PASIM

Información principal

  • Denominación comercial:
  • PASIM 10 mg / mL SOLUCION GOTAS
  • Dosis:
  • 10 mg/mL
  • formulario farmacéutico:
  • SOLUCION GOTAS
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS KLINOS C.A.

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • PASIM 10 mg / mL SOLUCION GOTAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.41.590
  • Fecha de autorización:
  • 29-06-2016
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

N-BUTILBROMURO DE HIOSCINA

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL E INTRAMUSCULAR

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo

farmacoterapéutico:

Alcaloides

semisintéticos

Belladona,

compuestos de amonio cuaternario.

Código ATC: AO3BB01.

3.1. Farmacodinamia

N-butilbromuro de hioscina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso

de los tractos gastrointestinal, biliar y genito-urinario. Debido a su estructura de

derivado de amonio cuaternario, butilbromuro de escopolamina no pasa al sistema

nervioso

central

consecuencia

presentan

efectos

secundarios

anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Puede aparecer una acción

anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a

nivel de la pared visceral, así como de una actividad anti-muscarínica.

3.2. Farmacocinética

Absorción:

Tras

administración

oral

dosis

únicas

N-butilbromuro

hioscina

(escopolamina) de entre 20 y 400 mg, se encontraron concentraciones plasmáticas

máximas promedio entre 0,11 ng/mL y 2,72 ng/mL a las 2 horas aproximadamente.

En el mismo rango de dosis, los valores medios de AUC0-tz variaron entre 0,37 y

14,7 ng h/ml. Las biodisponibilidades absolutas promedio de diferentes formas

farmacéuticas, es decir, comprimidos recubiertos, supositorios y solución oral,

conteniendo cada uno 100 mg de butilbromuro de escopolamina, fueron menores

del 1 %.

Distribución:

Debido

alta

afinidad

receptores

muscarínicos

nicotínicos,

butilbromuro de hioscina se distribuye principalmente a las células musculares de

las áreas pélvica y abdominal, así como a los ganglios intramurales de los órganos

abdominales. La unión a proteínas plasmáticas (albúmina) de butilbromuro de

hioscina

aproximadamente

hioscina

atraviesa

barrera

hematoencefálica pero no hay datos clínicos disponibles. Se ha observado que

butilbromuro de hioscina (1 mM) interacciona in vitro con el transporte de colina

(1,4 nM) en las células epiteliales de placenta humana.

Metabolismo y eliminación:

Tras la administración oral de dosis únicas de entre 100 y 400 mg, las vidas medias

terminales de eliminación varían de 6,2 a 10,6 horas. La principal vía metabólica es

la rotura hidrolítica de las uniones tipo ester. Butilbromuro de hioscina administrada

por vía oral se elimina en las heces y en la orina. En humanos, los estudios

muestran que entre el 2% y el 5% de la dosis radioactiva se elimina vía renal tras la

administración

oral

entre

0,7%

1,6%

tras

administración

rectal.

Aproximadamente el 90% de la radioactividad recuperada se halla en las heces

tras la administración oral. La eliminación urinaria de butilbromuro de hioscina es

menor del 0,1% de la dosis. El aclaramiento aparente oral promedio tras dosis

orales

varió

entre

1420

l/min,

mientras

correspondientes volúmenes de distribución para el mismo rango variaron entre

5,77 y 11,3 x 10

l, probablemente debido a una muy baja disponibilidad sistémica.

metabolitos

eliminados

vía

renal

unen

deficientemente

receptores muscarínicos y por tanto no se considera que contribuyan al efecto de

butilbromuro de hioscina.

3.3. Información preclínica sobre seguridad

realizado

estudios

ratas

conejos

administración

escopolamina a dosis que produjeron concentraciones plasmáticas 100 veces

mayores de la que se consiguen en humanos tras la administración transdérmica

de la N-hioscina, que demostraron un efecto embriotóxico marginal en los conejos,

sin que se observaran efectos teratogénicos en ratas.

Butilbromuro de hioscina tiene un bajo índice de toxicidad aguda: los valores de la

DL50 oral fueron en ratones de 1000 a 3000 mg/kg, en ratas 1040-3300 mg/kg y

600 mg/kg en perros. Los signos de toxicidad fueron ataxia y disminución del tono

muscular, adicionalmente en el ratón temblor y convulsiones, en el perro midriasis,

taquicardia y sequedad de las membranas mucosas. En 24 horas se produjeron

muertes por parada respiratoria. Los valores de la DL50 por vía intravenosa fueron

10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas.

Butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico ni clastogénico en una

batería de ensayos que incluyeron: el test de Ames, el ensayo in vitro de mutación

genética con células V79 de mamífero (test

HPRT) y la prueba

in vitro

aberración cromosómica con linfocitos periféricos humanos. In vivo, butilbromuro

de hioscina fue negativo en el ensayo de micronúcleos en médula ósea de ratas.

No se llevaron a cabo estudios carcinogenéticos in vivo. Sin embargo, butilbromuro

de hioscina no demostró potencial tumorigénico en dos estudios de 26 semanas en

los que se administraron dosis de hasta 1000 mg/kg a las ratas.

4. INDICACIONES

Tratamiento del dolor abdominal tipo cólico de moderada a fuerte intensidad.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis recomendada

Formas sólidas:

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 a 20 mg cada 8 horas.

Dosis máxima: 100 mg/día.

Solución gotas:

Niños mayores de 2 años hasta 12 años: 5 mg cada 8 horas.

Dosis máxima: 15 mg/día.

Solución inyectable:

Adultos: 20 mg a 40 mg/día, vía IM ó IV. Dosis máxima: 100 mg/día. IM ó IV

5.2. Modo de empleo o forma de administración

No debe excederse la dosis diaria máxima recomendada.

duración

óptima

tratamiento

sintomático

depende

indicación.

Butilbromuro de hioscina no debe administrarse de forma continuada o durante

periodos de tiempo largos sin conocer la causa del dolor. La solución inyectable se

debe administrar por vía intravenosa o intramuscular. La inyección intravenosa se

puede administrar bien como un bolo entre 5-10 minutos o como una perfusión de

30 minutos ó mayor.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Sequedad de boca, dificultad para tragar y estreñimiento.

Raras: Sensación de distensión abdominal.

Trastornos renales y urinarios

Poco frecuentes: Micción dificultosa y retención urinaria (especialmente en hombres

mayores).

Trastornos cardiovasculares

Poco

frecuentes:

Taquicardia,

cambios

transitorios

frecuencia

cardiaca,

palpitaciones.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: somnolencia.

Poco frecuentes: Sensación de mareo (transitoria tras la administración parenteral).

Raras: Desorientación, trastornos de la memoria, mareos, inquietud y confusión mental

(especialmente en ancianos), cefalea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Dishidrosis (alteración de la secreción de sudor)

Raras: Enrojecimiento u otros signos de irritación en el lugar de inyección, urticaria o

rash cutáneo.

Trastornos del sistema inmunológico

Poco frecuentes: Reacciones cutáneas, urticaria, prurito.

Trastornos oculares

Poco frecuente: Dificultad en la acomodación, incluyendo midriasis y visión borrosa,

aumento de la fotosensibilidad.

Raras: Dolor ocular (por presión intraocular aumentada).

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Poco frecuentes: Disminución de la secreción de leche.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Raras: Falsa sensación de bienestar, cansancio o debilidad no habitual.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

N-Butilbromuro

hioscina

puede

potenciar

efecto

anticolinérgico

medicamentos como los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, antihistamínicos,

antipsicóticos,

quinidina,

amantadina,

disopiramida

otros

anticolinérgicos,

ejemplo, tiotropio, ipratropio y compuestos similares a atropina.

tratamiento

concomitante

antagonistas

dopaminérgicos,

tales

como

metoclopramida, puede dar como resultado la disminución del efecto de ambos

fármacos sobre el tracto gastrointestinal.

Puede potenciar los efectos taquicárdicos de los fármacos beta-adrenérgicos y alterar

el efecto de otros fármacos, como la digoxina.

El uso simultáneo de N-Butilbromuro de hioscina con depresores del SNC puede

potenciar los efectos sedantes de estos medicamentos.

La N-Butilbromuro de hioscina puede incrementar el pH gástrico y disminuir la

absorción gastrointestinal de ketoconazol. Si fuera necesario administrar ambos

fármacos simultáneamente, la N-Butilbromuro de hioscina debería ser administrada

al menos 2 horas después del ketoconazol.

El uso simultáneo de inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO), incluyendo

furazolidona,

pargilina

procarbacina,

puede

incrementar

efectos

antimuscarínicos de la N-Butilbromuro de hioscina.

La excreción urinaria de la N-Butilbromuro de hioscina puede verse retrasada

cuando se administran simultáneamente alcalinizantes urinarios, como antiácidos

que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos o

bicarbonato sódico, y potenciarse los efectos terapéuticos y/o secundarios de la N-

Butilbromuro de hioscina.

Se han observado reacciones extrapiramidales en pacientes que han recibido

como

Premedicación

N-Butilbromuro

hioscina

levopromazina

simultáneamente.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

Prueba de secreción ácida gástrica: El uso simultáneo de la escopolamina

puede antagonizar el efecto de la pentagastrina y la histamina en la evaluación de

la función de secreción ácida gástrica. No se recomienda su administración

durante las 24 horas anteriores a la prueba.

Estudios de vaciado gástrico: el uso de escopolamina puede dar como resultado

retraso

vaciado

gástrico.

Debido

acción

anticolinérgica,

escopolamina puede inhibir el efecto procinético de la metoclopramida cuando

ambos fármacos se administran concomitantemente.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

En caso de que el dolor abdominal grave y de origen desconocido persista o

empeore, o se presente con síntomas como fiebre, nauseas, vómitos, cambios en

las defecaciones, dolor abdominal con la palpación, disminución de la tensión

arterial, desmayo o presencia de sangre en heces, debe consultar a su médico

inmediatamente.

La administración de N-butilbromuro de hioscina puede producir efectos adversos

tales como confusión, visión borrosa por parálisis de la acomodación, somnolencia,

etc., que pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe

advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si presentan estos

síntomas.

Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, debe administrarse

precaución

pacientes

susceptibles

padecer

glaucoma

ángulo

estrecho, taquicardia, obstrucciones intestinales o urinarias, así como en caso de

hipertrofia prostática con retención urinaria.

Este medicamento debe utilizarse con especial precaución en niños, ancianos,

pacientes debilitados y con atonía muscular y pacientes con insuficiencia renal y

hepática, por ser más sensibles a los efectos secundarios de los anticolinérgicos.

N-butilbromuro

hioscina

puede

inhibir

secreción

glándulas

sudoríparas, por lo que se debe utilizar con precaución en pacientes febriles.

Como la N-butilbromuro de hioscina disminuye la motilidad esofágica y gástrica,

debe tenerse especial cuidado en pacientes con úlcera gástrica, esofagitis reflujo,

colitis ulcerosa o megacolon tóxico.

Algunos pacientes pueden presentar una susceptibilidad excesiva a los efectos de

N-butilbromuro de hioscina, pudiéndose producir reacciones idiosincráticas a dosis

terapéuticas. Estas reacciones pueden ser revertidas con la administración de

fisostigmina.

8.2. Embarazo

Los estudios en animales son insuficientes con respecto a los efectos de la N-

butilbromuro de hioscina sobre el embarazo y/o desarrollo embrional/fetal y/o parto

y/o desarrollo postnatal. Se desconoce el posible riesgo en los seres humanos. La

N-butilbromuro de hioscina no debería utilizarse durante el embarazo a menos que

sea estrictamente necesario.

Se sabe que la N-butilbromuro de hioscina atraviesa la barrera placentaria, por lo

administración

antes

parto

puede

producir depresión

hemorragia neonatal por déficit de factores de coagulación dependientes de la

vitamina K. Los datos sobre el uso de N-butilbromuro de hioscina en mujeres

embarazadas son limitados.

Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos en

referencia a la toxicidad reproductiva.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a

menos que a criterio médico el balance riesgo-beneficio sea favorable.

8.3. Lactancia

La N-butilbromuro de hioscina se excreta en la leche materna, por lo que no

debería administrarse a mujeres que se encuentran en periodo de lactancia.

Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de N-butilbromuro de

hioscina durante la lactancia.

No se han realizado estudios de los efectos sobre la fertilidad humana.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

-

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

-

Glaucoma de ángulo estrecho no tratado

-

Hipertrofia prostática

-

Retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática

-

Estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal

-

Estenosis de píloro

-

Íleo paralítico

-

Taquicardia

-

Megacolon

-

Miastenia grave.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

En caso de sobredosificación pueden presentarse síntomas anticolinérgicos, tales

como cefalea, náusea, vómitos, retención urinaria, sequedad de boca, rubefacción

cutánea, taquicardia, inhibición de la motilidad gastrointestinal, trastornos pasajeros

visión,

confusión,

desorientación,

inquietud,

pérdida

memoria

alucinaciones (auditivas y visuales).

10.2. Tratamiento

Se aplicarán las medidas de soporte adecuadas, que sean necesarias.

Si fuera necesario, pueden administrarse parasimpaticomiméticos.

pacientes

deben

consultar

urgentemente

oftalmólogo

caso

glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse de acuerdo con las

medidas terapéuticas habituales.

Si se produce parálisis respiratoria, se practicará intubación y respiración artificial.

Sondar si se produce retención urinaria.

En caso de intoxicación, se debe administrar fisostigmina intravenosa a dosis de 1-

4 mg (0,5 a 1mg en niños, hasta una dosis total de 2 mg), a una velocidad no

superior a 1 mg por minuto, con el fin de revertir los síntomas anticolinérgicos. La

utilización de fisostigmina debe realizarse con

precaución y únicamente bajo

monitorización cardiaca.

Si el paciente está muy agitado se puede administrar un barbitúrico de acción

corta, una benzodiazepina (diazepam) o una infusión rectal de solución de hidrato

de cloral al 2%.

Para mantener la presión arterial se puede administrar una infusión de bitartrato de

norepinefrina.

Si se produjera parálisis de la musculatura respiratoria, se instaurará ventilación

mecánica que se mantendrá hasta que se reanuden los movimientos respiratorios

espontáneos efectivos.

Siempre debe mantenerse al paciente bien hidratado y administrar tratamiento

sintomático.

La dosis letal en adultos es alrededor de 100 mg, pero pueden aparecer

síntomas de intoxicación con dosis de 2 a 5 mg. En niños 10 mg o menos

pueden ser letales.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

11.1. FORMAS SOLIDAS:

VIA DE ADMINISTRACION: Oral (Comprimidos y/o tabletas).

INDICACIONES: Tratamiento del dolor abdominal tipo cólico de moderada a

fuerte intensidad.

POSOLOGÍA (DOSIS RECOMENDADA): Adultos y niños mayores de 12 años: 10

a 20 mg cada 8 horas.

Dosis máxima: 100 mg/día.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, a

menos que el médico lo indique.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Si los síntomas persisten por 48 horas con el uso de este medicamento o

presenta vómito o fiebre, suspéndase y consulte al médico.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No exceda la dosis prescrita.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

Pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática, íleo paralítico.

SIN PRESCRIPCION FACULTATIVA

11.2. SOLUCION GOTAS: USO PEDIATRICO

VIA DE ADMINISTRACION: Oral (Solución gotas).

INDICACIONES: Tratamiento del dolor abdominal tipo cólico de moderada a

fuerte intensidad.

POSOLOGIA (Dosis recomendada):

Niños mayores de 2 años hasta 12 años: 5 mg cada 8 horas.

Dosis máxima: 15 mg/día.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.

Si los síntomas persisten por 48 horas con el uso de este medicamento o

presenta vómito o fiebre, suspéndase y consulte al médico.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No exceda la dosis recomendada.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

Pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática, íleo paralítico.

SIN PRESCRIPCION FACULTATIVA

11.3. SOLUCION INYECTABLE:

USO HOSPITALARIO.

VIA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa e Intramuscular.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia

médica.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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