NEOSTIGMINA METILSULFATO0,5 mg/ml SOLUCION INYECTABLE

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
NEOSTIGMINA
2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Vía intravenosa (IV), intramuscular (IM) y subcutánea (SC)
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapéutico: Parasimpaticomiméticos
Código ATC: N07AA.01
3.1. FARMACODINAMIA
La neostigmina es un compuesto de amonio cuaternario sintético con
actividad
anticolinesterásica. Se
une
reversiblemente
a
la
enzima
acetilcolinesterasa
inhibiéndola e impidiendo con ello su acción hidrolítica sobre la
acetilcolina. Dicha
interferencia prolonga la permanencia del neurotransmisor en el
espacio sináptico
potenciando
así
su
efecto
agonista
sobre
los
receptores
nicotínicos
y
muscarínicos. Como resultado, se genera una respuesta colinérgica
generalizada
que
incluye:
miosis,
incremento
del
tono
intestinal
y
músculo-esquelético,
constricción bronquial y de los uréteres, bradicardia, aumento de la
secreción
salivar y sudoración.
Se ha descrito también un efecto colinomimético directo sobre el
músculo
esquelético.
Al incrementar la disponibilidad y actividad de la acetilcolina en la
unión mioneural
la neostigmina facilita la transmisión del impulso nervioso y
revierte el efecto de
los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Se formula como sal bromuro para su administración por vía oral y
como sal
metilsulfato para administración intravenosa, intramuscular y
subcutánea.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Luego
de
su
administración
por
vía
intramuscular
como
metilsulfato
de
neostigmina genera concentraciones plasmáticas pico en
aproximadamente 30
minutos y una acción farmacológica apreciable a los 20-30 minutos
que persiste
por 2.5-4 horas.
Se une a proteínas plasmática en un 15-25% y exhibe un volumen de
distribución
de 0.12-1.4 L/kg. No penetra con facilidad la barrera
hematoencefálica y se
desconoce si se excreta en la leche materna o si atraviesa la
placenta.
Es metabolizada por enzimas microsomales hepáticas y por hidrólisis
mediada
por colinesterasas. Se elimina por la orina en un 50% como neostigmina
inalterada 
                                
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