NIMESULIDE

Información principal

  • Denominación comercial:
  • NIMESULIDE 100 mg COMPRIMIDOS
  • Dosis:
  • 100 mg (A1)
  • formulario farmacéutico:
  • COMPRIMIDO
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS LETI, S.A.V.

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • NIMESULIDE 100 mg COMPRIMIDOS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.G.28.660
  • Fecha de autorización:
  • 28-02-1996
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

NIMESULIDA

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo

farmacoterapéutico:

Productos

antiinflamatorios

antirreumáticos

esteroideos

Código ATC: M01AX.17

3.1. Farmacodinamia

La nimesulida es un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase

química sulfonanilida con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Su

acción parece ser debida, al menos en parte, a la inactivación de las isoenzimas

ciclooxigenasa-1

mayor

grado)

ciclooxigenasa-2

catalizan

bioconversión

ácido

araquidónico

prostaglandinas,

impidiendo

así

participación

éstas

como

mediadoras

procesos

inflamación

generación de fiebre y dolor.

3.2. Farmacocinética

Tras su administración por vía oral la nimesulida se absorbe rápido en el tracto

gastrointestinal y genera

concentraciones plasmáticas pico en 1-3 horas. La

presencia de alimentos no afecta su biodisponibilidad.

Se une a proteínas plasmáticas en un 99% y exhibe un volumen de distribución de

0.18-0.39 L/kg. Se desconoce si de distribuye en leche materna y si atraviesa la

placenta.

Se metaboliza extensamente en el hígado mediante mecanismos diversos (que

incluyen a la isoenzima CYP2C9 del citocromo P-450) dando lugar a un producto

aparentemente

activo

(4-hidroxi-nimesulida)

metabolitos

inertes

excretan, junto a una pequeña proporción (1-3%) de nimesulida intacta, en un 50-

60% por la orina y 18-36% con las heces. Su vida media de eliminación es de 1.8-

5.2 horas y no se altera de manera importante en pacientes con insuficiencia renal

ni en ancianos.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Los estudios a largo plazo en animales para evaluar carcinogenicidad de la

nimesulida mostraron resultados negativos.

En las pruebas de mutagenicidad (ensayos in vivo de aberración cromosómica en

células

médula

ósea

ratas

ratones)

hubo

evidencias

potencial

clastogénico.

Los estudios de reproducción en ratas revelaron aumentos de la mortalidad

postnatal y trastornos de la fertilidad. No se detectó teratogenicidad en ratas, pero

observaron

malformaciones

esqueléticas

dilatación

ventrículos

cerebrales en conejos.

4. INDICACIONES

Tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve a moderada.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Adultos: 50-100 mg cada 12 horas, según necesidad, por no más de 5 días.

5.2. Dosis máxima diaria

Adultos: 200 mg/día.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia de intensidad leve a moderada

no se requieren ajustes de dosificación. En pacientes con insuficiencia grave

(depuración de creatinina < 30 mL/minuto) el uso está contraindicado.

Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática de cualquier grado

el uso está contraindicado.

Ancianos: No se requieren ajustes de dosificación, salvo que existe insuficiencia

renal grave.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Tabletas, comprimidos y cápsulas: Administrar por vía oral con agua, con o sin las

comidas. No debe usarse por más de 5 días continuos.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Raras: Anemia; eosinofilia.

Muy raras: Trombocitopenia, púrpura, pancitopenia.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Náuseas, vómito, diarrea.

Poco frecuentes: Gastritis, constipación, flatulencia.

raras:

Dolor

abdominal,

dispepsia,

estomatitis,

melena,

hemorragia

gastrointestinal, úlcera gastroduodenal, perforación.

Trastornos hepato-biliares

Raras: Aumento de las enzimas hepáticas.

Muy raras: Colestasis, ictericia, hepatitis, necrosis hepatocelular, hepatitis fulminante

(incluyendo casos fatales).

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Raras: Hiperpotasemia.

Trastornos renales y urinarios

Raras: Disuria, hematuria, retención urinaria.

Muy raras: Falla renal aguda, oliguria, nefritis intersticial.

Trastornos cardiovasculares

Poco frecuentes: Hipertensión.

Raras: Taquicardia.

Frecuencia no conocida: Edema.

Trastornos del sistema nervioso

Poco frecuentes: Mareos.

Raras: Nerviosismo, ansiedad, pesadillas.

Muy raras: Cefaleas, somnolencia, síndrome de Reye.

Trastornos respiratorios

Poco frecuentes: Disnea.

Muy raras: Asma, broncoespasmo.

Trastornos del oído y laberinto

Muy raras: Vértigo.

Trastornos oculares

Raras: Visión borrosa.

Muy raras: Alteraciones visuales.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Prurito, erupción, sudoración.

Raras: Eritema, dermatitis.

Muy raras: Urticaria, angioedema, edema facial, rubefacción, eritema multiforme,

síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos del sistema inmunológico

Raras: Hipersensibilidad.

Muy raras: Anafilaxia.

Trastornos generales

Raras: Malestar general, astenia.

Muy raras: Hipotermia.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

El uso de Nimesulida con anticoagulantes (como Warfarina) incrementa el riesgo

complicaciones

hemorrágicas,

incluida

posibilidad

sangrado

gastrointestinal.

Dado que los AINEs en general pueden reducir la depuración renal de Metotrexato

y aumentar así sus concentraciones plasmáticas y riegos de toxicidad, cabe

esperar un efecto similar con la nimesulida.

Los AINEs pueden contrarrestar el efecto natriurético de la Furosemida y diuréticos

tiazidas.

Los AINEs en general pueden reducir la depuración renal del Litio y aumentar sus

concentraciones plasmáticas y riegos de toxicidad.

Los AINEs pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad de la Ciclosporina como

resultado de una disminución del flujo sanguíneo renal debido a la inhibición de la

síntesis renal de prostaglandinas.

Los AINEs en general pueden alterar la depuración renal de la Digoxina y, como

resultado, aumentar sus niveles séricos y riegos de toxicidad

El consumo de alcohol incrementa el potencial hepatotóxico y gastrolesivo de la

Nimesulida.

Su uso en combinación con Ácido Acetilsalicílico u otros AINEs aumenta el riesgo

de reacciones adversas gastrointestinales, hepáticas y renales.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han descrito.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Con el uso de Nimesulida se han reportado reacciones hepáticas graves como

insuficiencia hepática aguda, hepatitis, necrosis hepatocelular y hepatitis fulminante

(incluyendo casos fatales). La evidencia disponible sugiere que la incidencia y

severidad de tales eventos podría superar a la observada con otros AINEs. Así

mismo, se ha planteado que el mecanismo podría ser de tipo idiosincrático, no

vinculado a la dosis y, por lo tanto, difícilmente predecible. Por ello, se debe

advertir

pacientes

importancia

informar

médico

durante

tratamiento

Nimesulida

presentan:

anorexia,

náuseas,

vómitos,

fatiga,

prurito, coloración amarilla en los ojos o la piel, oscurecimiento de la orina o dolor

abdominal

cuadrante

superior

derecho,

dado

podría

constituir

pródromo de una hepatotoxicidad inducida por el fármaco. En tales casos, se debe

descontinuar de inmediato la medicación.

Previo

inicio

terapia

Nimesulida

recomienda

descartar

presencia de trastornos o alteraciones de la función hepática.

El uso de AINEs en general se ha asociado a la ocurrencia de casos graves y

ocasionalmente fatales de úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal

que pueden presentarse de manera repentina e inclusive sin síntomas previos. Por

ello, al prescribir Nimesulida se debe advertir a los pacientes la importancia de

informar inmediatamente al médico si durante el tratamiento se presenta: dolor

epigástrico, ardor estomacal, dispepsia, hematemesis, sangre en heces o alguna

otra manifestación que sugiera la posibilidad de una complicación gastrointestinal,

en cuyo caso deberá suspenderse la medicación.

Usar con precaución en pacientes con historia de úlcera péptica no relacionada con

AINEs.

tales

casos

médico

tratante

deberá

tomar

medidas

correspondan para a proteger las vías digestivas.

Debido a su potencial efecto antiagregante plaquetario, el uso de Nimesulida en

pacientes que podrían resultar afectados por una prolongación del tiempo de

sangrado (pacientes con coagulopatías o con tratamiento anticoagulante) debe ser

objeto de una cuidadosa valoración del balance riesgo/beneficio; y de resultar

justificable su empleo, se recomienda precaución extrema y vigilancia frecuente de

los parámetros de coagulación.

Con el uso de AINEs en general, incluida la Nimesulida, se han reportado casos

graves de hipersensibilidad. Por tal razón, se debe instruir a los pacientes a

suspender

inmediato

tratamiento

procurar

asistencia

médica

ante

aparición repentina de: erupción generalizada u otras manifestaciones cutáneas,

fiebre, inflamación de los párpados, la nariz, la boca o la garganta, debilidad y

dificultad respiratoria.

El uso de AINEs en dosis elevadas y/o por tiempo prolongado se ha vinculado a la

posibilidad de eventos trombóticos cardiovasculares que podrían comprometer la

vida de los pacientes (p.e.: infarto del miocardio y accidente cerebrovascular). La

experiencia clínica revela que los pacientes con enfermedad cardiovascular pre-

existente

factores

riesgo

para

misma

(hipertensión

arterial,

diabetes

mellitus,

hiperlipidemia,

sobrepeso

tabaquismo)

resultan

particularmente

propensos.

ello,

para

tales

circunstancias

recomienda

consideración previa del balance riesgo/beneficio y, así mismo, advertir a los

pacientes

importancia

notificar

médico

durante

tratamiento

presentan síntomas que hagan sospechar la reacción, como: dolor en el pecho,

disnea, cefalea intensa, mareo, parestesia, debilidad y trastornos del habla.

Usar con precaución en ancianos y en pacientes con disfunción renal leve a

moderada, edema, asma bronquial, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca y,

general,

cualquier

condición

pudiese

agravarse

retención

sobrecarga de fluidos.

Bajo ninguna circunstancia debe usarse el producto por más de 5 días continuos.

8.2. Embarazo

En ensayos experimentales se ha evidenciado teratogenicidad y fetotoxicidad

asociada a la nimesulida y no existen estudios clínicos adecuados que demuestren

su seguridad en mujeres embarazadas. Sumado a ello, es conocido que en

embarazos a término el uso de AINEs en general se ha vinculado a la posibilidad

de cierre prematuro del ducto arterioso, así como a la ocurrencia de disfunción

renal e hipertensión pulmonar neonatal. Igualmente, se ha planteado que la

inhibición de la síntesis de prostaglandinas podría ocasionar durante el parto

disminución de las contracciones uterinas y complicaciones hemorrágicas (por el

efecto antiagregante plaquetario). No se administre durante el embarazo o cuando

se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia

Dado que no se conoce si la Nimesulida es excretada en la leche materna, ni se

dispone de información sobre la seguridad de su uso durante la lactancia, se debe

evitar su empleo en ese período por los riesgos que supone para el neonato una

posible inhibición de la síntesis de prostaglandinas. En caso de ser imprescindible

su uso por no existir otra alternativa terapéutica suspéndase la lactancia mientras

dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la nimesulida, al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs.

Úlcera péptica activa.

Antecedentes de úlcera, hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con

tratamientos anteriores con AINEs.

Enfermedad intestinal inflamatoria.

Disfunción hepática de cualquier grado.

Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min).

Insuficiencia cardíaca grave.

Discrasias sanguíneas.

Niños menores de 12 años.

Embarazo.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

Las manifestaciones clínicas de una sobredosificación de nimesulida son las

mismas que cabe esperar con cualquier otro AINE, las cuales pueden incluir,

según la cantidad ingerida: letargia, mareo, somnolencia, náuseas, vómito, dolor

abdominal, hemorragia gastrointestinal, depresión respiratoria, falla renal aguda,

hipertensión, convulsiones y coma.

10.2. Tratamiento

En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan medidas

orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico,

según la condición del paciente, mas carbón activado), seguido por tratamiento

sintomático y de soporte. La hemodiálisis resulta inefectiva para remover la

nimesulida absorbida dada su elevada unión a proteínas plasmáticas.

11. TEXTOS DE EMPAQUE Y ETIQUETAS

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACION Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto

uso delicado

que debe

ser administrado bajo

estricta

vigilancia

médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia. En

caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Se debe informar al médico si se presenta algún efecto indeseable con el uso de

este producto, en especial trastornos del tubo digestivo.

Debe interrumpirse el tratamiento e informar al médico si se presentan náuseas,

vómitos, pérdida de apetito, fatiga, dolor abdominal, color amarillento de la piel o

los ojos y orina oscura.

Durante el tratamiento evite el consumo de bebidas alcohólicas.

No exceda la dosis prescrita, ni use este producto por más de 5 días.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia

componentes

fórmula,

ácido

acetilsalicílico

otros

analgésicos antiinflamatorios.

Ulcera gastrointestinal activa.

Niños menores de 12 años.

CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA

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