ONGLYZA 2,5 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
SAXAGLIPTINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Medicamentos utilizados en la diabetes.
Inhibidores
de la 4-dipeptidilpeptidasa (DPP4).
CÓDIGO ATC: A10BH03
3.1. FARMACODINAMIA
La
Saxagliptina
es
un
inhibidor
de
DPP4
sumamente
potente
(Ki:
1,3
nM),
selectivo, reversible y competitivo. La administración de
Saxagliptina en pacientes
con diabetes tipo 2 inhibió la actividad enzimática de DPP4 durante
un periodo de
24 horas. Tras una sobrecarga oral de glucosa, esta inhibición de
DPP4 provocó un
aumento de 2 a 3 veces los niveles circulantes de las hormonas
incretinas activas,
incluidos el péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y el polipéptido
insulinotrópico
dependiente de glucosa (GIP), un descenso de las concentraciones de
glucagón y
un
aumento
de
la
capacidad
de
respuesta
de
las
células
beta
glucosa
dependientes, con lo que aumentaron las concentraciones de insulina y
de péptido
C. El aumento de insulina producido por las células beta del
páncreas y la
disminución de glucagón producida por las células alfa del
páncreas se asociaron a
concentraciones menores de la glucosa en ayunas y a una reducción de
la
fluctuación del nivel de glucosa tras una sobrecarga oral de glucosa
o tras una
comida. Saxagliptina mejora el control glucémico al reducir las
concentraciones de
glucosa en ayunas y posprandiales de los pacientes con diabetes tipo
2.
3.2. FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética de la Saxagliptina y su metabolito principal fue
similar en
individuos sanos y pacientes con diabetes tipo 2.
ABSORCIÓN
La Saxagliptina se absorbió rápidamente después de la
administración oral en
ayunas,
alcanzando
las
concentraciones
plasmáticas
máximas
(Cmax)
de
Saxagliptina y su metabolito principal en 2 y 4 horas (Tmax),
respectivamente. Los
valores Cmax y AUC de la Saxagliptina y su metabolito principal
aumentaron de
forma
proporcional
con
el
incremento
de
la
dosis
de
Saxagliptina
y
esta
proporcionalidad en la dosis se obs
                                
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