PENTASA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • PENTASA 1 g
  • Dosis:
  • 1000 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Gránulos de liberación prolongada
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • PENTASA  1 g
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m11121a07
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

PENTASA® 1 g

(mesalazina)

Forma farmacéutica:

Gránulos de liberación prolongada

Fortaleza:

1000 mg

Presentación:

Estuche por 30 ó 50 sobres de POLIÉSTER/ AL/PEBD con

gránulos de liberación prolongada.

Titular del Registro Sanitario, país:

FERRING INTERNATIONAL CENTER S.A., SAINT – PREX,

SUIZA.

Fabricante, país:

FERRING INTERNATIONAL CENTER S.A., SAINT – PREX,

SUIZA.

Número de Registro Sanitario:

M-11-121-A07

Fecha de Inscripción:

21 de julio de 2011

Composición:

Cada sobre contiene:

mesalazina

1000,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento de colitis ulcerativa leve a moderada y enfermedad de Crohn.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la mesalazina, cualquiera de los excipientes o salicilatos.

Malfuncionamiento severo hepático o renal.

Precauciones:

La mayoría de los pacientes que son intolerantes o hipersensibles a la sulfasalazina son

capaces

tomar

PENTASA

riesgo

reacciones

similares.

embargo,

recomienda precaución cuando se trata a pacientes alérgicos a la sulfasalazina (riesgo de

alergia

salicilatos).

caso

reacciones

intolerancia

aguda,

como

cólicos

abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor de cabeza severo y salpullido, la terapia

se debe descontinuar inmediatamente.

Se recomienda precaución en pacientes con malfuncionamiento hepático. Se deben evaluar

los parámetros de función hepática como ALT o AST antes y durante el tratamiento, a

discreción del médico que aplique el tratamiento.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

No se recomienda el uso del fármaco en pacientes con mal función renal. Se debe

monitorear regularmente la función renal (como la creatinina sérica), esencialmente durante

la fase inicial del tratamiento. El estatus urinario (tiras reactivas) se debe determinar antes y

durante el tratamiento a discreción del médico que está manejando el tratamiento. Se debe

sospechar

nefrotoxicidad

inducida

mesalazina

pacientes

desarrollen

disfunción

renal

durante

tratamiento.

concurrente

agentes

nefrotóxicos

conocidos debe incrementar la frecuencia del monitoreo de la función renal.

Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser monitoreados

cuidadosamente en el curso del tratamiento.

Raramente se han reportado reacciones de hipersensibilidad cardiaca (Mio y pericarditis).

raramente

reportado

discrasias

sanguíneas

serias

mesalazina.

recomienda la realización de análisis de sangre con recuentos diferenciales antes y durante

el tratamiento, a discreción del médico tratante. El tratamiento concomitante con mesalazina

podría incrementar el riesgo de una discrasia sanguínea en pacientes que estén recibiendo

azatioprina ó 6-mercaptopurina. En caso de sospecha o evidencia de estas reacciones

adversas, el tratamiento deberá ser discontinuado.

Como guía, se recomienda un seguimiento por 14 días después de comenzar con el

tratamiento, luego dos o tres análisis en intervalos de 4 semanas. Si los hallazgos son

normales, los análisis de seguimiento se deben llevar a cabo cada tres meses. Si se

presentan síntomas adicionales, estos análisis se deben llevar a cabo inmediatamente

Efectos indeseables:

reacciones

adversas

más

frecuentes

vistas

estudios

clínicos

diarrea,

náuseas, dolor abdominal, dolor de cabeza y salpullido.

Ocasionalmente pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad y fiebre medicamentosa.

Frecuencia de efectos adversos, con base en estudios clínicos y reportes de vigilancia de

post comercialización.

MeDRA

Sistema de Órganos

Común

(≥

1/100

a

<1/10)

Raro

(≥

1/10,000

a

<1/1,000)

Muy raro

(<1/10,000)

Desórdenes

sistema

linfático

hematológico

Alteraciones

hematológicas

como:

Anemia,

anemia

aplásica,

agranulocitosis,

neutropenia

leucopenia

(incluyendo

granulocitopenia),

pancitopenia,

trombocitopenia,

eosinofilia

(como

parte

reacción

alérgica).

MeDRA

Sistema de Órganos

Común

(≥

1/100

a

<1/10)

Raro

(≥

1/10,000

a

<1/1,000)

Muy raro

(<1/10,000)

Desórdenes

sistema inmunitario

Reacción

hipersensibilidad

incluyendo

exantema

alérgico,

reacción

anafiláctica,

Reacción

a Medicamentos con Eosinofilia

y Síntomas Sistémicos (DRESS

siglas

inglés),

eritema multiforme y síndrome

Stevens-Johnson

(SJS

siglas

inglés),

Fiebre

medicamentosa.

Desórdenes

sistema nervioso

Cefaleas

Mareos

Neuropatía periférica

Desórdenes

cardíacos

Mio-*

pericarditis*

Desórdenes

respiratorios,

torácicos

mediastinales

Alveolitis

alérgica,

reacciones

pulmonares

alérgicas

fibróticas

(incluyendo

disnea,

tos, broncospasmos), eosinofilia

pulmonar, enfermedad pulmonar

intersticial,

infiltrados

pulmonares, neumonitis.

Desórdenes

gastrointestinales

Diarrea,

dolor

abdominal,

náuseas,

vómitos,

flatulencias.

Incremento

amilasa,

pancreatitis*

Pancolitis.

Desórdenes

hepatobiliares

Aumento

enzimas

hepáticas

parámetros

colestasis

bilirrubina,

hepatotoxicidad

(incluyendo

hepatitis*,

hepatitis

colestásica

cirrosis, insuficiencia hepática)

Desórdenes de la piel

tejido

subcutáneo

Salpullido

(incluyendo

urticaria,

Salpullido

eritematoso)

Alopecia reversible

Desórdenes músculo-

esqueléticos,

tejido

conectivo

óseo

Mialgia, artralgia, reacciones tipo

lupus eritematoso.

MeDRA

Sistema de Órganos

Común

(≥

1/100

a

<1/10)

Raro

(≥

1/10,000

a

<1/1,000)

Muy raro

(<1/10,000)

Desórdenes renales y

urinarios

Insuficiencia

renal

(incluyendo

nefritis

intersticial*

aguda

crónica,

síndrome

nefrótico),

modificación de la coloración de

la orina

Desórdenes

sistema reproductivo

Oligospermia (reversible)

Desórdenes

generales

condiciones

sitio

de administración

Sólo

forma rectal:

Malestar

anal

irritación

lugar

aplicación,

prurito,

tenesmo.

(*) El mecanismo de la mio- y pericarditis, pancreatitis, nefritis y hepatitis inducidas por

mesalazina es desconocido, pero puede tener un origen alérgico.

Es importante notar que varios de estos desórdenes pueden ser atribuidos a la enfermedad

inflamatoria intestinal por sí misma.

Posología y método de administración:

Colitis ulcerativa

Tratamiento de la enfermedad activa:

Adultos: Dosis individual, hasta 4 g diariamente o en dosis divididas.

Tratamiento de mantenimiento:

Adultos: Dosis individual. Dosis recomendada, 2 g de mesalazina una vez al día. También

se pueden tomar en dosis individuales.

Enfermedad de Crohn

Tratamiento de la enfermedad activa:

Adultos: Dosis individual, hasta 4 g diariamente en dosis divididas.

Tratamiento de mantenimiento:

Adultos: Dosis individual, hasta 4 g diariamente en dosis divididas.

Población pediátrica:

Solo existe documentación limitada para el efecto en niños (edad 6 – 18 años).

Colitis ulcerativa

Tratamiento de la enfermedad activa:

Niños de 6 años y mayores: A ser determinada individualmente, comenzando con 30 – 50

mg/Kg/día en dosis divididas. Dosis máxima: 75 mg/Kg/día en dosis divididas. La dosis total

no debe exceder 4 g/día (dosis máxima en adultos).

Tratamiento de mantenimiento:

Niños de 6 años y mayores: A ser determinada individualmente, comenzando con 15 – 30

mg/Kg/día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder 2 g / día (dosis recomendada

para adultos).

Se recomienda generalmente que se administre la mitad de la dosis en adultos para niños

con peso corporal de hasta 40 Kg; y la dosis normal en adultos a aquellos por arriba de los

40 Kg.

Enfermedad de Crohn

Tratamiento de la enfermedad activa:

Niños de 6 años y mayores: A ser determinada individualmente, comenzando con 30 – 50

mg/Kg/día en dosis divididas. Dosis máxima: 75 mg/Kg/día en dosis divididas. La dosis total

no debe exceder 4 g/día (dosis máxima en adultos).

Tratamiento de mantenimiento:

Niños de 6 años y mayores: A ser determinada individualmente, comenzando con 15 – 30

mg/Kg/día en dosis individuales. La dosis total no debe exceder 4 g/día (dosis recomendada

para adultos).

Se recomienda generalmente que se administre la mitad de la dosis en adultos para niños

con peso corporal de hasta 40 Kg; y la dosis normal en adultos a aquellos por arriba de los

40 Kg.

Método de administración

PENTASA gránulos no deben masticarse. El contenido del sobre debe vaciarse en la lengua

y enjuagarse con algo de agua o jugo.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

En varios estudios sobre el tratamiento combinado con PENTASA y azatioprina ó 6-

mercaptopurina

tioguanina

observado

mayor

frecuencia

efectos

mielosupresores y parece que existe una interacción; sin embargo, el mecanismo detrás de

esta interacción no ha sido esclarecido completamente. Se recomienda el monitoreo regular

de los glóbulos blancos y el ajuste acorde del régimen posológico de tiopurinas.

Existe una débil evidencia de que la mesalazina puede disminuir el efecto anticoagulante de

la warfarina.

Uso en Embarazo y lactancia:

PENTASA debe ser utilizada con precaución durante el embarazo y la lactancia y sólo si la

evaluación médica indica que el beneficio potencial supera los riesgos posibles. La propia

condición subyacente (Enfermedad intestinal inflamatoria/ EII) puede aumentar los riesgos

para el resultado del embarazo.

Embarazo

Se sabe que la mesalazina cruza la barrera placentaria y su concentración sérica en el

cordón umbilical es un décimo de la concentración en el plasma materno. El metabolito

acetil-mesalazina se halla en la misma concentración en el cordón umbilical y en el plasma

materno. Los estudios con mesalazina oral en animales no indican efectos dañinos directos

ni indirectos con respecto al embarazo, el desarrollo embrionario / fetal, el parto ni el

desarrollo postnatal. Varios estudios observacionales no han revelado evidencia de fertilidad

o daño al feto debido a la mesalazina. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien

controlados en mujeres embarazadas.

reportado

casos

desórdenes

hematológicos

(pancitopenia,

leucopenia,

trombocitopenia, anemia) en recién nacidos de madres que estaban siendo tratadas con

PENTASA.

En un solo caso después del uso a largo plazo de una dosis alta de mesalazina (2-4 g,

oralmente) durante el embarazo, se reportó falla renal en un neonato.

Lactancia

La mesalazina se excreta por la leche materna. La concentración de mesalazina en ésta es

menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, la acetil-mesalazina, aparece

en concentraciones similares o incrementadas. La experiencia sobre el uso de mesalazina

por vía oral en mujeres en período de lactancia es limitada. No se han llevado a cabo

estudios controlados con PENTASA durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones de

hipersensibilidad del tipo diarrea en los lactantes. Si el infante desarrolla diarrea, se debe

descontinuar la lactancia.

Fertilidad

Los datos en animales sobre mesalazina no muestran efectos en la fertilidad en machos y

hembras.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Es improbable que el tratamiento con PENTASA afecte la capacidad de conducir y/o usar

maquinaria.

Sobredosis:

Experiencia aguda en animales:

Dosis individuales por vía oral de hasta 5 g / kg en cerdos o dosis individuales intravenosas

de 920 mg / kg en ratas no han sido letales.

Experiencia en humanos:

Existe experiencia clínica limitada respecto de la sobredosificación de PENTASA, la cual no

indica toxicidad renal ni hepática. Pero debido a que PENTASA es un amino salicilato,

pueden ocurrir síntomas de toxicidad a los salicilato.

Los síntomas de sobredosificación con salicilatos son bien descritos en la literatura.

Ha habido reportes de pacientes recibiendo dosis de 8 gramos al día durante 1 mes sin

experimentar eventos adversos.

No existe un antídoto específico y el tratamiento será sintomático y de soporte. El manejo de

la sobredosis es tratamiento de soporte y sintomático en un hospital incluyendo monitoreo

estrecho de la función renal.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Agentes antiinflamatorios intestinales: (A07 EC02).

Mecanismos de acción y efectos farmacodinámicos: Se ha establecido que la mesalazina es

el componente activo de la sulfasalazina, la cual es utilizada para el tratamiento de la colitis

ulcerativa y la enfermedad de Crohn.

Sobre la base de los resultados clínicos, el valor terapéutico de la mesalazina luego de su

administración tanto oral como rectal parece deberse a un efecto local sobre el tejido

intestinal inflamado más que a un efecto sistémico. Hay información que sugiere que la

severidad

inflamación

colónica

pacientes

colitis

ulcerativa

tratados

mesalazina es inversamente correlacionada con las concentraciones de mesalazina en la

mucosa.

En el tejido intestinal inflamado de los pacientes con EII (EII, enfermedad inflamatoria

intestinal

IBD,

“inflamatory

bowel

disease”)

presenta

migración

leucocitaria

incrementada, producción anormal de citoquinas, producción incrementada de metabolitos

del ácido araquidónico, particularmente de leucotrieno B4 y formación incrementada de

radicales libres. El mecanismo de acción de mesalazina no se entiende completamente,

aunque se han aplicado mecanismos tales como la activación de la forma-γ del proliferador

peroxisoma-receptores activados (PPAR-γ, por sus siglás en inglés) e inhibición del factor

nuclear-kappa

(NF-

κB)

mucosa

intestinal.

mesalazina

tiene

efectos

farmacológicos in-vitro e in-vivo que inhiben la quimiotaxis leucocitaria, disminuyen la

producción de citoquinas, leucotrienos y radicales libres. Actualmente se desconoce cuál de

estos mecanismos juega un rol predominante en la eficacia clínica de la mesalazina, si es

que alguno lo hace.

El riesgo de cáncer colorrectal (CRC) se incrementa ligeramente en la colitis ulcerativa. Los

efectos observados de mesalazina en modelos experimentales y biopsias de pacientes dan

soporte al papel de mesalazina en la prevención de CRC asociado con colitis, sin efecto de

regulación descendente (“downregulation”) de ambas vías de señalización dependiente de

inflamación y no dependiente de inflamación involucradas en el desarrollo de CRC asociada

con colitis.

Sin embargo, los datos del metaanálisis, incluyendo poblaciones de referencia y no de

referencia, proporcionan inconsistencias de información clínica con respecto a los beneficios

de mesalazina en el riesgo carcinogénico asociado con colitis ulcerativa.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Características generales del principio activo

Liberación y disponibilidad local:

La acción terapéutica de la mesalazina probablemente depende más que nada del contacto

local de la droga con el área afectada de la mucosa intestinal.

PENTASA gránulos consisten en microgránulos de mesalazina recubiertos de etilcelulosa.

La mesalazina es continuamente liberada desde los microgránulos individuales a lo largo del

tracto gastrointestinal, bajo cualquier condición de pH entérico.

Absorción:

La biodisponibilidad de Pentasa tras la administración oral puede estimarse en aprox. 30%,

con base en los datos de la orina recuperada en voluntarios sanos. Las concentraciones

máximas en plasma se observan de 1-6 horas después de la dosis. Un régimen de

dosificación una vez al día de mesalazina (1 × 4 g / d ) y una dosificación dos veces al día (2

× 2 g / d) resulta en una exposición sistémica comparable (AUC) de más de 24 horas e

indican una liberación continua de mesalazina a partir de la formulación durante el período

de tratamiento. Se alcanza el estado estacionario después de un periodo de tratamiento de

5 días seguido de la administración oral.

Dosis única

Estado Estacionario

Cmax (ng/mL)

AUC 0-24 (h·ng/mL)

Cmax (ng/mL)

AUC

0-24

(h·ng/mL)

Mesalazina

2 g DIB

5103.51

36,456

6803.70

57,519

4 g OD

8561.36

35,657

9742.51

50,742

Dosis única

Estado Estacionario

Cmax (ng/mL)

AUC 0-24 (h·ng/mL)

Cmax (ng/mL)

AUC

0-24

(h·ng/mL)

Peso molecular de mesalazina: 153.13 g/moL; Ac-mesalazina: 195.17 g/moL.

tránsito

liberación

mesalazina

luego

administración

oral

independientes de la ingesta simultánea de alimentos, mientras que la absorción sistémica

se reduce.

Distribución:

La unión a proteínas para la mesalazina es de aproximadamente 50% y para la acetil-

mesalazina, es de alrededor del 80%.

Metabolismo:

mesalazina

metabolizada

pre-sistémicamente

mucosa

intestinal

sistémicamente en el hígado a N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazina) principalmente por

NAT-1. También ocurre algo de acetilación a través de la acción de bacterias colónicas. La

acetilación parece ser independiente del fenotipo acetilador del paciente.

tasa

metabólica

acetil-mesalazina

mesalazina

plasma

después

administración oral varía entre 3.5 a 1.3 después de las dosis diarias de 500mgx3 y 2 gx3,

respectivamente, lo que implica una acetilación dosis-dependiente la cual puede estar sujeta

a la saturación.

Eliminación:

Debido a la liberación continua de mesalazina a partir de PENTASA a lo largo del tracto

gastrointestinal, la vida media de eliminación no puede ser determinada luego de la

administración oral. Sin embargo, una vez que la formulación no está presente en el tracto

gastrointestinal, la eliminación seguirá la vida media plasmática de la mesalazina sin

recubrimiento administrada por vía oral o iv, la cual es de aproximadamente 40 minutos y

para la acetil-mesalazina de aproximadamente 70 minutos.

Características de los pacientes

La liberación de mesalazina a la mucosa intestinal luego de la administración oral sólo se

afecta ligeramente por cambios fisiopatológicos tales como diarrea y acidez intestinal

incrementada, los cuales se observan durante la enfermedad inflamatoria intestinal activa.

En pacientes con

tránsito intestinal

acelerado se ha

observado una reducción

absorción sistémica de un 20-25% de la dosis diaria. Del mismo modo, se ha observado un

incremento correspondiente en la excreción fecal.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Sin requisitos especiales.

Cualquier producto sin usar o desecho puede descartarse de acuerdo con los requisitos

locales.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de junio de 2016.

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