NITROGLICERINA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • NITROGLICERINA 5mg/ml INYECTABLE PARA INFUSION INTRAVENOSA
  • Dosis:
  • 5mg/ml
  • formulario farmacéutico:
  • SOLUCI
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • CIRON DRUGS & PAHRMACEUTICALS PVT. LTD

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • NITROGLICERINA 5mg/ml INYECTABLE PARA INFUSION INTRAVENOSA
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.G.40.215
  • Fecha de autorización:
  • 26-09-2013
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)

NITROGLICERINA

2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN

INTRAVENOSA

3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Vasodilatadores usados en enfermedades cardíacas.

Código ATC: C01DA02.

3.1. Farmacodinamia

En el sistema vascular, la nitroglicerina actúa principalmente sobre las venas

sistémicas y secundariamente sobre las grandes arterias coronarias relajando el

musculo liso. A dosis bajas, la nitroglicerina se activa gracias a la

aldehído

deshidrogenasa mitocondrial y se transforma en nitritos y metabolitos denitrados

(dinitrato

1,2-diglicerilo,

dinitrao

1,3-diglicerilo)

mediante

nitrato

reductasa orgánica dependiente de glutatión. Los nitritos se activan gracias a la

citocromo oxidasa o por desequilibrio acido en el espacio intermembrana (H+),

dando finalmente óxido nítrico (ON) o compuestos relacionados, que activan la

guanilil

ciclasa

soluble

desencadenan

sistema

señales

monofosfato

guanosina cíclica (cGMP) mediante la proteín kinasa cGMP-dependiente, que

provoca relajación. Los dinitratos de glicerilo, mononitratos y nitroglicerina a dosis

altas se activan a través del citocromo P450 del retículo endoplasmático liso,

liberando ON directamente y provocando relajación de la musculatura lisa.

El mecanismo de acción fundamental de la nitroglicerina en la angina de pecho es

un aumento de la capacitancia venosa que conduce a una disminución del retorno

venoso. Esto disminuye la presión telediastólica ventricular izquierda (precarga) y,

consecuentemente,

volumen

llenado

ventricular

izquierdo,

dando

como

resultado una disminución de la demanda de oxígeno miocárdico en reposo y,

especialmente, en ejercicio, con una mejora en la capacidad de ejercicio.

Por otra parte, los nitratos son potentes vasodilatadores de las arterias coronarias

extramurales y de los

vasos coronarios colaterales. El fármaco produce una

redistribución del flujo sanguíneo coronario hacia el subendocardio isquémico

mediante una dilatación selectiva de los grandes vasos epicárdicos. También es

capaz de dilatar las estenosis causadas por ateroma excéntrico. Además, la

nitroglicerina

produce

relajación

vasoespasmo,

tanto

espontáneo

como

inducido por ergonovina.

La nitroglicerina dilata el lecho vascular arteriolar de forma dosis-dependiente, de

ese modo disminuye la resistencia vascular sistémica (postcarga) y la tensión

sistólica ventricular izquierda, reduciendo así el consumo de oxígeno miocárdico.

3.2. Farmacocinética

Después de la administración I.V., la biodisponibilidad alcanzada es de alrededor

del 70%.

Distribución

La fracción de nitroglicerina que se une a las proteínas plasmáticas es del 61-64 %

para nitroglicerina, y 23 % y 11 % para dinitrato de 1,2-glicerilo y dinitrato de 1,3-

glicerilo, respectivamente.

Metabolismo

Nitroglicerina se metaboliza rápidamente en el hígado en dinitratos de glicerilo y

mononitratos

mediante

nitrato

reductasa

orgánica,

glutation

dependiente.

Además, y probablemente más importante, estudios in vitro han demostrado que el

eritrocito humano es también un lugar de biotransformación, mediante un proceso

enzimático sulfhidrilo-dependiente y mediante una interacción con la hemoglobina

reducida. En eritrocitos humanos, el reducido nivel de hemoglobina, parece jugar

un importante papel en la actividad metabólica y se deberá, por tanto, actuar con

cautela en pacientes con anemia. En estudios con animales, se ha observado que

los tejidos vasculares extrahepáticos (vena femoral, vena cava inferior, aorta)

juegan asimismo un importante papel en el metabolismo de la nitroglicerina,

hallazgo que concuerda con el elevado aclaramiento sistémico observado con los

nitratos.

También

evidenciado

in

vitro

que la

biotransformación

de la

nitroglicerina tiene lugar al mismo tiempo que la relajación de la musculatura lisa

vascular;

esta

observación

está

acuerdo

hipótesis

biotransformación

nitroglicerina

está

implicada

mecanismo

vasodilatación inducido por la nitroglicerina.

Excreción

La nitroglicerina se excreta por vía renal en forma de dinitratos y mononitratos,

conjugados

glucurónidos

glicerina.

vidas

medias

eliminación

nitroglicerina, dinitrato de 1,2-glicerilo y mononitratos de glicerilo son 10, 30-60

minutos y 5-6 horas, respectivamente.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Estudios

realizados

vitro

e in

vivo

revelado

actividad

mutagénica

aparente de la nitroglicerina.

En ratas a las que se les administró nitroglicerina vía oral, 363 mg/kg/día a los

machos y 434 mg/kg/día a las hembras durante dos años, se observó desarrollo de

carcinomas

hepatocelulares

tumores

testiculares

células

intersticiales.

Ratones que recibieron el compuesto durante el mismo periodo de tiempo no

presentaron

tumores

relacionados

tratamiento.

desconocen

exposiciones sistémicas equivalentes en humanos y, por lo tanto,

no puede

descartarse riesgo carcinogénico para el hombre.

Se han realizado estudios de reproducción convencionales en ratas y conejos

utilizando distintas vías de administración tales como la vía oral, intravenosa,

intraperitoneal

cutánea

forma

pomada),

donde

nitroglicerina

evidenció potencial teratogénico en dosis similares a las previstas en humanos.

4. INDICACIONES

-

Tratamiento de la angina de pecho inestable.

-

Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva asociada a infarto agudo del

miocardio.

-

Manejo de la crisis hipertensiva durante y después de la intervención quirúrgica.

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis

Adultos:

Dosis inicial: 5 µg - 10 µg/minuto, dosis respuesta, I.V., en bomba de infusión.

Ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta hemodinámica del paciente.

5.2. Dosis Máxima:

20 µg/minuto.

5.3. Poblaciones especiales

Pacientes de edad avanzada

No hay evidencia que se requiera ajuste de dosis en pacientes ancianos.

Población pediátrica

La Nitroglicerina no está recomendada para uso en niños debido a la ausencia de

datos.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Este medicamente debe administrarse por bomba de infusión, no debe mezclarse

con otras drogas y deberá ser diluido luego de haber analizado los requerimientos

hídricos del paciente tomando en cuenta la duración esperada de la infusión.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos cardiovasculares

Raras: Taquicardia, hipotensión ortostática, rubor.

Frecuencia no conocida: Palpitación.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Náusea, vómitos.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea, vértigo.

Muy raras: Mareo.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuente: Dermatitis de contacto, reacciones cutáneas de tipo alérgico.

Frecuencia no conocida: Erupción generalizada

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuentes: Eritema en el lugar de aplicación, prurito, quemazón.

Trastornos oftálmicos

Poco frecuentes: Aumento de la presión intraocular.

Exploraciones complementarias

Raras: Aumento de la frecuencia

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

tratamiento

concomitante

otros

vasodilatadores,

inhibidores

fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) como sildenafilo, vardenafilo o tadalafilo, potencian el

efecto hipotensor de nitroglicerina.

El uso de Nitritos y nitratos junto con inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5)

puede causar complicaciones cardiovasculares que ponen en riesgo la vida del

paciente. Interrumpir el tratamiento con nitroglicerina por la toma de medicamentos

que contienen inhibidores de la PDE5 incrementa el riesgo de un episodio de

angina de pecho. Los pacientes que están en tratamiento con nitroglicerina no

deben usar los inhibidores de PDE5 antes mencionados.

El tratamiento concomitante con antagonistas del calcio, inhibidores de la enzima

convertidora de angiotensina (ECA), betabloqueantes, diuréticos, antihipertensivos,

antidepresivos tricíclicos y neurolépticos, así como el consumo de alcohol, puede

potenciar el efecto hipotensor de Nitroglicerina.

administración

simultánea

Nitroglicerina

dihidroergotamina

puede

aumentar la biodisponibilidad de la dihidroergotamina y por lo tanto, incrementar

niveles

plasmáticos.

Ello

especialmente

importante

pacientes

enfermedad arterial coronaria, dado que la dihidroergotamina antagoniza el efecto

de la nitroglicerina y puede conducir a una vasoconstricción coronaria.

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), a excepción del ácido acetil salicílico,

puede disminuir la respuesta terapéutica a Nitroglicerina.

La administración concomitante de Nitroglicerina con amifostina y ácido acetil

salicílico puede potenciar los efectos hipotensores de Nitroglicerina.

Se debe evitar la ingesta de alcohol durante el tratamiento con nitroglicerina.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1.Generales

Durante la administración de este producto debe controlarse la presión capilar

pulmonar

cuando

posible,

menos

necesario

controlar

continuamente la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Pacientes con insuficiencia hepática y/o renal. Ancianos. En infarto del miocardio.

Al igual que con otros medicamentos nitrados, cuando se sustituya un tratamiento

crónico con nitratos por otra forma de medicación, la nitroglicerina se retirará

gradualmente, y se debe solapar con el nuevo tratamiento, para evitar una posible

reacción de retirada de nitratos

El medicamento puede generar hipotensión postural y es, por tanto, aconsejable

avisar al paciente de esta posibilidad, para que evite cambios repentinos de

postura, al iniciar el tratamiento.

Debe tenerse precaución en pacientes con hipoxemia arterial debida a anemia

grave (incluido las formas inducidas de deficiencia

G6PD),

ya que en estos

pacientes la biotransformación de la nitroglicerina está reducida.

tratamiento

nitratos

puede

empeorar

angina

secundaria

cardiomiopatía hipertrófica.

8.2. Embarazo

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazas. Sólo debe

administrarse a mujeres embarazadas si los beneficios potenciales para la madre

compensan claramente los posibles riesgos para el feto.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a

menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable.

8.3. Lactancia

No se dispone de información suficiente relativa a la excreción del principio activo

en leche materna o animal. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia

o interrumpir el tratamiento con nitroglicerina tras considerar el beneficio de la

lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

-

Hipersensibilidad conocida a la nitroglicerina, a nitratos orgánicos o a alguno de

los excipientes de la fórmula.

-

Hipersensibilidad a los nitroderivados.

-

Estados de hipotensión acentuada.

-

Glaucoma.

-

Anemia grave.

-

Pacientes con taponamiento cardiaco, insuficiencia cardíaca debida a

obstrucción, como en caso de estenosis aórtica o mitral, o pericarditis

constrictiva.

-

Insuficiencia circulatoria aguda asociada a marcada hipotensión (shock).

-

Situaciones asociadas a presión intracraneal elevada.

-

Hipovolemia grave

-

Uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) como

sildenafilo, vadalafilo o tadalafilo.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

Dosis elevadas de nitroglicerina pueden producir los siguientes síntomas:

-

Hipotensión grave ≤ 90 mm Hg

-

Palidez

-

Sudoración

-

Pulso débil

-

Taquicardia refleja

-

Mareo postural

-

Cefalea

-

Astenia

-

Vértigo

-

Náuseas

-

Vómitos

-

Diarrea

-

Se ha notificado metahemoglobinemia tras sobredosis accidentales.

Durante la biotransformación de la nitroglicerina, se liberan iones nitrito,

los cuales provocan metahemoglobinemia y cianosis con la consiguiente

taquipnea, ansiedad, pérdida de consciencia y síndrome coronario agudo.

-

La presión intracraneal puede aumentar. Esto podría conducir a síntomas

cerebrales.

-

Puede producirse colapso y síncope.

10.2. Tratamiento

En caso de sobredosis de nitroglicerina o nitratos orgánicos, se debe seguir el

protocolo siguiente:

Procedimiento general:

-

Suspender la administración del medicamento

-

Para contrarrestar la hipotensión relacionada con nitratos se debe colocar al

paciente en posición horizontal con las piernas elevadas o si es necesario un

vendaje de compresión en las piernas del paciente.

-

Aporte de oxígeno

-

Expansores del volumen plasmático (líquidos intravenosos)

-

Tratamiento específico para el shock (ingresar al paciente en una unidad de

cuidados intensivos)

Procedimientos especiales:

-

Aumentar la presión sanguínea si esta es muy baja

-

Administración adicional de un vasoconstrictor, p. ej. clorhidrato de norepinefrina

-

Tratamiento de la metahemoglobinemia (tratamiento de elección con vitamina C,

azul de metileno, o azul toluidina).

-

Administración de oxígeno (si es necesario) o Iniciar la respiración artificial

-

Hemodiálisis (si es necesario).

-

En casos de paro respiratorio y circulatorio, iniciar las medidas de reanimación

inmediatamente.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA.

USO HOSPITALARIO

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa.

INDICACIÓN Y POSOLOGÍA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado a pacientes hospitalizados,

preferiblemente en unidades de cuidados intensivos y bajo estricta y contínua

supervisión médica.

No debe inyectarse la solución directamente en la vena. Se administra mediante

perfusión adecuadamente diluida. Descartar la porción que no se use.

Antes de usar este producto, leer el prospecto interno.

VENTA CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA.

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