País: Venezuela
Idioma: español
Fuente: Instituto Nacional de Higiene
PRASUGREL
PHARMACEUTICAL GROUP PG, C.A.
PRASUGREL
10 mg
TABLETA RECUBIERTA
MSN LABORATORIES PRIVATE LIMITED , INDIA
CANCELADO
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1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO PRASUGREL 2. VIA DE ADMINISTRACION VIA ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Inhibidores de la agregación plaquetaria, excluyendo heparina. CÓDIGO ATC: B01AC22. 3.1. FARMACODINAMIA Prasugrel es un derivado tienopiridina con efecto antiagregante plaquetario. Luego de su administración oral es transformado enzimáticamente en un metabolito activo que antagoniza irreversible la unión de adenosín difosfato (ADP) a su receptor plaquetario P2Y12 impidiendo así la activación del mecanismo de agregación. Tras la administración oral de una dosis de carga de 60 mg Prasugrel genera una inhibición de la agregación plaquetaria de al menos un 50% en aproximadamente 1 hora que aumenta progresivamente con la dosis diaria de 10 mg hasta un 70% (en el estado estable) a los 3-5 días. Al suspender el tratamiento la agregación plaquetaria retorna a sus valores basales en 7-9 días. 3.2. FARMACOCINÉTICA Luego de su ingestión Prasugrel es rápidamente hidrolizado en el intestino dando lugar a una tiolactona que se convierte casi de inmediato en un metabolito activo por la acción del citocromo P450, en particular de las isoenzimas CYP3A y CYP2B6 y en menor grado por CYP2C9 o CYP2C19. El metabolito alcanza su concentración sérica pico a los 30 minutos de la dosificación y genera una respuesta antiagregante plaquetaria inicial a los 60 minutos. La biodisponibilidad estimada del fármaco se estima en un 79% y no se altera por la presencia de alimentos. El metabolito activo se distribuye unido a proteínas plasmáticas en un 98% y es posteriormente transformado por metilación o conjugación con cisteína en productos inactivos que se excretan en un 68% por la orina y 27% con las heces. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 7,4 horas. 3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD En los ensayos con animales de experimentación no hubo evidencias de potencial mutagénico asociado a Prasugrel. En los ensayos de reproducción no se registraron efectos fetot Leer el documento completo