PAXIL CR 12,5 mg TABLETAS DE LIBERACION CONTROLADA

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
PAROXETINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antidepresivos
CÓDIGO ATC: N06AB.05
3.1. FARMACODINAMIA
La paroxetina es un agente antidepresivo fenilpiperidina-derivado cuya
acción se
vincula a un incremento de la actividad serotoninérgica en el sistema
nervioso
central (SNC) como resultado de la inhibición selectiva de la
recaptación neuronal
de serotonina (5-hidroxitriptamina) y consecuente aumento de sus
concentraciones
en el espacio sináptico.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Luego
de
su
administración
oral
se
absorbe
completamente
en
el
tracto
gastrointestinal, aunque por efecto metabólico de primer paso su
biodisponibilidad
se reduce parcialmente. Con la dosificación continua alcanza el
estado estable en
7-14
días
en
la
mayoría
de
los
pacientes.
Los
alimentos
no
afectan
substancialmente su absorción.
Se
distribuye
ampliamente
a
los
tejidos,
incluido
el
SNC,
manteniendo
un
remanente en plasma de solo un 1%. Se une a proteínas plasmáticas en
un 93-
95%. Difunde en pequeñas cantidades a la leche materna y atraviesa la
barrera
placentaria.
Se metaboliza extensamente en el hígado dando lugar a productos
polares y
conjugados de oxidación y metilación con mínima o nula actividad
farmacológica.
El proceso involucra parcialmente a la isoenzima CYP2D6 del citocromo
P
450
. Su
vida media de eliminación es de aproximadamente 24 horas.
3.3. INFORMACIÓN PRE-CLÍNICA SOBRE SEGURIDAD
Estudios de carcinogenicidad a 2 años en ratas y ratones con dosis
orales diarias
de paroxetina 2 y 3.2 veces, respectivamente, superiores a las
equivalentes usadas
en
humanos
revelaron
una
elevada
incidencia
de
sarcomas
y
tumores
linforeticulares en las ratas machos, así como un aumento del número
de tumores
en los ratones.
Los ensayos para el determinar potencial mutagénico resultaron
negativos.
En ensayos de reproducción con ratas y conejos expuestos a dosis 8 y
2 veces,
respectivamente, superiores a las equivalentes usadas en humanos,
aunq
                                
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