OLARBI 20 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
OLMESARTAN MEDOXOMILO
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antagonistas de Angiotensina II,
monoterapia
CÓDIGO ATC: C09CA.08 3.1. FARMACODINAMIA
El olmesartán medoxomilo es un antagonista competitivo de los
receptores de
la angiotensina II con actividad selectiva sobre el subtipo AT1, por
el cual
muestra una afinidad 12.500 veces superior a la registrada por el AT2.
Bloquea la unión de la angiotensina II a sus receptores en el
músculo liso,
glándula suprarrenal y otros tejidos, inhibiendo así el efecto
vasopresor del
sistema renina angiotensina, la estimulación cardíaca, la síntesis
y liberación
de aldosterona y la reabsorción de sodio a nivel renal.
Tras la administración de una dosis única se obtiene una reducción
eficaz y
gradual de la presión arterial que se mantiene por 24 horas. Con el
uso diario
se evidencia un efecto antihipertensivo substancial a las 2 semanas y
una
respuesta terapéutica óptima en 8 semanas.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Luego de su administración oral, el olmesartán medoxomilo es
hidrolizado por
esterasas en la mucosa intestinal y en la sangre portal durante su
absorción y
convertido en su forma activa, olmesartán, el cual alcanza
concentraciones
plasmáticas pico en aproximadamente 2 horas. Su biodisponibilidad
absoluta
es de aproximadamente un 26% y no se modifica por la presencia de
alimentos.
Se une a proteínas plasmáticas en un 99% y se distribuye poco a los
tejidos
(volumen de distribución: 1629 L). En modelos animales atraviesa la
placenta
y se excreta en la leche materna.
El olmesartán es eliminado como tal (sin metabolismo adicional) en un
60%
por la bilis y el resto con la orina. Exhibe una vida media de
eliminación
promedio de 13 horas, que se incrementa en pacientes con insuficiencia
renal. 3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD
En
las
pruebas
de
mutagenicidad
el
olmesartán
medoxomilo
produjo
resultados positivos en los ensayos in vitro de aberraciones
cromosómicas
                                
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