PALONOSETRON

Información principal

  • Denominación comercial:
  • PALONOSETRON 0,25 mg/5ml SOLUCION INYECTABLE
  • Dosis:
  • 0,25 mg/5ml
  • formulario farmacéutico:
  • SOLUCI
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS LIBRA S.A.

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • PALONOSETRON 0,25 mg/5ml SOLUCION INYECTABLE
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.G.41.149
  • Fecha de autorización:
  • 07-05-2015
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

PALONOSETRON

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA INTRAVENOSA

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antieméticos, antagonistas de la serotonina (5HT3).

Código ATC: A04AA05.

3.1. Farmacodinamia

Palonosetrón es un antagonista de gran afinidad selectivo del receptor 5HT3, con

propiedades antieméticas comprobadas en la fase aguda de la emesis tanto en el

escenario moderadamente emético como altamente emético.

3.2. Farmacocinética

Absorción

Después de la administración intravenosa ocurre una disminución inicial en las

concentraciones plasmáticas seguidas por una eliminación corporal lenta con una

vida media de eliminación terminal media de aproximadamente 40 horas. La

concentración plasmática

máxima media

(Cmáx)

área

bajo

curva

concentración plasmática y tiempo (AUC0-∞) son generalmente proporcionales a la

dosis en el rango de dosis de 0,3–90 μg/kg en sujetos sanos y en pacientes

oncológicos.

Distribución

Palonosetrón

distribuye

ampliamente

cuerpo

volumen

distribución de aproximadamente 6,9 a 7,9L/kg. En un 62% aproximadamente

palonosetrón se une a las proteínas plasmáticas.

Biotransformación

Palonosetrón se elimina por dos vías, alrededor del 40% se elimina a través del

riñón y el 50% aproximadamente se metaboliza para formar dos metabolitos

principales, con menos del 1% de la actividad antagonista de los receptores 5HT3

del palonosetrón. Se ha comprobado que el CYP2D6 y las isoenzimas CYP3A4 y

CYP1A2 están implicadas en el metabolismo de palonosetrón. Sin embargo, los

parámetros farmacocinéticos clínicos no son significativamente diferentes entre

metabolizadores pobres y extensos de los sustratos de CYP2D6. Palonosetrón no

inhibe

induce

isoenzimas

citocromo

P450

concentraciones

clínicamente relevantes.

Eliminación

Después

sola

dosis

intravenosa

microgramos/kg

[14C]-

palonosetrón, aproximadamente el 80% de la dosis se recuperó en la orina en un

período

horas,

representando

dosis

administrada,

palonosetrón inalterado. Después de una sola inyección intravenosa rápida en

voluntarios sanos, el aclaramiento corporal total de palonosetrón fue 173 ± 73

ml/min y el aclaramiento renal fue 53 ± 29 ml/min. El bajo aclaramiento corporal

total y el gran volumen de distribución dieron lugar a una vida media de eliminación

terminal en plasma de aproximadamente 40 horas. El 10% de

los pacientes

presentan una vida media de eliminación terminal media superior a 100 horas.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Los estudios preclínicos indican que palonosetrón, a concentraciones muy altas,

puede

bloquear

canales

iones

implicados

despolarización

repolarización ventriculares y prolongar la duración potencial de la acción.

Dosis

altas

palonosetrón

veces

dosis

usada

humanos),

administradas cada día durante 2 años produjeron un aumento en el índice de

tumores hepáticos, neoplasmas endocrinos (en el tiroides, la hipófisis, el páncreas

y la medula suprarrenal) y tumores en la piel en ratas, pero no en ratones. Los

mecanismos subyacentes no están completamente esclarecidos, pero por ser dosis

altas las utilizadas y debido a que Palonosetrón está indicado para una sola

administración en seres humanos, estos hallazgos no se consideran relevantes

para el uso clínico.

4. INDICACIONES

Prevención

náuseas

vómitos

agudos

asociados

cursos

iniciales

repetidos

dosis

quimioterapia

oncológica

moderadamente

altamente

emetogénica.

Prevención

náuseas

vómitos

tardíos

asociados

cursos

iniciales

repetidos de dosis de quimioterapia oncológica moderadamente emetogénica.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Adultos: 0,25 mg por vía intravenosa, administrados como dosis única treinta (30)

minutos antes del inicio de la quimioterapia.

5.2.

Dosis máxima:

Hasta 1,5 mg (1500 mcg), como dosis total.

5.3. Poblaciones especiales:

Pacientes de edad avanzada

No es necesario ajustar la dosis para los pacientes de edad avanzada

Insuficiencia hepática

No es necesario ajustar la dosis para los pacientes con insuficiencia hepática.

Insuficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis para los pacientes con insuficiencia renal.

No hay datos disponibles para los pacientes con enfermedad renal en fase terminal

que se sometan a hemodiálisis.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Palonosetrón debe utilizarse

solo antes de administrar la

quimioterapia. Este

medicamento

deberá

administrado

profesional

sanitario

bajo

supervisión médica apropiada.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Estreñimiento, Diarrea.

Poco frecuentes: Dispepsia, dolor abdominal, dolor de abdomen alto, sequedad de

boca, flatulencia.

Trastornos hepatobiliares

Poco frecuentes: Hiperbilirrubinemia.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Poco

frecuentes:

Hipercalemia,

trastornos

metabólicos,

hipocalcemia,

hipopotasemia, anorexia, hiperglucemia, disminución del apetito.

Trastornos renales y urinarios

Poco frecuentes: Retención urinaria, glucosuria.

Trastornos cardiovasculares

Poco

frecuentes:

Taquicardia,

bradicardia,

extrasístole,

isquemia

miocárdica,

taquicardia

sinusal,

arritmia

sinusal,

extrasístole

supraventricular

Hipotensión,

hipertensión, decoloración de las venas, distensión de las venas.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea, Mareo.

Poco frecuentes: Ansiedad, estado eufórico, Somnolencia, insomnio, parestesia,

hipersomnia, neuropatía sensorial periférica.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes: Hipo.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes: Artralgia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Dermatitis alérgica, exantema prurítico.

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raras: Hipersensibilidad, anafilaxia, reacciones anafilácticas/anafilactoides y

choque.

Trastornos oculares

Poco frecuentes: Irritación ocular, ambliopía

Trastornos auditivos

Poco frecuentes: Enfermedad del movimiento, acufenos

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco

frecuentes:

Astenia,

pirexia,

fatiga,

sensación

calor,

enfermedad

seudogripal

Muy raras: Reacción en el lugar de inyección

Exploraciones complementarias

Poco

frecuentes:

Elevación

transaminasas,

prolongación

electrocardiograma

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

concomitante

antagonistas

5-HT3

otros

medicamentos

serotoninérgicos entre ellos los SSRI y los SNRI, pueden provocar síndrome

serotoninérgico.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Producto

uso delicado

que debe

ser administrado bajo

estricta

vigilancia

médica.

Ya que palonosetrón podrá aumentar el tiempo de tránsito por el intestino grueso,

los pacientes con historial de estreñimiento o con signos de obstrucción intestinal

subaguda deben ser monitorizados tras la administración.

Al igual que con otros antagonistas de 5-HT3, se debe tener precaución cuando se

utilice palonosetrón en pacientes que tengan o que probablemente desarrollen

prolongación

intervalo

Estas

patologías

incluyen

pacientes

antecedentes personales o familiares de prolongación del intervalo QT, anomalías

de los electrolitos, insuficiencia cardiaca congestiva, bradiarritmias, trastornos de la

conducción y a pacientes que tomen antiarrítmicos u otros medicamentos que

produzcan prolongación del intervalo QT o anomalías de los electrolitos.

Se ha observado en < 1% isquemia miocárdica.

Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico con el uso de antagonistas de

5-HT3 solos o en combinación con otros medicamentos serotoninérgicos (entre

ellos los

inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI) y los

inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SNRI). Se aconseja

observar adecuadamente a los pacientes por si presentan síntomas similares a los

del síndrome serotoninérgico.

Palonosetrón no se debe utilizar para evitar o tratar las náuseas y los vómitos en

los días siguientes a la quimioterapia si no están asociados a otra administración

de quimioterapia.

8.2. Embarazo

No se dispone de datos clínicos sobre embarazos de riesgo para palonosetrón. Los

estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre

el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal. Solo existe un

número limitado de datos de estudios en animales en relación con el traspaso a

través de la placenta.

No existe experiencia sobre el uso de palonosetrón en mujeres embarazadas. Por

lo tanto, palonosetrón no debería utilizarse durante el embarazo excepto si el

médico lo considerase claramente necesario.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

En los estudios clínicos se han utilizado dosis de hasta 6 mg. El grupo de dosis

más alta presentó una incidencia similar de reacciones adversas en comparación

con los demás grupos de dosis y no se observaron efectos de respuesta a la dosis.

10.2. Tratamiento

En el caso poco probable de sobredosis con Palonosetrón, deberá tratarse con

terapia de soporte y sintomática.

No se han realizado estudios de diálisis, sin embargo, debido al gran volumen de

distribución, es poco probable que la diálisis sea un tratamiento eficaz para la

sobredosis con Palonosetrón.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

USO HOSPITALARIO

VIA DE ADMINISTRACION: Intravenosa.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto

uso delicado

que debe

ser administrado bajo

estricta

vigilancia

médica.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA.

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

8-10-2018

Palonosetron Hospira (Pfizer Europe MA EEIG)

Palonosetron Hospira (Pfizer Europe MA EEIG)

Palonosetron Hospira (Active substance: palonosetron) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6606 of Mon, 08 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/4069/T/04

Europe -DG Health and Food Safety

10-9-2018

Akynzeo (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd)

Akynzeo (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd)

Akynzeo (Active substance: netupitant / palonosetron) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)5947 of Mon, 10 Sep 2018

Europe -DG Health and Food Safety