PENTASA 1 g SUPOSITORIOS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
MESALAZINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL, RECTAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Ácido aminosalicílico y agentes
similares.
CÓDIGO ATC: A07EC02. 3.1. FARMACODINAMIA
Mesalazina es uno de los dos componentes de la sulfasalazina, siendo
el otro la
sulfapiridina. Mientras que la mesalazina es la fracción activa, la
sulfapiridina es la
responsable de la mayoría de los efectos adversos asociados con la
terapia con
sulfasalazina.
Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del
5-ASA se
manejan varias posibilidades:
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de la
ciclooxigenasa),
reduciendo la producción de prostaglandinas inflamatorias.
Inhibición
de
la
síntesis
de
leucotrienos
quimiotácticos
(vía
inhibición
de
la
lipooxigenasa), reduciendo por tanto la inflamación.
Inhibición de la quimiotaxis de macrófagos y neutrófilos en el
tejido inflamado.
Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante
biológico y su
actividad está basada en la captación de radicales libres del
oxígeno. En esta
actividad, el 5-ASA se diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina,
N-acetil-5-ASA (Ac-
5-ASA) y otros salicilatos.
La administración rectal de mesalazina ejerce su efecto tópico
principal sobre el lúmen
intestinal en la mucosa intestinal y en el tejido submucosa. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN / DISTRIBUCIÓN
Tras la administración de dosis orales de 500 mg de mesalazina tres
veces al día a
pacientes
con
colitis
ulcerosa
o
enfermedad
de
Crohn,
las
concentraciones
plasmáticas medias en el estado estacionario de 5-ASA y Ac-5-ASA
(metabolito
mayoritario) son de 0,7 μg/mL y 1,2 μg/mL, respectivamente. Los
niveles máximos en
plasma con las formas de liberación retardada se obtienen a las 5
horas de la ingesta.
La recuperación (a la dosis más elevada) en orina (44%) y en heces
(35%) indica que
el 5-ASA está disponible para su acción local y sistémica.
En sujetos sanos en ayunas, el pico de co
                                
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