NORISTERAT

Información principal

  • Denominación comercial:
  • NORISTERAT
  • Dosis:
  • 200 mg/mL
  • formulario farmacéutico:
  • Solución para inyección IM
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • NORISTERAT
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m10060g03
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

NORISTERAT ®

(Enantato de noretisterona)

Forma farmacéutica:

Solución para inyección IM

Fortaleza:

200 mg/mL

Presentación:

Estuche por una ampolleta de vidrio ámbar con 1 mL.

Titular del Registro Sanitario, país:

BAYER PHARMA AG, BERLÍN, ALEMANIA.

Fabricante, país:

BAYER PHARMA AG, BERLÍN, ALEMANIA.

Número de Registro Sanitario:

M-10-060-G03

Fecha de Inscripción:

19 de abril de 2010

Composición:

Cada ampolleta contiene:

Enantato de noretisterona

200,0 mg

Aceite de ricino

Benzoato de bencilo

500,8 mg

333,8 mg

Plazo de validez:

60 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

Anticoncepción hormonal.

Contraindicaciones:

Noristerat no se debe usar en presencia de cualquiera de las condiciones que se mencionan

a continuación. Si aparece alguna de las condiciones durante el uso de Noristerat, ya no se

deben aplicar más inyecciones.

Conocimiento o sospecha de embarazo

Trastornos tromboembólicos venosos activos

Enfermedad arterial y cardiovascular presente o previa (por ejemplo, infarto de miocardio,

accidente cerebrovascular, enfermedad isquémica cardiaca)

Aumento patológico de la presión arterial

Presencia o antecedentes de enfermedad hepática grave siempre y cuando los valores de la

función hepática no se hayan normalizado

Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos)

Conocimiento o sospecha de enfermedades malignas dependientes de esteroides sexuales

(por ejemplo, de órganos genitales o de mama)

Diabetes mellitus con afectación vascular

Alteraciones del metabolismo lipídico

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes

Sangrado vaginal anormal de origen no determinado

Precauciones:

No se han identificado estudios epidemiológicos para los anticonceptivos inyectables con

solo progestágeno (AIP) que investiguen factores de riesgo para ser incluidos en esta

sección. Como base para los AIP se debe tener en cuenta la experiencia general obtenida

con las píldoras de solo progestágeno en relación con las advertencias y precauciones

especiales de empleo.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Si se presenta o se deteriora cualquiera de las condiciones/factores de riesgo que se

mencionan a continuación, debe realizarse un análisis individual de la relación riesgo-

beneficio antes de iniciar o continuar el uso de Noristerat.

Trastornos Circulatorios

De los estudios epidemiológicos se obtuvo poca evidencia de una asociación entre las

píldoras que sólo contienen progestágeno y un mayor riesgo de infarto de miocardio y

tromboembolismo cerebral. El riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrales está más

bien relacionado con la edad, la hipertensión arterial y el tabaquismo. En mujeres con

hipertensión arterial el riesgo de accidente cerebrovascular puede aumentar ligeramente con

los inyectables que sólo contienen progestágeno.

Algunos estudios indican que puede haber un aumento ligero, pero no estadísticamente

significativo, del riesgo de tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda, embolia

pulmonar) asociado con el uso de píldoras que sólo contienen progestágeno. Los factores

riesgo

generalmente

reconocidos

tromboembolismo

venoso

(TEV)

incluyen

antecedentes personales o familiares positivos (TEV en un hermano o un padre a una edad

relativamente temprana), edad, obesidad e inmovilización prolongada, cirugía mayor o

traumatismo mayor. En caso de inmovilización a largo plazo, es aconsejable suspender el

uso de Noristerat (en caso de cirugía programada, al menos con 12 semanas de antelación)

y no reanudarlo hasta dos semanas después de recuperar la movilidad completa. Si es

posible, debe interrumpirse Noristerat de forma oportuna especialmente en mujeres con, por

ejemplo, factores de riesgo de trombosis conocidos, en los casos de cirugía abdominal y de

cirugía de extremidades inferiores.

Debe considerarse un aumento del riesgo de tromboembolismo en el puerperio. Para mayor

información sobre “Embarazo y Lactancia” consulte la sección 4.6.

Se debe suspender la aplicación de inyecciones si se tiene conocimiento o sospecha de la

presencia de síntomas de evento trombótico venoso o arterial, si se experimentan dolores

de cabeza tipo migraña por primera vez, si son recurrentes, si se desarrollan dolores de

cabeza inusualmente severos o dolores de cabeza con un nuevo patrón y si se producen

trastornos de percepción repentinos (por ejemplo, trastornos de la visión o audición).

Tumores

Raramente se han reportado tumores hepáticos benignos, y aún más raramente tumores

hepáticos malignos, en usuarias de anticonceptivos hormonales. En casos aislados, estos

tumores han provocado hemorragia intraabdominal potencialmente mortal. En el diagnóstico

diferencial debe considerarse un tumor hepático cuando se presenta dolor severo en la parte

superior del abdomen, distensión del hígado o signos de hemorragia intraabdominal en

mujeres que utilizan Noristerat.

Otras condiciones

Los anticonceptivos que sólo contienen progestágeno, en general, no parecen afectar la

presión arterial en mujeres normotensas. Se han reportado ligeros aumentos en la presión

arterial en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados y en un estudio en el que

se utilizaron anticonceptivos inyectables, sin embargo, es raro que se presenten aumentos

clínicamente relevantes. Si se desarrolla hipertensión arterial clínicamente significativa y

sostenida,

entonces

prudente

médico

deje

usar

Noristerat

trate

hipertensión. Cuando se considere apropiado, puede reanudarse el uso de Noristerat si se

logran valores normotensos con el tratamiento antihipertensivo.

Se ha reportado que las siguientes condiciones aparecen o empeoran con el embarazo y

anticonceptivos

orales

pueden

considerarse

para

usuarios

anticonceptivos que sólo contienen progestágeno, pero la evidencia de una asociación no es

concluyente: ictericia y/o prurito relacionado con colestasis; formación de cálculos biliares;

lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico hemolítico; corea de Sydenham.

La recurrencia de ictericia colestásica y/o prurito que se hayan producido por primera vez

durante el embarazo o el uso previo de esteroides sexuales requiere la discontinuación de

Noristerat.

Puede producirse cloasma ocasionalmente, sobre todo en mujeres con antecedentes de

cloasma durante el embarazo. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la

exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras utilizan Noristerat.

Si hay antecedentes de embarazo extrauterino o ausencia de una de las trompas, se debe

tomar la decisión de utilizar Noristerat sólo después de sopesar cuidadosamente los

beneficios frente a los riesgos. Si se presentan dolores confusos en la parte inferior del

abdomen junto con un patrón de ciclo irregular (principalmente amenorrea seguida de

hemorragia persistente), se debe considerar un embarazo extrauterino.

No se deben aplicar más inyecciones si durante el tratamiento se experimenta recurrencia

de depresión previa.

Aunque Noristerat puede tener un ligero efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y

la tolerancia a la glucosa, generalmente no es necesario alterar el régimen terapéutico en

mujeres

diabéticas

utilizan

anticonceptivos

contienen

sólo

progestágeno.

obstante, las mujeres diabéticas, también aquellas con antecedentes de diabetes mellitus

gestacional, deben mantenerse bajo estricta observación mientras utilizan Noristerat.

Metabolización parcial de noretisterona a etinilestradiol

Noretisterona se metaboliza parcialmente a etinilestradiol (EE) después de la administración

intramuscular de Noristerat en humanos. Esta conversión se traduce en una exposición

sistémica de EE que corresponde a una dosis equivalente oral de alrededor de 4 µg de EE

por día en promedio durante 8 semanas y no excede una dosis oral máxima equivalente

promedio de 20 µg de EE por día (ver sección “Propiedades Farmacéuticas”). De acuerdo

con estos datos no se puede descartar la posibilidad de que se presenten efectos sistémicos

de los estrógenos. Sin embargo, la experiencia posterior a la comercialización con Noristerat

indica que el perfil de seguridad de Noristerat no se parece al de los anticonceptivos

hormonales combinados.

Efectos indeseables:

Los eventos adversos más serios asociados con el uso de anticonceptivos hormonales se

presentan en la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”. Otros eventos

adversos

reportado

usuarios

Noristerat

(datos

posteriores

comercialización), pero en los que no se puede confirmar ni refutar una asociación con esta

preparación son:

Clase de Sistema u

Órgano

Muy frecuentes

1/10

Frecuentes

1/100 y

< 1/10

Poco frecuentes

1/1.000 y

< 1/100

Trastornos

del

sistema

inmunológico

Reacción

hipersensibilidad

Trastornos

del

metabolismo

y

nutrición

Aumento de peso

Trastornos

psiquiátricos

Humor deprimido

Trastornos

del

sistema nervioso

Mareo,

Cefalea

Trastornos

gastrointestinales

Náusea

Trastornos de la piel

y

del

tejido

subcutáneo

Trastorno cutáneo

Trastornos

del

aparato reproductor

y de la mama

Sangrado

Uterino/Vaginal

incluyendo

Manchado

Intermenstrual,

Amenorrea

(corta

duración)

Trastornos

generales

y

alteraciones

en

el

lugar

de

administración

Reacción en el lugar

de la inyección

Se utiliza el término del MedDRA más adecuado para describir una determinada reacción y

sus sinónimos y condiciones relacionadas

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

La experiencia ha demostrado que las reacciones de corta duración (necesidad de toser, tos

paroxística,

dificultad

respiratoria)

producen

casos

aislados

durante

inmediatamente después de la inyección de soluciones oleosas se puede evitar aplicando la

inyección de la solución de forma extremadamente lenta.

Posología y método de administración:

Noristerat, cuando se utiliza correctamente, tiene una tasa de fracaso de aproximadamente

1% por año. La tasa de fracaso puede aumentar cuando los intervalos entre las inyecciones

son prolongados.

Noristerat

debe

administrarse

siempre

forma

inyección

intramuscular

profunda

(preferiblemente intraglútea, como alternativa en la parte superior del brazo). La inyección

debe administrarse muy lentamente, véase la sección “Eventos adversos”. Se aconseja

colocar un curita en el sitio donde se aplicó la inyección para evitar cualquier reflujo de la

solución de Noristerat.

Inicio de Noristerat

Sin uso previo de anticonceptivos hormonales

Noristerat debe administrarse dentro de los primeros 5 días del ciclo natural de la mujer, es

decir, los primeros 5 días del sangrado menstrual.

Cambio de un anticonceptivo oral combinado (AOC)

Preferiblemente, la mujer debe comenzar a utilizar Noristerat justo un día después del último

comprimido activo de su AOC previo. Si se comienza a utilizar más tarde se debe aconsejar

utilizar

método

barrera

durante

primeros

días

después

inyección.

Cambio de un método que sólo contiene progestágeno (minipíldora, inyección, implante) o

de un sistema intrauterino liberador de levonorgestrel (SIU-LNG)

La mujer puede cambiar cualquier día la minipíldora por Noristerat sin interrupción (o un

implante o un SIU-LNG en el día de su extracción, u otro inyectable cuando se deba aplicar

la siguiente inyección), sin embargo, se debe aconsejar en todos los casos utilizar también

un método de barrera durante los primeros 7 días después de la inyección.

Después de un aborto espontaneo o parto

Noristerat puede utilizarse inmediatamente después de un parto o aborto, siempre y cuando

no existan contraindicaciones médicas.

En el caso de las mujeres que van a amamantar véase la sección “Embarazo y Lactancia”

Manejo de inyecciones posteriores

Las siguientes tres inyecciones se deben aplicar en intervalos de 8 semanas, después de lo

cual se requiere otra inyección cada 12 semanas (84 días). Si el intervalo de las inyecciones

se extiende más, no se contará con una protección anticonceptiva adecuada desde la

semana 13 en adelante, y se debe aconsejar a la mujer que tome medidas anticonceptivas

adicionales.

Si por razones técnicas no es posible mantener el intervalo de las inyecciones de 84 días, se

puede adoptar alternativamente un régimen de 2 meses, tal como se realizó en un estudio a

gran escala de la OMS.

En cualquier caso, si no se ha presentado sangrado por privación dentro de las 10 semanas

precedentes, se debe descartar el embarazo realizando una prueba adecuada.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Nota: Se debe consultar la información de prescripción de medicamentos concomitantes

para identificar posibles interacciones.

No existen datos sobre interacciones de inyectables que contienen sólo progestágeno con

otros medicamentos

¡Error! Marcador no definido.

. Por lo tanto, las siguientes interacciones se basan

en los resultados obtenidos con los anticonceptivos orales combinados:

Efectos de otros medicamentos en Noristerat

Pueden producirse interacciones con fármacos que inducen las enzimas microsomales, lo

que puede resultar en un aumento de la depuración de las hormonas sexuales y puede

originar cambios en el perfil del sangrado uterino y/o falla del método anticonceptivo.

La inducción enzimática se puede observar incluso después de unos pocos días de

tratamiento. La inducción enzimática máxima se observa generalmente en unas pocas

semanas.

Tras

cese

terapia

farmacológica,

inducción

enzimática

podría

mantenerse durante aproximadamente 4 semanas.

Las mujeres en tratamiento con cualquiera de estos fármacos deben utilizar temporalmente

un método de barrera además de Noristerat o elegir otro método anticonceptivo. El método

de barrera debe utilizarse durante el tiempo de administración del fármaco concomitante y

durante los 28 días siguientes a la suspensión.

Sustancias que aumentan la depuración de las hormonas sexuales (disminución de la

eficacia por la inducción enzimática), p. ej.,:

Fenitoína,

barbitúricos,

primidona,

carbamazepina,

rifampicina

posiblemente

también

oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina y productos que contengan hierba de

San Juan.

Sustancias con efectos variables en la depuración de las hormonas sexuales

Cuando se administra conjuntamente con hormonas sexuales, muchos inhibidores de la

proteasa del VIH/VHC e inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos pueden

aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas de la progestina. En algunos casos,

estos cambios pueden ser clínicamente relevantes.

Sustancias

disminuyen

depuración

hormonas

sexuales

(inhibidores

enzimas)

Los inhibidores potentes y moderados de CYP3A4 tales como antifúngicos azoles (por

ejemplo,

fluconazol,

itraconazol,

ketoconazol,

voriconazol),

verapamilo,

macrólidos

(por

ejemplo, claritromicina, eritromicina), diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las

concentraciones plasmáticas de la progestina.

Efectos de Noristerat en otros medicamentos

Los anticonceptivos hormonales pueden afectar el metabolismo de otros fármacos. Por

ende, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden verse afectadas (por ejemplo,

ciclosporina).

Otras formas de interacción

Análisis de Laboratorio

El uso de esteroides anticonceptivos puede afectar los resultados de ciertos análisis de

laboratorio, como los parámetros bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y

renal,

niveles

plasmáticos

proteínas

(transportadoras),

ejemplo

globulina

transportadora de corticosteroides y fracciones de lípidos/lipoproteínas, parámetros del

metabolismo de carbohidratos y parámetros de la coagulación y fibrinólisis. Los cambios

generalmente se mantienen dentro de los límites normales.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo

Está contraindicada la administración de Noristerat durante el embarazo. Si se produce un

embarazo durante el tratamiento, deben suspenderse las inyecciones.

En años anteriores, cuando se estaban utilizando derivados del estrano a dosis muy altas

para

mantenimiento

embarazo,

también

describieron

casos

individuales

virilización de las características sexuales externas de neonatos de sexo femenino después

de la administración de preparaciones que contenían noretisterona, lo que se asocia con el

efecto

residual

androgénico

estas

sustancias.

Dado

puede

afirmar

inequívocamente que tal situación no ocurrirá al utilizar Noristerat, está contraindicada la

aplicación de inyecciones durante el embarazo y, en particular, en la fase sensible posterior

al primer mes de embarazo. Sin embargo, cabe añadir que este efecto no se ha observado

en los pocos embarazos que hasta el momento se han producido cuando pasa el efecto de

Noristerat.

Lactancia

Los anticonceptivos hormonales no se recomiendan como método anticonceptivo de primera

elección durante la lactancia, pero se considera que los métodos que sólo contienen

progestágeno conforman la categoría de elección inmediatamente posterior después de los

métodos no hormonales. No parece haber ningún efecto adverso sobre el crecimiento o el

desarrollo infantil al usar cualquier método que sólo contiene progestágeno después de seis

semanas posteriores al parto. Aparentemente los métodos que sólo contienen progestágeno

no afectan la cantidad o calidad de la leche materna, sin embargo, sí se excretan pequeñas

cantidades de la sustancia activa en la leche.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

La presentación de un envase con inyección de aplicación única y la administración por

parte de un profesional de la salud reducen el riesgo de una sobredosis. No ha habido

informes de efectos adversos serios con una sobredosis. No existen antídotos específicos, y

el tratamiento debe ser sintomático.

Propiedades farmacodinámicas:

El componente de hormona esteroide de Noristerat, enantato de noretisterona, ejerce su

efecto anticonceptivo de varias maneras.

Las más importantes son la supresión de la ovulación y los cambios en el moco cervical, que

se vuelve más viscoso y espeso, lo que representa un obstáculo para la penetración del

esperma

A lo largo del ciclo, también se puede considerar que los cambios morfológicos en el

endometrio tienen el efecto de hacer que la implantación de un óvulo fecundado sea difícil.

En estudios clínicos, Noristerat se inyectó generalmente a intervalos de 12 semanas. La

fiabilidad

anticonceptiva

menor

preparaciones

estrógenos

progestágenos orales. La mayoría de los embarazos observados se produjeron durante los

primeros dos intervalos de inyección. La fiabilidad anticonceptiva fue claramente mejor

cuando la duración del uso era más prolongada. Además, se descubrió que la inyección de

Noristerat

intervalos

semanas

inicio

tratamiento

mejora

efecto

anticonceptivo.

Los estudios clínicos sobre el efecto de las fracciones de lípidos en sangre no mostraron

alteraciones significativas en los triglicéridos en suero, colesterol total, lipoproteínas de baja

densidad y lipoproteínas de muy baja densidad, sin embargo, se observó una reducción en

el nivel promedio de lipoproteínas de alta densidad sérica. No obstante, la proporción

colesterol total/colesterol de lipoproteína de alta densidad se mantuvo sin cambios entre los

controles y los grupos de usuarios de Noristerat.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Enantato

noretisterona

absorbe

completamente

después

inyección

intramuscular.

éster

hidroliza

rápida

completamente

compuesto

farmacológicamente activo noretisterona una vez liberada por la inyección de depósito.

Los niveles máximos de noretisterona se obtuvieron aproximadamente entre 3 y 10 días

después

aplicación

inyección

intramuscular

(i.m.).

niveles

promedio

alcanzados fueron de 13.4 ± 5.4 ng/mL y de 12.2 ± 2.7 ng/mL aproximadamente 7 días

(mediana) después de la administración i.m. de 200 mg de enantato de noretisterona en 2

mL y en 1 mL de solución oleosa, respectivamente.

Los niveles plasmáticos de noretisterona se redujeron en dos fases de eliminación, con

vidas medias promedio de 4 a 5 días y de 15 a 20 días, respectivamente, como producto de

una liberación bifásica de enantato de noretisterona a partir de la inyección de depósito.

Enantato de noretisterona se metaboliza completamente. El enantato de noretisterona se

divide

principalmente

hígado

hidrólisis

enzimática

noretisterona

ácido

heptanoico. Mientras que el ácido graso se metaboliza por medio de la ß-oxidación,

noretisterona se transforma principalmente por reducción del doble enlace C4-C5 y del

grupo ceto C3. La mayoría de los metabolitos encontrados en la orina son conjugados,

fundamentalmente sulfatos, los cuales se espera que sean inactivos. Noretisterona se

metaboliza parcialmente en etinilestradiol (EE) después de la administración intramuscular

de Noristerat en humanos. Esta conversión se traduce en una exposición sistémica de EE

que corresponde a una dosis equivalente oral de alrededor de 4 µg de EE por día en

promedio durante 8 semanas y no excede una dosis oral máxima equivalente promedio de

20 µg de EE por día. Las dosis equivalentes orales promedio por día son de alrededor de 10

µg de EE durante las primeras 2 semanas después de la administración de Noristerat y

disminuyen a aproximadamente 5µg de EE en la tercera semana y a aproximadamente 2 µg

de EE desde la quinta semana en adelante. De acuerdo con estos datos no se puede

descartar la posibilidad de que se presenten efectos sistémicos de los estrógenos. Sin

embargo, la experiencia posterior a la comercialización con Noristerat indica que el perfil de

seguridad de Noristerat no se parece al de los anticonceptivos hormonales combinados.

Hasta 85% de la dosis de enantato de noretisterona se excreta en 30 días por la orina (40%)

y por las heces (60%). El enantato de noretisterona no aparece inalterado en la orina ni en

las heces. En la orina y en las heces se calculan vidas medias de eliminación similares de 6

a 9 días para las sustancias radiomarcadas durante el periodo de observación de 30 días y

– en otro estudio- se midió una vida media de eliminación de 20 - 30 días en la orina entre

días

después

administración

i.m.

H-enantato

noretisterona. Con base en estudios realizados en animales, no se espera que haya

retención del fármaco en el cuerpo.

En el plasma de las mujeres, 96% de la noretisterona se une a las proteínas. Los

porcentajes respectivos de unión a la SHBG y a la albúmina son aproximadamente de 35%

a 61%, siempre que los niveles de SHBG se encuentren en el rango normal.

Debido a la vida media de la fase de eliminación terminal del plasma (alrededor de 2.5

semanas) y al régimen posológico inicial (una inyección cada 2 meses), se espera encontrar

una ligera acumulación del fármaco después de múltiples administraciones. Después de la

segunda administración ya se habrá alcanzado un estado estable.

La transferencia de noretisterona a la leche materna no fue significativa. Durante la primera

semana después de la inyección i.m. de 200 mg de enantato de noretisterona, se calculó

una ingesta diaria de noretisterona con la leche materna dentro de un rango de 0.5 µg y 2.4

µg a partir de concentraciones de noretisterona en la leche, suponiendo que el lactante

ingiera 600 mL de leche al día.

Aunque no se ha reportado una investigación específica sobre la biodisponibilidad de

noretisterona

después

administración

i.m.

enantato

noretisterona,

disponibilidad completa puede estimarse comparando los valores del AUC de noretisterona

determinados en diferentes estudios después la inyección i.v. de noretisterona y después de

la inyección i.m. de enantato de noretisterona.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 28 de febrero de 2017.

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