OZAL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • OZAL 7,5 mg TABLETAS RECUBIERTAS
  • Dosis:
  • 7,5 mg
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA RECUBIERTA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • CALOX DE COSTA RICA S.A.

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • OZAL 7,5 mg TABLETAS RECUBIERTAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.41.131
  • Fecha de autorización:
  • 22-04-2015
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

ZOPICLONA

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Hipnóticos y sedantes: Fármacos relacionados con

benzodiazepinas.

Código ATC: N05CF 01

3.1. Farmacodinamia

zopiclona

agente

hipnótico

grupo

compuestos

ciclopirrolonas.

Tiene

propiedades

farmacológicas

hipnóticas,

sedantes,

ansiolíticas, anticonvulsivantes y músculo-relajantes. Estos efectos se relacionan

con una acción agonista específica en los receptores centrales pertenecientes al

complejo macromolecular GABAA, el cual regula la apertura del canal del ión

cloruro.

La zopiclona acorta el tiempo de comienzo del sueño y reduce la incidencia de

despertares nocturnos, con lo que aumenta la duración del sueño y mejora la

calidad del sueño y del despertar en la mañana.

En pacientes con insomnio, la zopiclona reduce el estadio I, aumenta el estadio II,

mientras que los estadios del sueño profundo no se modifican o se prolongan (III y

IV), así como el sueño paradójico.

3.2. Farmacocinética

Absorción

La zopiclona se absorbe rápidamente. Las concentraciones máximas se alcanzan a

las 1,5-2 horas y son, aproximadamente, de 30 y 60 ng/ml, tras la administración

de 3,75 mg y 7,5 mg, respectivamente. La absorción es similar en ambos sexos, y

no se modifica con la toma de alimentos.

Distribución

El producto se distribuye rápidamente a partir del compartimento vascular. La unión

a proteínas plasmáticas es débil (45 %, aproximadamente) y no es saturable. El

volumen de distribución es 91,8 -104,6 l.

Metabolismo

Tras

administración

repetida,

acumulación

zopiclona

metabolitos. Las variaciones interindividuales se muestran bajas. Zopiclona se

metaboliza extensamente en humanos en dos principales metabolitos como son el

N-óxido

derivado

(farmacológicamente

activo

animales)

N-demetil

metabolito (farmacológicamente inactivo en animales). Un estudio in vitro indica

que la (CYP) 3A4 del citrocromo P450 es la principal isoenzima involucrada en el

metabolismo de la zopiclona en sus dos metabolitos, y que la CYP2C8 también

está implicada en la formación de la N-demetil zopiclona. Sus vidas medias

aparentes, valoradas a partir de datos urinarios, son, aproximadamente, de 4,5 y

7,4 horas, respectivamente. En animales, no se ha observado ninguna inducción

enzimática, incluso a altas dosis.

Eliminación

A las dosis recomendadas, la vida media de eliminación de la zopiclona inalterada

es aproximadamente de 5 horas. El bajo aclaramiento renal de la zopiclona

inalterada (media de 8,4 ml/min) comparado con el aclaramiento plasmático (232

ml/min) indica que el aclaramiento de la zopiclona es principalmente metabólico. La

zopiclona se elimina en un 80 % por vía urinaria, principalmente en forma de

metabolitos

libres

(N-óxido

N-demetil

derivados)

heces

aproximadamente un 16 %.

Poblaciones especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada

pacientes

edad

avanzada,

aunque

haya

discreta

reducción

metabolismo hepático y una prolongación de la vida media hasta aproximadamente

7 horas, varios estudios han mostrado ausencia de acumulación del medicamento,

con dosis repetidas.

Insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal no se ha detectado acumulación de zopiclona

ni de sus metabolitos, tras la administración prolongada. La zopiclona puede

eliminarse mediante hemodiálisis. Sin embargo la hemodiálisis no es válida para el

tratamiento

sobredosis

debido

gran

volumen

distribución

zopiclona.

Insuficiencia hepática

En pacientes cirróticos, el aclaramiento plasmático de la zopiclona se reduce

aproximadamente

relación

descenso

proceso

desmetilación. Por tanto, la dosis debe ser modificada en estos pacientes.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Estudios de carcinogenicidad realizados en ratas y ratones (2 años) no revelaron

anormalidades relacionadas con el tratamiento hasta una dosis de 100 mg/kg.

Estudios

fertilidad

masculina

realizados

ratas,

ratones

conejos

mostrado,

dosis

mg/kg

zopiclona,

inhibición

motilidad

espermática en rata y ninguna insuficiencia en ratones y conejos.

No se observaron efectos teratógenos ni anormalidades en el desarrollo post-natal,

en los estudios sobre animales realizados con dosis de hasta 125 mg/kg de

zopiclona, administradas desde el comienzo de la gestación.

4. INDICACIONES

Tratamiento a corto plazo de los trastornos del sueño.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis usual

Adultos menores de 70 años: 7,5mg/día.

Mayores de 70 años: 3,75mg/día.

5.2. Dosis máxima

7,5mg/día.

5.3. Poblaciones especiales

Población pediátrica

No se ha establecido la seguridad y eficacia de zopiclona en niños y adolescentes

menores de 18 años.

Pacientes de edad avanzada

El tratamiento en pacientes de edad avanzada se iniciará con dosis de 3,75 mg,

aumentándose, en caso de necesidad, a 7,5 mg.

Insuficiencia hepática

El tratamiento en pacientes con la insuficiencia hepática se iniciará con dosis de

3,75 mg, aumentándose, en caso de necesidad, a 7,5 mg.

Insuficiencia renal

Aunque no se ha detectado, en casos de insuficiencia renal, acumulación de

zopiclona o de sus metabolitos, se recomienda que los pacientes comiencen el

tratamiento con la dosis de 3,75 mg.

Insuficiencia respiratoria crónica

El tratamiento en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica se iniciará con

dosis de 3,75 mg, aumentándose, en caso de necesidad, a 7,5 mg.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Adultos

La dosis recomendada para adultos es de 7,5 mg antes de acostarse. No se debe

aumentar la dosis de 7,5 mg/día.

De forma general la duración del tratamiento puede variar desde unos pocos días

hasta dos semanas, con una duración máxima de cuatro semanas si se incluye la

retirada gradual del medicamento.

tratamiento

debe

comenzarse

dosis

más

baja

recomendada.

prolongación del periodo máximo de tratamiento no se debe realizar sin una

reevaluación del estado del paciente.

El producto se tomará por la noche, antes de acostarse el paciente.

Duración del tratamiento:

- Insomnio transitorio: 2 a 5 días.

- Insomnio de corta duración: 2 a 3 semanas.

- Insomnio crónico: un tratamiento de larga duración sólo debe aplicarse después

de consultar a un especialista.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Sequedad de boca.

Poco frecuentes: Náuseas.

Frecuencia no conocida: Dispepsia.

Trastornos hepatobiliares

Muy raras: Incrementos leves a moderados de transaminasas y/o fosfatasa alcalina en

sangre.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Disgeusia (el sabor amargo es el efecto secundario más comúnmente

observado con zopiclona), somnolencia (residual) durante el día.

Poco frecuentes: Pesadillas, agitación, mareo, vértigo (ocurren predominantemente al

comienzo

tratamiento

generalmente

desaparecen

administración

continuada), cefalea.

Raras:

Estado

confusión,

desórdenes

libido,

irritabilidad,

agresividad,

alucinaciones, amnesia anterógrada. Puede desarrollarse a dosis terapéuticas, siendo

mayor el riesgo al incrementar la dosis. Los efectos amnésicos pueden asociarse a

conductas inadecuadas

Frecuencia no conocida: Ataxia, intranquilidad, delirio, ataques de ira, alteraciones de

la conducta (posiblemente asociadas con la amnesia) y sonambulismo, dependencia,

síndrome de retirada.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Frecuencia no conocida: Debilidad muscular.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Raras: Prurito, rash.

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raras: Angioedema, reacción anafiláctica.

Trastornos oculares

Frecuencia

conocida:

Diplopía

(ocurre

predominantemente

comienzo

tratamiento y generalmente desaparece con la administración continuada).

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuente: Fatiga.

Lesiones

traumáticas,

intoxicaciones

y

complicaciones

de

procedimientos

terapéuticos

Raras: Caídas (predominantemente en pacientes de edad avanzada).

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

La ingesta concomitante de zopiclona con alcohol no está recomendada. El efecto

sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación con

alcohol,

antipsicóticos

(neurolépticos),

hipnóticos,

ansiolíticos/sedantes,

antidepresivos,

analgésicos

narcóticos,

antiepilépticos,

anestésicos

antihistamínicos sedantes. En el caso de los analgésicos narcóticos también se

puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la

dependencia psíquica.

Debido a que la zopiclona se metaboliza por la isoenzima (CYP) 3A4 del citocromo

P450, los niveles plasmáticos de zopiclona pueden aumentar cuando se administra

conjuntamente con inhibidores del CYP3A4, como la eritromicina, claritromicina,

ketoconazol, itraconazol, y ritonavir.

Puede requerirse una reducción de la dosis de zopiclona cuando se administra

junto con inhibidores del CYP3A4. De forma inversa, los niveles plasmáticos de

zopiclona pueden descender cuando se administra conjuntamente con inductores

del CYP3A4, como la rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina y hierba

de San Juan.

Puede requerirse un incremento de la dosis de zopiclona cuando se administra

conjuntamente con inductores del CYP3A4.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un

cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos. Sin

embargo,

existe

tolerancia

marcada

zopiclona

durante

periodos

tratamiento de hasta 4 semanas.

El uso de sedantes/hipnóticos como zopiclona puede provocar el desarrollo de

dependencia o abuso físico y psíquico.

El riesgo de dependencia o abuso se incrementa con:

la dosis y duración del tratamiento

en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y /o de drogas

si se asocia con alcohol y otros psicotrópicos.

Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del

tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada tales como cefaleas,

dolores

musculares,

insomnio

rebote

ansiedad

acusada,

tensión,

temblor,

sudoración, palpitaciones, taquicardia, delirio, pesadillas, intranquilidad, confusión e

irritabilidad.

casos

graves,

descrito

siguientes

síntomas:

despersonalización,

hiperacusia,

hormigueo

calambres

extremidades,

intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.

Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento,

caracterizado por la reaparición de los síntomas – aunque más acentuados – que

dieron lugar a la instauración del mismo.

Se puede acompañar por otras reacciones tales como cambios en el humor,

ansiedad o trastornos del sueño e intranquilidad.

Ya que la probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor

después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis

de forma gradual hasta su supresión definitiva e informar a los pacientes.

La duración del tratamiento debe ser la más corta posible. No se debe exceder de

las 4 semanas, incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual

de la medicación.

Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del

paciente.

Puede ser útil informar al paciente al comienzo del tratamiento de que éste es de

duración

limitada

explicarle

forma

precisa

cómo

disminuir

dosis

progresivamente. Además es importante que el paciente sea consciente de la

posibilidad de aparición de un fenómeno de rebote, lo que disminuirá su ansiedad

ante los síntomas que pueden aparecer al suprimir la medicación.

La zopiclona puede inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más

frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento

por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deben asegurarse de

que:

van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas

y que deben tomar el comprimido justo antes de acostarse por la noche.

agentes

hipnóticos

como

zopiclona

pueden

producir

otras

reacciones

psiquiátricas

paradójicas

tales

como,

intranquilidad,

agitación,

irritabilidad,

agresividad,

delirios,

ataques

ira,

pesadillas,

alucinaciones,

psicosis,

comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta.

En caso de que esto ocurriera, se debe suspender el tratamiento.

Estas reacciones son más frecuentes en pacientes de edad avanzada.

Se han notificado casos de sonambulismo y otros comportamientos asociados tales

como conducir, cocinar, comer, llamar por teléfono con amnesia para estos hechos

en personas que habían tomado zopiclona y que no estaban totalmente despiertas.

El uso del alcohol y otros depresores del SNC con zopiclona, parece aumentar el

riesgo de estos comportamientos, tal como ocurre con el uso de zopiclona a dosis

superiores a la dosis máxima recomendada. Se debe considerar la interrupción del

tratamiento

zopiclona

estos

pacientes

presentan

estos

comportamientos.

Como con otros hipnóticos zopiclona no debe considerarse como tratamiento de la

depresión y puede incluso desenmascarar sus síntomas.

Los pacientes de edad avanzada deben recibir una dosis menor. También se

recomienda

utilizar

dosis

menores

pacientes

insuficiencia

respiratoria

crónica por el riesgo asociado de depresión respiratoria.

La zopiclona no está indicada en pacientes con insuficiencia hepática severa, por el

riesgo asociado de encefalopatía.

La zopiclona no está recomendada para el tratamiento de primera línea de la

enfermedad psicótica.

La zopiclona no debe usarse sola para el tratamiento de la ansiedad asociada a la

depresión (riesgo de suicidio).

La zopiclona debe utilizarse con precaución extrema en pacientes con antecedentes

de consumo de drogas o alcohol.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de zopiclona en niños y adolescentes

menores de 18 años.

Se ha notificado que la ingesta de alcohol durante el tratamiento con zopiclona

aumenta el riesgo de efectos adversos de la zopiclona sobre la capacidad para

conducir. Por lo tanto, se recomienda no conducir cuando se esté tomando de

forma concomitante zopiclona y alcohol.

Zopiclona induce el sueño. Puede alterar la capacidad de reacción, dificultar la

concentración y producir amnesia, especialmente al inicio del tratamiento o después

de un incremento de la dosis. Asimismo, es posible que la somnolencia persista a la

mañana siguiente de la administración del medicamento. No se aconseja conducir

vehículos

manejar

maquinaria

cuya

utilización

requiera

especial

atención o

concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas

actividades no queda afectada.

Este riesgo se incrementa con la ingesta concomitante de alcohol. Además, los

periodos de sueño insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de

alerta.

8.2. Embarazo

Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedar embarazada durante el

tratamiento, se le recomendará que a la hora de planificar el embarazo o de

detectar que está embarazada, contacte con su médico para proceder a la retirada

del tratamiento.

Si, por estricta exigencia, se administra el producto durante los 3 últimos meses del

embarazo o durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el

neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria debidos a la acción

farmacológica del producto.

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible y no debe exceder de

cuatro semanas si se incluye la retirada gradual del medicamento. Además, en los

niños nacidos de madres que han tomado hipnóticos/sedantes de forma crónica

durante el último periodo del embarazo pueden desarrollar dependencia física,

pudiendo desencadenar un síndrome de abstinencia en el periodo postnatal.

Dado que los estudios sobre reproducción en animales no siempre pueden predecir

la respuesta en humanos, el uso de zopiclona no está recomendado durante el

embarazo. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su

existencia.

8.3. Lactancia

Aunque la concentración de zopiclona en la leche materna es muy baja, su uso

está contraindicado en madres lactantes. En caso de ser imprescindible su uso por

no existir otra alternativa terapéutica suspéndase la lactancia mientras dure el

tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a la zopiclona o a alguno de los excipientes

Miastenia gravis.

Insuficiencia respiratoria severa.

Síndrome de apnea del sueño.

Insuficiencia hepática severa.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

La sobredosis con zopiclona se manifiesta generalmente por distintos grados de

depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta

coma de acuerdo con la dosis ingerida. En casos moderados, los síntomas

incluyen

somnolencia,

confusión

letargia;

casos

más

graves,

pueden

aparecer

ataxia,

hipotonía,

hipotensión,

metahemoglobinemia,

depresión

respiratoria, raramente coma y muy raramente un desenlace mortal. Al igual que

ocurre con las benzodiazepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital a

administración

combine

otros

depresores

(incluyendo alcohol).

Otros factores de riesgo como la presencia de enfermedades concomitantes y el

estado de debilidad del paciente, pueden contribuir a la gravedad de los síntomas

y muy raramente pueden tener un desenlace mortal.

El manejo clínico de la sobredosis de cualquier medicamento, siempre debe tener

en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos.

10.2. Tratamiento

Tras

sobredosis

zopiclona,

debe

inducirse

vómito

paciente

conserva la consciencia, o realizarse un lavado gástrico con conservación de la

vía aérea si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no aporta ninguna ventaja,

debe administrarse carbón activado para reducir la absorción.

El lavado gástrico o el carbón activado solo serán útiles cuando se realicen poco

después de la ingestión (antes de una hora).

Debe prestarse especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular si

el paciente requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos.

La hemodiálisis no es efectiva debido al gran volumen de distribución de la

zopiclona. Se puede usar el flumazenilo como antídoto.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: oral

INDICACION Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto

delicado

debe

administrado

bajo

estricta

vigilancia

médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Este

producto

puede

causar

somnolencia,

durante

administración

evítese

actividades que impliquen coordinación y estado de alerta mental.

Con el uso de este producto no ingiera bebidas alcohólicas.

Su uso prolongado puede ocasionar dependencia.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No exceda la dosis prescrita

Antes de administrar éste producto leer el prospecto interno.

PRECAUCIONES:

En conductores de vehículos y operadores de máquinas.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia

VENTA CON PRESCRIPCION FACULTATIVA Y RECIPE ARCHIVADO

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