PENTASA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • PENTASA 1g
  • Dosis:
  • 1 g
  • formulario farmacéutico:
  • Supositorio
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • PENTASA   1g
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m11122a07-pentasa
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

PENTASA ® 1g

(mesalazina)

Forma farmacéutica:

Supositorio

Fortaleza:

Presentación:

Estuche por 2 ó 4 blísteres de AL/AL con 7 supositorios cada

uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

FERRING INTERNATIONAL CENTER S.A., SAINT-PREX,

SUIZA.

Fabricante, país:

FERRING INTERNATIONAL CENTER S.A., SAINT-PREX,

SUIZA.

Número de Registro Sanitario:

M-11-122-A07

Fecha de Inscripción:

21 de julio de 2011

Composición:

Cada supositorio contiene:

mesalazina

1000 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz.

Indicaciones Terapéuticas:

Proctitis ulcerativa.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto o a los

salicilatos. Insuficiencia hepática o renal severa.

Precauciones:

La mayoría de los pacientes intolerantes o hipersensibles a la sulfasalazina pueden tomar

Pentasa

sin correr el riesgo de presentar reacciones similares. Sin embargo, se recomienda

tomar precauciones al tratar a pacientes alérgicos a la sulfasalazina (debido al riesgo de

alergia a los salicilatos).

Se aconseja tener precaución en los pacientes con disfunción hepática. El medicamento no

se recomienda para los pacientes con insuficiencia renal. La función renal debe vigilarse

regularmente (por

ejemplo,

creatinina

sérica), en

particular

durante la fase

inicial

tratamiento. En los pacientes que presenten una disfunción renal durante el tratamiento,

deberá sospecharse una nefrotoxicidad provocada por la mesalazina.

Raramente se han reportado reacciones de hipersensibilidad cardiaca provocadas por la

mesalazina (miocarditis y pericarditis). Asi como discrasias sanguíneas graves.

El tratamiento concomitante con mesalazina puede incrementar el riesgo de discrasia

sanguínea

pacientes

están

recibiendo

azatioprina

6-mercaptopurina.

sospecha u observa una reacción adversa de este tipo, debe suspenderse el tratamiento.

Sistemas

prueba

Vitro

estudios

Vivo

mostraron

evidencia

efectos

mutagénicos.

Estudios

potencial

mutagénico

desarrollados

ratas,

mostraron

evidencia de cualquier incremento relacionado con la sustancia en la incidencia de tumores.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

El uso simultaneo de otros agentes nefrotóxicos conocidos tales como AINE’s y azotioprina,

pueden incrementar el riesgo de reacciones renales.

No tomarse vía oral.

Efectos indeseables:

En los estudios clínicos, las reacciones adversas que se observaron con mayor frecuencia

fueron las siguientes: diarrea, náuseas, dolor abdominal, cefalea, vómito y erupción cutánea.

Ocasionalmente pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad y fiebre.

Frecuencia

efectos

adversos

basada

estudios

clínicos

informes

farmacovigilancia.

Comunes

(1% y 10%)

Del Sistema Nervioso:

Gastrointestinales:

Cutáneos:

cefalea

diarrea, dolor abdominal, náuseas,

vómito

erupciones cutáneas (incl. urticaria

y rash eritematoso)

Raros

(0.01%

0.1%)

Cardiacos:

Gastrointestinales:

miocarditis

y pericarditis

elevación

nivel

amilasa,

pancreatitis

Muy raros

(<0.01%)

Sanguíneos

sistema linfático:

Del Sistema Nervioso:

Respiratorios:

Hepato-biliares:

Cutáneos:

Musculoesqueléticos,

del tejido conectivo y

óseos:

eosinofilia

(como

parte

reacción alérgica), anemia, anemia

aplásica,

leucopenia

(incl.

granulocitopenia) ,trombocitopenia,

granulocitosis, pancitopenia

neuropatía periférica.

reacciones

alérgicas

pulmonares

(incl.

disnea,

tos,

alveolitis

alérgica,

eosinofilia

pulmonar,

infiltración pulmonar, neumonitis)

aumento de las enzimas hepáticas

y de la bilirrubina, hepatotoxicidad

(incl.

hepatitis

cirrosis,

insuficiencia hepática)

alopecia reversible

Mialgias,

artralgias

reportes

aislados de reacciones parecidas

al lupus eritematoso

disfunción

renal

(incl.

nefritis

Renales y urinarios:

intersticial

, síndrome nefrótico)

No conocidos

Del Sistema Nervioso:

Trastornos generales

Reacciones de hipersensibilidad

Fiebre asociada al Fármaco.

Posología y modo de administración:

Vía de administración: rectal

1 supositorios de 1g una o dos veces al día

Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

El tratamiento combinado con Pentasa y azatioprina o 6-mercaptopurina se asocia con una

mayor frecuencia de leucopenia, por lo que se considera que existe una interacción entre

estos fármacos, aunque el mecanismo de tal interacción no es comprendido en su totalidad.

Se recomienda la vigilancia regular del recuento de células blancas y en forma consecuente,

ajustar la dosis de las tiopurinas.

Uso en embarazo y lactancia:

Pentasa

debe emplearse con precaución durante el embarazo y la lactancia y únicamente

si según el médico, los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria, pero la información limitada que

existe sobre la utilización de este compuesto en mujeres embarazadas no permite evaluar

sus posibles efectos secundarios No se han observado efectos teratogénicos durante los

estudios en animales. Desórdenes sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) han

sido reportados en recién nacidos de madres que iniciaron un tratamiento con mesalazina

La mesalazina se secreta en la leche materna. La concentración es inferior a la que se

registra en la sangre materna, mientras que el metabolito acetil-mesalazina aparece en

concentraciones similares o mayores. Hay una experiencia limitada en el uso oral de

mesalazina

mujeres

lactando.

Estudios

controlados

mesalazina

durante

lactancia están siendo desarrollados. Reacciones de hipersensibilidad como diarrea en el

infante no pueden ser excluidas.

Efectos sobre la conducción de vehículos/ maquinarias:

No se han reportado hasta el momento

Sobredosis:

Experiencia con sobredosis agudas en animales: Una dosis oral única de mesalazina de

hasta 5 g/kg en cerdos y una dosis intravenosa única de 920 mg/kg en ratas no fueron

mortales.

Experiencia en seres humanos: No se han comunicado casos de sobredosis.

Tratamiento de las sobredosis en el ser humano: Tratamiento sintomático en el hospital.

Vigilancia estricta de la función renal.

Propiedades Farmacodinámicas:

Categoría farmacoterapéutica: Antiinflamatorios intestinales (A07 EC02).

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: Se ha establecido que la mesalazina es

el componente activo de la sulfasalazina que se utiliza para el tratamiento de la colitis

ulcerativa y la enfermedad de Crohn.

Basado en los resultados clínicos, el valor terapéutico de la mesalazina después de la

administración oral y rectal parece deberse a un efecto local sobre el tejido intestinal

inflamado más que a un efecto sistémico.

En los pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal se observa aumento de la migración

de leucocitos, producción anormal de citoquinas, aumento de la producción de metabolitos

del ácido araquidónico, particularmente leucotrienos B4 y un aumento de la formación de

radicales libres en el tejido intestinal inflamado se presenta en pacientes con enfermedad

inflamatoria intestinal. La mesalazina ejerce efectos farmacológicos in Vitro e in vivo que

inhiben

quimiotaxis

leucocitos,

disminuyen

producción

citoquinas

leucotrienos,

eliminan

radicales

libres.

sabe

actualmente

cuál

estos

mecanismos tiene un papel predominante en la eficacia clínica de la mesalazina.

Propiedades

Farmacocinéticas

(absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Distribución y disponibilidad local: Las tabletas y gránulos de liberación prolongada Pentasa

se componen de microgránulos de mesalazina cubiertos con etilcelulosa. Después de la

administración

desintegración

las tabletas,

microgránulos

individuales

liberan

continuamente la mesalazina en el aparato digestivo, independientemente del pH entérico.

Los supositorios y enemas Pentasa

fueron diseñados para producir altas concentraciones

de mesalazina en la parte distal del tracto intestinal y una baja absorción sistémica.

Biotransformación:

mesalazina

metaboliza

presistemáticamente

mucosa

intestinal

sistemáticamente en el hígado a N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazina). Las bacterias del

colon también producen un cierto grado de acetilación. Ésta parece ser independiente del

fenotipo acetilador del paciente.

Se considera que la acetil-mesalazina es clínica y toxicológicamente inactiva aunque falta

confirmarlo.

Absorción:

Basado en los datos obtenidos a través de la recuperación urinaria de voluntarios sanos,

demuestran que del 30 al 50% de la dosis ingerida se absorbe después de la administración

oral, principalmente en el intestino delgado. La mesalazina se detecta en el plasma 15

minutos

después

administración.

concentraciones

plasmáticas

máximas

alcanzan de 1 a 4 horas después de la dosis. Después de una disminución gradual de la

concentración, la mesalazina deja de detectarse 12 horas después de la dosis. La curva de

concentración

plasmática

acetil-mesalazina

muestra

misma

forma,

pero

concentraciones son generalmente más altas y la eliminación más lenta.

Las concentraciones plasmáticas medias de mesalazina en el estado de equilibrio son de

aproximadamente 2

mol/l, 8

mol/l y 2

mol/l después de dosis diarias de 1.5 g, 4 g y 6 g,

respectivamente. Las concentraciones correspondientes de acetil-mesalazina son de 6

mol/l, 13

mol/l y 16

mol/l.

Después de la administración rectal, la absorción es lenta pero depende de la dosis, la

presentación y el grado de difusión. Basándose en la recuperación urinaria en el estado de

equilibrio en voluntarios sanos que recibieron una dosis diaria de 2 g (2 x 1 g), alrededor del

10% de la dosis se absorbe después de la administración de supositorios.

Distribución:

La mesalazina y la acetil-mesalazina no atraviesan la barrera hematoencefálica. La unión de

la mesalazina a las proteínas es de aproximadamente un 50% y aquélla de la acetil-

mesalazina de un 80%.

Eliminación: La vida media plasmática de la mesalazina pura es de aproximadamente 40

minutos y la de la acetil-mesalazina de aproximadamente 70 minutos. Debido a la liberación

continua de la mesalazina contenida en Pentasa

en el aparato digestivo, es imposible

determinar la vida media de eliminación después de la administración oral. Sin embargo, el

estado de equilibrio se alcanza tras un periodo terapéutico de 5 días después de la

administración oral.

Ambas sustancias se eliminan en la orina y las heces.

La excreción urinaria consiste principalmente en acetil-mesalazina.

Características en los pacientes:

La liberación de Mesalazina en la mucosa intestinal después de la administración oral

únicamente es afectada levemente por los cambios patofisiológicos como diarrea o un

incremento en la acidez del intestino como es observado durante la enfermedad activa

inflamatoria intestinal. Una reducción en la absorción sistémica del 20-25% de la dosis diaria

ha sido observada en pacientes con tránsito intestinal acelerado. También se ha visto un

incremento correspondiente en la excreción fecal.

En pacientes con el hígado y funciones del riñón dañadas, la disminución resultante en la

proporción de eliminación y el incremento en la concentración sistémica de Mesalazina,

puede constituir un aumento en el riesgo de reacciones adversas.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede

Fecha de aprobación / revisión del texto: 31 de marzo de 2016.

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