MIMPARA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • MIMPARA 60 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
  • Dosis:
  • 60 mg
  • formulario farmacéutico:
  • COMPRIMIDO RECUBIERTO
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • PATHEON INC., CANADA

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • MIMPARA 60 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.40.865
  • Fecha de autorización:
  • 06-10-2014
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

CINACALCET

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Agentes contra la hormona paratiroidea.

Código ATC: H05BX.01

3.1. Farmacodinamia

El cinacalcet es un agente naftaleno-derivado con actividad calciomimética. Se postula

que sensibiliza al receptor de detección de calcio de la glándula paratiroides a la

acción del calcio extracelular, dando lugar a inhibición de la secreción de hormona

paratiroidea (HPT), la cual se asocia a una reducción concomitante de los niveles

séricos de calcio.

3.2. Farmacocinética

Tras su administración por vía oral el cinacalcet se absorbe en un 20-25% en el tracto

gastrointestinal y genera niveles séricos pico en 2-6 horas. Los alimentos incrementan

significativamente (50-80%) su biodisponibilidad.

Se distribuye ampliamente en el organismo (Vd: 1000 L) y se une a proteínas

plasmáticas en un 93-97%. En animales de experimentación (ratas) difunde a la leche

materna y atraviesa la placenta, pero se desconoce si ocurre lo mismo en humanos.

Se metaboliza extensamente en el hígado vía citocromo P-450 (isoenzimas CYP3A4,

CYP2D6 y CYP1A2, principalmente) a productos inactivos que se excretan en un 80%

por la orina y 15% con las heces.

Exhibe una eliminación bifásica con una vida media terminal de 30-40 horas, que se

prolonga en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa en un 33 o 70%,

respectivamente. En pacientes con disfunción renal y en mayores de 65 años la

cinética no se altera.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones expuestos a dosis de cinacalcet

equivalentes a 2 veces la dosis máxima usada en humanos (DMUH) resultaron

negativos, al igual que las pruebas de mutagenicidad realizadas que incluyeron:

ensayo in vivo de micronúcleos de ratón, test de Ames y ensayos in vitro de mutación

directa (HGPRT) y de aberración cromosómica en células ováricas de hamster chino,

con y sin activación metabólica. Tampoco se observaron trastornos o alteraciones de

la fertilidad en ratas con niveles de exposición a cinacalcet equivalentes a 4 veces los

generados por la DMUH.

Los estudios de reproducción en conejos y ratas durante la gestación con dosis de

cinacalcet equivalentes a 0.4 y 4.4 veces, respectivamente, la DMUH no mostraron

evidencias de teratogenicidad. Sin embargo, la administración de dosis materno-

tóxicas (hipocalcémicas) produjo reducción del peso fetal en las ratas.

4. INDICACIONES

Tratamiento del hiperparatiroidismo secundario en pacientes con enfermedad renal

crónica en estado terminal, en diálisis.

Tratamiento de la hipercalcemia en pacientes con carcinoma paratiroideo.

Tratamiento

hipercalcemia

pacientes

hiperparatiroidismo

primario

intratable

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Tratamiento del hiperparatiroidismo secundario en pacientes con enfermedad

renal crónica en estado terminal, en diálisis.

Adultos y Ancianos >65 años: dosis inicial: 30 mg una vez al día. La dosis debe

ajustarse o realizar incrementos secuenciales cada 2-4 semanas a 60, 90, 120 y 180

mg una vez al día cada 2 a 4 semanas, no superando la dosis máxima de 180 mg una

vez al día, para lograr una concentración de hormona paratiroidea (PTH) de 150-300

pg/ml (15,9 - 31,8 pmol/l) en la determinación de PTH intacta (iPTH) en pacientes

dializados. Los niveles de PTH se han de evaluar por lo menos 12 horas después de

la dosis de Cinacalcet. Se deben determinar los niveles de HPTi 1 a 4 semanas

después del inicio del tratamiento y de los ajustes de dosis. Una vez establecida la

dosis

mantenimiento,

determinará

HPTi

cada

meses.

Dosis

mantenimiento: 30-180 mg/día.

Durante la titulación se deben determinar también los niveles séricos de calcio a la

semana de iniciado el tratamiento y tras los ajustes de dosis. Una vez establecida la

dosis de mantenimiento, se determinará el calcio sérico cada mes.

Tratamiento de la hipercalcemia en pacientes con carcinoma paratiroideo.

Tratamiento de la hipercalcemia en pacientes con hiperparatiroidismo primario

intratable.

Adultos: Dosis inicial de 30 mg cada 12 horas, seguida por ajustes o incrementos

secuenciales cada 2-4 semanas a 60 mg cada 12 horas, 90 mg cada 12 horas y 90

mg cada 6 a 8 horas, según se requiera, hasta reducir los niveles séricos de calcio a

su límite superior de normalidad o por debajo de éste.

Se deben determinar los niveles séricos de calcio 1 semana después del inicio del

tratamiento y de los ajustes de dosificación. Una vez establecida la dosis de

mantenimiento, se determinará el calcio sérico cada 2 meses.

5.2. Dosis máxima diaria

En el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario: 180 mg/día.

En el tratamiento de la hipercalcemia: 360 mg/día.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: No se requieren ajustes de dosificación.

Insuficiencia hepática: No se han descrito pautas al respecto.

Ancianos: No se requieren ajustes de dosificación.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Administrar por vía oral con agua, durante o inmediatamente después de una comida.

La unidad posológica debe tragarse entera, sin dividir o fraccionar.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Frecuentes: Anemia.

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes: Nauseas, vómito.

Frecuentes: Dolor abdominal, dispepsia, diarrea, constipación.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuentes:

Hipocalcemia,

hiperpotasemia,

niveles

testosterona

reducidos,

disminución del apetito, deshidratación, anorexia.

Trastornos cardiovasculares

Frecuentes: Hipotensión.

Frecuencia

conocida:

agravamiento

insuficiencia

cardíaca

pre-existente,

prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular (secundarias a hipocalcemia).

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea, mareo, parestesia, depresión, convulsiones.

Trastornos respiratorios

Frecuentes: Infección del tracto respiratorio alto, disnea, tos.

Trastornos músculo-esqueléticos

Frecuentes: Mialgia, espasmos musculares, dolor de espalda, artralgia, dolor en las

extremidades, fractura ósea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuentes: Erupción.

Trastornos del sistema inmunológico

Frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad (incluidas angioedema y urticaria).

Trastornos generales

Frecuentes: Astenia, fatiga, dolor de pecho (no cardíaco).

Exploraciones complementarias

Laboratorio: Frecuentes: hipocalcemia, testosterona disminuida en sangre,

carcinoma de paratiroides e hiperparatiroidismo primario.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Los inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 pueden disminuir el metabolismo

del Cinacalcet e incrementar con ello sus niveles séricos y la posibilidad de reacciones

adversas. Medicamentos con dicha actividad incluyen: antimicóticos azoles (como

ketoconazol e itraconazol), inhibidores de la proteasa del VIH (como indinavir y

ritonavir) y antibióticos macrólidos (como eritromicina y claritromicina), entre otros. No

se ha estudiado el efecto de los inhibidores de CYP1A2.

Como el Cinacalcet es un inhibidor potente de CYP2D6, su co-administración con

medicamentos

metabolizados

esta

enzima

(como

Propafenona,

Flecainida,

Dextrometorfano, Metoprolol y los antidepresivos tricíclicos, entre otros) podría elevar

las concentraciones séricas de éstos.

Datos in vitro indican que Cinacalcet se metaboliza parcialmente por el citocromo

CYP1A2. Fumar induce el CYP1A2; se ha observado que el aclaramiento de c

Cinacalcet fue de un 36-38% más alto en fumadores que en no fumadores. No se ha

estudiado el efecto de los inhibidores del CYP1A2 (p.ej. fluvoxamina, ciprofloxacino)

sobre los niveles plasmáticos de Cinacalcet. Puede ser necesario ajustes de dosis si

el paciente empieza o deja de fumar, o en el caso de inicio o interrupción de

tratamientos concomitantes con inhibidores potentes del CYP1A2.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han descrito.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Antes de iniciar tratamiento con Cinacalcet se deben determinar los niveles séricos

de calcio y evitar su empleo si los mismos se ubican por debajo del límite inferior de

normalidad (8,4 mg/dL).

No debe iniciarse el tratamiento con el producto en pacientes con una concentración

sérica de calcio (corregida por la albúmina) por debajo del límite inferior al intervalo de

normalidad.

Debe realizarse un control estricto de calcio sérico, concentraciones de Hormona

Paratiroidea intacta (iPTH) y pruebas de función hepática.

En caso de producirse hipocalcemia, pueden utilizarse quelantes del fósforo que

contengan calcio, análogos de vitamina D y/o ajustes de las concentraciones de calcio

en el líquido dializante para subir el calcio sérico. Si persiste la hipocalcemia, se debe

reducir la dosis o interrumpir la administración de Cinacalcet. Las manifestaciones

potenciales de hipocalcemia pueden incluir parestesia, mialgia, calambre, tetania y.

convulsiones.

Puede desarrollarse enfermedad ósea adinámica si los niveles de iPTH están

crónicamente suprimidos por debajo de aproximadamente 1,5 veces el límite superior

de la normalidad. Si los niveles de iPTH disminuyen por debajo del intervalo

recomendado en pacientes tratados con Cinacalcet, debe reducirse la dosis del

mismo, de los análogos de vitamina D o de ambos o interrumpirse el tratamiento.

Debido a la posibilidad de que los pacientes con insuficiencia hepática moderada a

grave

(clasificación

Child-Pugh)

presenten

concentraciones

plasmáticas

Cinacalcet entre 2 y 4 veces más altas, en estos pacientes, el producto debe usarse

con precaución y los pacientes deben ser controlados estrechamente durante el

tratamiento; el producto no debe ser usado en pacientes con insuficiencia hepática

grave.

debe

tener

precaución

pacientes

antecedentes

convulsiones

diagnóstico de epilepsia, ya que se observó que la incidencia de convulsiones fue

mayor en los grupos tratados con Cinacalcet frente al placebo; aunque la razón de

esta diferencia en la frecuencia de aparición de convulsiones no está clara, se ha

observado que el umbral de convulsiones disminuye con reducciones significativas de

las concentraciones séricas de calcio.

Cinacalcet no está indicado en pacientes con insuficiencia renal crónica no sometidos

a diálisis, ya que en esto pacientes el riesgo de presentar hipocalcemia es mayor.

La eficacia y seguridad del Cinacalcet en menores de 18 años no ha sido establecida.

8.2. Embarazo

Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en los ensayos experimentales con

cinacalcet, no existen estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en

mujeres embarazadas. Por lo tanto, no se administre durante el embarazo o cuando

se sospeche su existencia a menos que a criterio médico el balance riesgo-beneficio

sea favorable.

8.3. Lactancia

Dado que no se conoce si el cinacalcet se distribuye en la leche materna, ni se

dispone de información sobre su seguridad durante la lactancia, se debe evitar su

empleo en ese período. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra

alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al cinacalcet o a los excipientes del producto.

Hipocalcemia.

Pacientes con insuficiencia hepática grave.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

No se han reportado casos de sobredosificación de cinacalcet. Sin embargo, tras la

ingestión accidental de una dosis elevada cabe esperar la aparición de hipocalcemia.

10.2. Tratamiento

Tratamiento sintomático y de soporte, según necesidad. Debido a la elevada unión a

proteínas del cinacalcet, la hemodiálisis es inefectiva para remover el fármaco

circulante.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETAS

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, a menos

que el médico lo indique. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra

alternativa terapéutica, suspenda la lactancia materna mientras dure el tratamiento.

No exceda la dosis prescrita.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES: Alergia a los componentes de la fórmula.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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