OLEX 10 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1.
NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
OLANZAPINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antipsicóticos. Diazepinas, oxazepinas,
tiazepinas y
oxepinas.
CÓDIGO ATC: N05AH03. 3.1. FARMACODINAMIA
La olanzapina es un antipsicótico atípico derivado de la
tienobenzodiazepina.
Aunque no se conoce con precisión su modo de acción, se cree que
podría ser debido
a su actividad antagonista de los receptores de dopamina tipos 1 a 4
(D1-4) y de
serotonina tipo 2 (5-HT2A y 5-HT2C), tipo 3 (5-HT3) y tipo 6 (5-HT6).
Se
ha
evidenciado
también
antagonismo
de
receptores
alfa-1
adrenérgicos,
muscarínicos e histamínicos H1 que podría contribuir al efecto
terapéutico del fármaco,
así como a la ocurrencia de algunas reacciones adversas.
Su
afinidad
por
otros
receptores
a
nivel
central
(como:
beta-adrenérgicos,
benzodiazepínicos o de ácido gamma-aminobutírico) es de escasa
magnitud. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Tras su administración por vía oral la olanzapina se absorbe bien en
el tracto
gastrointestinal y genera niveles séricos máximos en 6 horas que
alcanzan el estado
estable en 7 días con la dosificación continua. Sin embargo, su
biodisponibilidad se
reduce un 40% por metabolismo hepático de primer paso. Los alimentos
no afectan la
absorción.
DISTRIBUCIÓN.
Se distribuye ampliamente en el organismo. Exhibe un volumen de
distribución de
alrededor de 1000 L y se une a proteínas plasmáticas en un 93%.
Difunde a la leche
materna y atraviesa la placenta.
BIOTRANSFORMACIÓN Y ELIMINACIÓN
Se metaboliza en el hígado por glucuronidación y oxidación vía
citocromo P-450
(mediante CYP1A2, principalmente, y CYP2D6 en menor grado) a productos
con poca
o nula actividad farmacológica que se excretan en un 57% por la
orina, junto a un 7%
de olanzapina intacta) y 30% con las heces. Su vida media de
eliminación se ubica en
un rango entre 21 y 54 horas.
INSUFICIENCIA RENAL / HEPÁTICA
En pacientes con enfermedad renal y/o hepática (cirrosis) la
farmacocinética no sufre
al
                                
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