PALONOSETRON 0,25 mg / 5 mL SOLUCION INYECTABLE

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
PALONOSETRON
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA INTRAVENOSA
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antieméticos, antagonistas de la
serotonina (5HT3).
CÓDIGO ATC: A04AA05. 3.1. FARMACODINAMIA
Palonosetrón es un antagonista de gran afinidad selectivo del
receptor 5HT3, con
propiedades antieméticas comprobadas en la fase aguda de la emesis
tanto en el
escenario moderadamente emético como altamente emético. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Después de la administración intravenosa ocurre una disminución
inicial en las
concentraciones plasmáticas seguidas por una eliminación corporal
lenta con una
vida media de eliminación terminal media de aproximadamente 40 horas.
La
concentración plasmática
máxima media
(Cmáx)
y
el
área
bajo
la
curva
de
concentración plasmática y tiempo (AUC0-∞) son generalmente
proporcionales a la
dosis en el rango de dosis de 0,3–90 μg/kg en sujetos sanos y en
pacientes
oncológicos.
DISTRIBUCIÓN
Palonosetrón
se
distribuye
ampliamente
en
el
cuerpo
con
un
volumen
de
distribución de aproximadamente 6,9 a 7,9L/kg. En un 62%
aproximadamente
palonosetrón se une a las proteínas plasmáticas.
BIOTRANSFORMACIÓN
Palonosetrón se elimina por dos vías, alrededor del 40% se elimina a
través del
riñón y el 50% aproximadamente se metaboliza para formar dos
metabolitos
principales, con menos del 1% de la actividad antagonista de los
receptores 5HT3
del palonosetrón. Se ha comprobado que el CYP2D6 y las isoenzimas
CYP3A4 y
CYP1A2 están implicadas en el metabolismo de palonosetrón. Sin
embargo, los
parámetros farmacocinéticos clínicos no son significativamente
diferentes entre
metabolizadores pobres y extensos de los sustratos de CYP2D6.
Palonosetrón no
inhibe
ni
induce
las
isoenzimas
del
citocromo
P450
en
concentraciones
clínicamente relevantes.
ELIMINACIÓN
Después
de
una
sola
dosis
intravenosa
de
10
microgramos/kg
de
[14C]-
palonosetrón, aproximadamente el 80% de la dosis se recuperó en la
orina en un
período
de
144
horas,
                                
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