MIMPARA 90 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
CINACALCET
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes contra la hormona paratiroidea.
CÓDIGO ATC: H05BX01. 3.1. FARMACODINAMIA
El cinacalcet es un agente derivado de naftaleno con actividad
calciomimética. Se
postula que sensibiliza al receptor de detección de calcio de la
glándula paratiroides a
la acción del calcio extracelular, dando lugar a inhibición de la
secreción de hormona
paratiroidea (HPT), la cual se asocia a una reducción concomitante de
los niveles
séricos de calcio. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Tras su administración por vía oral el cinacalcet se absorbe en un
20 - 25% en el tracto
gastrointestinal y genera niveles séricos pico en 2 - 6 horas. Los
alimentos incrementan
significativamente (50 - 80%) su biodisponibilidad.
DISTRIBUCIÓN.
Se distribuye ampliamente en el organismo (Vd. 1000 l) y se une a
proteínas
plasmáticas en un 93 - 97%. En animales de experimentación (ratas)
difunde a la leche
materna y atraviesa la placenta, pero se desconoce si ocurre lo mismo
en humanos.
BIOTRANSFORMACIÓN
Se metaboliza extensamente en el hígado vía citocromo P- 450
(isoenzimas CYP3A4,
CYP2D6 y CYP1A2, principalmente) a productos inactivos que se excretan
en un 80%
por la orina y 15% con las heces.
ELIMINACIÓN
Exhibe una eliminación bifásica con una vida media terminal de 30 -
40 horas, que se
prolonga en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa en
un 33 o 70%,
respectivamente. En pacientes con disfunción renal y en mayores de 65
años la
cinética no se altera. 3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD
Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones expuestos a dosis
de Cinacalcet
equivalentes a 2 veces la dosis máxima usada en humanos (DMUH)
resultaron
negativos, al igual que las pruebas de mutagenicidad realizadas que
incluyeron:
ensayo _in vivo_ de micronúcleos de ratón, test de Ames y ensayos
_in vitro_ de mutación
directa (HGPRT) y de aberración cromosómica en células ov
                                
                                Leer el documento completo