ORETA 2,5 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
LETROZOL
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Antagonistas
hormonales
y
agentes
relacionados.
Inhibidores de la aromatasa.
CÓDIGO ATC: L02BG04. 3.1. FARMACODINAMIA
La eliminación de la estimulación del crecimiento mediada por
estrógenos es un
requisito
previo
para
la
respuesta
tumoral
en
aquellos
casos
en
los
que
el
crecimiento del tejido tumoral depende de la presencia de estrógenos,
en la terapia
endocrina.
En
las
mujeres
postmenopáusicas,
los
estrógenos
proceden
principalmente de la acción de la enzima aromatasa, que convierte los
andrógenos
suprarrenales (principalmente androstenediona y testosterona) en
estrona y estradiol.
La supresión de la biosíntesis de estrógenos en los tejidos
periféricos y en el propio
tejido neoplásico puede conseguirse por lo tanto mediante una
inhibición específica
del enzima aromatasa.
Letrozol es un inhibidor no esteroideo de la aromatasa. Inhibe el
enzima aromatasa
por unión competitiva al grupo hemo del citocromo P-450 de la
aromatasa, dando
lugar a una reducción de la síntesis de estrógenos en todos los
tejidos donde está
presente. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Letrozol se absorbe rápida y completamente desde el tracto
gastrointestinal con una
biodisponibilidad absoluta media de 99,9%. Los alimentos disminuyen
ligeramente la
velocidad de absorción (T
max
mediana: 1 hora en ayunas versus 2 horas con la
comida; y C
max
media: 129 ± 20,3 nmol/L en ayunas versus 98,7 ± 18,6 nmol/L con la
comida), pero no altera el AUC.
DISTRIBUCIÓN
Letrozol
se
une
a
las
proteínas
plasmáticas
en
un
60%
aproximadamente,
principalmente a albúmina (55%). La concentración de letrozol en
eritrocitos es
aproximadamente del 80% de la concentración en plasma.
Después
de
la
administración
de
2,5
mg
de
letrozol
marcado
con
14
C,
aproximadamente el 82% de la radioactividad en plasma correspondía al
compuesto
inalterado.
La exposición sistémica a los metabolitos es, por lo tanto, baja.
Letroz
                                
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