MILORD

Información principal

  • Denominación comercial:
  • MILORD 5mg TABLETAS
  • Dosis:
  • 5mg
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • C.A. PRODUCTOS RONAVA

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • MILORD 5mg TABLETAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.38.667
  • Fecha de autorización:
  • 15-03-2011
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

AMILORIDA

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Agentes ahorradores de potasio

Código ATC: C03DB.01

3.1. Farmacodinamia

La amilorida es un agente pirazinocarbonil-guanidina derivado con actividad diurética

ahorradora de potasio y antihipertensiva débil o comparativamente menor a la de otros

diuréticos (tiazidas o de asa). Se cree que actúa inhibiendo la reabsorción de sodio en

los túbulos renales (distal y colector), dando lugar con ello a un potencial eléctrico

negativo neto en el lumen tubular que impide la secreción y consecuente excreción de

potasio. No inhibe competitivamente a la aldosterona y su acción diurética es

independiente de la presencia de ésta. Incrementa la excreción urinaria de sodio,

calcio y bicarbonato sin afectar de manera importante la excreción de cloruro.

3.2. Farmacocinética

Tras su administración por vía oral la amilorida se absorbe en un 50% en el tracto

gastrointestinal, genera un inicio de la acción diurética apreciable a las 2 horas y un

efecto máximo sobre la excreción de electrolitos entre las 6 y 10 horas que persiste

por hasta 24 horas.

Se distribuye ampliamente en el organismo (Vd: 5 L/kg) y los estudios in vitro sugieren

una débil unión a proteínas plasmáticas (no se han reportado valores). En animales

de experimentación se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria,

pero se desconoce si ocurre lo mismo en humanos.

La amilorida no sufre metabolismo y se excreta intacta en un 50% por vía renal y 40%

con las heces (posiblemente como amilorida no absorbida). Su vida media de

eliminación oscila entre 6 y 9 horas.

En pacientes con insuficiencia renal podría ocurrir acumulación.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones expuestos por 104 y 92 semanas,

respectivamente, a dosis diarias de amilorida equivalentes a 20-25 veces la dosis

máxima recomendada en humanos (DMRH) no revelaron potencial tumorigénico.

Igualmente, las pruebas de mutagenicidad realizadas en cepas de Salmonella

typhimurium con y sin activación microsomal (test de Ames) resultaron negativas.

Los estudios de reproducción no mostraron teratogenicidad asociada a la amilorida en

conejos

ratones

expuestos

dosis

diarias

equivalentes

veces,

respectivamente, la DMRH, así como tampoco trastornos de la fertilidad en las ratas

con dosis 20 veces la DMRH. Sin embargo, con dosis 5 veces la DMRH se observó

reducción del crecimiento y la sobrevida de las crías.

4. INDICACIONES

Tratamiento de la hipertensión arterial.

Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Adultos: Iniciar con 5 mg/día y, en caso necesario, incrementar de manera gradual

hasta 20 mg/día (como dosis simple o dividida cada 12 horas), según respuesta clínica

y tolerancia del paciente.

5.2. Dosis máxima diaria

20 mg/día. El uso de dosis superiores no genera beneficios terapéuticos adicionales

y, por el contrario, podría ocasionar efectos adversos.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia leve a moderada se recomienda

usar con precaución y vigilancia frecuente de la función renal y los niveles séricos de

potasio. En insuficiencia renal severa el uso está contraindicado.

Insuficiencia hepática: No se ha descrito la necesidad de ajustes de dosis. Sin

embargo, se recomienda usar con precaución y atención a la posible aparición de

signos sugestivos de encefalopatía hepática.

Ancianos: Dado que estos pacientes son más propensos a los efectos adversos de

medicamentos

general,

tienen

mayor

probabilidad

presentar

limitaciones

funcionales

depurativas

podrían

complicar

tratamiento

incrementar los riesgos, se recomienda en ellos ajustar la dosis con base en la función

renal, los niveles séricos de potasio y la respuesta clínica, procurando siempre el uso

de la más baja dosis efectiva posible.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Administrar por vía oral con agua, preferiblemente junto con las comidas (para

minimizar la intolerancia gastrointestinal) y a las mismas horas del día durante todo el

tratamiento.

6. REACCIONES ADVERSAS

Se han reportado con porcentajes de incidencia y severidad variables:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Neutropenia, leucopenia, eosinofilia,

anemia aplásica.

Trastornos gastrointestinales: Nauseas, vómito, diarrea, boca seca, disgeusia, sed,

dolor

abdominal,

pirosis,

dispepsia,

constipación,

flatulencia,

hemorragia

gastrointestinal, activación de úlcera péptica pre-existente.

Trastornos hepato-biliares: Pruebas de función hepática alteradas, ictericia.

Trastornos

del

metabolismo

y

de

la

nutrición:

Hiperpotasemia,

acidosis

metabólica, pérdida de apetito, anorexia.

Trastornos renales y urinarios: Aumentos de creatinina sérica, aumentos del

nitrógeno uréico sanguíneo (BUN), espasmo vesical, disuria, poliuria, frecuencia

urinaria, proteinuria, glicosuria.

Trastornos cardiovasculares: Hipotensión ortostática, palpitaciones, angina de

pecho, arritmias cardíacas.

Trastornos

del

sistema

nervioso:

Cefalea,

mareo,

debilidad,

nerviosismo,

confusión, insomnio, somnolencia, parestesia, encefalopatía, disminución de la libido.

Trastornos respiratorios: Congestión nasal, disnea, tos, dificultad respiratoria.

Trastornos

músculo-esqueléticos:

Dolor

extremidades,

hombros,

cuello

espalda, temblor, calambres.

Trastornos del oído y laberinto: Tinnitus, vértigo.

Trastornos oculares: Trastornos visuales, aumentos de la presión intraocular.

Trastornos

del

aparato

reproductor

y

de

la

mama:

Ginecomastia, impotencia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Prurito, erupción, alopecia.

Trastornos generales: Fatiga.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

El uso concomitante de amilorida con otros agentes ahorradores de potasio (como

triamtereno y espironolactona), inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina

(como captopril y similares), antagonistas de los receptores de angiotensina II (como

losartán y similares), ciclosporina, tacrolimus, medicamentos que contienen potasio

en su composición (como la penicilina G potásica), suplementos de potasio o

productos y alimentos ricos en potasio (como los sustitutos de la sal, la espinaca, el

aguacate, el plátano o los frutos secos) incrementa el riesgo de hiperpotasemia.

Los agentes antiinflamatorios no esteroideos podrían reducir el efecto diurético,

natriurético

antihipertensivo

amilorida.

indometacina

particular,

adicionalmente, podría elevarse el riesgo de hiperpotasemia.

El uso de amilorida en combinación con otros antihipertensivos, incluyendo los

diuréticos, puede dar lugar a un efecto aditivo y a la necesidad de ajustes de la

dosificación.

Los diuréticos en general, incluida la amilorida, pueden reducir la depuración renal del

litio e incrementar sus niveles séricos y riesgos de toxicidad.

La amilorida podría alterar la respuesta terapéutica a la digoxina. Con el uso conjunto

se han descrito aumentos discretos de los niveles séricos del digitálico e inhibición del

efecto inotrópico positivo.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han descrito.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Al igual que ocurre con otros agentes ahorradores de potasio, la amilorida podría

generar hiperpotasemia y, consecuentemente, dar lugar a arritmias cardíacas graves.

Debido a esto, se recomienda la monitorización periódica del potasio sérico en todos

los pacientes mientras dure la terapia, en especial al inicio de la misma y durante la

fase de ajuste de la dosis. Así mismo, y dado que se ha demostrado que la incidencia

de hiperpotasemia es mayor en pacientes con disfunción renal, diabetes mellitus y en

los ancianos, se recomienda en ellos usar el producto con precaución extrema y

(adicional

evaluación

periódica

kalemia)

vigilar

frecuencia

parámetros de función renal. En los diabéticos y en ancianos es aconsejable descartar

la presencia de insuficiencia renal previo al inicio de la terapia.

Si se presenta hiperpotasemia durante el tratamiento se debe suspender de inmediato

la amilorida y, de ser necesario, aplicar las medidas correctivas que correspondan

para reducir los niveles séricos de potasio.

Dado que la amilorida se ha asociado a la posibilidad de acidosis metabólica y que

dicha

condición

conduce

hiperpotasemia

transferir

potasio

espacio

intracelular al extracelular, se recomienda usar el producto con precaución en

pacientes con riesgo elevado de desarrollo de acidosis metabólica o respiratoria

(como

caso

pacientes

enfermedad

cardiopulmonar

diabetes

descompensada). En tales circunstancias, el tratamiento deberá acompañarse con

vigilancia frecuente del equilibrio ácido-base del paciente y de los niveles sérico de

potasio.

Se ha descrito que el uso de amilorida en pacientes con diabetes no controlada que

se someten a una prueba de tolerancia a la glucosa por vía IV puede dar lugar a

hiperpotasemia grave. Para minimizar el riesgo se recomienda en tales casos

suspender el uso del medicamento al menos 3 días antes de realizar la prueba.

Debido a que en pacientes con enfermedad hepática grave el uso de diuréticos se ha

asociado a la posibilidad de encefalopatía hepática, se recomienda usar la amilorida

con precaución en pacientes con dicho factor de riesgo y prestar particular atención a

la aparición de signos que sugieran su ocurrencia (como: temblor, confusión, coma o

ictericia incrementada).

Durante el tratamiento con amilorida los pacientes deben ser advertidos de la

importancia de evitar el uso de suplementos de potasio, sustitutos de la sal y

medicamentos

alimentos

incrementan

potasio

sérico

(ver

“INTERACCIONES”).

Su eficacia y seguridad en pacientes pediátricos no ha sido establecida.

8.2. Embarazo

Aunque

evidenciado

teratogenicidad

daño

fetal

ensayos

experimentales

amilorida,

existen

estudios

clínicos

adecuados

demuestren su seguridad en mujeres embarazadas.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos

que a criterio médico el balance riesgo-beneficio sea favorable.

8.3. Lactancia

Dado que no se conoce si la amilorida se distribuye en la leche materna y no se

dispone de información sobre la seguridad de su empleo durante la lactancia, se debe

evitar su uso en ese período debido al riesgo potencial de reacciones adversas graves

(hiperpotasemia) en el lactante. En caso de ser imprescindible su uso por no existir

otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la amilorida o a los excipientes de la formulación.

Hiperpotasemia (potasio sérico >5.5 meq/L).

Acidosis metabólica o respiratoria.

Uso concomitante de suplementos de potasio, otros agentes ahorradores de potasio

y medicamentos o alimentos que aumentan el potasio sérico.

Insuficiencia renal crónica o aguda, anuria o nefropatía diabética.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

Aunque no se conocen casos de sobredosificación con amilorida, de llegar a ocurrir

no cabe esperar efectos distintos a los reportados como reacciones adversas con

dosis terapéuticas, aunque probablemente de mayor intensidad. En tal sentido, debe

considerarse como más factible la ocurrencia de deshidratación y alteraciones

electrolíticas, en especial hiperpotasemia.

10.2. Tratamiento

En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se deben practicar medidas

orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal, como emesis o lavado gástrico

(según la condición del paciente), seguido por tratamiento sintomático y de soporte.

En presencia de hiperpotasemia severa (niveles séricos superiores a 6.5 meq/L) se

recomienda infusión IV de glucosa al 10-25% más insulina de acción rápida. En casos

acidosis

metabólica,

infusión

bicarbonato

sódico.

Para

prevenir

cardiotoxicidad,

infusión

gluconato

calcio

vigilancia

electrocardiográfica continúa.

En situaciones extremas o refractarias a las medidas anteriores puede considerarse

la diálisis o el uso de resinas de intercambio iónico (poliestireno sulfonato sódico o

cálcico) para remover el exceso de potasio. Se desconoce si la amilorida es dializable.

11. TEXTOS DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, a menos

que el médico lo indique. De ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa

terapéutica, suspenda la lactancia materna mientras dure el tratamiento.

No exceda la dosis prescrita.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES: Alergia a los componentes de la fórmula.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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