NIMESULIDE 100 mg COMPRIMIDOS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
NIMESULIDA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Productos
antiinflamatorios
y
antirreumáticos
no
esteroideos
CÓDIGO ATC: M01AX.17
3.1. FARMACODINAMIA
La nimesulida es un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la
clase
química sulfonanilida con actividad analgésica, antiinflamatoria y
antipirética. Su
acción parece ser debida, al menos en parte, a la inactivación de
las isoenzimas
ciclooxigenasa-1
y
(en
mayor
grado)
ciclooxigenasa-2
que
catalizan
la
bioconversión
del
ácido
araquidónico
en
prostaglandinas,
impidiendo
así
la
participación
de
éstas
como
mediadoras
de
los
procesos
de
inflamación
y
generación de fiebre y dolor.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Tras su administración por vía oral la nimesulida se absorbe rápido
en el tracto
gastrointestinal y genera
concentraciones plasmáticas pico en 1-3 horas. La
presencia de alimentos no afecta su biodisponibilidad.
Se une a proteínas plasmáticas en un 99% y exhibe un volumen de
distribución de
0.18-0.39 L/kg. Se desconoce si de distribuye en leche materna y si
atraviesa la
placenta.
Se metaboliza extensamente en el hígado mediante mecanismos diversos
(que
incluyen a la isoenzima CYP2C9 del citocromo P-450) dando lugar a un
producto
aparentemente
activo
(4-hidroxi-nimesulida)
y
a
metabolitos
inertes
que
se
excretan, junto a una pequeña proporción (1-3%) de nimesulida
intacta, en un 50-
60% por la orina y 18-36% con las heces. Su vida media de eliminación
es de 1.8-
5.2 horas y no se altera de manera importante en pacientes con
insuficiencia renal
ni en ancianos.
3.3. INFORMACIÓN PRE-CLÍNICA SOBRE SEGURIDAD
Los estudios a largo plazo en animales para evaluar carcinogenicidad
de la
nimesulida mostraron resultados negativos.
En las pruebas de mutagenicidad (ensayos _in vivo_ de aberración
cromosómica en
células
de
médula
ósea
de
ratas
y
ratones)
hubo
evidencias
de
potencial
clastogénico.
Los estudios de reproducción en ratas revelaron aumentos de la
mor
                                
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