PEMETREXED 500 mg POLVO LIOFILIZADO PARA SOLUCION PARA INFUSION

Ficha técnica

                                1.
NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
PEMETREXED
2.
VIA DE ADMINISTRACION
INTRAVENOSA
3.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Análogos del ácido fólico.
CÓDIGO ATC: L01BA04.
3.1. FARMACODINAMIA
Pemetrexed es un agente antineoplásico que ejerce
su acción antifolato
multidiana
inhibiendo
tres
enzimas
esenciales
dependientes
de
folato
necesarios
para
la
replicación
celular:
la
timidilato
sintetasa
(TS),
la
dihidrofolato reductasa (DHFR) y la glicinamida ribonucleótido
formiltransferasa
(GARFT), enzimas dependientes del folato, claves para la biosíntesis
de novo
de los nucleótidos de timidina y purina.
Pemetrexed
se
transporta
al
interior
de
las
células
tanto
mediante
el
transportador
de
folato
reducido
como
mediante
sistemas
proteicos
transportadores
de
membrana
unidos
a
folato.
Una
vez
en
la
célula,
pemetrexed
se
convierte
rápida
y
eficazmente
en
formas
poliglutamato
mediante la enzima folilpoliglutamato sintetasa. Las formas
poliglutamato se
retienen en las células y son inhibidores incluso más potentes de la
TS y la
GARFT.
Los metabolitos poliglutamados poseen una vida media intracelular
larga que
se traduce en una acción prolongada del fármaco en las células
malignas.
3.2. FARMACOCINÉTICA
El pemetrexed tiene un volumen de distribución en estado de
equilibrio de 9
l/m2, se une a proteínas plasmáticas en más de un 80%
aproximadamente. El
pemetrexed
sufre
un
escaso
metabolismo
hepático,
es
principalmente
eliminado por orina, entre un 70% y un 90% de la dosis administrada se
recupera inalterada por vía renal en las primeras 24 horas. El
aclaramiento
sistémico
total
de
pemetrexed
es
de
91,8
mL/min
y
la
vida
media
de
eliminación del plasma es de 3,5 horas en pacientes con función
renal normal
(aclaramiento de creatinina de 90 mL/min).
La variabilidad del aclaramiento entre pacientes es moderada (19,3%).
El área
bajo la curva (AUC) de pemetrexed y la concentración máxima en
plasma,
aumentan proporcionalmente con la dosis. Las propiedades
farmacocinéticas
de pemetrexed permanece
                                
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