NEURONTIN 600 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
GABAPENTINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Otros analgésicos y antipiréticos.
Gabapentinoides.
CÓDIGO ATC: N02BF01. 3.1. FARMACODINAMIA
La gabapentina es un anticonvulsivante estructuralmente relacionado
con el ácido
gamma-aminobutírico (GABA) pero
sin actividad GABA-mimética intrínseca.
Su
mecanismo de acción no se conoce con exactitud. En animales la
gabapentina
penetra fácilmente al cerebro e impide las convulsiones del
electroshock máximo, de
los convulsivantes químicos (incluyendo los inhibidores de la
síntesis del GABA) y de
otros modelos experimentales. Estudios _in vitro _con gabapentina
radiomarcada han
caracterizado un nuevo lugar de unión de péptidos en los tejidos
cerebrales de rata,
incluyendo el neocórtex y el hipocampo, que podrían estar
relacionados con su
actividad
anticonvulsivante.
La
subunidad
alfa2-delta
de
los
canales
de
calcio
dependientes de voltaje ha sido identificada como sitio de unión de
gabapentina. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas
máximas de gabapentina
se observaron en las 2 a 3 horas. La biodisponibilidad (fracción de
dosis absorbida)
de gabapentina tiende a disminuir cuando se incrementa la dosis. La
biodisponibilidad
absoluta de las cápsulas de 300 mg es de aproximadamente el 60%. Los
alimentos,
incluyendo
un
régimen
alto
de
grasas,
no
presentan
un
efecto
clínicamente
significativo en la farmacocinética de gabapentina.
DISTRIBUCIÓN
Gabapentina no se une a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de
distribución de
57,7 litros. En pacientes con epilepsia, las concentraciones de
gabapentina en líquido
cefalorraquídeo (LCR) son de aproximadamente el 20% de las
concentraciones
plasmáticas en el estado estacionario. Gabapentina está presente en
la leche materna
de las madres lactantes.
BIOTRANSFORMACIÓN
No hay evidencia de metabolismo de gabapentina en el hombre.
Gabapentina no
induce
las
enzimas
hepátic
                                
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