OMEPRAZOL NORMON

Información principal

  • Denominación comercial:
  • OMEPRAZOL NORMON 20 mg
  • Dosis:
  • 20 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Cápsula dura gastrorresistente
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • OMEPRAZOL NORMON  20 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • 075-17d1
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

OMEPRAZOL NORMON® 20 mg

Forma farmacéutica:

Cápsula dura gastrorresistente

Fortaleza:

20 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de AL-PA-PVC /AL

con 14 cápsulas duras gastrorresistentes cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

LABORATORIOS NORMON S.A., MADRID, ESPAÑA.

Fabricante, país:

LABORATORIOS NORMON S.A., MADRID, ESPAÑA.

Número de Registro Sanitario:

075-17D1

Fecha de Inscripción:

5 de octubre de 2017

Composición:

Cada cápsula dura gastrorresistente contiene:

Omeprazol

20,0 mg

Sacarosa

Lactosa

148,0 mg

8,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC. Protéjase de la humedad.

Indicaciones terapéuticas:

Indicaciones terapéuticas

Omeprazol NORMON cápsulas está indicado para:

Adultos:

Tratamiento de úlceras duodenales

.Prevención de la recidiva de úlceras duodenales

Tratamiento de úlceras gástricas Prevención de la recidiva de úlceras gástricas

En combinación con antibióticos apropiados, erradicación de Helicobacter pylori

(H. Pylori) en úlceras pépticas

Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas a los AINEs

Prevención

úlceras

gástricas

duodenales

asociadas

AINEs

pacientes de riesgo

Tratamiento de la esofagitis por reflujo

Control a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico curada

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison

Uso en pediatría Niños mayores de un año de edad y que pesen ≥ 10 kg

Tratamiento de la esofagitis por reflujo

Tratamiento sintomático del ardor y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo

gastroesofágico

Niños

mayores

años

adolescentes

combinación

antibióticos

para

tratamiento de la úlcera duodenal provocada por H. pylori

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad

omeprazol,

benzimidazoles

sustituidos

alguno

excipientes.

El omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe

administrarse de forma concomitante con nelfinavir (ver sección 4.5).

Advertencias y precauciones especiales de empleo

presencia

cualquier

síntoma

alarma

ej.,

pérdida

peso

involuntaria

significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y ante la sospecha o

presencia de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno, ya

que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

No se recomienda la co-administración de atazanavir con inhibidores de la bomba de

protones (ver sección 4.5). Si se estima que la combinación de atazanavir con un inhibidor

de la bomba de protones es ineludible, se recomienda llevar a cabo una monitorización

clínica estrecha (ej. carga vírica) junto con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg

con 100 mg de ritonavir; no se debe exceder la dosis de 20 mg de omeprazol.

Como todos los medicamentos inhibidores de la secreción gástrica de ácido, el omeprazol

puede disminuir la absorción de la vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipo- o

aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en el tratamiento a largo plazo de pacientes con

depósitos corporales reducidos o factores de riesgo de disminución de la absorción de

vitamina B12.

Omeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol,

debe considerarse el potencial de interacciones con medicamentos metabolizados a través

de CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol (ver sección

4.5). La importancia clínica de esta interacción no está clara. Como precaución, debería

desaconsejarse el uso concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Algunos niños con enfermedades crónicas pueden necesitar tratamiento a largo plazo,

aunque éste no se recomienda.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,

insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia)

o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la

fructosa, problemas de absorción a la glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-

isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede llevar a un ligero aumento del

riesgo

infecciones

gastrointestinales,

como

producidas

Salmonella

Campylobacter (ver sección 5.1).

Como en todos los tratamientos a largo plazo, especialmente cuando se sobrepasa un

periodo de tratamiento de 1 año, se debe mantener a los pacientes bajo vigilancia regular.

Hipomagnesemia

Se han notificado casos graves de hipomagnesemia en pacientes tratados con inhibidores

de la bomba de protones (IBP), como omeprazol durante al menos tres meses y en la

mayoría de los casos tratados durante un año. Se pueden presentar síntomas graves de

hipomagnesemia como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular

que aparecen de forma insidiosa y pasan desapercibidos. En la mayoría de los pacientes

afectados, la hipomagnesemia mejora cuando se repone el magnesio y se suspende el

tratamiento con el IBP. Para pacientes que pueden tener un tratamiento prolongado o que

toman IBP con digoxina o medicamentos que puedan producir hipomagnesemia (por

ejemplo los diuréticos), se debe valorar la determinación de los niveles de magnesio antes

de comenzar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el mismo.

Riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) en dosis altas y durante tratamientos

prolongados (más de un año) pueden aumentar el riesgo de fractura de cadera, muñeca y

columna vertebral, sobre todo en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros

factores de riesgo. Estudios observacionales indican que los inhibidores de la bomba de

protones pueden aumentar el riesgo global de fractura entre 10-40%. Parte de este

aumento puede ser debido a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de

osteoporosis deben recibir tratamiento según las guías clínicas vigentes y deben tener una

ingesta adecuada de vitamina D y calcio.

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

Los inhibidores de la bomba de protones se asocian a casos muy infrecuentemente de

LECS. Si se producen lesiones, especialmente en zonas de la piel expuestas al sol,

acompañadas de artralgia, el paciente debe solicitar asistencia médica rápidamente y el

profesional

sanitario

debe

considerar

interrupción

tratamiento

Omeprazol

NORMON. El LECS después del tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones

puede aumentar el riesgo de LECS con otros inhibidores de la bomba de protones.

Interferencia

pruebas

laboratorio

concentraciones

elevadas

Cromogranina

(CgA)

pueden

interferir

exploraciones

tumores

neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con omeprazol se debe

interrumpir durante al menos cinco días antes de la medida de CgA (ver sección 5.1). Si los

niveles de CgA y gastrina no vuelven al intervalo de referencia después de la medición

inicial, se deben repetir las mediciones 14 días después de la suspensión del tratamiento

con el inhibidor de la bomba de protones

Posología y método de administración:

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Efectos del omeprazol sobre la farmacocinética de otros principios activos

Principios activos con una absorción dependiente del pH La disminución de la acidez

intragástrica durante el tratamiento con omeprazol puede aumentar o disminuir la absorción

de principios activos con una absorción dependiente del pH gástrico.

Nelfinavir, atazanavir Las concentraciones plasmáticas de nelfinavir y atazanavir disminuyen

cuando se administran conjuntamente con omeprazol.

La administración concomitante de omeprazol con nelfinavir está contraindicada (ver sección

4.3). La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) redujo la

exposición media a nelfinavir en casi un 40% y la exposición media del metabolito con

actividad farmacológica M8, disminuyó en casi un 75-90%. La interacción puede causar

también la inhibición de la CYP2C19.

No se recomienda la administración concomitante de omeprazol y atazanavir (ver sección

4.4). La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir 300

mg/ritonavir 100 mg a voluntarios sanos redujo en un 75% la exposición a atazanavir. El

aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol en la

exposición a atazanavir. La administración conjunta de omeprazol (20 mg una vez al día) y

atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg a voluntarios sanos redujo en aproximadamente un 30%

la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una vez

al día.

Digoxina El tratamiento concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos

sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10%. Rara vez se han comunicado

casos

toxicidad

digoxina.

obstante,

recomienda

precaución

cuando

administre omeprazol en dosis altas a pacientes ancianos. En estos casos debe reforzarse

la monitorización del tratamiento con digoxina.

Clopidogrel En un estudio clínico cruzado, se administró clopidogrel (dosis de carga de 300

seguidos

mg/día)

solo

omeprazol

mismo

tiempo

clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo del clopidogrel disminuyó en

un 46% (Día 1) y 42% (Día 5) cuando el clopidogrel y el omeprazol se administraron juntos.

La inhibición media de agregación plaquetaria (IAP) disminuyó en un 47% (24 horas) y 30%

(Día 5) cuando el clopidogrel y el omeprazol se administraron juntos. En otro estudio, se

demostró que administrar el clopidogrel y el omeprazol en distintos momentos no impedía su

interacción, ya que es probable que esté impulsada por el efecto inhibitorio del omeprazol

sobre CYP2C19. A partir de estudios observacionales y clínicos, se han registrado datos

inconsistentes sobre las implicaciones clínicas de esta interacción FC/FD en términos de

acontecimientos cardiovasculares graves.

Otros principios activos La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se

reduce de forma significativa, por lo que pueden perder eficacia clínica. Se recomienda

evitar la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.

Principios activos metabolizados por CYP2C19 El omeprazol es un inhibidor moderado de

CYP2C19, su principal enzima metabolizadora. Por lo tanto, puede disminuir el metabolismo

de principios activos concomitantes también metabolizados por CYP2C19 y aumentar la

exposición sistémica a esas sustancias. Algunos ejemplos de este tipo de fármacos son la

D-warfarina y otros antagonistas de la vitamina K, el cilostazol, el diazepam y la fenitoína.

Cilostazol El omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio de

grupos

cruzados,

aumentó

Cmax

cilostazol

26%,

respectivamente,

metabolitos

activos

69%,

respectivamente.

Fenitoína Se recomienda vigilar la concentración plasmática de fenitoína durante las dos

primeras semanas después de iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se realiza un ajuste

de la dosis de fenitoína, debe realizarse una monitorización y un nuevo ajuste de la dosis al

finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo desconocido

Saquinavir La administración concomitante de omeprazol y saquinavir/ritonavir aumentó la

concentración plasmática de saquinavir en casi un 70% y se asoció a una buena tolerancia

en los pacientes infectados por el VIH.

Tacrolimús Se ha comunicado que la administración concomitante de omeprazol puede

aumentar la concentración sérica de tacrolimús. Se recomienda reforzar la monitorización de

las concentraciones de tacrolimús así como de la función renal (aclaramiento de creatinina)

y ajustar la dosis de tacrolimús en caso necesario.

Efectos de otros principios activos sobre la farmacocinética del omeprazol

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4 Puesto que el omeprazol es metabolizado por

CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que inhiben las enzimas CYP2C19 o CYP3A4

(como

claritromicina

voriconazol)

pueden

conducir

aumento

concentraciones

séricas

omeprazol

disminuir

metabolismo.

tratamiento

concomitante con voriconazol ha tenido como resultado un aumento de la exposición al

omeprazol

más

doble.

Como

dosis

altas

omeprazol

toleran

bien,

generalmente

necesario

ajuste

dosis.

embargo,

pacientes

insuficiencia hepática grave y si está indicado un tratamiento de larga duración, debe

considerarse un ajuste de la dosis.

Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4 Los principios activos conocidos por inducir a las

enzimas CYP2C19 o CYP3A4, o ambas (como la rifampicina y la hierba de San Juan)

pueden disminuir las concentraciones séricas de omeprazol al aumentar el metabolismo del

omeprazol

Uso en Embarazo y lactancia:

Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (que incluyeron el desenlace

del embarazo de más de 1.000 mujeres expuestas) no muestran reacciones adversas del

omeprazol sobre el embarazo ni la salud del feto o del recién nacido. Se puede utilizar

omeprazol durante el embarazo.

El omeprazol se excreta en la leche materna, pero no es probable que afecte al niño cuando

se utilizan dosis terapéuticas.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No es probable que Omeprazol NORMON afecte a la capacidad para conducir o utilizar

máquinas. Pueden aparecer reacciones adversas a medicamentos tales como mareo y

alteraciones visuales. Si ocurrieran, los pacientes no deberían conducir o utilizar máquinas.

Efectos indeseables:

Las reacciones adversas más frecuentes (1-10% de los pacientes) son cefalea, dolor

abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.

Se han identificado o sospechado las reacciones adversas siguientes en el programa de

ensayos clínicos de omeprazol y después de su comercialización. Ninguna estuvo

relacionada con la dosis. Las reacciones se clasifican por frecuencia y Clasificación por

Órganos y Sistemas (COS). Las categorías de frecuencia se definen de acuerdo al siguiente

criterio: Muy frecuentes (≥1/10), Frecuentes (≥1/100 a <1/10), Poco frecuentes (≥1/1.000 a

<1/100), Raras (≥1/10.000 a <1/1.000), Muy raras (<1/10.000) Frecuencia desconocida (no

puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Notificación de sospechas de reacciones adversas Es importante notificar las sospechas de

reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión

continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales

sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de

Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es

Población pediátrica

Se ha evaluado la seguridad del omeprazol en un total de 310 niños de edades comprendidas

entre 0 y 16 años con enfermedades relacionadas con la producción gástrica de ácido.

Existen

datos

limitados

sobre

seguridad

largo

plazo

niños

recibieron

tratamiento de mantenimiento con omeprazol durante un estudio clínico sobre esofagitis

erosiva por reflujo severa durante un periodo de hasta 749 días. El perfil de reacciones

adversas en general fue el mismo que para los adultos tanto en el tratamiento a corto como a

largo plazo. No existen datos a largo plazo sobre los efectos del tratamiento con omeprazol

en la pubertad y el crecimiento.

Sobredosis:

Existe información limitada sobre los efectos de la sobredosis con omeprazol en humanos.

En la bibliografía se han descrito dosis de hasta 560 mg y se han recibido ocasionalmente

notificaciones de dosis únicas orales de hasta 2.400 mg de omeprazol (120 veces la dosis

clínica habitualmente recomendada). Se han notificado náuseas, vómitos, mareo, dolor

abdominal,

diarrea

cefaleas.

producido

también

casos

aislados

apatía,

depresión y confusión.

Los síntomas descritos han sido transitorios, y no se han notificado resultados graves. La

tasa de eliminación no se modificó (cinética de primer orden) con dosis crecientes. El

tratamiento, en caso de ser preciso, es sintomático.

Propiedades farmacodinámicas: A02BC01, Inhibidores de la bomba de protones

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidor de la Bomba de Protones, código ATC: A02BC01

Mecanismo de acción El omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la

secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un

inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal. Actúa rápidamente y

produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago, con

sólo una dosis diaria.

El omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio

extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en

ellos a la enzima H+ K+-ATPasa, la bomba de protones. Este efecto, en el paso final del

proceso de formación del ácido gástrico, es dosis-dependiente y proporciona una inhibición

altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada,

independientemente

estímulo.

Efectos

farmacodinámicos

Todos

efectos

farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la

secreción ácida.

Efecto sobre la secreción ácida gástrica La dosificación oral con omeprazol una vez al día

produce una rápida y efectiva inhibición de la secreción ácida gástrica diurna y nocturna,

consiguiéndose un efecto máximo en los 4 primeros días de tratamiento. En pacientes con

úlcera duodenal se mantiene a partir de este momento un descenso medio de la acidez

intragástrica de 24 horas con 20 mg de omeprazol de, al menos, un 80%, con una

reducción media de la excreción ácida máxima tras la estimulación con pentagastrina de

alrededor del 70% a las 24 horas de la administración.

La dosificación oral con 20 mg de omeprazol mantiene un pH intragástrico durante un

tiempo medio de 17 horas en un periodo de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal.

Como consecuencia de la menor secreción ácida y de la acidez intragástrica, el omeprazol

reduce/normaliza, de forma dosis-dependiente, la exposición ácida del esófago en pacientes

enfermedad

reflujo

gastroesofágico.

inhibición

secreción

ácida

está

relacionada con el valor del área bajo la curva (AUC) concentración plasmática-tiempo de

omeprazol, pero no con la concentración plasmática real a un tiempo dado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado taquifilaxia.

Efecto sobre H. pylori

H. pylori está asociado a las úlceras pépticas, incluyendo la úlcera duodenal y gástrica. H.

pylori es un factor importante para el desarrollo de gastritis. H. pylori junto con la acidez

gástrica son los factores principales para el desarrollo de úlceras pépticas. H. pylori es un

importante factor en el desarrollo de gastritis atrófica, que se asocia a un aumento del riesgo

de padecer carcinoma gástrico.

La erradicación de H. pylori con omeprazol y antibióticos va asociada a tasas elevadas de

cicatrización y una remisión prolongada de las úlceras pépticas.

Se han realizado pruebas con las terapias duales y se ha visto que son menos efectivas que

las terapias triples. Sin embargo, se podrían tener en consideración en aquellos casos en los

que una hipersensibilidad conocida imposibilite el uso de una terapia triple.

Otros efectos relacionados con la inhibición ácida Durante el tratamiento con antisecretores,

la gastrina sérica aumenta en respuesta a la menor secreción de ácido. La CgA también

aumenta

como

consecuencia

menor

acidez

gástrica.

aumento

concentraciones de Cromogranina A (CgA) puede interferir en las exploraciones de los

tumores neuroendocrinos.

Las evidencias publicadas hasta la fecha sugieren que el tratamiento con inhibidores de la

bomba de protones se debe interrumpir entre 5 días y 2 semanas antes de las mediciones

de CgA. Esto permite que las concentraciones de CgA, que pudieran resultar erróneamente

elevadas después del tratamiento con IBP, vuelvan a su intervalo de referencia.

Durante el tratamiento a largo plazo, se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de

quistes glandulares gástricos. Dichos cambios son una consecuencia fisiológica de la

inhibición pronunciada de la secreción ácida, siendo de carácter benigno y parece que es

reversible.

La disminución de la acidez gástrica por cualquier medio, incluido los inhibidores de la

bomba de protones, determina el aumento del número de bacterias normalmente presentes

en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con fármacos reductores de la acidez puede

conducir a un riesgo ligeramente mayor de infecciones gastrointestinales como Salmonella y

Campylobacter.

Uso pediátrico En un estudio no controlado en niños (1 a 16 años de edad) con esofagitis

por reflujo severa, dosis de 0,7 a 1,4 mg/kg de omeprazol mejoraron el nivel de esofagitis en

el 90% de los casos y redujeron significativamente los síntomas del reflujo. En un estudio

ciego

simple,

trataron

niños

entre

meses

enfermedad

reflujo

gastroesofágico (ERGE) clínicamente diagnosticada, con 0,5, 1,0 ó 1,5 mg de omeprazol/kg.

La frecuencia de los episodios de vómitos/regurgitación disminuyó en un 50% tras 8

semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.

Erradicación del H. pylori en niños Un estudio clínico aleatorizado, doble ciego (Estudio

Héliot) concluyó que el omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y

claritromicina) fue seguro y eficaz para el tratamiento de la infección por H. pylori en niños

de 4 años o mayores con gastritis: Grado de erradicación del H. pylori: 74,2% (23/31

pacientes) con omeprazol + amoxicilina + claritromicina frente a 9,4% (3/32 pacientes) con

amoxicilina + claritromicina. Sin embargo, no hubo evidencia de un beneficio clínico con

respecto a los síntomas dispépticos. Este estudio no contiene información sobre niños

menores de 4 años de edad.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción El omeprazol y el omeprazol magnésico son lábiles en presencia de pH ácido y,

por tanto, se administran por vía oral en forma de gránulos con recubrimiento entérico en

cápsulas

comprimidos.

absorción

omeprazol

rápida

concentración

plasmática máxima se alcanza aproximadamente de 1 a 2 horas después de la dosis. La

absorción del omeprazol tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a

las 3-6 horas. La ingestión concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. La

disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) del omeprazol tras una dosis oral única de

omeprazol es, aproximadamente, del 40%. Después de la administración repetida una vez al

día, la biodisponibilidad aumenta hasta cerca del 60%.

Distribución El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3

l/kg de peso corporal. La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%.

Metabolismo El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450

(CYP).

mayor

parte

metabolismo

depende

CYP2C19

expresado

polimórficamente, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito

en plasma. El resto depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la

formación

sulfona

omeprazol.

Como

consecuencia

gran

afinidad

omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva y de interacciones

metabólicas fármaco-fármaco con otros sustratos para el CYP2C19. Sin embargo, dada la

escasa afinidad por CYP3A4, el omeprazol no tiene potencial para inhibir el metabolismo de

otros sustratos del CYP3A4. Además, el omeprazol carece de efecto inhibidor sobre las

principales enzimas CYP.

Aproximadamente el 3% de la población de raza blanca y el 15-20% de las poblaciones

asiáticas

carecen

enzima

CYP2C19

funcional,

denomina

metabolizadores lentos. Es probable que en estas personas el metabolismo del omeprazol

esté catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al día

de 20 mg de omeprazol, el AUC media fue de 5 a 10 veces mayor en los metabolizadores

lentos que en los sujetos que tenían una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores

rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también fueron entre 3 y 5

veces superiores. Estos datos no tienen implicaciones para la posología del omeprazol.

Excreción La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a

una hora tras la administración de dosis únicas y repetidas una vez al día. El omeprazol se

elimina completamente del plasma entre dosis, sin tendencia a la acumulación durante la

administración una vez al día. Casi el 80% de una dosis oral de omeprazol se excreta como

metabolitos en la orina y el resto en las heces, procedentes principalmente de la secreción

biliar.

El AUC del omeprazol aumenta con la administración repetida. Este aumento es dosis-

dependiente y da lugar a una relación dosis-AUC no lineal tras la administración repetida.

Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a una disminución del metabolismo de

primer paso y al aclaramiento sistémico causado probablemente por una inhibición de la

enzima CYP2C19 por el omeprazol y/o sus metabolitos (p. ej., la sulfona). No se han

encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción gástrica de ácido.

Poblaciones especiales

Alteración de la función hepática El metabolismo del omeprazol está afectado en los

pacientes con disfunción hepática, por lo que el AUC es mayor. No se ha encontrado

ninguna tendencia a la acumulación del omeprazol con la administración una vez al día.

Alteración

función

renal

farmacocinética

omeprazol,

incluidas

biodisponibilidad sistémica y la eliminación, no se modifican en pacientes con una función

renal reducida.

Ancianos El metabolismo del omeprazol está algo reducido en las personas ancianas (75- -

79 años de edad).

Población pediátrica:

Durante el tratamiento con las dosis recomendadas en niños desde 1 año de edad, se

obtuvieron concentraciones plasmáticas similares a las de los adultos. En niños menores de

meses,

aclaramiento

omeprazol

bajo

debido

poca

capacidad

para

metabolizar el omeprazol

Datos preclínicos sobre seguridad

En estudios realizados en ratas a lo largo de su ciclo de vida tratada con omeprazol se ha

observado hiperplasia y carcinoides de células gástricas tipo enterocromafín. Estos cambios

son el resultado de una hipergastrinemia prolongada secundaria a la inhibición ácida. Se

han hallado resultados similares tras el tratamiento con antagonistas de receptores H2,

inhibidores de la bomba de protones y tras fundectomía parcial. En consecuencia, estos

cambios no son un efecto directo de ningún principio activo individual.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto: NP

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 5 de octubre de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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3-10-2018

Inhibidores de la bomba de protones: evite el uso a largo plazo

  Prescrire, 1 de octubre de 2018 Los inhibidores de la bomba de protones (IBP), como el omeprazol, se utilizan en la esofagitis, los síntomas relacionados con el reflujo gastroesofágico y las úlceras pépticas. Tienen pocos efectos secundarios graves en el corto plazo. Pero este no es el caso a largo plazo: infecciones, fracturas, hiponatremia, etc. Pero la suspensión de un inhibidor de la bomba de protones se ve dificultado por un rebote de acidez, que a menudo conduce a una mayor ingesta de estos medi...

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

2-10-2018

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6474 of Tue, 02 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/002618/T/0023

Europe -DG Health and Food Safety

27-6-2018

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018) 4111 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2618/R/21

Europe -DG Health and Food Safety