MESILATO DE IMATINIB

Información principal

  • Denominación comercial:
  • MESILATO DE IMATINIB
  • Designación común internacional (DCI):
  • Imatinib
  • Dosis:
  • 400 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta revestida
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • MESILATO DE IMATINIB
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m14126l01
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

MESILATO DE IMATINIB

Forma farmacéutica:

Tableta revestida

Fortaleza:

400 mg

Presentación:

Estuche por un frasco de PEAD con 10 tabletas

revestidas.

Estuche por un blíster de PVC/AL con 10

tabletas revestidas.

Titular del Registro Sanitario, país:

NAPROD LIFE SCIENCES PVT. LTD, Mumbai,

india.

Fabricante, país:

NAPROD LIFE SCIENCES PVT. LTD, Mumbai,

india.

Número de Registro Sanitario:

M-14-126-L01

Fecha de Inscripción:

30 de julio de 2014

Composición:

Cada tableta revestida contiene:

Imatinib

400,00 mg

Lactosa monohidratada

226,12 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 25 ºC. Protéjase de la

luz y la humedad.

Indicaciones terapéuticas:

Imatinib tabletas se indica fundamentalmente (en adultos y en niños) para el tratamiento de:

Leucemia mieloide crónica (LMC): La leucemia mieloide crónica es un tipo de

leucemia en la cual las ciertas células blancas anormales (llamadas células mieloides)

comienzan a crecer fuera de control.

Imatinib tabletas también se indica (en adultos) para el tratamiento de:

Leucemia linfoblástica aguda positiva al cromosoma Filadelfia (Ph-positiva LLA): La

leucemia linfoblástica aguda es una forma de leucemia en la cual ciertas células blancas

anormales (conocidas como linfoblastos) empiezan a crecer fuera de control. Imatinib inhibe

el crecimiento de estas células.

Síndromes mieloproliferativos/mielodisplásicos (SMP/SMD): Estos son un grupo de

enfermedades de la sangre en las cuales algunas células sanguíneas empiezan a crecer

fuera de control. Imatinib inhibe el crecimiento de estas células en un determinado subtipo

de estas enfermedades.

Síndrome hipereosinofílico (HES) y/o leucemia eosinofílica crónica (CEL): Estas son

enfermedades de la sangre en las cuales algunas células sanguíneas (conocidas como

eosinófilos) empiezan a crecer fuera de control. Imatinib inhibe el crecimiento de estas

células en un determinado subtipo de estas enfermedades.

Tumores del estroma gastrointestinal (TEGI): TEGI es un cáncer del estómago e

intestinos. Este surge del crecimiento celular descontrolado de los tejidos que sostienen

estos órganos.

Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP): DFSP es un cáncer del tejido debajo de

la piel en el cual ciertas células comienzan a crecer fuera de control. Imatinib inhibe el

crecimiento de estas células.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Cuando Imatinib se administra conjuntamente con otros medicamentos, existe un potencial

para interacciones medicamentosas. El uso concomitante de Imatinib y medicamentos qie

inducen CYP3A4 (ej. dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o

Hypericum

perforatum,

también

conocida

como

hierba

Juán)

pueden

reducir

significativamente la exposición al Imatinib, incrementando potencialmente el riesgo de fallo

terapéutico. Por lo tanto, debe evitarse el uso conjunto de inductores fuertes de CYP3A4 y

Imatinib.

Durante

tratamiento

Imatinib

reportado

casos

clínicos

hipotiroidismo

pacientes

sometidos

tiroidectomía

terapia

reemplazo

levotiroxina. En tales pacientes deben monitorearse estrechamente los niveles de TSH.

Embarazo: Los datos del uso de Imatinib en mujeres embarazadas son insuficientes. Sin

embargo, los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva y el riesgo potencial

para el feto se desconoce. Imatinib no debe usarse durante el embarazo a no ser que sea

estrictamente necesario. Si se utiliza durante el embarazo la paciente debe estar informada

del riesgo potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil deben estar advertidas de usar

medidas anticonceptivas efectivas durante el tratamiento.

Lactancia: Existe información limitada de la distribución del Imatinib en la leche humana.

Estudios en dos mujeres durante la lactancia revelaron que tanto el Imatinib como su

metabolito activo se distribuyen en le leche humana. Se determinó la relación leche plasma

en una sola paciente, siendo 0.5 para el Imatinib y 0.9 para el metabolito activo, sugiriendo

una mayor distribución del metabolismo activo en la leche. Considerando la concentración

combinada del Imatinib y del metabolito y el máximo de toma diaria de leche por los infantes,

se espera que la exposición total sea baja (-10% de la dosis terapéutica). No obstante, ya

que se desconocen los efectos de la exposición a una dosis baja en el infante, las mujeres

que toman Imatinib no deben amamantar.

Fertilidad: En estudios no clínicos, la fertilidad de las ratas hembras y machos no se afectó.

No se han realizado estudios en pacientes que reciben Imatinib y sus

efectos en la fertilidad

y gametogénesis.

Los pacientes bajo tratamiento de Imatinib con interés sobre su fertilidad

deben consultar con su médico.

Efectos indeseables:

Los efectos adversos muy comunes o comunes incluyen aumento de peso rápido, ya que

Imatinib puede causar retención de agua (retención de fluidos severa); signos de infección

como fiebre, escalofríos severos, dolor de garganta o úlceras bucales, ya que Imatinib

puede reducir el número de células blancas sanguíneas; sangramiento inesperado y

hematomas.

Posología y método de administración:

Uso en Adultos:

Para el tratamiento de LMC: Dependiendo de la condición la dosis inicial usual es 400 mg o

600 mg; 400 mg tomados como una tableta al día; 600 mg tomados como una tableta de

400 mg más 2 tabletas de 100 mg una vez al día.

Para el tratamiento de TEGI: La dosis inicial es de una tableta de 400 mg una vez al día.

Para el tratamiento de Ph-positiva LLA: La dosis inicial es de una tableta de 400 mg más 2

tabletas de 100 mg una vez al día.

Para el tratamiento de SMP/SMD: La dosis inicial es de una tableta de 400 mg una vez al

día.

Para el tratamiento de THES/CEL: La dosis inicial es de 100 mg, tomados como una tableta

de 100 mg una vez al día. El médico puede decidir incrementar la dosis a 400 mg, tomados

como una tableta de 400 mg una vez al día, dependiendo en como el paciente responda al

tratamiento.

Para el tratamiento de DFSP: La dosis inicial es de 800 mg al día (2 tabletas) tomados como

una tableta en la mañana y una segunda tableta en la noche.

Uso en niños:

El médico debe evaluar la condición del niño, el peso corporal y la altura y debe decidir la

dosis de Imatinib en correspondencia. El tratamiento puede administrarse al niño como una

dosis

día

alternativamente,

dosis

diaria

puede

dividirse

administraciones (la mitad en la mañana y la otra mitad en la noche).

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Sustancias activas que pueden incrementar las concentraciones de Imatinib en plasma:

Sustancias que inhiben la actividad de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 (ej.

inhibidores

proteasa

tales

como

indinavir,

Iopinavir/ritonavir,

ritonavir,

saquinavir,

telaprevir,

nelfinavir,

boceprevir,

antifúngicos

azol

incluyendo

ketoconazol,

itraconazol,

posaconazol,

voriconazol,

ciertos

macrólidos

tales

como

eritromicina,

claritromicina

telitromicina)

pueden

disminuir

metabolismo

incrementar

concentraciones

imatinib.. Sustancias activas que pueden tener su concentración plasmática alterada por el

Imatinib: Imatinib incrementa la Cmax media y el ABC de simvastatina (sustrato de CYP3A4)

2- y 3.5 veces, respectivamente, indicando una inhibición de CYP3A4 por el Imatinib. Por lo

tanto, se recomienda precaución cuando se administra Imatinib con sustratos de CYP3A4

con una ventana terapéutica estrecha (ej. Ciclosporina, pimozida, tacrolimus, sirolimus,

ergotamina,

diergotamina,

fentanilo,

alfentanilo,

terfenadina,

bortezomib,

docetaxel

quinidina). Imatinib puede incrementar las concentraciones plasmáticas de otros fármacos

metabolizados por CYP3A4 (ej. triazol-benzodiazepinas, bloqueadores de canales de calcio

de dihidropiridina, ciertos inhibidores de la reductasa HMG-CoA, ej. estatinas, etc).

Debido al incremento de sangramiento conocido con el uso de Imatinib (ej. hemorragia) los

pacientes que requieren terapia anticoagulante deben recibir heparina estándar o de bajo

peso molecular en lugar de derivados de coumarina tales como warfarina.

En pacientes con tiroidectomía que reciben levotiroxina, la exposición de la levotiroxina en

plasma puede disminuir cuando se coadministra Imatinib. Por lo tanto, se recomienda

precaución.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo: Los datos del uso de Imatinib en mujeres embarazadas son insuficientes. Sin

embargo, los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva y el riesgo potencial

para el feto se desconoce. Imatinib no debe usarse durante el embarazo a no ser que sea

estrictamente necesario. Si se utiliza durante el embarazo la paciente debe estar informada

del riesgo potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil deben estar advertidas de usar

medidas anticonceptivas efectivas durante el tratamiento.

Lactancia: Existe información limitada de la distribución del Imatinib en la leche humana.

Estudios en dos mujeres durante la lactancia revelaron que tanto el Imatinib como su

metabolito activo se distribuyen en le leche humana. Se determinó la relación leche plasma

en una sola paciente, siendo 0.5 para el Imatinib y 0.9 para el metabolito activo, sugiriendo

una mayor distribución del metabolismo activo en la leche. Considerando la concentración

combinada del Imatinib y del metabolito y el máximo de toma diaria de leche por los infantes,

se espera que la exposición total sea baja (-10% de la dosis terapéutica). No obstante, ya

que se desconocen los efectos de la exposición a una dosis baja en el infante, las mujeres

que toman Imatinib no deben amamantar.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias: No procede

Sobredosis:

La experiencia con dosis mayores de 800 mg es limitada. Se han reportado casos aislados

de sobredosis con Imatinib. En el caso de una sobredosis, debe observarse al paciente y

administrar las medidas de soporte adecuadas

Propiedades farmacodinámicas:

Imatinib es una pequeña molécula que inhibe la proteína tirosina-cinasa y que inhibe

potencialmente la actividad de tirosina cinasa Bcr-Abl (TK), así como varios receptores TKs:

Kit, el receptor del factor de células precursoras (SFC) codificadas por el proto-oncogene c-

Kit, los receptores de dominio discoidina (DDR1 y DDR2), el receptor del factor estimulador

de colonias (CSF-1R) y los receptores alfa y beta del factor de crecimiento derivado de

plaquetas (PDGFR-alfa y PDGFR-beta). Imatinib también puede inhibir eventos celulares

mediados por la activación de estos receptores cinasas.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción: La biodisponibilidad media absoluta del imatinib es de 98%. Existe una elevada

variabilidad entre pacientes en los niveles plasmáticos del ABC del imatinib después de una

dosis oral. Cuando el imatinib se administró con una comida rica en grasas, la velocidad de

absorción del imatinib se vio apenas reducida (11% de reducción en la Cmáx y una

prolongación del tmáx de 1.5 horas), con una pequeña reducción del ABC (7.4%) respecto a

la condición de ayuno. El efecto de la cirugía gastrointestinal previa en la absorción del

fármaco no se ha investigado.

Distribución: Según los experimentos in vitro, el imatinib, en concentraciones de interés

clínico, se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 95%, principalmente a la

albúmina y a la glucoproteína alfa- ácida y poco a las lipoproteínas.

Metabolismo: El metabolito principal en la circulación sanguínea humana es el derivado

piperazínico N-desmetilado, que presenta una potencia similar al compuesto original in vitro.

El ABC plasmático de este metabolito es solo 16% del ABC del imatinib. La unión del

metabolito N-desmetilado de las proteínas del plasma es similar a la del compuesto

precursor. Imatinib y el metabolito N-desmetilado juntos representan aproximadamente el

65% de la radioactividad circulante (ABC (0-48 h)). La radioactividad circulante remanente

se consiste en un número de metabolitos menores.

Eliminación: Sobre la base de la recuperación de compuestos después de la administración

de una dosis oral de 14C-imatinib, alrededor de 81% de la dosis se recobró en un plazo de 7

días en las heces (68% de la dosis) y en la orina (13% de la dosis). El imatinib inalterado

representa el 25% de la dosis (5% en la orina, 20% en las heces), siendo el resto

metabolitos.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

El uso, manipulación y desecho del producto se debe realizar según las normativas

relacionadas con el tratamiento de agentes anticancerígenos citotóxicos.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de enero de 2016.

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

27-6-2018

Glivec (Novartis Europharm Limited)

Glivec (Novartis Europharm Limited)

Glivec (Active substance: Imatinib) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)4087 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/406/T/110

Europe -DG Health and Food Safety

15-5-2018

Imatinib Teva B.V. (Teva B.V.)

Imatinib Teva B.V. (Teva B.V.)

Imatinib Teva B.V. (Active substance: imatinib) - Centralised - Withdrawal - Commission Decision (2018)3008 of Tue, 15 May 2018

Europe -DG Health and Food Safety