ORLISTAT

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ORLISTAT 120 mg CAPSULAS
  • Designación común internacional (DCI):
  • ORLISTAT
  • Dosis:
  • 120 mg(A6a)
  • formulario farmacéutico:
  • C
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS LETI, S.A.V.

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • ORLISTAT 120 mg CAPSULAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.G.36.024
  • Fecha de autorización:
  • 28-02-2007
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)

ORLISTAT

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Preparados contra la obesidad, excluyendo productos

dietéticos

Código ATC: A08AB.01

3.1. Farmacodinamia

El orlistat es un inhibidor reversible de las lipasas gastrointestinales (gástrica y

pancreática). Actúa a nivel del tubo digestivo uniéndose covalentemente al

residuo de serina del sitio activo de la enzima alterando su funcionalidad y, con

ello, limitando su actividad hidrolítica sobre las grasas (triglicéridos) de la dieta y

la consecuente formación de ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles.

Así, los triglicéridos al no ser digeridos no se absorben y terminan eliminándose

con las heces.

En dosis terapéuticas el orlistat reduce la absorción de grasa se reduce en un

25-30%.

El fármaco no tiene actividad anorexígena.

La experiencia clínica con orlistat demuestra que su uso en individuos con

sobrepeso u obesidad, en combinación con una dieta hipocalórica, ayuda a

reducir el peso corporal y a disminuir el porcentaje de recaídas (recuperación del

peso perdido) que suelen ocurrir con frecuencia en estos pacientes.

estudios

largo

plazo

sujetos

obesos

co-morbilidades

(hiperlipidemia, hipertensión, diabetes tipo 2) el tratamiento con orlistat, además

generar

importante

reducción

peso

sostenida

en el

tiempo

significativamente superior a la observada con placebo, produjo la mejoría de

algunos factores de riesgo metabólicos (colesterol total, colesterol-LDL, relación

LD/HDL,

triglicéridos,

glicemia

ayunas

insulinemia

ayunas),

cardiovasculares (presión arterial) y antropomórficos (diámetro de la cintura)

asociados con obesidad, así como una disminución en la incidencia de diabetes

tipo 2 (retraso en su aparición).

En obesos diabéticos tipo 2 tratados con orlistat se han evidenciado, además,

mejoras importantes en la tolerancia a la glucosa y el control glicémico, así como

una reducción en las dosis del hipoglicemiante usado (sulfonilúrea) e, inclusive

en algunos casos, la descontinuación del mismo.

3.2. Farmacocinética

Los estudios en voluntarios sanos y en pacientes obesos revelan que la

absorción gastrointestinal de orlistat es mínima. Tras la administración de una

dosis oral de orlistat marcado se genera una radioactividad plasmática pico en

aproximadamente 8 horas y concentraciones séricas por debajo del límite de

detección (<5 ng/ml). En tratamientos con dosis repetidas las concentraciones

son también bajas (<10 ng/ml ó 0.02 µM) y no se observa acumulación del

fármaco.

En ensayos in vitro se evidencia una unión a proteínas plasmática de orlistat

superior a 99% y la presencia de cantidades mínimas en los eritrocitos.

Se presume que el orlistat es metabolizado en la pared intestinal. En pacientes

obesos se han aislado 2 productos metabólicos (M

) que representan un

42% de la radioactividad plasmática total y que exhiben, en comparación con el

precursor, una actividad farmacológica (inhibitoria de lipasa) insignificante.

El 97% de orlistat administrado es eliminado en las heces, 83% inalterado. La

fracción absorbida es excretada principalmente por vía biliar y menos del 2% por

la orina. La vida media de eliminación es de 1-2 horas y su eliminación es

completa (fecal y renal) en 3-5 días.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

En los estudios con animales de experimentación no se evidenciaron efectos

teratogénicos, mutagénicos ni carcinogenicidad asociada al orlistat.

4. INDICACIONES

Tratamiento a largo plazo del sobrepeso u obesidad, asociado a dieta hipocalórica.

Coadyuvante en la prevención de diabetes tipo II en pacientes obesos.

Tratamiento del sobrepeso u obesidad en adolescentes obesos mayores de 12

años.

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis

Concentración de 60 mg:

Adultos y niños mayores de 12 años: 60 mg tres veces al día con cada

comida o hasta una hora después.

Dosis máxima diaria

En adultos y niños mayores de 12 años: 180 mg/día.

Concentración de 120 mg

Adultos y niños mayores de 12 años: 120 mg 3 veces al día con cada comida o

hasta una hora después.

5.2. Dosis máxima diaria

En adultos y niños mayores de 12 años: 360 mg/día.

5.3. Dosis en pacientes especiales

No sean descrito recomendaciones especiales para la dosificación de orlistat en

ancianos (>65 años) o en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal. Sin

embargo, dado que la absorción sistémica del fármaco es muy escasa, no se

consideran necesarios ajustes de dosificación en ellos.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Administrar por vía oral con agua, inmediatamente antes, durante o hasta 1 hora

después de cada comida principal. Si no se ingiere alguna de las comidas o si la

comida a ingerir no contiene grasas en su composición o en su elaboración, se

debe omitir la dosis de orlistat.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos

de laboratorio)

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Frecuencia

conocida:

Hipoprotrombinemia;

alteraciones

durante

tratamientos con anticoagulantes.

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes: Manchas oleosas; flatulencias con y sin descarga; urgencia fecal;

heces oleosas.

Frecuentes:

Dolor

abdominal;

aumento

defecación;

diarrea;

gingivitis;

incontinencia fecal; dolor rectal.

Frecuencia no conocida: Pancreatitis; sangrado rectal leva; diverticulitis.

Trastornos hepato-biliares

Frecuencia

conocida:

Hepatitis;

colestasis;

aumento

valores

función

hepática; falla hepática.

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes: Cefalea

Frecuentes: Ansiedad, fatiga

Trastornos renales y urinarios

Frecuentes: Irregularidades menstruales.

Frecuencia no conocida: Nefropatía por oxalato.

Trastornos músculo-esqueléticos

Frecuentes: Dolor de espalda, mialgias

Trastornos respiratorios

Muy frecuentes: Influenza, infección del tracto respiratorio superior.

Frecuentes: Infección del tracto respiratorio bajo.

Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia

conocida:

Reacciones

hipersensibilidad,

pueden

incluir:

anafilaxia, broncoespasmo, angioedema, prurito y urticaria.

Trastornos generales

Frecuencia no conocida: Hipotiroidismo

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Vitaminas liposolubles: El orlistat disminuye la absorción de vitamina E en un

60%, la de beta-carotenos en un 30% y podría potencialmente reducir también

la de vitamina A, vitamina D y vitamina K, sobre todo en tratamientos

prolongados.

Ciclosporina: El orlistat puede disminuir la absorción de ciclosporina y,

consecuentemente, sus niveles plasmáticos efectivos.

Amiodarona: En un número limitado de voluntarios sanos que recibieron

simultáneamente amiodarona y orlistat, se observó una reducción ligera de

las concentraciones séricas del antiarrítmico.

Anticoagulantes orales: El orlistat puede alterar los valores del Cociente

Internacional Normalizado (INR) en pacientes que reciben warfarina u otros

anticoagulantes orales,

presumiblemente debido a una reducción de la

absorción de vitamina K.

Levotiroxina: En pacientes hipotiroideos que toman levotiroxina y orlistat

pueden ocurrir alteraciones en el control de la condición, que se cree podrían

ser debidas a una reducción de la absorción de sales de iodo y/o de la

levotiroxina.

Anticonceptivos orales: En casos de diarrea inducida por el orlistat podría

alterarse la absorción de los anticonceptivos orales y generar se una falla

terapéutica.

Pravastatina:

orlistat

puede

aumentar

niveles

plasmáticos

pravastatina.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han descrito.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Antes de iniciar el tratamiento con orlistat se debe determinar el origen de la

obesidad y descartar causas orgánicas, como el hipotiroidismo.

El tratamiento con orlistat debe estar asociado a un programa integral para

reducción de peso diseñado y supervisado por un médico experto, que incluya

dieta hipocalórica baja en grasa y un régimen de ejercicios físicos, ajustados

ambos (la dieta y el régimen) a las características, necesidades, limitaciones y

posibilidades de cada paciente en particular.

No se conoce la eficacia y seguridad del orlistat en pacientes menores de 12

años.

Las comidas ricas en grasas (>30% calorías totales diarias) pueden aumentar el

riesgo de reacciones adversas gastrointestinales

Como es común con los medicamentos para el control de peso, el orlistat podría

ser objeto de abuso o de uso irracional por individuos con anorexia nerviosa o

bulimia. Por ello, se debe evitar su empleo en estos pacientes.

Ante la posibilidad de una reducción de los niveles de vitaminas liposolubles

generada por el orlistat, es recomendable el uso de suplementos vitamínicos

durante el tratamiento y administrarlos preferiblemente por la noche antes de

dormir, alejado de las tomas del orlistat.

Como

pérdida

peso

asociada

tratamiento

orlistat

puede

acompañada de una mejora del control metabólico en el caso de la diabetes, en

pacientes diabéticos podría ser necesario ajustar la dosis del medicamento

usado para el control de su condición.

Como la pérdida de peso puede ir acompañada de una mejora de la tensión

sanguínea y los niveles de colesterol, los pacientes que toman medicamentos

para la hipertensión o la hipercolesterolemia podrían requerir ajustes en las dosis

de estos medicamentos.

En algunos pacientes el orlistat podría incrementar los niveles de oxalato en

orina. Se han descrito casos de nefrolitiasis y falla renal.

Dado que el orlistat reduce la cantidad de ácidos grasos libres en el intestino,

podría en consecuencia disminuir la secreción de colecistocinina y su efecto

estimulante de la contracción de la vesícula biliar, haciendo posible la formación

de cálculos biliares. Por ello, se debe evitar su uso en pacientes con colestasis.

Se debe informar a los pacientes la importancia y necesidad de comunicar

inmediatamente al médico tratante si durante la terapia se presenta alguna

reacción o síntoma inusual; en especial: anorexia, prurito, ictericia, orina oscura,

cambios de color de las heces o dolor en el cuadrante superior derecho, dado

que podría constituir el pródromo de una hepatotoxicidad inducida por el

medicamento.

Usar con precaución en pacientes con historia de nefrolitiasis por oxalato de

calcio o con hiperoxaluria, terapia anticoagulante, diabetes, hipotiroidismo o

disfunción hepática.

8.2. Embarazo

Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con

orlistat, no hay estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en

mujeres embarazadas Adicionalmente, algunos especialistas consideran que las

dietas

tratamientos

para

reducir

peso

representan

beneficio

importante para la embarazada y, por el contrario, podrían afectar el desarrollo

fetal debido a la restricción de nutrientes. No se administre durante el embarazo

o cuando se sospeche de su existencia.

8.3. Lactancia

Dado que no se conoce si el orlistat se distribuye en la leche materna, ni se

dispone de información sobre la seguridad de su empleo durante la lactancia. En

caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al orlistat o a cualquiera de los constituyentes de la formulación.

Menores de 12 años.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia.

Síndrome de malabsorción.

Colestasis.

Anorexia nerviosa o bulimia.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

conocen

casos

graves

sobredosificación

orlistat.

reportado casos aislados de ingestión de dosis únicas de 800 mg y de dosis

múltiples de 400 mg 3 veces al día por 15 días, sin consecuencias clínicas.

10.2. Tratamiento

casos

sobredosis

importante

paciente

debe

sometido

observación médica por 24 horas. Según los estudios realizados con humanos

y animales, cualquier efecto sistémico atribuible a la capacidad del orlistat de

inhibir las lipasas debe ser rápidamente reversible.

11.- TEXTOS DE EMPAQUES Y ETIQUETAS

Vía de administración: Oral

Indicación y Posología: A juicio del facultativo

Advertencias:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

No exceda la dosis prescrita.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

Contraindicaciones:

Alergia a los componentes de la fórmula

Menores de 12 años

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

9-11-2011

Danish Pharmacovigilance Update, 20 October 2011

Danish Pharmacovigilance Update, 20 October 2011

In this edition of Danish Pharmacovigilance Update, you can read about: Use of medicines involving a risk of serious and life-threatening skin reactions, the European Medicines Agency to investigate the possible connection between orlistat and rare cases of severe liver toxicity, and the EMA’s review of peritoneal dialysis solutions from Baxter A/S.

Danish Medicines Agency

No hay novedades relativo a este producto.