Nexium

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Nexium 40 mg
  • Dosis:
  • 40 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta recubierta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • Nexium  40 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • 1856
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Nexium® 40 mg

(esomeprazol magnésico)

Forma farmacéutica:

Tableta recubierta

Fortaleza:

40 mg

Presentación:

Estuche por un blíster de AL/AL con 3 tabletas recubiertas.

Estuche por 1,2 ó 4 blísteres de AL/AL con 7 tabletas

recubiertas.

Titular del Registro Sanitario, país:

ASTRAZENECA U.K. LIMITED., CHESHIRE, REINO UNIDO.

Fabricante, país:

1-ASTRAZENECA A.B., SÖDERTÄLJE, SUECIA.

2-ASTRAZENECA S.A. DE C.V., CIUDAD DE MÉXICO,

MÉXICO.

(Acondicionador primario y secundario)

Número de Registro Sanitario:

1856

Fecha de Inscripción:

23 de diciembre de 2002

Composición:

Cada tableta recubierta contiene:

Esomeprazol magnésico

(eq. a 44,5 mg de esomeprazol

magnésico trihidratado)

40,00 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC. Protéjase de la luz y la

humedad.

Indicaciones terapéuticas:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

- tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva;

- tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas;

- tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar

Helicobacter pylori y para:

- curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori;

- prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori.

Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINE)

- curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE;

- prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en

pacientes de alto riesgo.

Mantenimiento de la hemostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas

o duodenales después del tratamiento con Nexium para infusión.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier

otro componente de la fórmula.

El esomeprazol no debe coadministrarse con el nelfinavir.

Precauciones y advertencias especiales de uso:

Si surge algún síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso considerable e involuntaria,

vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y si se confirma o se sospecha de una

úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna ya que el

tratamiento con Nexium puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

Los pacientes que reciben un tratamiento a largo plazo (en particular aquellos tratados

durante más de un año) deben ser objeto de una supervisión regular.

Debe indicarse a los pacientes que toman el tratamiento según las necesidades que deben

consultar a su médico si notan cualquier modificación del carácter de sus síntomas. Al

prescribir el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades, deben tomarse en

cuenta las posibles interacciones con otros medicamentos ya que pueden fluctuar las

concentraciones plasmáticas del esomeprazol (véase la sección “Interacciones”).

Al prescribir el esomeprazol para erradicar Helicobacter pylori, deben tomarse en cuenta las

posibles

interacciones

medicamentosas

cada

componente

triterapia.

claritromicina es un potente inhibidor de la isoenzima CYP3A4, por lo que debe considerarse

la posibilidad de contraindicaciones e interacciones con la claritromicina al emplear una

triterapia en pacientes que están recibiendo en forma concomitante otros medicamentos

metabolizados por la CYP3A4 tales como la cisaprida.

recomienda

coadministración

esomeprazol

medicamentos

como

atazanavir y el nelfinavir.

Este medicamento contiene sacarosa. No deben tomar este medicamento los pacientes con

problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de la glucosa y la

galactosa o insuficiencia de sucrasa e isomaltasa.

No se recomienda la coadministración del esomeprazol con el atazanavir.

Si se considera inevitable la coadministración del atazanavir con un inhibidor de la bomba de

protones, se recomienda una estricta supervisión clínica junto con un aumento a 400 mg de

la dosis de atazanavir asociada a 100 mg de ritonavir. No debe sobrepasarse la dosis de

esomeprazol de 20 mg.

Efectos indeseables:

Durante el programa de estudios clínicos y la farmacovigilancia del esomeprazol se han

identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas, aunque ninguna ha mostrado

una relación con la dosis. Las reacciones se clasifican por orden de frecuencia: frecuentes

(incidencia > 1/100, <1/10); poco frecuentes (incidencia >1/1000, < 1/100); raras (incidencia

>1/10000, < 1/1000), muy raras (incidencia < 1/10000).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Raros: leucopenia, trombocitopenia

Muy raros: agranulocitosis, pancitopenia

Trastornos del sistema inmunológico

Raros: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacción o choque

anafilácticos

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Poco frecuentes: edema periférico

Raros: hiponatremia

Muy raros: hipomagnesemia

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes: insomnio

Raros: agitación, confusión, depresión

Muy raros: agresividad, alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea

Poco frecuentes: mareo, parestesia, somnolencia

Raros: disgeusia

Trastornos oculares

Raros: visión borrosa

Trastornos del oído y del laberinto

Poco frecuentes: vértigo

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Raros: broncoespasmo

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómito

Poco frecuentes: boca seca

Raros: estomatitis, candidiasis gastrointestinal

Trastornos hepatobiliares

Poco frecuentes: elevaciones de las enzimas hepáticas

Raros: hepatitis acompañada o no de ictericia

Muy raros: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con una enfermedad hepática

preexistente

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: dermatitis, prurito, exantema, urticaria

Raros: alopecia, fotosensibilidad

Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos

Raros: artralgia, mialgia

Muy raros: debilidad muscular

Trastornos renales y urinarios

Muy raros: nefritis intersticial

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Muy raros: ginecomastia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Raros: malestar general, aumento de la sudación

Posología y método de administración:

Los comprimidos gastro-resistentes deben deglutirse enteros con un poco de líquido. No

deben masticarse ni triturarse.

pacientes

dificultad

para

deglutir

comprimidos

gastro-resistentes

también

pueden dispersarlos en medio vaso de agua no gaseosa. No deben emplearse otros líquidos

podrían

disolver

capa

entérica.

Agitar

hasta

comprimidos

gastro-

resistentes se desintegren y beber el líquido con los microgránulos, inmediatamente o antes

de 30 minutos.

Agregar agua al vaso (hasta la mitad) y beber. Los microgránulos no deben masticarse ni

triturarse.

Si el paciente no puede deglutir, los comprimidos gastro-resistentes pueden dispersarse en

agua no gaseosa y administrarse con una sonda gástrica.

Es importante comprobar cuidadosamente que la jeringa y la sonda seleccionadas sean

adecuadas.

Véanse las instrucciones de preparación y administración en la sección “Instrucciones de

uso, manipulación y desecho (si procede)”.

Adultos y adolescentes desde los 12 años

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

- tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva 40 mg una vez al día durante 4 semanas.

Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en los pacientes cuya esofagitis no

se haya curado o que presenten síntomas persistentes.

- tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar

recaídas 20 mg una vez al día.

- tratamiento sintomático de la ERGE 20 mg una vez al día en los pacientes sin esofagitis. Si

no se ha logrado el control de los síntomas al cabo de 4 semanas, deben realizarse estudios

complementarios. Una vez que hayan cedido los síntomas, el control posterior puede

conseguirse con 20 mg una vez al día. Los adultos pueden utilizar un régimen de 20 mg una

vez al día administrado según las necesidades. En los pacientes tratados con AINE y

expuestos al riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda utilizar

un régimen de administración según las necesidades para seguir controlando los síntomas.

Adultos

En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar

Helicobacter pylori y para:

- curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori

- prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori

20 mg de Nexium con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos dos veces al día

durante 7 días.

Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINE)

- curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE: la dosis usual es de

20 mg una vez al día y la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.

- prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en

pacientes de alto riesgo: 20 mg una vez al día.

Mantenimiento

hemostasia

prevención

recidivas

hemorrágicas

úlceras

gástricas o duodenales después del tratamiento con Nexium para infusión.

40 mg una vez al día durante 4 semanas. Antes de iniciar el tratamiento por vía oral, debe

administrarse un bolo de Nexium para infusión de 80 mg durante 30 minutos para suprimir la

acidez, seguido de una infusión intravenosa continua de 8 mg/hora durante 3 días (72

horas).

Véase la información de prescripción de Nexium en polvo para solución inyectable e

infusión.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison

Se recomienda una dosis inicial de Nexium de 40 mg dos veces al día. La dosis debe

ajustarse de manera individual, continuando el tratamiento el tiempo que esté indicado

clínicamente.

Según los datos clínicos disponibles, en la mayoría de los pacientes se logra el control con

dosis entre 80 y 160 mg de esomeprazol al día. Las dosis superiores a 80 mg al día deben

dividirse y administrarse en dos tomas diarias.

Niños menores de 12 años

Nexium no debe usarse en niños menores de 12 años ya que se carece de información al

respecto.

Deficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deficiencia renal. Debido a experiencia

limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado (véase la

sección “Propiedades farmacocinéticas”).

Deficiencia hepática

No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deficiencia hepática leve a moderada.

En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima de Nexium, que no debe

sobrepasarse, es de 20 mg (véase la sección “Propiedades farmacocinéticas”).

Pacientes de edad avanzada

No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Efectos del esomeprazol en la farmacocinética de otros medicamentos

Medicamentos cuya absorción depende del pH

Durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede

aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción

depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o

antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol.

Se ha notificado que el omeprazol interactúa con algunos inhibidores de la proteasa, aunque

no siempre ha sido posible esclarecer la importancia clínica y los mecanismos subyacentes

de tales interacciones. El aumento del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol

puede modificar la absorción de los inhibidores de la proteasa. La inhibición de la CYP 2C19

podría ser otro mecanismo posible de esta interacción. No se recomienda la administración

concomitante del omeprazol con el atazanavir y el nelfinavir ya que se han notificado

disminuciones de las concentraciones séricas de estos dos últimos fármacos.

La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir

(100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al

atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). No se logró

compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de

éste último a 400 mg.

La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día) con la asociación de atazanavir

(400 mg) y ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos redujo la exposición al atazanavir

aproximadamente

respecto

exposición

observada

administrar

únicamente la asociación de atazanavir (300 mg) y ritonavir (100 mg) sin el omeprazol. La

coadministración del omeprazol (40 mg una vez al día) redujo un 36-39% los valores medios

del ABC, Cmax y Cmin del nelfinavir, y un 75-92% los valores medios del ABC, Cmax y

Cmin del metabolito activo M8. Con respecto al saquinavir (asociado con ritonavir), se han

notificado aumentos de sus concentraciones séricas (80-100%) al coadministrarlos con 40

mg de omeprazol al día. El tratamiento con 20 mg de omeprazol una vez al día no modificó

la exposición al darunavir (asociado con ritonavir) ni al amprenavir (asociado con ritonavir).

El tratamiento con 20 mg de esomeprazol una vez al día no modificó la exposición al

amprenavir (asociado o no con ritonavir). El tratamiento con 40 mg de omeprazol una vez al

día no modificó la exposición al lopinavir (asociado con ritonavir). Dado que el omeprazol y

el esomeprazol tienen efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares,

recomienda

coadministración

esomeprazol

atazanavir

está

contraindicada la coadministración del esomeprazol con el nelfinavir.

Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19

esomeprazol

inhibe

CYP2C19,

decir

principal

enzima

implicada

metabolismo.

este

modo,

cuando

esomeprazol

combina

medicamentos

metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina,

clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos

medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de los mismos. Esta

posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un

tratamiento

según

necesidades.

administración

concomitante

esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19.

La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de

las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir

o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las

concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó un

15% y un 41%, respectivamente, la Cmax y el ABCτ del voriconazol (sustrato de la

CYP2C19).

En un estudio clínico en el que se administraron 40 mg de esomeprazol a pacientes tratados

con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados;

sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de

elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda

vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los

pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.

En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un

aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del

tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t½), pero no

elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La

ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la

cisaprida

sola

acentuó

cuando

administró

combinación

cisaprida

esomeprazol (véase la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).

Se han notificado interacciones entre el omeprazol y algunos antirretrovirales. No siempre se

conocen la importancia clínica y los mecanismos subyacentes de tales interacciones. La

elevación del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol puede modificar la

absorción del antirretroviral. Otro posible mecanismo de interacción es por conducto de la

CYP2C19. Tras su coadministración con el omeprazol, se han observado disminuciones de

las concentraciones séricas de algunos antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir,

por lo que no se recomienda dicha coadministración. Con otros antirretrovirales como el

saquinavir, se han notificado aumentos de las concentraciones séricas. También se ha

observado que las concentraciones séricas de algunos antirretrovirales no cambian después

de su coadministración con el omeprazol. Dado que el omeprazol y el esomeprazol tienen

efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares, no se recomienda la

coadministración del esomeprazol con antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir.

Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la

farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que

evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se

descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica.

Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol

El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración

concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500 mg dos

veces

día),

duplicó

exposición

(ABC)

esomeprazol.

coadministración

esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más

que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas

CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABCτ del omeprazol. Generalmente no es

necesario ajustar la dosis del esomeprazol en ninguna de estas dos situaciones. Sin

embargo,

debe

considerarse

posibilidad

ajustar

dosis

pacientes

insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

Uso en Embarazo y lactancia:

La información clínica sobre la exposición a Nexium durante el embarazo es insuficiente.

Los estudios epidemiológicos sobre la mezcla racémica omeprazol, que abarcan una mayor

cantidad de embarazos con exposición al medicamento, no indican efectos de malformación

ni fetotóxicos. Los estudios en animales sobre el esomeprazol no han señalado efectos

nocivos directos ni indirectos en el desarrollo embrionario o fetal. Los estudios en animales

sobre la mezcla racémica tampoco han revelado efectos nocivos directos ni indirectos en la

gestación,

parto

desarrollo

posnatal.

Debe

tenerse

cuidado

prescribir

este

medicamento a mujeres embarazadas.

No se sabe si el esomeprazol se secreta en la leche materna humana y no se han realizado

estudios en mujeres durante la lactancia. Por lo tanto, Nexium no debe utilizarse durante la

lactancia.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No se ha observado ningún efecto

Sobredosis:

Hasta

fecha

limitada

experiencia

acerca de

sobredosis

deliberadas.

síntomas que se describieron con la ingestión de una dosis de 280 mg fueron síntomas

gastrointestinales y debilidad. Dosis orales únicas de 80 mg de esomeprazol no produjeron

efectos anormales.

No se conoce un antídoto específico. El esomeprazol se une considerablemente a las

proteínas plasmáticas, por lo que no puede eliminarse fácilmente por diálisis. Como en

cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático, acompañado de medidas

complementarias.

Propiedades farmacodinamicas:

Grupo farmacoterapéutico: inhibidor de la bomba de protones

Código ATC: A02B C05

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por

un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la

célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas

similares.

Sitio y mecanismo de acción

El esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el

entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la

enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal

como estimulada.

Efecto en la secreción de ácido gástrico

Después de la administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el efecto empieza a

manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol

una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de

ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la

administración del quinto día.

Después de cinco días de administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol en

pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un

promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un periodo de 24 horas. Las proporciones

de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y

16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20 mg de esomeprazol. Las

proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40 mg de esomeprazol.

Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró

una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición.

Efectos terapéuticos de la inhibición de la acidez

El esomeprazol, con dosis de 40 mg, logra curar la esofagitis por reflujo en alrededor del

78% de los pacientes después de cuatro semanas y en el 93% después de ocho semanas.

Una semana de tratamiento con 20 mg de esomeprazol dos veces al día junto con

antibióticos apropiados logra erradicar Helicobacter pylori en alrededor del 90% de los

pacientes. En las úlceras duodenales no complicadas, después de un tratamiento de

erradicación de una semana ya no es necesaria una monoterapia con medicamentos

antisecretores para curar eficazmente la úlcera y aliviar los síntomas.

En un estudio clínico aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, 764 pacientes con

hemorragias de úlceras pépticas confirmadas mediante endoscopia fueron distribuidos al

azar para recibir Nexium en solución para infusión (n = 375) o un placebo (n = 389).

Después de la hemostasia endoscópica, los pacientes recibieron 80 mg de esomeprazol por

infusión intravenosa durante 30 minutos, seguida de una infusión continua de 8 mg por hora

o un placebo durante 72 horas. Al cabo de este periodo inicial de 72 horas, todos los

pacientes recibieron 40 mg de Nexium por vía oral durante 27 días para suprimir la acidez.

La incidencia de recidivas hemorrágicas en 3 días fue del 5.9% en el grupo tratado con

Nexium IV frente al 10.3% en el grupo placebo (p = 0.0256). A los 7 días de haber terminado

el tratamiento, la incidencia de recidivas hemorrágicas fue del 7.2% en el grupo tratado con

Nexium frente al 12.9% en el grupo placebo (p = 0.0096), y a los 30 días del 7.7% frente al

13.6%, respectivamente (p = 0.0092).

Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina

aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a

largo plazo con el esomeprazol se ha observado en algunos pacientes un aumento del

número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de las concentraciones

séricas de gastrina.

Durante el tratamiento a largo plazo con medicamentos antisecretores se ha señalado un

ligero aumento de la frecuencia de quistes glandulares gástricos. Estas alteraciones, que

constituyen una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de

ácido, son benignas y parecen ser reversibles.

La disminución de la acidez gástrica por cualquier medio, lo cual incluye el tratamiento con

inhibidores de la bomba de protones, eleva los recuentos gástricos de bacterias que están

presentes normalmente en el aparato digestivo. El tratamiento con inhibidores de la bomba

protones

puede

aumentar

ligeramente

riesgo

infecciones

gastrointestinales

causadas por bacterias como Salmonella y Campylobacter.

En dos estudios comparativos, Nexium fue superior a la ranitidina en la curación de úlceras

gástricas en pacientes tratados con AINE, lo cual incluye a los inhibidores selectivos de la

COX-2.

En dos estudios comparativos, Nexium fue superior al placebo en la prevención de úlceras

gástricas y duodenales en pacientes tratados con AINE (mayores de 60 años y/o con

antecedentes de úlcera), lo cual incluye a los inhibidores selectivos de la COX-2.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción y distribución

El esomeprazol es inestable en un medio ácido por lo que se administra por vía oral en

forma de gránulos con una capa entérica. La transformación al isómero R es insignificante in

vivo.

La absorción del esomeprazol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas se

alcanzan aproximadamente 1 a 2 horas después de la administración. La biodisponibilidad

absoluta es del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 89% después de la

administración repetida una vez al día. Los valores correspondientes con la dosis de 20 mg

son del 50% y 68%, respectivamente. El volumen de distribución aparente en el estado de

equilibrio en sujetos sanos es de aproximadamente 0.22 litros/kg. El esomeprazol se une en

un 97% a las proteínas plasmáticas.

La ingestión de alimentos retrasa y disminuye la absorción del esomeprazol, aunque esto no

influye de manera significativa en su efecto en la acidez intragástrica.

Metabolismo y excreción

El esomeprazol es metabolizado completamente por el citocromo P450 (CYP). La mayor

parte del metabolismo del esomeprazol depende de la CYP2C19 polimorfa, responsable de

formación

metabolitos

hidroxi

desmetilado

esomeprazol.

resto

metabolismo depende de otra isoforma específica, la CYP3A4, responsable de la formación

de la sulfona de esomeprazol, que es el principal metabolito en el plasma.

Los siguientes parámetros reflejan principalmente la farmacocinética en personas con un

funcionamiento normal de la enzima CYP2C19, denominadas “buenos metabolizadores”.

La depuración total del plasma es de unos 17 litros/hora después de una dosis única y de

unos 9 litros/hora después de la administración repetida. La vida media de eliminación del

plasma es de aproximadamente 1.3 horas después de la administración repetida una vez al

día. La farmacocinética del esomeprazol se ha estudiado con dosis de hasta 40 mg dos

veces al día. El área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo

aumenta con la administración repetida del esomeprazol. Este aumento depende de la dosis

y resulta en una elevación del ABC más que proporcional a la dosis después de la

administración repetida.

Dicha relación con el tiempo (y con la dosis) se debe a una disminución del metabolismo de

primer paso y de la depuración sistémica, probablemente debida a una inhibición de la

enzima CYP2C19 por el esomeprazol y/o su metabolito sulfónico. El esomeprazol es

eliminado totalmente del plasma entre las dosis y no tiende a acumularse durante la

administración una vez al día.

Los principales metabolitos del esomeprazol no ejercen efecto alguno en la secreción de

ácido gástrico. Alrededor del 80% de una dosis oral de esomeprazol se elimina en forma de

metabolitos en la orina, y el resto en las heces. Se recupera menos del 1% del medicamento

de origen en la orina.

Grupos especiales de pacientes

Alrededor del 2.9 ± 1.5% de la población no muestra un funcionamiento normal de la enzima

CYP2C19; estas personas se denominan “malos metabolizadores”. En ellas, es probable

que el metabolismo del esomeprazol sea catalizado principalmente por la enzima CYP3A4.

Después de la administración repetida una vez al día de 40 mg de esomeprazol, el área

media

bajo

curva

concentración

plasmática

función

tiempo

aproximadamente 100% mayor en los malos metabolizadores que en los sujetos con un

funcionamiento normal de la enzima CYP2C19 (buenos metabolizadores). La media de las

concentraciones plasmáticas máximas aumentó aproximadamente un 60%.

Estos hallazgos carecen de implicaciones en la posología del esomeprazol.

El metabolismo del esomeprazol no se modifica significativamente en los sujetos de edad

avanzada (de 71 a 80 años).

Después de la administración de una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el área media

bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo es aproximadamente

30% mayor en las mujeres que en los varones. No se observa ninguna diferencia entre los

sexos después de la administración repetida una vez al día. Estos hallazgos carecen de

implicaciones en la posología del esomeprazol.

Disfunciones orgánicas

El metabolismo del esomeprazol puede alterarse en los pacientes con deficiencia hepática

leve a moderada. Ya que los pacientes con deficiencia hepática grave tienen un ritmo

metabólico reducido, en ellos se duplica el área bajo la curva de la concentración plasmática

de esomeprazol en función del tiempo. Por lo tanto, no debe superarse una dosis máxima de

20 mg en los pacientes con deficiencia hepática grave. Ni el esomeprazol ni sus principales

metabolitos tienden a acumularse con la administración una vez al día.

No se han realizado estudios en pacientes con deficiencia renal. Ya que el riñón es

responsable de la excreción de los metabolitos del esomeprazol mas no de la eliminación

del compuesto de origen, no se prevén cambios del metabolismo del esomeprazol en los

pacientes con deficiencia renal.

Población pediátrica

Adolescentes de 12 a 18 años

Después de la administración repetida de dosis de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, la

exposición total (ABC) y el tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas

(tmax) fueron similares entre adolescentes de 12 a 18 años y adultos, con las dos dosis de

esomeprazol.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Administración con una sonda gástrica

1. Colocar el comprimido gastro-resistente en una jeringa adecuada. Llenar la jeringa con

unos 25 ml de agua y unos 5 ml de aire. Con algunas sondas es preciso dispersar el

comprimido gastro-resistente en 50 ml de agua para evitar que los microgránulos obstruyan

la sonda.

2. Agitar inmediatamente la jeringa durante alrededor de 2 minutos para dispersar el

comprimido gastro-resistente.

3. Sostener la jeringa con la punta hacia arriba y verificar que la punta no esté tapada.

4. Conectar la jeringa a la sonda, manteniéndola apuntando hacia arriba.

5. Agitar la jeringa y voltearla para que la punta quede hacia abajo. Inyectar inmediatamente

5-10 ml en la sonda. Voltear la jeringa después de la inyección y agitarla (la jeringa debe

mantenerse con la punta hacia arriba para que no se tape).

Voltear

nuevamente

jeringa

para

punta

quede

hacia

abajo

inyectar

inmediatamente otros 5-10 ml en la sonda. Repetir este procedimiento hasta vaciar la

jeringa.

7. Llenar la jeringa con 25 ml de agua y 5 ml de aire y, si es necesario, repetir el paso 5 para

expulsar el sedimento que pudiera haber quedado en la jeringa. Con algunas sondas se

necesitan 50 ml de agua.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de septiembre de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

8-9-2009

Decision on future reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium compounds)

Decision on future reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium compounds)

On 3 september 2009, the Danish Medicines Agency decided on the future reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium compounds).

Danish Medicines Agency

4-5-2009

Consultation on the reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium hydroxide)

Consultation on the reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium hydroxide)

At the Danish Medicines Agency's request, the Reimbursement Committee has reassessed the reimbursement status of medicinal products authorised for marketing in Denmark in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium hydroxide)

Danish Medicines Agency

2-10-2018

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6474 of Tue, 02 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/002618/T/0023

Europe -DG Health and Food Safety

27-6-2018

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018) 4111 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2618/R/21

Europe -DG Health and Food Safety

1-6-2018

Valproate

Valproate

Valproate (Active substance: medicinal products containing substances related to valproate (sodium valproate, valproic acid, valproate semisodium, valpromide, valproate magnesium)) - Community Referrals - Art 31 - Commission Decision (2018)3623 of Fri, 01 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/A-31/1454

Europe -DG Health and Food Safety