NEBIVIOL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • NEBIVIOL 5 mg TABLETAS
  • Dosis:
  • 5 mg
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • AJANTA PHARMA LTD, INDIA

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • NEBIVIOL 5 mg TABLETAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.38.266
  • Fecha de autorización:
  • 11-10-2010
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

NEBIVOLOL

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Agente betabloqueante, selectivo.

Código ATC: C07AB12.

3.1. Farmacodinamia

Nebivolol es un racemato de dos enantiómeros, SRRR-Nebivolol (o d-Nebivolol) y

RSSS-Nebivolol

l-Nebivolol).

fármaco

combina

actividades

farmacológicas:

Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores beta: este efecto se

atribuye al enantiómero SRRR (d-enantiómero)

Ejerce una ligera acción vasodilatadora, debido a una interacción con la vía de L-

arginina/óxido nítrico.

Dosis únicas y múltiples de Nebivolol reducen el ritmo cardíaco y la presión

sanguínea en reposo y durante el ejercicio, tanto en individuos normotensos como

pacientes

hipertensos.

efecto

antihipertensivo

mantiene

durante

tratamiento crónico.

A dosis terapéuticas, Nebivolol carece de antagonismo alfa-adrenérgico.

Durante el tratamiento agudo y crónico con Nebivolol en pacientes hipertensos, la

resistencia vascular sistémica disminuye. A pesar de la reducción de la frecuencia

cardiaca, la reducción del

gasto cardíaco, tanto en reposo como durante el

ejercicio, puede verse limitada debido a un aumento del volumen sistólico.

La relevancia clínica de estas diferencias hemodinámicas, en comparación con

otros antagonistas de los receptores beta1, no está completamente establecida.

En pacientes hipertensos, Nebivolol aumenta la respuesta vascular a acetilcolina

(ACh) mediada por óxido nítrico (NO), la cual está disminuida en pacientes con

disfunción endotelial.

Estudios in vitro e in vivo en animales han demostrado que Nebivolol no tiene

actividad simpaticomimética intrínseca.

Estudios in vitro e in vivo en animales demuestran que, a dosis farmacológicas,

Nebivolol no tiene acción estabilizadora de membrana.

En voluntarios sanos, Nebivolol no tiene efecto significativo sobre la capacidad

máxima de ejercicio ni la resistencia.

3.2. Farmacocinética

Ambos enantiómeros de Nebivolol son rápidamente absorbidos después de su

administración oral. Su absorción no se afecta por la comida; es decir, se puede

administrar con o sin comida.

Nebivolol se metaboliza ampliamente, en parte a hidroxi-metabolitos activos y por

vía hidroxilación alicíclica y aromática, N-desalquilación y glucuronidación; además,

se forman glucurónidos de los hidroxi-metabolitos. El metabolismo de Nebivolol

mediante

hidroxilación

aromática

está

supeditado

polimorfismo

oxidativo

genético que depende de CYP2D6.

La biodisponibilidad oral como promedio es del 12% en metabolizadores rápidos y

es virtualmente completa en metabolizadores lentos. En el estado de equilibrio y

para

iguales

niveles

dosis,

máximo

concentración

plasmática

para

Nebivolol inalterado es unas 23 veces mayor en los metabolizadores lentos que en

los metabolizadores extensivos. Cuando se considera fármaco inalterado más

metabolitos, la diferencia en el máximo de concentraciones plasmáticas es de 1,3 a

1,4 veces. A causa de la variación debida al metabolismo, la dosis de Nebivolol

siempre debe ajustarse de forma individual a los requerimientos del paciente: los

metabolizadores lentos pueden requerir dosis inferiores.

metabolizadores

rápidos,

vidas

medias

eliminación

enantiómeros de Nebivolol son de una media de 10 horas. En metabolizadores

lentos, son de 3 a 5 veces más largas. En los metabolizadores rápidos, los niveles

plasmáticos

enantiómero

RSSS

ligeramente

superiores

enantiómero SRRR. En los metabolizadores lentos, esta diferencia es mayor.

metabolizadores

rápidos

vidas

medias

eliminación

hidroximetabolitos de ambos enantiómeros son de una media de 24 horas, y unas

dos veces más en los metabolizadores lentos.

Los niveles plasmáticos en estado de equilibrio en la mayoría de los individuos

(metabolizadores rápidos) se alcanzan en 24 horas para Nebivolol y en pocos días

para los hidroxi-metabolitos.

Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis entre 1 y 30 mg. La

farmacocinética de Nebivolol no se afecta por la edad.

En plasma, ambos enantiómeros de Nebivolol están predominantemente ligados a

albúmina. La unión a proteínas plasmáticas de SRRR-Nebivolol es del 98,1%, y del

97,9% para el RSSS-Nebivolol.

El 38% de la dosis es excretada en la orina y el 48% en las heces una semana

después de la administración. La excreción urinaria de Nebivolol inalterado es de

menos del 0,5% de la dosis.

3.3. Información preclínica sobre seguridad

Los datos preclínicos obtenidos de estudios convencionales de genotoxicidad y

carcinogénesis potencial no muestran un riesgo especial para los humanos.

4. INDICACIONES

Tratamiento de la Hipertensión Arterial esencial.

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Tratamiento de la Hipertensión Arterial esencial:

Adultos: 5 mg/día.

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable:

Adultos: Dosis inicial: 1,25 mg durante la primera semana, aumentándola a 2,5 mg

en la segunda semana de acuerdo a la tolerancia del paciente. Dosis máxima: 10

mg/día.

5.2. Dosis máxima

Tratamiento de la Hipertensión Arterial esencial: Adultos: 5 mg/día.

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable: 10 mg/día.

5.3. Dosis en poblaciones especiales

Pacientes con insuficiencia renal:

En pacientes con insuficiencia renal, la dosis inicial recomendada es 2,5 mg al día.

Si es necesario, la dosis puede incrementarse a 5 mg.

Pacientes con insuficiencia hepática:

Los datos en pacientes con insuficiencia hepática o función hepática alterada son

limitados. Por consiguiente, la administración de Nebivolol en estos pacientes está

contraindicada.

Pacientes de edad avanzada:

En pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg al

día. Si es necesario, la dosis puede ser incrementada a 5 mg. Sin embargo, dada

la limitada experiencia con pacientes mayores de 75 años, en estos pacientes la

administración se debe realizar con precaución y se deben monitorizar de forma

continuada.

Población pediátrica:

La eficacia y seguridad de Nebivolol en niños y adolescentes menores de 18 años

sido

establecida.

datos

disponibles.

consiguiente,

recomienda el uso en niños y adolescentes.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

El tratamiento debe iniciarse con un comprimido (5 mg) al día, preferentemente a la

misma hora del día. El efecto de descenso de la presión arterial es evidente

después de 1-2 semanas de tratamiento. En algunos casos, el efecto óptimo se

alcanza solo tras 4 semanas de tratamiento.

Insuficiencia cardiaca crónica:

El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable debe iniciarse con un

aumento gradual de la dosis hasta alcanzar la dosis óptima e individual de

mantenimiento.

pacientes

deben

tener

insuficiencia

cardiaca

crónica

estable

insuficiencia

aguda

durante

últimas

semanas.

recomienda

tratamiento sea indicado por un médico con amplia experiencia en el tratamiento de

la insuficiencia cardiaca crónica.

pacientes

tratamiento

medicamentos

cardiovasculares

incluyendo

diuréticos y/o digoxina y/o IECAs y/o antagonistas de la angiotensina II, la dosis de

estos medicamentos debe quedar establecida durante las 2 semanas previas al

inicio del tratamiento con Nebivolol.

El ajuste de la dosis inicial debe realizarse de acuerdo con la siguiente pauta a

intervalos semanales o bisemanales según la tolerabilidad del paciente:

1,25 mg de Nebivolol, incrementado a 2,5 mg de Nebivolol una vez al día, seguido

de 5 mg una vez al día y finalmente 10 mg una vez al día.

La dosis máxima recomendada es de 10 mg de Nebivolol una vez al día.

Durante la fase de titulación, y en caso de empeoramiento de la insuficiencia

cardiaca o intolerancia, se recomienda primero reducir la dosis de Nebivolol, o

interrumpirla inmediatamente si es necesario (en caso de hipotensión severa,

empeoramiento de la insuficiencia cardiaca con edema pulmonar agudo, shock

cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo auriculo-ventricular).

tratamiento

insuficiencia

cardiaca

crónica

estable

Nebivolol

generalmente un tratamiento de larga duración.

No se recomienda interrumpir bruscamente el tratamiento con Nebivolol, ya que

esto podría llevar a un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardiaca. Si la

interrupción es necesaria, la dosis semanal debe disminuirse gradualmente a la

mitad.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Estreñimiento, náuseas, diarrea.

Poco frecuentes: Dispepsia, flatulencia y vómitos.

Trastornos cardiovasculares

Poco

frecuentes:

bradicardia,

insuficiencia

cardiaca,

enlentecimiento

conducción

AV/bloqueo AV, hipotensión, (aumento de) claudicación intermitente.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea, vértigo, parestesias.

Poco frecuentes: Pesadillas, depresión.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Frecuentes: Disnea.

Poco frecuentes: Broncoespasmo.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Prurito, rash eritematoso.

Muy raras: Agravamiento de la psoriasis.

Frecuencia no conocida: Urticaria.

Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia no conocida: Edema angioneurótico, hipersensibilidad.

Trastornos oculares

Poco frecuentes: Visión alterada.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Frecuentes: Cansancio, edema.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Interacciones farmacodinámicas:

Las siguientes interacciones son aplicables a los antagonistas beta-adrenérgicos

en general.

Combinaciones no recomendadas:

Antiarrítmicos de Clase I

(Quinidina,

Hidroquinidina,

Cibenzolina,

Flecainida,

Disopiramida, Lidocaína, Mexiletina, Propafenona): puede potenciarse el efecto

sobre

tiempo

conducción

atrioventricular

puede

aumentar

efecto

inotrópico negativo.

Antagonistas de los canales del calcio del tipo Verapamilo / Diltiazem: ejercen

una influencia negativa sobre la contractibilidad y la conducción atrioventricular. La

administración

intravenosa

Verapamilo

pacientes

tratados

betabloqueantes puede desencadenar una profunda hipotensión y un bloqueo

atrioventricular.

Antihipertensivos

de

acción

central

(Clonidina,

Guanfacina,

Moxonidina,

Metildopa, Rilmenidina): el uso concomitante de medicamentos antihipertensivos

de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca por un descenso del

tono simpático a nivel central (reducción de la frecuencia cardiaca y del gasto

cardíaco, vasodilatación). Una interrupción brusca, particularmente si es previa a la

discontinuación

betabloqueante,

puede

incrementar

riesgo

“hipertensión de rebote”.

Combinaciones que deben usarse con precaución:

Medicamentos antiarrítmicos de Clase III (Amiodarona): puede potenciarse el

efecto sobre el tiempo de conducción atrio-ventricular.

Anestésicos

líquidos

volátiles

halogenados:

concomitante

antagonistas beta-adrenérgicos y anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja e

incrementar el riesgo de hipotensión. Como regla general, evitar la interrupción

repentina del tratamiento betabloqueante. El anestesiólogo debe ser informado

cuando el paciente esté tomando Nebivolol.

Insulina

y

fármacos

antidiabéticos orales:

aunque

Nebivolol

afecta los

niveles de glucosa, el uso concomitante puede enmascarar ciertos síntomas de

hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia).

Baclofeno

(medicamento

antiespástico),

Amifostina

(medicamento

antineoplásico):

concomitante

antihipertensivos

probable

aumente la caída de la presión arterial, por lo que la dosis del medicamento

antihipertensivo se debe ajustar adecuadamente.

Combinaciones para tener en cuenta:

Glucósidos digitálicos: el uso concomitante puede incrementar el tiempo de

conducción atrioventricular.

Los estudios clínicos con Nebivolol no han mostrado ninguna evidencia clínica

de interacción. Nebivolol no modifica la cinética de la Digoxina.

Antagonistas del calcio del tipo de las dihidropiridinas (Amlodipino, Felodipino,

Lacidipino,

Nifedipino,

Nicardipino,

Nimodipino,

Nitrendipino):

concomitante puede incrementar el riesgo de hipotensión, y no puede excluirse

aumento

riesgo

deterioro

subsiguiente

de la

función

ventricular

sistólica en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Antipsicóticos, antidepresivos (tricíclicos, barbitúricos y Fenotiazinas): el uso

concomitante

puede aumentar el efecto hipotensor de los

betabloqueantes

(efecto aditivo).

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES): no afectan al efecto

reductor de la presión sanguínea del Nebivolol.

Agentes simpaticomiméticos: el uso concomitante puede contrarrestar el efecto

de los antagonistas beta-adrenérgicos. Los agentes beta-adrenérgicos pueden

no oponerse a la acción alfa-adrenérgica de ciertos agentes simpaticomiméticos

con ambos efectos tanto alfa como beta adrenérgicos (riesgo de hipertensión,

bradicardia severa y bloqueo cardiaco).

Interacciones farmacocinéticas:

Dado que la isoenzima CYP2D6 está implicada en el metabolismo del Nebivolol,

administración

conjunta

sustancias

inhiben

esta

enzima,

especialmente Paroxetina, Fluoxetina, Tioridazina y Quinidina puede llevar a

aumentar los niveles plasmáticos de Nebivolol lo que se asocia a un riesgo

aumentado de bradicardia intensa y reacciones adversas.

La administración conjunta de cimetidina incrementó los niveles plasmáticos de

Nebivolol, sin modificar su efecto clínico.

administración

conjunta

Ranitidina

afectó

farmacocinética

Nebivolol. Dado que Nebivolol puede tomarse con las comidas, y los antiácidos

entre comidas, ambos tratamientos pueden co-prescribirse.

Combinando Nebivolol con Nicardipina se incrementaron ligeramente los niveles

en plasma de ambos fármacos, sin modificar el efecto clínico. La administración

junto con alcohol, Furosemida o Hidroclorotiazida no afectó la farmacocinética

de Nebivolol.

Nebivolol no tuvo efecto sobre la farmacocinética y la farmacodinamia de la

Warfarina.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Las siguientes advertencias y precauciones son aplicables a los antagonistas beta-

adrenérgicos en general:

antagonistas

beta-adrenérgicos

deben

emplearse

precaución

Insuficiencia

cardíaca

latente,

bloqueo

cardíaco

primer

grado,

angina

Prinzmetal,

enfermedad

pulmonar

obstructiva

crónica,

diabetes,

depresión,

trastornos

circulatorios

periféricos

(enfermedad

Raynaud,

claudicación

intermitente), feocromocitoma, hipertiroidismo, insuficiencia renal, miastenia gravis,

historia de Psoriasis.

El bloqueo beta continuado reduce el riesgo de arritmias durante la inducción y la

intubación. Si se interrumpe el bloqueo beta en la preparación de la cirugía, se

deberá discontinuar el antagonista beta-adrenérgico al menos 24 horas antes.

Se debe tener precaución con el uso de ciertos anestésicos que causan depresión

miocárdica. El paciente puede ser protegido frente a reacciones vágales mediante

administración intravenosa de atropina.

Cuando se conduzcan vehículos o se maneje maquinaria, los pacientes deben

tener en cuenta que ocasionalmente pueden aparecer mareos y fatiga.

8.2. Embarazo

Nebivolol tiene efectos farmacológicos que pueden causar efectos perjudiciales

durante el embarazo y/o en el feto/recién nacido. En general, los bloqueantes beta-

adrenérgicos reducen la perfusión placentaria, lo cual ha sido asociado a retraso en

el crecimiento, muerte intrauterina, aborto o parto prematuro. Pueden producirse

efectos adversos (por ejemplo, hipoglucemia y bradicardia) en el feto y en el recién

nacido.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia

Estudios en animales han demostrado que Nebivolol se excreta por la leche

materna.

mayoría

betabloqueantes,

particularmente

compuestos

lipofílicos como Nebivolol y sus metabolitos activos, pasan a la leche materna en

grado

variable.

tanto,

recomienda

lactancia

durante

administración de Nebivolol. En caso de ser imprescindible su uso por no existir

otra alternativa terapéutica suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Pacientes

vasculopatías

periféricas

preexistentes,

insuficiencia

cardíaca

congestiva, hipertensión pulmonar, bradicardia sinusal, bloqueo AV, asma bronquial

e insuficiencia hepática ó renal.

Insuficiencia hepática o función hepática alterada.

Insuficiencia renal.

Insuficiencia cardiaca aguda, shock cardiogénico o episodios de descompensación

de la insuficiencia cardiaca que requieran tratamiento intravenoso con inotrópicos.

Enfermedad del seno, incluyendo bloqueo seno-atrial.

Bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado (sin marcapasos).

Antecedentes de broncoespasmo y asma bronquial.

Feocromocitoma.

Acidosis metabólica.

Bradicardia (frecuencia cardiaca inferior a 60 latidos/minuto previo al inicio de la

terapia).

Hipotensión (presión arterial sistólica < 90 mmHg).

Alteraciones graves de la circulación periférica.

No se administre durante el embarazo ó cuando se sospeche su existencia.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

síntomas

sobredosificación

betabloqueantes

son:

bradicardia,

hipotensión, broncoespasmo e insuficiencia cardiaca aguda.

10.2. Tratamiento

Mantener al paciente bajo estricta supervisión y si es posible en una unidad de

cuidados intensivos.

Lavado gástrico, administración de carbón activado y un laxante.

Comprobar los niveles de glucosa en sangre.

Puede requerirse respiración artificial.

La bradicardia o reacciones vágales importantes deben tratarse por administración

de Atropina o Metilatropina.

La hipotensión y el shock deben tratarse con plasma/substitutos del plasma, y si es

necesario, con catecolaminas.

efecto

betabloqueante

puede

contrarrestarse

mediante

administración

intravenosa

lenta

clorhidrato

Isoprenalina,

dosis

inicial

aproximadamente 5 μg/min, o Dobutamina, en una dosis inicial de 2,5 μg/min, hasta

que se haya obtenido el efecto requerido. En casos refractarios, puede combinarse

Isoprenalina con Dopamina.

esto

produce

efecto

deseado,

puede

considerarse

administración

intravenosa de 50 - 100 μg/kg de glucagón. Si es necesario, la inyección puede

repetirse una hora después, y si es necesario, continuar con una perfusión i.v. de

glucagón 70 μg/kg/h.

En casos extremos de bradicardia resistente al tratamiento, puede implantarse un

marcapasos.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No exceda la dosis prescrita.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

No se administre durante el embarazo ó cuando se sospeche su existencia.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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