PREGABALINA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • PREGABALINA 150 mg CAPSULAS
  • Dosis:
  • 150 mg
  • formulario farmacéutico:
  • C
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS LETI, S.A.V.

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • PREGABALINA 150 mg CAPSULAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.G.39.319
  • Fecha de autorización:
  • 08-11-2011
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1.

NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

PREGABALINA

2.

VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Antiepilépticos

Código ATC: N03AX16

3.1. Farmacodinamia:

La pregabalina, es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (ácido (S)-3-

(aminometil)-5- metilhexanoico).

Mecanismo de acción

La pregabalina se une a una subunidad auxiliar (proteína alfa 2- delta) de los

canales de calcio dependientes del voltaje en el Sistema Nervioso Central.

Eficacia clínica y seguridad

Dolor neuropático

Los ensayos clínicos han demostrado la eficacia en neuropatía

diabética,

neuralgia

postherpética

lesión

médula

espinal.

observó

reducción del dolor a la primera semana de tratamiento y se mantuvo a lo largo

del período de tratamiento.

tratamientos

hasta

semanas,

utilizó

pregabalina

administraciones al día (BID) con una duración de hasta 8 semanas y con tres

administraciones al día (TID). En términos generales, los perfiles de seguridad

y eficacia para los regímenes posológicos de dos y tres veces al día fueron

similares.

Como tratamiento complementario en epilepsia, se observó una reducción en

frecuencia

crisis

primera

semana

tratamiento,

administraciones de dos o tres veces al día. Así mismo, pregabalina tuvo un

perfil de seguridad y tolerabilidad similar a lamotrigina y no fue inferior en base

a la variable de estar libre de crisis durante 6 meses, cuando se administró por

un periodo de 56 semanas, dos veces al día (BID) como monoterapia en

pacientes epilépticos recientemente diagnosticados.

3.2. Farmacocinética:

Los parámetros farmacocinéticos de pregabalina en el estado estacionario son

similares en voluntarios sanos, pacientes con epilepsia recibiendo fármacos

antiepilépticos y pacientes con dolor crónico.

Absorción:

La pregabalina se absorbe rápidamente cuando se administra en ayunas,

alcanzando

concentraciones

plasmáticas

máximas

hora

tras

administración

tanto

dosis

única

como

dosis

múltiples.

biodisponibilidad oral se estima que es mayor o igual 90% y es independiente

de la dosis. Tras la administración repetida, el estado estacionario se alcanza

en las 24 a 48 horas posteriores. La velocidad de absorción disminuye cuando

se administra con alimentos, produciéndose un descenso en la Cmax de

aproximadamente un 25-30% y un retraso en el tmax de aproximadamente 2,5

horas. Sin embargo, la administración de pregabalina junto con alimentos no

tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre el grado de absorción.

Distribución:

En humanos, el volumen de distribución aparente de la pregabalina tras la

administración oral es de aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina no se une

a las proteínas plasmáticas.

Biotransformación:

La pregabalina sufre un metabolismo insignificante en humanos. Tras una

dosis de pregabalina marcada isotópicamente, aproximadamente el 98% de la

radioactividad recuperada en orina procedía de pregabalina inalterada. El

derivado N-metilado de pregabalina, metabolito principal de ésta encontrado en

orina, representó el 0,9% de la dosis. En estudios preclínicos, no hubo indicios

de racemización del S-enantiómero de pregabalina al R-enantiómero.

Eliminación:

La pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente mediante

excreción renal como fármaco inalterado. La semivida media de eliminación de

pregabalina es de 6,3 horas. El aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal

de pregabalina son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina

Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada o

en hemodiálisis.

Linealidad/no linealidad

farmacocinética de pregabalina

es lineal

el rango

dosis

diaria

recomendada. La variabilidad farmacocinética interindividual de pregabalina es

baja (<20%). La farmacocinética de dosis múltiples es predecible a partir de los

datos

obtenidos

dosis

única.

tanto,

necesario

llevar

monitorización rutinaria de las concentraciones plasmáticas de pregabalina.

Alteración renal:

El aclaramiento de pregabalina es directamente proporcional al aclaramiento

de creatinina. Además, la pregabalina se elimina del plasma de forma eficaz

mediante

hemodiálisis

(tras

sesión

hemodiálisis

horas,

concentraciones plasmáticas de pregabalina se reducen aproximadamente al

50%). Dado que la eliminación por vía renal es la principal vía de eliminación,

en pacientes con insuficiencia renal es necesaria una reducción de la dosis y

una dosis complementaria tras la hemodiálisis.

Alteración hepática:

Puesto que la pregabalina no sufre un metabolismo significativo y se excreta

mayoritariamente como fármaco inalterado en orina, no es previsible que una

alteración

función

hepática

altere

forma

significativa

concentraciones plasmáticas de pregabalina.

Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años)

El aclaramiento de pregabalina tiende a disminuir al aumentar la edad. Este

descenso en el aclaramiento de pregabalina oral está en relación con el

descenso del aclaramiento de creatinina asociado con el aumento de la edad.

Podría requerirse una reducción de la dosis de pregabalina en pacientes que

tengan la función renal alterada debido a la edad.

3.3. Información preclínica sobre seguridad:

En estudios de toxicidad de dosis múltiples en ratas y monos se observaron

efectos

SNC,

incluyendo

hipoactividad,

hiperactividad

ataxia.

observó

aumento

incidencia

atrofia

retiniana,

observada

frecuentemente en ratas albinas ancianas, tras la exposición a largo plazo de

pregabalina a exposiciones >5 veces la exposición media en humanos a la

dosis clínica máxima recomendada.

En estudios preclínicos, se ha visto que la pregabalina atraviesa la barrera

hematoencefálica en ratones, ratas y monos. Atraviesa la placenta y está

presente en la leche de ratas lactantes.

No fue teratógena en ratones, ratas ni en conejos. Hubo toxicidad fetal en ratas

y conejos a exposiciones lo suficientemente por encima de la exposición en

humanos. En los estudios de toxicidad prenatal/postnatal, la pregabalina indujo

toxicidad en el desarrollo de las crías de ratas a exposiciones >2 veces la

exposición máxima recomendada en el hombre.

Se observaron efectos adversos sobre la fertilidad en ratas macho y hembra.

Los efectos adversos sobre los órganos reproductores masculinos y sobre el

esperma

fueron

carácter

reversible

únicamente

produjeron

exposiciones suficientemente por encima de la dosis terapéutica, o cuando

estaban asociados con procesos degenerativos espontáneos de los órganos

reproductores masculinos en ratas. Estos efectos fueron considerados de

pequeña o nula relevancia clínica.

No se demostró mutagenicidad ni carcinogenicidad a dos años de estudios.

4.

INDICACIONES:

Tratamiento

anticonvulsivante

aquellos

pacientes

refractarios

otros

tratamientos anticonvulsivantes

Tratamiento del dolor neuropático en pacientes refractarios al tratamiento de

base.

Tratamiento de la fibromialgia.

5.

POSOLOGIA:

5.1. Dosis Adulto:

Tratamiento

anticonvulsivante

aquellos

pacientes

refractarios

otros

tratamientos anticonvulsivantes: Adultos: 300 - 600 mg/ día repartido dos veces

al día.

Tratamiento del dolor neuropático refractarios al tratamiento de base: Adultos:

150 a 600 mg/día repartido dos veces al día.

En fibromialgia: Adultos: 150 mg diarios (repartidos en dos dosis de 75 mg) con

aumentos progresivos según la evolución clínica; hasta un máximo de 450

mg/día (repartidos en dos dosis de 225 mg).

5.2. Dosis máxima:

En epilepsia y dolor neuropático: 600 mg/día.

En fibromialgia: 450 mg diarios (repartidos en 2 dosis de 225 mg)

5.3. Dosis en pacientes especiales:

Insuficiencia renal:

La pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente por excreción

renal

como

fármaco

inalterado.

Dado

el aclaramiento

plasmático

pregabalina es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina, la

reducción de la dosis en pacientes con la función renal alterada se deberá

realizar de forma individualizada de acuerdo con el aclaramiento de creatinina

(Clcr), tal y como se indica en la Tabla 1, obtenida aplicando la fórmula

siguiente:

En hombres:

Aclaramiento Creatinina (mL/min) = (140 - edad) x peso (kg) entre 72 x

Creatinina en sangre (mg/dL)

En mujeres:

Aclaramiento Creatinina (mL/min) = (140 - edad) x peso (kg) entre 72 x

Creatinina en sangre (mg/dL) x 0,85

Tabla 1. Ajuste de dosis de pregabalina de acuerdo con la función renal

Aclaramiento de creatinina

(Clcr) (ml/min)

Dosis diaria total de pregabalina

Posología

Dosis inicial

(mg/día)

Dosis máxima

(mg/día)

mayor o igual 60

Dos o tres veces al

día

mayor o igual 30 - < 60

Dos o tres veces al

día

mayor o igual 15 - < 30

25-50

Una o dos veces al

día

<15

Diario

Dosis complementarias

tras la hemodiálisis (mg):

Dosis única*

* La dosis complementaria es una única dosis adicional.

Ancianos:

Los pacientes de edad avanzada pueden precisar una reducción de la dosis de

pregabalina de acuerdo con su función renal.

5.4. Modo de empleo o forma de administración:

En el dolor neuropático, el tratamiento con pregabalina se puede comenzar con

una dosis de 150 mg al día, que se puede administrar dividida en dos o tres

tomas. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la

dosis se puede incrementar hasta 300 mg al día después de un intervalo de 3 a

7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg al día después

de un intervalo adicional de 7 días.

En la epilepsia, la dosis máxima que se puede alcanzar, después de un

intervalo de una semana de iniciado el tratamiento, es de 600 mg al día.

Interrupción del tratamiento con pregabalina:

acuerdo con la práctica clínica actual, si se tiene que interrumpir el

tratamiento con pregabalina se deberá hacer de forma gradual durante un

periodo mínimo de 1 semana independientemente de la indicación.

6.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y

en datos de laboratorio)

Infecciones e infestaciones.

Poco frecuentes: Nasofaringitis

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.

Frecuentes: Equimosis

Poco

frecuentes:

Anemia,

eosinofilia,

anemia

hipocrómica,

leucocitosis,

leucopenia, linfadenopatía, trombocitopenia.

Raras:

Neutropenia,

mielofibrosis,

policitemia,

protrombinemia,

purpura,

trombocitemia.

Trastornos gastrointestinales.

Frecuentes: Vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, flatulencia

Poco

frecuentes:

Distensión

abdominal,

enfermedad

reflujo

gastroesofágico, sialorrea, hipoestesia oral.

Raras: Ascitis, pancreatitis, disfagia.

Frecuencia no conocida: Glositis, diarrea, náuseas.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

Frecuentes: Aumento del apetito.

Poco frecuentes: Anorexia, hipoglucemia.

Raras: Disminución de la tolerancia a la glucosa, cristaluria por uratos.

Trastornos renales y urinarios

Poco frecuentes: Incontinencia urinaria, disuria.

Raras: Insuficiencia renal, oliguria.

Frecuencia no conocida: Retención urinaria

Trastornos cardiovasculares.

Poco frecuentes: Taquicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado,

rubefacción, sofocos, hipotensión, hipertensión.

Raras:

Taquicardia

sinusal,

bradicardia

sinusal,

arritmia

sinusal,

frialdad

periférica.

Frecuencia no conocida: Insuficiencia cardiaca congestiva, prolongación del

intervalo QT.

Trastornos psiquiátricos.

Frecuentes:

Estado

ánimo

eufórico,

confusión,

irritabilidad,

libido

disminuida, desorientación, insomnio.

Poco

frecuentes:

Alucinaciones,

crisis

angustia,

inquietud,

agitación,

depresión,

estado

ánimo

depresivo,

cambios

estado

ánimo,

despersonalización,

dificultad

expresión,

sueños

anormales,

libido

aumentada, anorgasmia, apatía.

Raras: Desinhibición, estado de ánimo elevado

Frecuencia no conocida: Agresión

Trastornos del sistema nervioso

Muy Frecuentes: Mareos, somnolencia

Frecuentes: Ataxia, coordinación anormal, temblor, disartria, alteración de la

memoria,

alteración

atención,

parestesia,

sedación,

alteración

equilibrio, letargo, cefalea.

Poco

frecuentes:

Síncope,

estupor,

mioclono,

hiperactividad

psicomotora,

ageusia, discinesia, mareo postural, temblor de intención, nistagmo, trastorno

cognitivo, trastorno del habla, hiporreflexia, hipoestesia, amnesia, hiperestesia,

sensación de ardor.

Raras: Hipocinesia, parosmia, disgrafía.

Frecuencia

conocida:

Pérdida

conciencia,

daño

mental

progresivo,

convulsiones, malestar general.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos.

Poco frecuentes: Disnea, sequedad nasal.

Raras: Epistaxis, sensación de opresión en la garganta tos, congestión nasal,

rinitis, ronquidos.

Frecuencia no conocida: Edema pulmonar.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo.

Poco

frecuentes:

Fasciculaciones

musculares,

edema

articular,

calambres

musculares, mialgia, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades,

rigidez muscular.

Raras: Rabdomiolisis, espasmo cervical, dolor de cuello

Trastornos del oído y laberinto.

Frecuentes: Vértigo.

Poco frecuentes: Hiperacusia.

Trastornos oculares.

Frecuentes: Visión borrosa, diplopía.

Poco frecuentes: Alteración de la visión, edema ocular, defecto del campo

visual, agudeza visual disminuida, dolor ocular, astenopia, ojo seco, aumento

del lagrimeo.

Raras:

Pérdida

de la

visión

periférica,

oscilopsia,

alteración

visual

percepción de profundidad, fotopsia, irritación ocular, midriasis, estrabismo,

brillo visual.

Frecuencia no conocida: Perdida de la visión, queratitis.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama.

Frecuentes: Disfunción eréctil.

Poco frecuentes: Eyaculación retardada, disfunción sexual.

Raras: Amenorrea, secreción mamaria, dolor de mama, dismenorrea, aumento

de tamaño de la mama.

Frecuencia no conocida: Ginecomastia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Poco frecuentes: Erupción papular, hiperhidrosis.

Raras: Urticaria, sudor frío.

Frecuencia no conocida: Síndrome de Stevens Johnson, prurito.

Trastornos del sistema inmunológico.

Frecuencia no conocida: Reacciones de hipersensibilidad con angioedema

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración.

Frecuentes:

Marcha

anormal,

sensación

embriaguez,

fatiga,

edema

periférico, edema, aumento de peso.

Poco frecuentes: Caídas, opresión en el pecho, astenia, sed, dolor, sensación

anormal,

escalofríos,

creatinfosfoquinasa

elevada

sangre,

alanina

aminotransferasa

elevada,

aspartato

aminotransferasa

elevada,

recuento

disminuido de plaquetas.

Raras: Edema generalizado, pirexia, hiperglicemia, hipopotasemia, leucopenia,

creatinina elevada en sangre, disminución de peso.

Frecuencia no conocida: Edema facial

7.

INTERACCIONES:

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Dado

pregabalina

excreta

principalmente

inalterada

orina,

experimenta un metabolismo insignificante en humanos (<2% de la dosis

recuperada en orina en forma de metabolitos), y no se une a las proteínas

plasmáticas, es poco probable que su farmacocinética pueda ser afectada por

otros agentes a través de interacciones metabólicas, unión a las proteínas o

desplazamiento.

La pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y del lorazepam. Durante

la experiencia post-comercialización se han notificado casos de insuficiencia

respiratoria y coma en pacientes en tratamiento con pregabalina y otros

medicamentos depresores del SNC. Pregabalina parece tener un efecto aditivo

en la alteración de la función cognitiva y motora causada por oxicodona.

Se demostró tanto In vitro como in vivo que es poco probable que pregabalina

participe en interacciones farmacocinéticas significativas. En concreto, no hay

interacciones farmacocinéticas entre pregabalina y los siguientes fármacos

antiepilépticos:

carbamazepina,

ácido

valproico,

lamotrigina,

fenitoína,

fenobarbital y topiramato. El análisis farmacocinético de la población indicó que

antidiabéticos

orales,

diuréticos,

insulina,

fenobarbital,

tiagabina

topiramato,

presentaban

efecto

clínicamente

importante

sobre

aclaramiento

pregabalina.

administración de

pregabalina

junto

anticonceptivos orales como noretisterona y/o etinilestradiol, no influye en la

farmacocinética y en el estado de equilibrio de ninguna de estas sustancias.

8.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

8.1 Generales

La suspensión brusca del tratamiento puede desencadenar status epiléptico o

la reaparición de convulsiones con los consecuentes riesgos para el paciente.

En algunos pacientes se han presentado síntomas tras la interrupción del

tratamiento con pregabalina tanto a corto como a largo plazo. Se han reportado

siguientes

reacciones

adversas:

insomnio,

cefalea,

náusea,

ansiedad,

diarrea,

síndrome

gripal,

convulsiones,

nerviosismo,

depresión,

dolor,

hiperhidrosis y mareos. Se debe informar al paciente sobre esto al inicio del

tratamiento.

influencia

pregabalina

sobre la

capacidad

para

conducir

utilizar

máquinas puede ser reducida o moderada.

El tratamiento con pregabalina se ha asociado a mareos y somnolencia, lo cual

podría incrementar los casos de lesiones accidentales (caídas) en la población

anciana. Asimismo, se han notificado, durante el periodo post-comercialización,

casos de pérdida de conocimiento, confusión y deterioro mental. Por tanto, se

debe

aconsejar

pacientes

tengan

precaución

hasta

familiaricen con los potenciales efectos del medicamento.

Los pacientes deben ser monitorizados para detectar signos de pensamientos

y comportamientos suicidas, y debe considerarse el tratamiento adecuado. Se

debe aconsejar a los pacientes (y a sus cuidadores) que consulten a su médico

si aparecen estos signos durante el tratamiento antiepiléptico con pregabalina.

debe

realizar

control

periódico

funcionalismo

hepático,

renal

hematológico.

En pacientes de edad avanzada con función cardiovascular comprometida,

pacientes con antecedentes de abuso de sustancias.

Pacientes diabéticos que ganen peso durante el tratamiento con pregabalina,

pueden precisar un ajuste de dosis de los medicamentos hipoglucemiantes.

Ante la aparición de síntomas de angioedema, como son tumefacción facial,

perioral o alteración de las vías respiratorias superiores, que hagan sospechar

reacción

hipersensibilidad,

debe

suspender inmediatamente

tratamiento con pregabalina.

Ante la aparición de reacciones adversas visuales incluyendo pérdida de

visión, visión borrosa u otros cambios de agudeza visual, muchos de los cuales

fueron

transitorios.

suspensión

tratamiento

pregabalina

puede

resolver o mejorar estos síntomas visuales.

En conductores de vehículos y operadores de maquinarias.

8.2. Embarazo

No existen datos suficientes sobre la utilización de pregabalina en mujeres

embarazadas.

Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce

el riesgo en seres humanos.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia

Pregabalina se excreta en la leche materna. No se conoce el efecto de

pregabalina en recién nacidos/lactantes.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hipertensión, embarazo,

lactancia.

10. SOBREDOSIS:

10.1. Signos y síntomas

Los signos y síntomas notificados con mayor frecuencia cuando se produjo una

sobredosis por pregabalina, incluyeron somnolencia, estado de

confusión,

agitación e inquietud, en raras ocasiones se han notificado casos de coma.

10.2. Tratamiento

El tratamiento de la sobredosis de pregabalina debe incluir medidas generales

de soporte y puede incluir hemodiálisis si fuese necesario.

11. TEXTO DE ESTUCHE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACIÓN Y POSOLOGÍA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia

médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Este producto puede causar somnolencia, durante su administración evite

actividades que impliquen coordinación y estado de alerta mental.

No suspenda este producto sin la indicación de su médico tratante

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No exceda la dosis prescrita.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

PRECAUCIONES:

En conductores de vehículos y operadores de maquinarias.

Con el uso de este producto no ingiera bebidas alcohólicas, ni sedantes.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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