Losartan MK

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Losartan MK 50 mg
  • Dosis:
  • 50 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta recubierta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • Losartan MK   50 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m10008c09
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Losartan MK ® 50 mg

Forma farmacéutica:

Tableta recubierta

Fortaleza:

50 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de AL/AL con 10 tabletas

recubiertas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

CORPORACIÓN BONIMA, S.A DE C.V, SAN SALVADOR,

EL SALVADOR.

Fabricante, país:

LABORATORIO CORPORACIÓN BONIMA, S.A DE C.V,

SAN SALVADOR, EL SALVADOR.

Número de Registro Sanitario:

M-10-008-C09

Fecha de Inscripción:

14 de enero de 2010

Composición:

Cada tableta recubierta contiene:

Losartán potásico

50 mg

Plazo de validez:

48 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30° C.

Indicaciones terapéuticas:

Hipertensión

Losartan está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Bajar la presión sanguínea

reduce el riesgo de eventos cardiovasculares (CV) fatales y no fatales, principalmente

derrames

infartos

miocardio.

Estos

beneficios

observado

ensayos

controlados

medicamentos

antihipertensivos

amplia

variedad

clases

farmacológicas incluyendo losartan.

El control de la presión sanguínea alta debe ser parte de una gestión exhaustiva del riesgo

cardiovascular, incluyendo, según sea apropiado, el control de lípidos, la gestión de la

diabetes, terapia antitrombótica, abandono del tabaquismo, ejercicio, y un consumo limitado

de sodio. Muchos pacientes requerirán más de 1 medicamento para alcanzar su presión

sanguínea objetivo. Para consejos específicos sobre metas y manejo, consulte las guías

publicadas.

Numerosos medicamentos antihipertensivos, de una diversidad de clases farmacológicas y

con diferentes mecanismos de acción, han demostrado a través de ensayos controlados

aleatorizados que reducen la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir

que es la reducción de la presión sanguínea, y no otras propiedades farmacológicas de los

medicamentos, que es en gran medida responsable de estos beneficios. El mayor y más

consistente resultado cardiovascular beneficioso ha sido la reducción del riesgo de derrame,

pero también se ha observado con regularidad la reducción de infarto del miocardio y

mortalidad cardiovascular.

La presión sistólica o diastólica elevada causa un aumento en el riesgo cardiovascular, y el

aumento de riesgo absoluto por mm de Hg es mayor a presiones sanguíneas más altas, así

que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio

sustancial. La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión sanguínea es

similar entre poblaciones con diversos riesgos absolutos, así que el beneficio absoluto es

mayor en pacientes con mayor riesgo independientemente de su hipertensión (por ejemplo,

pacientes con diabetes o hiperlipidemia), y se esperaría que tales pacientes se beneficien de

un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión sanguínea más bajo.

Algunos medicamentos antihipertensivos tienen menores efectos sobre la presión sanguínea

(como monoterapia) en pacientes de raza negra, y muchos medicamentos antihipertensivos

tienen

indicaciones

efectos

aprobados

adicionales

(por

ejemplo,

sobre

angina,

insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la

selección de la terapia.

Losartan puede ser administrado con otros agentes antihipertensivos.

Pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda

Losartan está indicado para reducir el riesgo de accidente cerebral vascular en pacientes

con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda, pero hay evidencia que este beneficio

no aplica a pacientes de raza negra.

Nefropatía en pacientes diabéticos tipo 2

Losartan está indicado para el tratamiento de la nefropatía diabética con creatinina sérica

elevada y proteinuria (proporción albúmina urinaria a creatinina ≥ 300 mg/g) en pacientes

con diabetes tipo 2 y antecedentes de hipertensión. En esta población, losartan reduce la

tasa de progresión de la nefropatía, según es medida por la aparición de duplicación de la

creatinina sérica o enfermedad renal terminal (necesidad de diálisis o de trasplante renal).

Contraindicaciones:

Losartan está contraindicado:

En pacientes que son hipersensibles a cualquier componente de este producto.

Para la coadministración con aliskiren en pacientes con diabetes.

Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo

En pacientes con fallo hepático severo

Precauciones:

Uso en poblaciones especiales:

Uso pediátrico

Neonatos con historial de exposición In útero al losartan:

Si se presenta oliguria o hipotensión, dirija la atención hacia el sostén de la presión

sanguínea y de la perfusión renal. Pudiera requerirse transfusiones de intercambio o diálisis

como medio para revertir la hipotensión y/o sustituir la función renal alterada.

Se han establecido los efectos antihipertensivos de losartan en pacientes pediátricos

hipertensos de 6 a 16 años. No hay datos sobre el efecto de losartan sobre la presión

arterial en los pacientes pediátricos menores de 6 años ni en los pacientes pediátricos con

una filtración glomerular < 30 (mL/min)/1.73 m

Uso geriátrico

En general, no se observan diferencias en la eficacia o seguridad entre estos pacientes y

pacientes más jóvenes; sin embargo, no puede descartarse una mayor sensibilidad de

algunos pacientes de mayor edad.

Insuficiencia Renal

Los pacientes con insuficiencia renal tienen concentraciones plasmáticas elevadas de

losartán y de su metabolito activo comparado a sujetos con función renal normal. No se

necesita un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal a menos que un paciente

con insuficiencia renal también tenga depleción de volumen [véase Dosis y Administración,

Advertencias y Precauciones, y Farmacología Clínica].

Insuficiencia Hepática

La dosis inicial recomendada de losartan es 25 mg en pacientes con insuficiencia hepática

leve a moderada. Después de la administración oral en pacientes con insuficiencia hepática

leve a moderada, las concentraciones en plasma de losartán y de su metabolito activo

fueron, respectivamente, 5 veces y 1.7 veces aquellas vistas en voluntarios sanos. No se ha

estudiado

losartan

pacientes

insuficiencia

hepática

severa

[véase

Dosis

Administración, y Farmacología Clínica].

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Toxicidad Fetal

El uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el

segundo y tercer trimestre de embarazo reducen la función renal y aumentan la morbilidad y

muerte fetal y neonatal. El oligohidramnios resultante puede encontrarse asociado con

hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los efectos adversos neonatales

potenciales incluyen hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal, y muerte.

Cuando se detecta un embarazo, discontinúe Losartan MK

tan pronto sea posible [véase

Uso en Poblaciones Específicas].

Hipotensión en Pacientes con Depleción de Sal o de Volumen

En pacientes con un sistema renina-angiotensina activado, tales como pacientes con

depleción de sal o volumen (por ejemplo, aquellos que están siendo tratados con dosis altas

de diuréticos), la hipotensión sintomática puede ocurrir después del inicio del tratamiento

con Losartan MK

. Corrija la depleción de sal o de volumen antes de la administración de

Losartan MK

[véase Dosis y Administración].

Deterioro de la Función Renal

Cambios en la función renal incluyendo el fallo renal agudo pueden ser causados por

medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina y por diuréticos. Los pacientes

cuya función renal pueda depender en parte de la actividad del sistema renina-angiotensina

(por

ejemplo,

pacientes

estenosis

arteria

renal,

enfermedad

renal

crónica,

insuficiencia

cardíaca

congestiva

severa,

depleción

volumen)

pueden

estar

particularmente en riesgo de desarrollar fallo renal agudo con Losartan MK

. Monitoree la

función renal periódicamente en estos pacientes. Considere detener o discontinuar la terapia

en pacientes que desarrollen una reducción clínicamente significativa en la función renal con

Losartan

[véase

Interacciones

Otros

Medicamentos

Poblaciones

Específicas].

Hiperkalemia

Monitoree el potasio sérico periódicamente y trate apropiadamente. Se puede requerir la

reducción de la dosis o la discontinuación de Losartan MK

[véase Reacciones Adversas].

Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina (SRA):

El bloqueo dual del sistema renina-angiotensina, los inhibidores de ECA o aliskiren están

asociados a un riesgo aumentado de hipotensión, sincope, hipercalcemia y cambios en la

función renal (incluyendo fallo renal agudo) en comparación con la monoterapia.

En la mayoría de los pacientes no se ha asociado ningún beneficio con el uso concomitante

de dos inhibidores del SRA. En general, evite el uso combinado de inhibidores del SRA. Se

debe monitorizar estrechamente la presión arterial, la función renal y los electrolitos en

pacientes en tratamiento con losartan y otros agentes que afectan al SRA.

No se debe coadministrar aliskiren junto con losartan en pacientes diabéticos. Evite usar

aliskiren junto con losartan en pacientes con insuficiencia renal (GFR <60 ml/min).

Insuficiencia hepática

Losartan no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática severa por lo que no

hay experiencia terapéutica con estos pacientes, por lo tanto, losartan está contraindicado

en pacientes con insuficiencia hepática severa.

Lactosa

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,

insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia)

o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Efectos indeseables:

Hipertensión

En general, el tratamiento con losartan fue bien tolerado. La incidencia total de reacciones

adversas reportadas con losartan fue parecida al placebo. Los eventos adversos que

ocurrieron en ≥ 2% de los pacientes tratados con losartan y con mayor frecuencia que con

placebo, fueron: mareo (3% vs 2%), infección respiratoria superior (8% vs 7%), congestión

nasal (2% vs 1%), y dolor de espalda (2% vs 1%).

Las siguientes reacciones adversas menos frecuentes han sido reportadas:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Anemia.

Trastornos psiquiátricos: Depresión.

Trastornos del sistema nervioso: Somnolencia, dolor de cabeza, trastornos del sueño,

parestesia, migraña.

Trastornos del oído y del laberinto: Vértigo, tinnitus.

Trastornos cardíacos: Palpitaciones, síncope, fibrilación auricular, accidente cardiovascular.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Disnea.

Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, constipación, náuseas, vómitos.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Urticaria, prurito, erupción, fotosensibilidad.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Mialgia, artralgia.

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas: Impotencia.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Edema.

Se ha asociado una tos seca y persistente (con una incidencia baja) con el uso de IECA y,

en la práctica, puede ser causa de interrupción del tratamiento con este grupo de fármacos.

Se realizaron dos estudios controlados, prospectivos, con grupos paralelos, con doble

anonimato, para evaluar los efectos del losartán sobre la incidencia de la tos en pacientes

hipertensos que habían sufrido tos mientras recibían tratamiento con un IECA.

En la experiencia posterior a la comercialización se han reportado casos de tos, incluidas

nuevas exposiciones positivas, con el uso de losartán.

Pacientes pediátricos: no se identificaron diferencias relevantes entre el perfil de reacciones

adversas en los pacientes pediátricos y el reportado anteriormente en los pacientes adultos.

Pacientes hipertensos con hipertrofia del ventrículo izquierdo

Las reacciones adversas con losartan fueron parecidas a las notificadas anteriormente en

los pacientes con hipertensión.

Nefropatía en pacientes con diabetes tipo 2

Las reacciones adversas, independientemente de la relación con el fármaco, reportadas con

una incidencia de ≥ 4% de los pacientes tratados con losartan y que se produjeron con

mayor

frecuencia

placebo,

sobre

fondo

tratamiento

antihipertensivo

convencional fueron astenia/fatiga, dolor en el pecho, hipotensión, hipotensión ortostática,

diarrea, anemia, hipercalemia, hipoglicemia, dolor de espalda, debilidad muscular e infección

de vías urinarias.

Experiencia posterior a la comercialización

Se han reportado las siguientes reacciones adversas adicionales en la experiencia posterior

comercialización

losartan.

Debido

estas

reacciones

reportadas

voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar su

frecuencia de manera confiable o establecer una relación causal con la exposición al

medicamento:

Digestivas: hepatitis

Trastornos generales y afecciones en el lugar de administración: malestar general.

Hemáticas: trombocitopenias

hipersensibilidad: raramente se ha reportado angioedema, incluso con hinchazón de la

laringe y la glotis, causante de obstrucción de las vías respiratorias y/o hinchazón de la cara,

los labios, la faringe y/o lengua en los pacientes tratados con losartán; algunos de estos

pacientes habían presentado angioedema previamente con otros fármacos, incluidos los

IECA. Se ha reportado casos de vasculitis, incluida la púrpura de Henoch-Schönlein. Se han

reportado reacciones anafilácticas.

Metabólicas y nutricionales: se ha reportado hiperpotasemia e hiponatremia con losartán.

Músculoesqueléticas: rabdomiólisis

Sistema nervioso: disgeusia.

Respiratorias: tos seca (véase más arriba).

Cutáneas: eritrodermia.

Posología y método de administración:

Hipertensión

Hipertensión en Adultos

La dosis inicial habitual de LOSARTAN MK

es 50 mg una vez al día. La dosis se puede

incrementar después a una dosis máxima de 100 mg una vez al día según sea necesario

para controlar la presión sanguínea. Se recomienda una dosis inicial de 25 mg para

pacientes con posible depleción intravascular (por ejemplo, bajo terapia con diuréticos)

Pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda

La dosis inicial habitual es 50 mg de losartan una vez al día. Debe añadirse hidroclorotiazida

12.5 mg y/o la dosis de losartan deberá aumentarse a 100 mg una vez al día, seguido de un

aumento de la hidroclorotiazida a 25 mg una vez al día, basándose en la respuesta de la

presión arterial.

Nefropatía en pacientes diabéticos tipo 2

La dosis inicial habitual es 50 mg una vez al día. La dosis deberá aumentarse a 100 mg una

vez al día, basándose en la respuesta de la presión arterial.

Modificación de dosis en pacientes con Insuficiencia Hepática

En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la dosis inicial recomendada de

losartan es 25 mg una vez al día. No se ha estudiado losartan en pacientes con insuficiencia

hepática severa. [véase Uso en Poblaciones Específicas y Farmacologia clinica].

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Agentes que Incrementan el Potasio en Suero

La coadministración de losartán con otros medicamentos que aumentan los niveles de

potasio

sérico

puede

resultar

hiperkalemia.

Monitoree

potasio

sérico

tales

pacientes.

Litio:

se han reportado aumentos en las concentraciones séricas de litio y en la toxicidad por litio

durante la administración concomitante de litio con antagonistas de los receptores de la

angiotensina II. Durante el uso concomitante, vigile los niveles séricos de litio.

Antiinflamatorios no esteroideos, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa

(inhibidores de la COX-2):

En pacientes ancianos, con depleción de volumen (incluyendo aquellos en tratamiento con

diuréticos), o con función renal comprometida, la coadministración de AINES, incluso los

inhibidores selectivos de COX-2, con antagonistas de los receptores de angiotensina II

(incluso losartan) puede resultar en deterioro de la función renal, incluso posible fallo renal

agudo. Estos efectos son usualmente reversibles. Se debe monitorizar periódicamente la

función renal de los pacientes que reciben tratamiento con losartan y AINES.

El efecto antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de angiotensina II, incluso

losartan, puede ser atenuado por los AINES, incluso los inhibidores selectivos de COX-2.

Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina (SRA):

El bloqueo dual del sistema renina-angiotensina, los inhibidores de ECA o aliskiren están

asociados a un riesgo aumentado de hipotensión, sincope, hipercalcemia y cambios en la

función renal (incluyendo fallo renal agudo) en comparación con la monoterapia.

En la mayoría de los pacientes no se ha asociado ningún beneficio con el uso de dos

inhibidores del SRA de manera concomitante. Se debe monitorizar estrechamente la presión

arterial, la función renal y los electrolitos en pacientes en tratamiento con losartan y otros

agentes que afectan al SRA.

No coadministrar aliskiren junto con losartan en pacientes diabéticos. Evite usar aliskiren

junto con losartan en pacientes con insuficiencia renal (GFR <60 ml/min).

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo

Embarazo Categoría D

El uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el

segundo y tercer trimestres de embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la

morbilidad y muerte fetal y neonatal. El oligohidramnios resultante puede encontrarse

asociado con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los efectos adversos

neonatales potenciales incluyen hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia

renal, y muerte. Cuando se detecta un embarazo, discontinúe losartán tan pronto sea

posible. Estos resultados adversos se encuentran usualmente asociados con el uso de estos

medicamentos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. La mayoría de los estudios

epidemiológicos que examinan anormalidades fetales después de la exposición al uso de

antihipertensivos en el primer trimestre no han distinguido entre medicamentos que afectan

el sistema renina-angiotensina y otros agentes antihipertensivos. El manejo apropiado de la

hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los desenlaces para

tanto la madre como para el feto.

caso

inusual

haya

alternativa

apropiada

para

terapia

medicamentos que afecten el sistema renina-angiotensina para una paciente en particular,

informe a la madre del riesgo potencial al feto. Realice exámenes de ultrasonido en serie

para

evaluar

ambiente

intra-amniótico.

observan

oligohidramnios,

discontinúe

Losartan MK

, a menos que se considere necesario para salvar la vida de la madre. Las

pruebas fetales pueden ser apropiadas, basadas en la semana del embarazo. Pacientes y

médicos deberían estar conscientes, sin embargo, que el oligohidramnios pudieran no

aparecer sino hasta después que el feto ha sufrido lesiones irreversibles. Observe de cerca

bebés

antecedentes

exposición

utero

Losartan

busca

hipotensión, oliguria, e hiperkalemia [véase Uso en Poblaciones Específicas (8.4)].

Se ha demostrado que losartán potásico produce efectos adversos en fetos y neonatos de

ratas, incluyendo disminución del peso corporal, retraso en el desarrollo físico y conductual,

mortalidad y toxicidad renal. Con la excepción de aumento de peso neonatal (que se vio

afectado a dosis tan bajas como 10 mg/kg/día), las dosis asociadas con estos efectos

excedieron

mg/kg/día

(aproximadamente

tres

veces

dosis

humana

máxima

recomendada de 100 mg sobre una base de mg/m2). Estos hallazgos se atribuyen a la

exposición al fármaco en la gestación tardía y durante la lactancia. Se demostró que niveles

significativos de losartán y su metabolito activo están presentes en plasma fetal de ratas

durante la gestación tardía y en la leche de rata.

Madres lactantes

No se sabe si el losartán se excreta por la leche materna humana, pero se han encontrado

concentraciones significativas de losartán y su metabolito activo en la leche de rata. Debido

a los posibles efectos adversos sobre el lactante, es necesario decidir si se interrumpe la

lactancia o la administración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia de de éste para

la madre.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No hay información disponible

Sobredosis:

Se observó una letalidad significativa en ratones y ratas tras la administración oral de

1,000 mg/kg y 2,000 mg/kg, respectivamente, equivalentes a alrededor de 44 y 170 veces la

dosis máxima recomendada en humanos en mg/m

Se dispone de pocos datos con respecto a la sobredosis en humanos. Las manifestaciones

más

probables

sobredosis

hipotensión

taquicardia;

podría

producirse

bradicardia

causa

estimulación

parasimpática

(vagal).

caso

hipotensión

sintomática, debe instaurarse tratamiento de apoyo.

Ni el losartán ni su metabolito activo se pueden eliminar mediante hemodiálisis.

Propiedades farmacodinámicas:

Losartán inhibe el efecto presor de las infusiones de angiotensina II (así como de la

angiotensina I). Una dosis de 100 mg inhibe el efecto presor en alrededor del 85% en el pico

25-40%

inhibición

persistiendo

durante

horas.

eliminación

retroalimentación negativa de la angiotensina II provoca una duplicación a triplicación de la

actividad de la renina plasmática y el consiguiente aumento de la concentración plasmática

angiotensina

pacientes

hipertensos.

Losartán

afecta

respuesta

bradiquinina,

mientras

inhibidores

aumentan

respuesta

bradiquinina.

concentraciones

plasmáticas

aldosterona

caen

después

administración de losartán. A pesar de los efectos de losartán sobre la secreción de

aldosterona, se observó muy poco efecto sobre el potasio sérico.

El efecto de losartán está presente sustancialmente dentro de una semana, pero en algunos

estudios, el efecto máximo ocurrió en 3-6 semanas. No hay un efecto rebote aparente

después de la retirada brusca de losartán.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción: Después de la administración oral, losartán se absorbe bien y es sometido a

metabolismo sustancial de primer paso. La biodisponibilidad sistémica de losartán es

aproximadamente 33%. Las concentraciones pico promedio de losartán y su metabolito

activo se alcanzan en 1 hora y en 3 – 4 horas, respectivamente. Mientras que las

concentraciones

plasmáticas

máximas

losartán

metabolito

activo

aproximadamente iguales, el ABC (área bajo la curva) del metabolito es aproximadamente 4

veces mayor que aquella de losartán. Una comida enlentece la absorción de losartán y

disminuye su C

pero solo tiene efectos menores sobre el ABC de losartán o sobre el ABC

del metabolito (~10% de disminución). Las farmacocinéticas de losartán y su metabolito

activo son lineares con dosis orales de losartán de hasta 200 mg y no cambian con el

tiempo.

Distribución: El volumen de distribución de losartán y del metabolito activo es alrededor de

34 litros y 12 litros, respectivamente. Tanto losartán como su metabolito activo se unen

fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, con fracciones libres

en plasma de 1.3% y 0.2%, respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas es constante

en el rango de concentraciones conseguidas con las dosis recomendadas. Los estudios en

ratas indican que losartán atraviesa la barrera hemato-encefálica pobremente, si acaso.

Metabolismo: Losartán es un agente activo oralmente que es sometido a un metabolismo

sustancial de primer paso por enzimas del citocromo P450. Es convertido, en parte, a un

metabolito ácido carboxílico activo que es responsable de la mayor parte del antagonismo

del receptor de angiotensina II que sigue el tratamiento con losartán. Alrededor del 14% de

una dosis administrada por vía oral de losartán es convertida en el metabolito activo.

Además del metabolito ácido carboxílico activo, se forman varios metabolitos inactivos. Los

estudios

vitro

indican

citocromo

P450

están

implicados

biotransformación de losartán a sus metabolitos.

Depuración:

depuración

plasmática

total

losartán

metabolito

activo

aproximadamente de 600 mL/min y 50 mL/min, respectivamente, con la depuración renal

aproximadamente de 75 mL/min y 25 mL/min, respectivamente. La vida media terminal de

losartán es alrededor de 2 horas y el del metabolito es alrededor de 6 – 9 horas. Después de

dosis únicas de losartán administradas oralmente, aproximadamente 4% de la dosis es

excretada sin cambios en la orina y aproximadamente 6% es excretada en la orina como

metabolito activo. La excreción biliar contribuye a la eliminación de losartán y de sus

metabolitos. Después de la administración de losartán marcado con 14C por vía oral,

aproximadamente el 35% de la radioactividad se recuperó en la orina y aproximadamente el

60% en las heces. Después de una dosis intravenosa de losartán marcado con 14C,

aproximadamente el 45% de la radioactividad se recuperó en la orina y el 50% en las heces.

Ni losartán ni su metabolito se acumulan en plasma después de la administración repetida

una vez al día.

Geriatría y por sexos: se ha investigado la farmacocinética del losartán en ancianos (65 a

75 años)

ambos

sexos.

concentraciones

plasmáticas

losartán

metabolito activo son similares en los pacientes ancianos y jóvenes con hipertensión. Las

concentraciones plasmáticas del losartán fueron aproximadamente dos veces mayores en

las mujeres con hipertensión que en los varones hipertensos, pero las concentraciones del

metabolito activo fueron parecidas en ambos sexos. No es necesario un ajuste de la

dosificación (véase POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN).

Raza: no se han estudiado las diferencias farmacocinéticas debidas a la raza [véase

también el Uso en Poblaciones Específicas].

Insuficiencia renal: tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas y las AUC

del losartán y su metabolito activo aumentan en un 50 al 90% en los pacientes con

insuficiencia renal de grado leve (depuración de creatinina de 50 a 74 mL/min) o moderado

(depuración de creatinina de 30 a 49 mL/min). La depuración renal se redujo en un 55-85%

tanto para el losartán como para su metabolito activo en los pacientes con insuficiencia renal

de grado leve y moderado. Ni el losartán ni su metabolito activo se pueden eliminar

mediante hemodiálisis. No es necesario algún ajuste de la dosificación en los pacientes con

insuficiencia renal, a menos que tengan una reducción del volumen [véase Advertencias y

Precauciones y el Uso en Poblaciones Específicas].

Insuficiencia

hepática:

tras

administración

oral

pacientes

cirrosis

hepática

alcohólica de grado leve a moderado, las concentraciones plasmáticas del losartán y su

metabolito activo fueron, respectivamente, 5 veces y unas 1.7 veces mayores que las

observadas en voluntarios jóvenes de sexo masculino. En comparación con los sujetos

normales, la depuración plasmática total del losartán en los pacientes con insuficiencia

hepática fue aproximadamente un 50% más baja y su biodisponibilidad oral unas 2 veces

más alta. Use una dosis inicial de 25 mg para pacientes con insuficiencia hepática leve a

moderada. Losartan no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática severa

[véase Dosis y Administración y Uso en Poblaciones Específicas].

Interacciones medicamentosas

No se han encontrado interacciones clínicamente significativas con otros medicamentos en

estudios

losartán

potásico

hidroclorotiazida,

digoxina,

warfarina,

cimetidina

fenobarbital. Sin embargo, se ha demostrado que la rifampicina disminuye el ABC de

losartán y de su metabolito activo en 30% y 40%, respectivamente.

Fluconazol, un inhibidor de la enzima del citocromo P450 2C9, redujo el AUC del metabolito

activo en aproximadamente un 40%, pero aumentó el AUC del losartán en alrededor del

tras

múltiples

dosis.

conversión

losartán

metabolito

activo

tras

administración intravenosa no resulta afectada por el ketoconazol, un inhibidor de la enzima

P450 3A4. El AUC del metabolito activo tras la administración oral de losartán no resultó

afectada por la eritromicina, otro inhibidor de la enzima P450 3A4, pero el AUC del losartán

aumentó en un 30%.

Las consecuencias farmacodinámicas del uso concomitante de losartán e inhibidores de

P450 2C9 no han sido examinadas. Se ha demostrado que los sujetos que no metabolizan

losartán a su metabolito activo tienen un defecto raro, específico en el citocromo P450 2C9.

Estos datos sugieren que la conversión de losartán a su metabolito activo es mediada

primariamente por el P450 2C9 y no por el P450 3A4.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de Marzo de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

9-11-2018

Sandoz Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of One Lot of Losartan Potassium and Hydrochlorothiazide Due to the Detection of Trace Amounts of NDEA (N-Nitrosodiethylamine) Impurity Found in the Active Pharmaceutical Ingredient (API)

Sandoz Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of One Lot of Losartan Potassium and Hydrochlorothiazide Due to the Detection of Trace Amounts of NDEA (N-Nitrosodiethylamine) Impurity Found in the Active Pharmaceutical Ingredient (API)

Sandoz Inc. is voluntarily recalling one lot of Losartan Potassium Hydrochlorothiazide Tablets, USP 100mg/25mg to the consumer level. This product is being recalled due to the trace amount of an impurity, N-nitrosodiethylamine (NDEA) contained in the API Losartan, USP manufactured by Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd. Sandoz Inc. Losartan Potassium Hydrochlorothiazide product is manufactured by Lek Pharmaceuticals dd, Ljubljana, Slovenia. This impurity, which is a substance that occurs naturally in ...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

7-9-2018

Camber Pharmaceuticals, Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of Montelukast Tablets USP, 10mg 30Ct. due to Product/Label Mix-Up

Camber Pharmaceuticals, Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of Montelukast Tablets USP, 10mg 30Ct. due to Product/Label Mix-Up

Camber Pharmaceuticals, Inc. is voluntarily recalling one single lot of Montelukast Sodium Tablets, USP 10mg, to the consumer level. This recall of one batch of Montelukast Sodium Tablets, USP 10mg, lot# MON17384 Exp. 12/31/2019, was prompted because a complaint of a sealed bottle labeled as Montelukast 10mg 30 ct found to contain 90 tablets of Losartan Potassium Tablets, USP 50mg

FDA - U.S. Food and Drug Administration

21-4-2010

Decision on future reimbursement status of losartan-containing medicines (C09CA01 and C09DA01) - angiotensin II antagonists

Decision on future reimbursement status of losartan-containing medicines (C09CA01 and C09DA01) - angiotensin II antagonists

On 16 April 2010, the Danish Medicines Agency decided on the future reimbursement status of some of the losartan-containing medicines in ATC groups C09C and C09D, making these products eligible for general reimbursement as of 19 April 2010.

Danish Medicines Agency

24-3-2010

The Danish Medicines Agency begins ad hoc reassessment of reimbursement status of medicines in ATC groups C09C, C09D and C09X

The Danish Medicines Agency begins ad hoc reassessment of reimbursement status of medicines in ATC groups C09C, C09D and C09X

On 8 March 2010, a number of pharmaceutical companies put generic copies of the angiotensin II antagonist losartan on the market at prices comparable to those of the cheapest ACE inhibitors.

Danish Medicines Agency

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