Nexium

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Nexium 10 mg
  • Dosis:
  • 10 mg/sobre
  • formulario farmacéutico:
  • Gránulos gastroresistentes para suspensión oral
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • Nexium  10 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m09068a02
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Nexium

10 mg

DCI

(Esomeprazol)

Forma farmacéutica:

Gránulos gastro-resistentes para suspensión oral

Fortaleza:

10 mg/sobre

Presentación:

Estuche por 28 sobres de PET/AL/PEBD con 3043

mg cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

AstraZeneca U.K. Limited, Reino Unido.

Fabricante, país:

AstraZeneca AB, Suecia.

1-Formulación y envase a granel

AstraZeneca S.A. de C.V., México.

2-Acondicionador primario y secundario

Número de Registro Sanitario:

M-09-068-A02

Fecha de Inscripción:

9 de abril de 2009

Composición:

Cada sobre contiene:

Esomeprazol

(eq. a 11,1 mg de esomeprazol

magnésico trihidratado)

Esferas de azúcar de 0.250-0.355mm

Glucosa anhidra

10,0 mg

7,4 mg

75,0 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Indicaciones terapéuticas:

Nexium

suspensión

oral

está

indicado

básicamente

para

tratamiento

enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) en niños de 1 a 1 1 años.

Enfermedad por reflujo gastroesojágico (ERGE)

tratamiento de la esofagitis por reflujo

erosiva conftrmada mediante endoscopia; tratamiento sintomático de la enfermedad por

reflujo gastroesofágico (ERGE).

Los pacientes que tienen dificultades para deglutir los comprimidos gastro-resistentes

dispersables Nexium también pueden utilizar la suspensión oral. Las indicaciones para

pacientes

mayores

12 años de edad

se describen

información

prescripción de los

comprimidos gastro-resistentes.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad

conocida

esomeprazol,

benzimidazoles

sustituidos

cualquier

otro componente de la fórmula.

El esomeprazol no debe coadministrarse con el nelfinavir (véase la sección "Interacciones

otros medicamentos y otras formas de interacción").

Precauciones:

Ver advertencias.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Si surge algún síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso considerable e involuntario,

vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y si se confirma o se sospecha de una

úlcera

gástrica,

debe

descartarse

presencia

enfermedad

maligna

tratamiento con Nexium puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

Los pacientes que reciben un tratamiento a largo plazo (en particular aquellos tratados durante

más de un año) deben ser objeto de una supervisión regular. El tratamiento a largo plazo está

indicado para adultos y adolescentes (a partir de 12 años, véase la sección “Indicaciones

terapéuticas”).

Debe indicarse a los pacientes que toman el tratamiento según las necesidades que deben

consultar a su médico si notan cualquier modificación del carácter de sus síntomas. No se ha

estudiado el tratamiento según las necesidades en niños y, por lo tanto, no se recomienda su

uso en este grupo de pacientes. Al prescribir el esomeprazol para un tratamiento según las

necesidades, deben tomarse en cuenta las posibles interacciones con otros medicamentos ya

que pueden fluctuar las concentraciones plasmáticas del esomeprazol (Véase la sección

“Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”).

Este medicamento contiene sacarosa y glucosa. No deben tomar este medicamento los pacientes

con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de la glucosa y la

galactosa o insuficiencia de sucrasa e isomaltasa.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede llevar a un ligero aumento del

riesgo de infecciones gastrointestinales, como las producidas por Salmonella y Campylobacter

(véase la sección “Propiedades farmacodinámicas”).

No se recomienda la coadministración del esomeprazol con el atazanavir (véase la sección

“Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). Si se considera inevitable

la coadministración del atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda una

estricta supervisión clínica junto con un aumento a 400 mg de la dosis de atazanavir asociada a

100 mg de ritonavir. No debe sobrepasarse la dosis de esomeprazol de 20 mg.

Esomeprazol, como todos los medicamentos que bloquean la secreción de ácido, puede

reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a hipoclorhidria o aclorhidria. En

el tratamiento a largo plazo, esto debe tenerse en cuenta en pacientes con reservas corporales

reducidas o con factores de riesgo de absorción reducida de vitamina B12.

Esomeprazol

inhibidor

CYP2C19.

iniciar

terminar

tratamiento

esomeprazol,

debe

considerarse

potencial

interacciones

medicamentos

metabolizados a través del CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y

omeprazol

(véase

sección

“Interacciones

otros

medicamentos

otras formas

interacción”). La importancia clínica de esta interacción no está clara. Como precaución,

debería desaconsejarse el uso concomitante de esomeprazol y clopidogrel.

Se han notificado casos de hipomagnesemia grave en pacientes tratados con inhibidores de la

bomba de protones (IBP) como esomeprazol durante al menos tres meses, y en la mayoría de

los casos durante un año. Pueden tener lugar manifestaciones graves de la hipomagnesemia,

como la fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, pero es posible que

comiencen de forma insidiosa y podrían pasarse por alto. En la mayoría de los pacientes

afectados, la hipomagnesemia mejoró después de la suplementación con magnesio y la

suspensión del IBP.

En pacientes para los que se espera que estén en tratamiento prolongado o para aquellos que

toman

digoxina

medicamentos

pueden

causar

hipomagnesemia

ej.,

diuréticos), el profesional sanitario deberá valorar la medida de los niveles de magnesio antes

de empezar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento.

Los inhibidores de la bomba de protones, sobre todo si se usan en dosis altas y durante largos

períodos de tiempo (> 1 año), podrían elevar ligeramente el riesgo de fractura de cadera,

muñeca y columna, sobre todo en personas de edad avanzada o en presencia de otros

factores reconocidos de riesgo. Los estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la

bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10-40%. Parte de

este aumento podría ser debido a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de

osteoporosis deberán recibir tratamiento de acuerdo a las guías clínicas en vigor y deberán

asegurarse una ingesta adecuada de vitamina D y calcio.

Interferencia con pruebas de laboratorio

La elevación de las concentraciones de cromogranina A (CgA) puede interferir con los análisis

de detección de tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con el

esomeprazol

debe

interrumpirse durante al

menos 5 días antes de

la medición

concentraciones de CgA (véase la sección “Propiedades farmacodinámicas).

Efectos indeseables:

Durante el programa de estudios clínicos y la farmacovigilancia del esomeprazol se han

identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas, aunque ninguna ha mostrado

una relación con la dosis. Las reacciones se clasifican por orden de frecuencia: muy

frecuentes ≥ 1/10; frecuentes (≥ 1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, a< 1/100); raras (≥

1/10000 a < 1/1000); muy raras (<1/10000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a

partir de los datos disponibles).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Raros: leucopenia, trombocitopenia

Muy raros: agranulocitosis, pancitopenia

Trastornos del sistema inmunitario

Raros: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, fiebre, angioedema y reacción o choque

anafilácticos

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Poco frecuentes: edema periférico

Raros: hiponatremia

No conocidas: Hipomagnesemia (véase la sección “Advertencias y precauciones especiales de

empleo”);

hipomagnesemia

severa

puede

relacionarse

hipocalcemia.

hipomagnesemia también podría asociarse con hipopotasemia.

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes: insomnio

Raros: agitación, confusión, depresión

Muy raros: agresividad, alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea

Poco frecuentes: mareo, parestesia, somnolencia

Raros: disgeusia

Trastornos oculares

Raros: vista borrosa

Trastornos del oído y del laberinto

Poco frecuentes: vértigo

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Raros: broncoespasmo

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómito

Poco frecuentes: boca seca

Raros: estomatitis, candidiasis gastrointestinal

Frecuencia desconocida: colitis microscópica

Trastornos hepatobiliares

Poco frecuentes: elevaciones de las enzimas hepáticas

Raros: hepatitis acompañada o no de ictericia

Muy raros: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con una enfermedad hepática

preexistente

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuentes: reacciones locales en el sitio de administración*

Poco frecuentes: dermatitis, prurito, exantema, urticaria

Raros: alopecia, fotosensibilidad

Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica

Trastornos osteomusculares y del tejido conjuntivo

Poco

frecuentes:

fractura

cadera,

muñeca

columna

vertebral

(véase

sección

“Advertencias y precauciones especiales de empleo”)

Raros: artralgia, mialgia

Muy raros: debilidad muscular

Trastornos renales y urinarios

Muy raros: nefritis intersticial; en algunos pacientes se ha observado junto con insuficiencia

renal.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Muy raros: ginecomastia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Raros: malestar general, aumento de la sudación

Posología y modo de administración:

Posología

Niños de 1 a 11 años de edad con un peso corporal de

10 kg

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva confirmada mediante endoscopia

Peso

10- < 20 kg: 10 mg una vez al día durante 8 semanas.

Peso ≥ 20 kg: 10 mg ó 20 mg una vez al día durante 8 semanas.

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

10 mg una vez al día durante un periodo de hasta 8 semanas.

No se han estudiado dosis superiores a 1 mg/kg/día.

Forma de administración

Para preparar una dosis de 10 mg, vaciar el contenido de un sobre de 10 mg en un vaso con

15 ml de agua. Para preparar una dosis de 20 mg, vaciar el contenido de dos sobres de 10 mg

en un vaso con 30 ml de agua. No usar agua gaseosa. Agitar hasta que los gránulos se

dispersen y luego dejar reposar unos cuantos minutos para que se espese la suspensión.

Agitar nuevamente y beber la suspensión en un plazo máximo de 30 minutos. Los gránulos no

deben masticarse ni triturarse. Enjuagar el vaso con 15 ml de agua para recuperar todos los

gránulos.

Para los pacientes con una sonda nasogástrica o gástrica, véase la sección “Precauciones

especiales de eliminación y otras manipulaciones” para preparar y administrar la suspensión.

Niños menores de 1 año de edad

La experiencia del tratamiento con esomeprazol en niños <1 año es limitada por lo que no se

recomienda el tratamiento (véase la sección “Propiedades farmacodinámicas”).

Adultos y adolescentes desde los 12 años de edad

Para los pacientes desde los 12 años de edad, consultar la posología en la información de

prescripción de Nexium en comprimidos gastro-resistentes.

Poblaciones especiales

Disfunción renal

No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a la experiencia

limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado (véase la

sección “Propiedades farmacocinéticas”).

Disfunción hepática

No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En

los pacientes ≥ 12 años con insuficiencia hepática grave, no debe sobrepasarse la dosis

máxima de Nexium, que es de 20 mg. Para niños de 1 a 11 años de edad con alteración

hepática grave, no se debe exceder de una dosis máxima de 10 mg (Véase la sección

“Propiedades farmacocinéticas”).

Interacciones medicamentosas:

Los estudios de interacción se han realizado sólo en adultos.

Efectos del esomeprazol en la farmacocinética de otros medicamentos

Medicamentos cuya absorción depende del pH

La supresión del ácido gástrico durante el tratamiento con esomeprazol y otros IBPs, puede

disminuir

aumentar

absorción

medicamentos

absorción

gástrica

dependiente. Al igual que con otros medicamentos que disminuyen la acidez intragástrica, la

absorción de ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir y la absorción de digoxina

puede aumentar durante el tratamiento con esomeprazol. En sujetos sanos, el tratamiento

concomitante

omeprazol

(20 mg

diarios)

digoxina

aumentó

biodisponibilidad

digoxina en un 10% (hasta un 30% en dos de cada 10 sujetos). Rara vez se ha notificado de la

toxicidad de la digoxina. Sin embargo, se prestará especial cuidado cuando se administre

esomeprazol a dosis altas en pacientes ancianos. Se reforzará la monitorización terapéutica de

la digoxina.

Se ha notificado que el omeprazol interactúa con algunos inhibidores de la proteasa, aunque no

siempre ha sido posible esclarecer la importancia clínica y los mecanismos subyacentes de

tales interacciones. El aumento del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol puede

modificar la absorción de los inhibidores de la proteasa. La inhibición de la CYP 2C19 podría

otro

mecanismo

posible

esta

interacción.

recomienda

administración

concomitante

omeprazol

atazanavir

nelfinavir

notificado

disminuciones de las concentraciones séricas de estos dos últimos fármacos.

La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100

mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir

(disminución de aproximadamente un 75% del ABC, C

y C

). No se logró compensar el

efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de éste último a

400 mg.

La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día) con la asociación de atazanavir (400

ritonavir

(100

voluntarios

sanos

redujo

exposición

atazanavir

aproximadamente un 30 % con respecto a la exposición observada al administrar únicamente

la asociación de atazanavir (300 mg) y ritonavir (100 mg) sin el omeprazol. La coadministración

del omeprazol (40 mg una vez al día) redujo un 36-39% los valores medios del ABC, C

del nelfinavir, y un 75-92% los valores medios del ABC, C

del metabolito activo M8.

Con respecto al saquinavir (asociado con ritonavir), se han notificado aumentos de sus

concentraciones séricas (80-100%) al coadministrarlos con 40 mg de omeprazol al día. El

tratamiento con 20 mg de omeprazol una vez al día no modificó la exposición al darunavir

(asociado con ritonavir) ni al amprenavir (asociado con ritonavir). El tratamiento con 20 mg de

esomeprazol una vez al día no modificó la exposición al amprenavir (asociado o no con

ritonavir). El tratamiento con 40 mg de omeprazol una vez al día no modificó la exposición al

lopinavir (asociado con ritonavir). Dado que el omeprazol y el esomeprazol tienen efectos

farmacodinámicos

propiedades

farmacocinéticas

similares,

recomienda

coadministración del esomeprazol con el atazanavir y está contraindicada la coadministración

del esomeprazol con el nelfinavir.

Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19

El esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir la principal enzima implicada en su metabolismo.

De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la

CYP2C19

tales como

diazepam,

citalopram,

imipramina,

clomipramina, fenitoína,

etc.,

pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia,

puede ser necesario reducir la dosis de los mismos. Esta posibilidad debe considerarse

especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades.

La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración

del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40 mg de

esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de

fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol,

se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40 mg una

vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la C

y el ABC

del voriconazol

(sustrato de la CYP2C19).

En un estudio clínico en el que se administraron 40 mg de esomeprazol a pacientes tratados

con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin

embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de

elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda

vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los

pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.

El omeprazol, al igual que el esomeprazol, actúa como inhibidor del CYP2C19. En un estudio

cruzado el omeprazol, administrado a dosis de 40 mg en individuos sanos, aumentó la C

y el

ABC de cilostazol en un 18% y 26% respectivamente, y uno de sus metabolitos en un 29% y

69%, respectivamente.

En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un

aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo

(ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t½), pero no elevó de

manera

significativa

concentraciones

plasmáticas

máximas

cisaprida.

ligera

prolongación del intervalo QTc que se observó después de la administración de la cisaprida

sola, no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol (véase

la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).

Se ha

demostrado que el

esomeprazol

carece de

efectos de

importancia clínica en

farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina.

Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el

naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia

clínica.

Los resultados de estudios en voluntarios sanos han mostrado una interacción farmacocinética

/ farmacodinámica entre el clopidogrel (dosis de carga de 300 mg + dosis de mantenimiento

diaria de 75 mg) y el esomeprazol (40 mg al día por vía oral), que dio lugar a una disminución

media del 40% de la exposición al metabolito activo del clopidogrel y a una disminución media

del 14% de la inhibición máxima de la agregación plaquetaria (inducida por el adenosindifosfato

[ADP]).

En un estudio en voluntarios sanos, la administración del clopidogrel junto con una asociación

de dosis fijas consistentes en 20 mg de esomeprazol + 81 mg de ácido acetilsalicílico produjo

una disminución de casi el 40% de la exposición al metabolito activo del clopidogrel, con

respecto a la monoterapia. Sin embargo, la inhibición máxima de la agregación plaquetaria

(inducida por ADP) fue igual entre el grupo tratado con la monoterapia y el que recibió

clopidogrel + el tratamiento combinado (esomeprazol + ácido acetilsalicílico).

En los estudios clínicos y de observación se han obtenido datos contradictorios sobre las

implicaciones clínicas de una interacción farmacocinética / farmacodinámica del esomeprazol y

su efecto en la incidencia de acontecimientos cardiovasculares mayores. Como medida de

precaución, debe desaconsejarse el uso del clopidogrel.

Mecanismo desconocido

Se ha informado que la administración concomitante de esomeprazol y tacrolimus da lugar a un

aumento de las concentraciones séricas de tacrolimus.

Se ha notificado el aumento de los niveles de metotrexato en algunos pacientes cuando se

administra conjuntamente con IBPs. Se debe considerar una retirada temporal de esomeprazol

durante la administración de dosis altas de metotrexato.

Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol

El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración

concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500 mg dos veces

al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de

un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la

exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4,

aumentó un 280% el ABC

del omeprazol. Generalmente no es necesario ajustar la dosis del

esomeprazol

ninguna

estas

situaciones.

embargo,

debe

considerarse

posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está

indicado un tratamiento a largo plazo. El tratamiento a largo plazo está indicado para adultos y

adolescentes (a partir de 12 años, véase la sección “Indicaciones terapéuticas”).

Los medicamentos que inducen el CYP2C19 o el CYP3A4 o ambos (como la rifampicina y la

hierba de San Juan) pueden conducir a la disminución de los niveles séricos de esomeprazol al

aumentar el metabolismo de esomeprazol.

Uso en embarazo y lactancia:

La información clínica sobre la exposición a Nexium durante el embarazo es insuficiente. Los

estudios epidemiológicos

sobre la mezcla racémica omeprazol,

abarcan una mayor

cantidad de embarazos con exposición al medicamento, no indican efectos de malformación ni

fetotóxicos. Los estudios en animales sobre el esomeprazol no han señalado efectos nocivos

directos ni indirectos en el desarrollo embrionario o fetal. Los estudios en animales sobre la

mezcla racémica tampoco han revelado efectos nocivos directos ni indirectos en la gestación,

el parto o el desarrollo posnatal. Debe tenerse cuidado al prescribir este medicamento a

mujeres embarazadas.

No se sabe si el esomeprazol se secreta en la leche materna humana y no se han realizado

estudios en mujeres durante la lactancia. Por lo tanto, Nexium no debe utilizarse durante la

lactancia.

Efectos en la conducción de vehículos / maquinarias:

No se ha observado ningún efecto.

Sobredosificación:

Hasta la fecha es muy limitada la experiencia acerca de sobredosis deliberadas. Los síntomas

que se describieron con la ingestión de una dosis de 280 mg fueron síntomas gastrointestinales

y debilidad. Dosis orales únicas de 80 mg de esomeprazol no produjeron efectos anormales.

No se conoce un antídoto específico. El esomeprazol se une considerablemente a las proteínas

plasmáticas, por lo que no puede eliminarse fácilmente por diálisis. Como en cualquier caso de

sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático, acompañado de medidas complementarias.

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: inhibidor de la bomba de protones

Código ATC: A02B C05

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un

mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula

parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas similares.

Sitio y mecanismo de acción

El esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el

entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la

enzima H

-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como

estimulada.

Efecto en la secreción de ácido gástrico

Después de la administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el efecto empieza a

manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol

una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido

después

estimulación

pentagastrina,

medida

7 horas

después

administración del quinto día.

Después de cinco días de administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol en pacientes

con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de

13 y 17 horas, respectivamente, en un periodo de 24 horas. Las proporciones de pacientes que

mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del

76%,

24%,

respectivamente,

esomeprazol.

proporciones

correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40 mg de esomeprazol.

Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una

relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición.

Efectos terapéuticos de la inhibición de la acidez

El esomeprazol, con dosis de 40 mg, logra curar la esofagitis por reflujo en alrededor del 78%

de los pacientes después de cuatro semanas y en el 93% después de ocho semanas.

Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina

aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. La cromogranina A (CgA)

también aumenta debido al descenso de la acidez gástrica y esto puede interferir con los

exámenes de detección de tumores neuroendocrinos. Los informes publicados en la literatura

científica

indican

tratamiento

inhibidores

bomba

protones

debe

suspenderse al menos 5 días antes de medir la concentración de CgA. Si las concentraciones

de CgA y gastrina no se normalizan en 5 días, deben repetirse las mediciones 14 días después

de cesar el tratamiento con el esomeprazol.

Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol se ha observado, tanto en niños como

en adultos, un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento

de las concentraciones séricas de gastrina. Se considera que estos hallazgos carecen de

importancia clínica.

Durante el tratamiento a largo plazo con medicamentos antisecretores se ha señalado un ligero

aumento de la frecuencia de quistes glandulares gástricos. Estas alteraciones, que constituyen

una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido, son

benignas y parecen ser reversibles.

La disminución de la acidez gástrica por cualquier medio, incluidos los inhibidores de la bomba

de protones, incrementa el número de bacterias gástricas habitualmente presentes en el tracto

gastrointestinal. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede llevar a un ligero

aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales, como las producidas por Salmonella y

Campylobacter y, en pacientes hospitalizados, posiblemente también Clostridium difficile.

Población pediátrica

ERGE – de 1 a 11 años de edad

En un estudio multicéntrico de grupo paralelos, 109 pacientes pediátricos (de 1 a 11 años de

edad) con ERGE confirmada mediante endoscopia fueron tratados con Nexium una vez al día

durante

periodo

hasta

semanas

para

evaluar

seguridad

tolerabilidad.

dosificación por peso del paciente fue la siguiente:

Peso <20 kg: tratamiento una vez al día con esomeprazol 5 mg o 10 mg

Peso ≥ 20 kg: tratamiento una vez al día con esomeprazol 10 mg o 20 mg

Se categorizó a los pacientes mediante endoscopia para determinar la presencia o ausencia de

esofagitis erosiva. Cincuenta y tres pacientes presentaron esofagitis erosiva al inicio. De los 45

pacientes a los que se les realizó una endoscopia de seguimiento, en 42 (93,3%) de ellos se

curó la esofagitis erosiva (88,9%) o mejoró (4,4%) tras 8 semanas de tratamiento.

ERGE – de 0 a 11 meses de edad

En un estudio controlado con placebo (98 pacientes de entre 1-11 meses de edad) se

evaluaron la eficacia y la seguridad en pacientes con signos y síntomas de ERGE. Se

administró esomeprazol 1 mg/kg una vez al día durante 2 semanas (fase abierta) y se

incluyeron 80 pacientes durante otras 4 semanas adicionales (fase doble ciego, tratamiento –

fase de retirada). No hubo diferencias significativas entre esomeprazol y placebo para la

variable principal de valoración, medida como el tiempo hasta la discontinuación debido al

empeoramiento de los síntomas.

En un estudio controlado con placebo (52 pacientes menores de 1 mes) se evaluaron la

eficacia y la seguridad en pacientes con síntomas de ERGE. Se administró esomeprazol 0,5

mg / kg una vez al día durante un mínimo de 10 días. No hubo diferencias significativas entre

esomeprazol y placebo en la variable principal de valoración, medida como el cambio de los

niveles basales del número de acontecimientos de síntomas de ERGE.

Los resultados de los estudios pediátricos indican también que esomeprazol 0,5 mg/kg y 1,0

mg/kg en <1 mes de edad y de 1 a 11 meses de edad, respectivamente, redujo el porcentaje

medio de tiempo con un pH intraesofágico <4.

El perfil de seguridad parece ser similar al observado en adultos.

Población pediátrica

En un estudio en pacientes pediátricos con ERGE (<1 a 17 años) que recibían tratamiento a

largo plazo con IBPs, el 61% de ellos desarrolló grados menores de hiperplasia de las células

ECL sin significado clínico conocido, y sin desarrollo de gastritis atrófica o de tumores

carcinoides.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción y distribución

El esomeprazol es inestable en un medio ácido por lo que se administra por vía oral en forma

de gránulos con una capa entérica. La transformación al isómero R es insignificante in vivo. La

absorción del esomeprazol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan

aproximadamente 1 a 2 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es

del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 89% después de la administración

repetida una vez al día. Los valores correspondientes con la dosis de 20 mg son del 50% y

68%, respectivamente. El volumen de distribución aparente en el estado de equilibrio en

sujetos sanos es de aproximadamente 0.22 litros/kg. El esomeprazol se une en un 97% a las

proteínas plasmáticas.

La ingestión de alimentos retrasa y disminuye la absorción del esomeprazol, aunque esto no

influye de manera significativa en su efecto en la acidez intragástrica.

Metabolismo y excreción

El esomeprazol es metabolizado completamente por el citocromo P450 (CYP). La mayor parte

del metabolismo del esomeprazol depende de la CYP2C19 polimorfa, responsable de la

formación de los metabolitos hidroxi y desmetilado del esomeprazol. El resto del metabolismo

depende de otra isoforma específica, la CYP3A4, responsable de la formación de la sulfona de

esomeprazol, que es el principal metabolito en el plasma.

Los siguientes parámetros reflejan principalmente la farmacocinética en personas con un

funcionamiento normal de la enzima CYP2C19, denominadas “buenos metabolizadores”.

La depuración total del plasma es de unos 17 litros/hora después de una dosis única y de unos

9 litros/hora después de la administración repetida. La vida media de eliminación del plasma es

de aproximadamente 1.3 horas después de la administración repetida una vez al día. La

farmacocinética del esomeprazol se ha estudiado con dosis de hasta 40 mg dos veces al día.

El área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo aumenta con la

administración repetida del esomeprazol. Este aumento depende de la dosis y resulta en una

elevación del ABC más que proporcional a la dosis después de la administración repetida.

Dicha relación con el tiempo (y con la dosis) se debe a una disminución del metabolismo de

primer paso y de la depuración sistémica, probablemente debida a una inhibición de la enzima

CYP2C19 por el esomeprazol y/o su metabolito sulfónico. El esomeprazol es eliminado

totalmente del plasma entre las dosis y no tiende a acumularse durante la administración una

vez al día.

Los principales metabolitos del esomeprazol no ejercen efecto alguno en la secreción de ácido

gástrico. Alrededor del 80% de una dosis oral de esomeprazol se elimina en forma de

metabolitos en la orina, y el resto en las heces. Se recupera menos del 1% del medicamento

original en la orina.

Grupos especiales de pacientes

Alrededor del 2.9

1.5% de la población no muestra un funcionamiento normal de la enzima

CYP2C19; estas personas se denominan “malos metabolizadores”. En ellas, es probable que el

metabolismo del esomeprazol sea catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Después

de la administración repetida una vez al día de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la

curva de la concentración plasmática en función del tiempo fue aproximadamente 100% mayor

en los malos metabolizadores que en los sujetos con un funcionamiento normal de la enzima

CYP2C19 (buenos metabolizadores). La media de las concentraciones plasmáticas máximas

aumentó aproximadamente un 60%. Estos hallazgos carecen de implicaciones en la posología

del esomeprazol.

El metabolismo del esomeprazol no se modifica significativamente en los sujetos de edad

avanzada (de 71 a 80 años).

Después de la administración de una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo

la curva de la concentración plasmática en función del tiempo es aproximadamente 30% mayor

en las mujeres que en los varones. No se observa ninguna diferencia entre los sexos después

de la administración repetida una vez al día. Estos hallazgos carecen de implicaciones en la

posología del esomeprazol.

El metabolismo del esomeprazol puede alterarse en los pacientes con disfunción hepática leve

a moderada. Ya que los pacientes con disfunción hepática grave tienen un ritmo metabólico

reducido,

ellos

se duplica

área

bajo

curva

concentración

plasmática

esomeprazol en función del tiempo. Por lo tanto, no debe superarse una dosis máxima de

20 mg en los pacientes con disfunción hepática grave. Ni el esomeprazol ni sus principales

metabolitos tienden a acumularse con la administración una vez al día.

No se han realizado estudios en pacientes con disfunción renal. Ya que el riñón es responsable

de la excreción de los metabolitos del esomeprazol más no de la eliminación del compuesto

original,

se prevén cambios del

metabolismo del

esomeprazol

los pacientes con

disfunción renal.

Población pediátrica

Adolescentes de 12 a 18 años:

Después de la administración repetida de dosis de 20 mg y 40 mg de esomeprazol a

adolescentes de 12 a 18 años, la exposición total (ABC) y el tiempo para alcanzar las

concentraciones plasmáticas máximas (tmax) fueron similares a los observados en adultos.

Niños de 1 a 11 años:

Después de la administración de dosis repetidas de 10 mg de esomeprazol, la exposición total

(ABC) fue similar en el grupo de pacientes de 1 a 11 años. Además, la exposición fue similar a

la que

se observa con

la dosis

mg en

adolescentes

adultos.

Después

administración repetida de 20 mg de esomeprazol, la exposición total (ABC) fue mayor en los

niños de 6 a 11 años que los adolescentes y adultos que recibieron la misma dosis.

Instrucciones

de

uso,

manipulación

y

destrucción

del

remanente

no

utilizable

del

producto:

Pacientes con sonda nasogástrica o gástrica

Para una dosis de 10 mg, añadir el contenido de un sobre de 10 mg en 15 ml de agua.

Para una dosis de 20 mg, añadir el contenido de dos sobres de 10 mg en 30 ml de

agua.

Agitar.

Dejar unos minutos para que espese.

Agitar de nuevo.

Llenar una jeringa con la suspensión.

Inyectar a través de la sonda entérica, (tamaño francés 6 o -mayor), al estómago en el

plazo de 30 minutos tras la reconstitución.

Volver a llenar la jeringa con 15 ml de agua, para una dosis de 10 mg y 30 ml para una

dosis de 20 mg.

9.

Agitar y arrastrar cualquier sedimento que quede desde la sonda entérica hacia el

estómago.

Cualquier resto de suspensión no utilizada debe ser eliminada.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de abril de 2015.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

No hay avisos de seguridad relativo a este producto.

2-10-2018

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6474 of Tue, 02 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/002618/T/0023

Europe -DG Health and Food Safety

27-6-2018

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018) 4111 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2618/R/21

Europe -DG Health and Food Safety