NIXOLOT 75 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
CLOPIDOGREL
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antitrombóticos CÓDIGO ATC: B01AC.04
3.1. FARMACODINAMIA
El clopidogrel es un derivado tienopiridina con efecto antiagregante
plaquetario. Luego de
su administración oral es transformado enzimáticamente en un
metabolito activo que
antagoniza la
unión
de
adenosin-difosfato
(ADP)
a
su
receptor
plaquetario
P2Y
12
y
consecuente activación (ADP mediada) del complejo glicoprotéico
IIb/IIIa. Como dicho
complejo
actúa
como
receptor
de
fibrinógeno,
su
inactivación
impide
la
unión
del
fibrinógeno a la plaqueta, y, como resultado, se inhibe la
agregación. Debido a que la unión
del metabolito activo del clopidogrel al receptor P2Y
12
es irreversible, la plaqueta expuesta
queda inhabilitada por el resto de su vida biológica (aproximadamente
7-10 días), siendo
necesaria la generación de nuevas plaquetas para la recuperación
funcional.
La administración diaria de clopidogrel (75 mg/día) produce una
inhibición de la agregación
plaquetaria apreciable desde el primer día, que aumenta
progresivamente hasta alcanzar
un valor de 40-60% de inhibición (en el estado estable) a los 3-7
días. Tras la suspensión
del tratamiento la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado
retornan a sus valores
basales en aproximadamente 5 días.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Luego de su administración oral el clopidogrel se absorbe
rápidamente en el tracto
gastrointestinal, generando concentraciones séricas máximas en 45
minutos y un inicio del
efecto antiagregante plaquetario apreciable a las 2 horas.
La absorción estimada es de al menos un 50% de la dosis ingerida y no
se altera por la
presencia de alimentos.
Se une a proteínas plasmáticas en un 98% y se metaboliza
extensamente en el hígado a
través de dos rutas metabólicas; una mediada por esterasas que da
lugar por hidrólisis a un
derivado carboxílico inactivo que representa el 85% de los
metabolitos circulantes y otra
mediada
                                
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