MILEKLINE

Información principal

  • Denominación comercial:
  • MILEKLINE 4 mg TABLETAS
  • Dosis:
  • 4 mg
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • DR. REDDYS LABORATORIES LIMITED ,INDIA

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • MILEKLINE 4 mg TABLETAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.39.826
  • Fecha de autorización:
  • 18-09-2012
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

GLIMEPIRIDA

2. VIA DE ADMINISTRACION

ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo

farmacoterapéutico:

Hipoglucemiantes

excluyendo

insulinas:

Sulfonamidas, derivados de urea.

Código ATC: A10B B12.

3.1. Farmacodinamia

La glimepirida es una sustancia que pertenece al grupo de las sulfonilureas, con

actividad hipoglucemiante, utilizada en la diabetes mellitus no insulino dependiente

por vía oral.

La glimepirida actúa principalmente estimulando la liberación de insulina por las

células beta del páncreas.

Este efecto se basa, al igual que en otras sulfonilureas, en el incremento de la

respuesta de las células beta pancreáticas al estímulo fisiológico de la glucosa.

Además,

glimepirida

parece

poseer

también

pronunciados

efectos

extrapancreáticos, postulados también para otras sulfonilureas.

Las sulfonilureas regulan la secreción de insulina cerrando los canales de potasio

sensibles a ATP en la membrana de la célula beta. El cierre de los canales de

potasio induce la despolarización de la célula beta y origina un incremento en la

entrada de calcio en la célula, por apertura de los canales de calcio. Esto trae

como consecuencia la liberación de insulina por exocitosis.

La glimepirida se une, con una alta tasa de intercambio, a una proteína de la

membrana de la célula beta, que está asociada al canal de potasio sensible a

ATP, pero que es distinta del lugar de unión habitual de la sulfonilurea.

Los efectos extrapancreáticos se caracterizan por el aumento de la sensibilidad del

tejido periférico frente a insulina y el descenso de la recaptación hepática de

insulina. La recaptación de glucosa sanguínea hacia el músculo y tejidos adiposos

a nivel periférico sucede a través de proteínas especiales de transporte, situadas

en la membrana celular. El transporte de glucosa en estos tejidos constituye el

paso limitante de su utilización. La glimepirida incrementa muy rápidamente el

número de moléculas transportadoras de glucosa activas en las membranas

plasmáticas de células musculares y adiposas, produciendo un estímulo de la

recaptación de glucosa.

También incrementa la actividad de la fosfolipasa C específica para glucosil-

fosfatidilinositol,

cual

puede

estar

correlación

lipogénesis

glucogénesis inducida por fármacos en adipocitos y células musculares aisladas.

Así

mismo,

glimepirida

inhibe

producción

glucosa

hígado

incrementando la concentración intracelular de fructosa-2,6 bifosfato, que a su vez

inhibe la gluconeogénesis.

3.2. Farmacocinética

Absorción

La biodisponibilidad de la glimepirida tras su administración oral es completa. La

ingesta de alimentos no influye en modo relevante sobre la absorción, solo se

produce una reducción leve en la velocidad de absorción. Las concentraciones

máximas en suero (Cmax) aproximadamente a las 2,5 horas después de la toma

oral (media de 0,3 mcg/ml durante dosis múltiples de 4 mg diarios), y hay una

relación

lineal

entre

dosis

Cmax

(área

bajo

curva

tiempo/concentración).

Distribución

La glimepirida tiene un volumen de distribución muy reducido (aproximadamente

8,8 litros), semejante al espacio de distribución de la albúmina, una alta capacidad

de unión a proteínas (>99%) y una baja tasa de aclaramiento (aprox 48 mL/min).

En animales la glimepirida se excreta en la leche. La glimepirida pasa a la placenta.

Su capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica es muy reducida.

Biotransformación y eliminación

En condiciones de dosis múltiple, la vida media sérica dominante, es de 5-8 horas

aproximadamente. Tras una dosis única de glimepirida marcada radioactivamente,

el 58% de la radioactividad se recuperó en la orina y el 35% en las heces. No se

detectó sustancia sin metabolizar en la orina. Se identificaron dos metabolitos en

orina y heces, procedentes muy probablemente del metabolismo hepático (el

complejo

enzimático

principal

CYP2C9):

hidroxi

carboxi

derivado.

Después de la administración oral de glimepirida, las vidas medias finales de estos

metabolitos fueron de 3 a 6 y de 5 a 6 horas respectivamente.

La comparación de dosis únicas y múltiples una vez al día, reveló diferencias no

significativas en la farmacocinética y la variabilidad intraindividual fue muy baja. No

se detectó acumulación relevante del fármaco.

Poblaciones especiales:

La farmacocinética fue similar en hombres y en mujeres, así como en pacientes

jóvenes

ancianos

(mayores

años).

pacientes

reducido

aclaramiento

creatinina,

detectó

tendencia

incremento

aclaramiento de glimepirida y una tendencia al descenso de sus concentraciones

medias

séricas,

probablemente

consecuencia

eliminación

más

rápida

causada

menor

unión

proteínas.

eliminación

renal

ambos

metabolitos estaba también afectada. En general, no se asume un riesgo adicional

de acumulación en dichos pacientes.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Los efectos a nivel preclínico observados tras una exposición lo suficientemente

por encima de la exposición máxima en el hombre, son consecuencia de la acción

farmacodinámica

(hipoglucemia)

compuesto.

Este

hallazgo

basa

estudios convencionales de seguridad, toxicidad en dosis repetidas, genotoxicidad,

carcinogenicidad

toxicidad

reproductiva.

esta

última

(que

incluye

embriotoxicidad, teratogenicidad y toxicidad de desarrollo), los efectos adversos

observados

consideraron

consecuencia

efectos

hipoglucémicos

inducidos por el compuesto en las madres y en los hijos.

4. INDICACIONES

1. Hipoglicemiante en el tratamiento de la diabetes Mellitus no insulino dependiente

(Tipo 2).

2. Régimen terapéutico en asociación con metformina, en pacientes con diabetes

Mellitus no insulino dependiente, que no respondan a glimepirida o a metformina

solas.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Dosis

Inicial:

mg/día

(con

desayuno).

necesario,

aumentar

gradualmente a intervalos de 1 a 2 semanas en base al monitoreo regular de la

glicemia.

Dosis de mantenimiento: 1 a 4 mg/día.

5.2. Dosis máxima: 8 mg/día

5.3. Poblaciones especiales

Pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Se encuentra contraindicado. En caso de alteración grave de las funciones

renal o hepática se requiere el cambio a insulina

Población pediátrica: No hay datos disponibles en el uso de glimepirida en

pacientes menores de 8 años. Para niños entre 8 y 17 años, hay pocos datos

sobre glimepirida como monoterapia. Los datos disponibles sobre seguridad y

eficacia

insuficientes

población

pediátrica

tanto

recomienda este uso.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Administración oral.

Los comprimidos deberán ser ingeridos sin

masticar,

acompañados con un poco de líquido.

La base para un tratamiento satisfactorio de la diabetes está en una buena

dieta, en la actividad física regular y en los controles rutinarios de sangre y

orina. Si el paciente no mantiene la dieta recomendada, los hipoglicemiantes o

la insulina no son capaces de compensarlo.

La dosis se establece según los resultados de determinaciones de glucosa en

sangre y orina.

La dosis inicial es de 1 mg de glimepirida al día. En caso de alcanzar un control

satisfactorio,

esta

misma

dosis

debe

emplearse

como

tratamiento

mantenimiento.

En pacientes no adecuadamente controlados con la dosis máxima diaria de

metformina, puede iniciarse un tratamiento concomitante con glimepirida.

Mientras se mantiene la dosis de metformina, el tratamiento de glimepirida

comenzará a dosis bajas y se irá incrementando, dependiendo del nivel de

control metabólico deseado,

hasta la dosis

máxima diaria.

tratamiento

combinado deberá iniciarse bajo estricta supervisión médica.

En pacientes no adecuadamente controlados con la dosis máxima diaria de

glimepirida, si es necesario, puede iniciarse tratamiento concomitante con

insulina. Mientras la dosis de glimepirida se mantiene, el tratamiento con

insulina será iniciado a dosis bajas y se irá incrementando dependiendo del

nivel de control metabólico deseado. El tratamiento combinado deberá iniciarse

bajo estricta supervisión médica.

Normalmente una dosis diaria de glimepirida es suficiente. Se recomienda que

esta dosis se tome poco tiempo antes o durante un desayuno abundante, o, en

el caso que no se tome éste, poco tiempo antes o durante la primera comida.

El olvido de una dosis no debe ser corregido con la toma subsiguiente de una

dosis mayor.

Si un paciente tiene una reacción hipoglucémica con la administración de una

dosis diaria de 1 mg de glimepirida, significa que puede ser controlado sólo con

dieta.

curso

tratamiento,

requerimientos

glimepirida

pueden

descender, dado que la mejora en el control de la diabetes se asocia con una

mayor sensibilidad a la insulina. Para evitar la hipoglucemia debe considerarse

la reducción de la dosis diaria o la interrupción del tratamiento. Puede ser

necesaria una corrección de dosis si hay cambios en el peso del paciente, en

su estilo de vida o en otros factores que incrementen el riesgo de hipo- o de

hiperglucemia.

Generalmente es posible el cambio de otro preparado antidiabético oral a

glimepirida. Para el cambio a glimepirida, debe tenerse en cuenta la potencia y

la vida media del medicamento anterior. En algunos casos, especialmente con

hipoglicemiantes orales de vida media prolongada (Ej.

clorpropamida),

aconsejable un período de lavado de unos pocos días a fin de minimizar el

riesgo de reacciones hipoglucémicas debidas al efecto aditivo.

La dosis recomendada para comenzar es de 1 mg de glimepirida al día. Como

ya se ha indicado, la dosis de glimepirida se puede aumentar de forma gradual,

en función del control obtenido.

En casos excepcionales, puede estar indicado el cambio a glimepirida en

pacientes diabéticos de tipo 2 regulados con insulina. Este cambio deberá

realizarse bajo estricta supervisión médica.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Raras:

Trombocitopenia,

leucopenia,

granulocitopenia,

agranulocitosis,

eritropenia,

anemia hemolítica y pancitopenia, que generalmente son reversibles al interrumpir el

tratamiento.

Frecuencia no conocida: Trombocitopenia grave con recuento plaquetario menor de

10.000/mcL y púrpura trombocitopénica.

Trastornos gastrointestinales

Muy raras: Náuseas, vómitos, diarrea, distensión abdominal, malestar abdominal y

dolor abdominal, que en muy pocos casos llevan a la interrupción del tratamiento.

Trastornos hepatobiliares

Muy raras: Alteración de la función hepática (con colestasis e ictericia), hepatitis e

insuficiencia hepática.

Frecuencia no conocida: Incremento en los niveles de las enzimas hepáticas.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Raras: Hipoglucemia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuencia no conocida: Reacciones de hipersensibilidad cutánea como prurito, rash,

urticaria y fotosensibilidad.

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raras: Vasculitis leucocitoclástica, reacciones de hipersensibilidad con disnea,

caídas en la presión sanguínea y en ocasiones shock.

Frecuencia

conocida:

Alergias

cruzadas

sulfonilureas,

sulfonamidas

sustancias relacionadas.

Trastornos oculares

Frecuencia no conocida: Alteraciones visuales transitorias, especialmente al inicio del

tratamiento, debido a cambios en la glucemia.

Exploraciones complementarias

Muy raras: Disminución de los niveles sanguíneos de sodio.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

La toma simultánea de glimepirida junto con otros medicamentos puede originar

incrementos y descensos no deseados de la actividad hipoglucemiante de la

glimepirida. Por esta razón, únicamente deben tomarse otros medicamentos con el

conocimiento (o bajo prescripción) del médico.

glimepirida

metaboliza

citocromo

P450

(CYP2C9).

metabolismo está influenciado por la administración concomitante de inductores

del CYP2C9 como rifampicina o sus inhibidores como fluconazol.

Las siguientes interacciones han sido descritas en base a la experiencia con

glimepirida y otras sulfonilureas.

Puede aparecer potenciación de la acción hipoglucemiante y, por tanto, en ciertos

casos,

hipoglucemia,

administración

alguno

siguientes

medicamentos:

fenilbutazona, azapropazona y oxifenbutazona,

productos antidiabéticos orales e insulina, como metformina

salicilatos y ácido p-amino-salicílico,

esteroides anabolizantes y hormonas sexuales masculinas,

cloranfenicol, determinadas sulfonamidas de acción prolongada, tetraciclinas,

antibióticos quinolónicos y claritromicina,

anticoagulantes cumarínicos,

fenfluramina,

disopiramida,

fibratos,

inhibidores del ECA,

fluoxetina, inhibidores de la MAO,

alopurinol, probenecid, sulfinpirazona,

simpaticolíticos,

ciclofosfamida, trofosfamida e ifosfamidas,

miconazol, fluconazol,

pentoxifilina (parenteral a dosis elevadas),

tritoqualina.

Puede aparecer reducción del efecto hipoglucemiante y por tanto, una elevación de

glucosa

sangre,

cuando

administra

alguno

siguientes

medicamentos:

estrógenos y progestágenos,

saluréticos, diuréticos tiazídicos,

agentes estimulantes del tiroides (tiromiméticos), glucocorticoides,

derivados de la fenotiazina, clorpromazina,

adrenalina y simpaticomiméticos,

ácido nicotínico (dosis altas) y sus derivados,

laxantes (uso prolongado),

fenitoína, diazóxido,

glucagón, barbitúricos y rifampicina,

acetazolamida.

Los antagonistas H2, betabloqueantes, clonidina y reserpina pueden llevar a una

potenciación o disminución del efecto reductor de la glucosa en sangre.

Bajo

influencia

fármacos

simpaticolíticos,

como

betabloqueantes,

clonidina, guanetidina y reserpina, los signos de contrarregulación adrenérgica de

la hipoglucemia pueden reducirse o desaparecer.

La ingesta de alcohol puede potenciar o reducir la acción hipoglucemiante de la

glimepirida de manera impredecible.

La glimepirida puede potenciar o reducir los efectos de los derivados de la

cumarina. Colesevelam se une a la glimepirida y reduce su absorción en el tracto

gastrointestinal.

observado

ninguna

interacción

cuando

toma

glimepirida al menos 4 horas antes de colesevelam. Por tanto glimepirida debe

administrarse al menos 4 horas previas a colesevelam.

8. ADVERTENCIAS

8.1. Generales

Glimepirida debe ser tomado poco antes o durante una comida.

Se sabe por otras sulfonilureas, que desencadenan hipoglucemia y esta puede ser

recurrente a pesar de que las medidas para contrarrestarla sean satisfactorias

inicialmente.

En caso de hipoglucemia grave o prolongada, controlada sólo de forma transitoria

con el uso de las cantidades habituales de azúcar, se requiere tratamiento médico

inmediato y, ocasionalmente, hospitalización.

En situaciones de estrés (p.ej. accidentes, cirugías, infecciones con fiebre, etc.) y

en pacientes con trastornos hepáticos o renales graves está indicado el cambio

temporal a insulina.

El tratamiento con agentes del tipo sulfonilureas en pacientes con deficiencia de

G6PD puede producir anemia hemolítica.

No existe una relación exacta entre la dosificación de la glimepirida y la de otros

hipoglucemiantes orales, debe tomarse en cuenta la potencia y duración del efecto

hipoglicemiante.

No es sustituto de la insulina, ni puede emplearse en todos los tipos de diabetes.

Su empleo no excluye el régimen dietético ni los demás controles indicados por el

médico.

8.2. Embarazo

Niveles alterados de glucemia durante el embarazo se asocian con una incidencia

alta de alteraciones congénitas y mortalidad perinatal. Por lo tanto, se debe

monitorizar la glucemia durante el embarazo para evitar el riesgo teratogénico. Se

requiere el uso de insulina en tales circunstancias. Las pacientes que estén

considerando quedar embarazadas deben informar a su médico.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia

Glimepirida se excreta en la leche de rata. Dado que otras sulfonilureas se

excretan en la leche materna, y que existe un riesgo de hipoglucemia en niños

lactantes,

desaconseja

lactancia

materna

durante

tratamiento

glimepirida. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa

terapéutica suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. PRECAUCIONES

Pacientes

ancianos

disfunción

renal y/o

hepática,

insuficiencia

cardiaca

cualquier condición que desencadene aumento del metabolismo anaeróbico.

El tratamiento con glimepirida requiere determinación periódica de los niveles de

glucosa en sangre y orina, la determinación de la proporción de hemoglobina

glicosilada, control hematológico (especialmente leucocitos y trombocitos) y de la

función hepática.

La capacidad de concentración y de reacción del paciente puede verse afectada

como consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia o, por ejemplo, como

consecuencia de un trastorno visual. Esto puede ser causa de riesgo en situaciones

en las que estas capacidades sean de especial importancia como conducir un

automóvil o manejar maquinaria.

10. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la glimepirida, otras sulfonilureas o sulfonamidas o a alguno

de los excipientes

Acidosis de cualquier etiología,

Discrasias sanguíneas, ictericia (previa o actual).

Diabetes insulino dependiente, coma diabético, cetoacidosis,

Alteraciones graves de la función renal o hepática.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

11. SOBREDOSIS

11.1. Signos y síntomas

Tras la ingestión de una sobredosis puede producirse una hipoglucemia, que

puede durar de 12 a 72 horas y ser recurrente tras una recuperación inicial. Los

síntomas pueden no aparecer hasta transcurridas 24 horas de la ingestión.

Pueden aparecer náuseas, vómitos y dolor epigástrico. La hipoglucemia puede

acompañarse

síntomas

neurológicos

tales

como

inquietud,

temblores,

alteraciones

visuales,

problemas

coordinación,

adormecimiento,

coma

convulsiones.

11.2. Tratamiento

En general, se recomienda observación hospitalaria.

El tratamiento consiste en primer lugar, en prevenir la absorción induciendo el

vómito,

posteriormente

bebiendo

agua

limonada

carbón

activado

(adsorbente) y sulfato sódico (laxante). Si se ha ingerido una gran cantidad de

fármaco, hay que proceder al lavado gástrico, seguido de carbón activado y

sulfato sódico.

En caso de sobredosis (grave) está indicada la hospitalización en la unidad de

cuidados intensivos. Se procederá a la administración de glucosa lo más pronto

posible, si es preciso mediante inyección intravenosa en bolo de 50 ml de una

solución al 50%, seguida de la infusión de una solución al 10%, controlando

estrictamente la glucemia. Posteriormente el tratamiento deberá ser sintomático.

Cuando

tratan

hipoglucemias

debidas

ingestión

accidental

Glimepirida en lactantes y niños, la dosis de glucosa debe ser cuidadosamente

ajustada para evitar la posibilidad de producir una hiperglucemia peligrosa. Los

niveles de glucosa en sangre deben estar muy controlados.

12. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: Oral

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del Facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso

delicado

debe

ser administrado bajo

estricta

vigilancia

médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

No es sustituto de la insulina ni puede ser empleado en todas las formas de

diabetes.

Su empleo no excluye el régimen dietético, ni los demás controles indicados por el

médico.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No exceda la dosis prescrita.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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