International NV)

Symtuza (Active substance: darunavir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir alafenamide) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018)4466 of Tue, 10 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/4391/WS/1312

Europe -DG Health and Food Safety

3-7-2018

Rezolsta (Janssen-Cilag International NV)

Rezolsta (Janssen-Cilag International NV)

Rezolsta (Active substance: Darunavir/Cobicistat) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018) 4239 of Tue, 03 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2819/WS/1312

Europe -DG Health and Food Safety

28-5-2018

Darunavir Mylan (Mylan S.A.S.)

Darunavir Mylan (Mylan S.A.S.)

Darunavir Mylan (Active substance: darunavir) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)3339 of Mon, 28 May 2018

Europe -DG Health and Food Safety