Lisalgil

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Lisalgil
  • Dosis:
  • 400,0 mg /mL
  • formulario farmacéutico:
  • Solución inyectable IM, IV lenta.
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • Lisalgil
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m14240n02
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Lisalgil

®

DCI

(Metamizol magnésico)

Forma farmacéutica:

Solución inyectable IM, IV lenta.

Fortaleza:

400,0 mg /mL

Presentación:

Estuche por 3 ampolletas de vidrio

ámbar con 5 mL cada una.

Titular del Registro Sanitario, país:

Boehringer Ingelheim Promeco S.A.

de C.V., México.

Fabricante, país:

Boehringer Ingelheim España S. A.,

España.

Número de Registro Sanitario:

M- 14-240-N02

Fecha de Inscripción:

24 de diciembre de 2014.

Composición:

Cada mL contiene:

Metamizol magnésico

(como hexahidrato)

400,0 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

Analgésico-antipirético. Para el tratamiento sintomático de los procesos que cursen con

dolor moderado o dolor agudo severo, incluyendo dolor tipo cólico y dolor tumoral. Fiebre

alta que no respondan a las medidas terapéuticas generales.

La administración parenteral únicamente está indicada para el dolor agudo, dolor severo y

solo si la aplicación enteral no se considera apropiada.

Contraindicaciones:

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad comprobada a las pirazolonas o a las

pirazolidinas

ej.,

metamizol,

isopropilaminofenazona,

propifenazona,

fenazona

fenilbutazona) o a cualquiera de los demás componentes del producto. Esto comprende a

aquellos pacientes que han desarrollado agranulocitosis, por ejemplo, luego del uso de

alguna de estas sustancias.

Los pacientes con antecedentes conocidos de síndrome asmático inducido por analgésicos

o con antecedentes conocidos de intolerancia a los analgésicos con reacciones de tipo

urticaria-angioedema; es decir, pacientes que desarrollan un broncoespasmo u otra reacción

anafilactoide en respuesta a los salicilatos, al paracetamol o a otros analgésicos no

narcóticos tales como diclofenaco, ibuprofeno, indometacina o naproxeno.

Deterioro de la función de la médula ósea (p. ej., luego de un tratamiento con citostáticos) o

enfermedades del sistema hematopoyético.

Deficiencia genética de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de hemólisis).

Porfiria hepática intermitente aguda (riesgo de que se desencadene un ataque de porfiria).

Tercer trimestre de embarazo (véase la sección “Restricciones de uso durante el embarazo

y la lactancia”).

Neonatos y bebés de menos de 3 meses de edad o menos de 5 kg de peso corporal, ya que

no existe evidencia científica que avale el uso en estos casos.

Bebés de menos de 1 año como inyección intravenosa.

Pacientes con hipotensión arterial existente y estado circulatorio inestable.

Inyección intraarterial (Véase la sección “Advertencias y precauciones especiales” y “Dosis y

Vía de Administración”).

Período de lactancia. (Véase la sección “Restricciones de uso durante el embarazo y la

lactancia”).

El uso de este producto está contraindicado en el caso de enfermedades hereditarias poco

comunes que puedan ser incompatibles con un excipiente del producto (Véase la sección

“Reacciones secundarias y Adversas”).

Precauciones:

Reacciones hematológicas (como agranulocitosis o pancitopenia)

Este producto contiene el derivado pirazolónico metamizol, el cual puede involucrar un

riesgo

raro

pero

potencialmente

fatal

shock

agranulocitosis

(véase

sección

“Reacciones secundarias y adversas”).

caso

presentarse

signos

clínicos

reacciones

hematológicas

tales

como:

agranulocitosis, trombocitopenia, anemia aplástica y pancitopenia; debe suspenderse de

inmediato el tratamiento con LISALGIL ® y debe efectuarse un control de los valores de los

recuentos hematológicos (incluyendo fórmula leucocitaria) debe ser monitoreado hasta que

haya vuelto a la normalidad (Ver la sección “Reacciones adversas y efectos secundarios").

suspensión

tratamiento

debe

implementarse

inmediato,

decir,

debe

demorarse hasta que los resultados de los análisis de laboratorio estén disponibles. Todos

los pacientes deben ser advertidos sobre consultar al médico inmediatamente si durante el

tratamiento con LISALGIL ® se presentas signos y síntomas que siguieran discrasia

sanguínea

(por

ejemplo:

malestar

general,

infección,

fiebre

persistente,

hematomas,

hemorragia o palidez).

Los pacientes que presentan una reacción anafiláctica o una reacción inmunológica de otro

tipo a LISALGIL ® (p. ej., agranulocitosis) también tienen un riesgo elevado de presentar

una respuesta similar ante otras pirazolonas y pirazolidinas.

Reacciones anafilácticas/anafilactoides

Al momento de seleccionar la vía de administración, debe tenerse en cuenta que la

administración por vía parenteral de LISALGIL ®, implica un mayor riesgo de reacciones

anafilácticas o anafilactoides.

El riesgo de que se produzcan reacciones anafilactoides potencialmente severas frente al

LISALGIL ® es marcadamente mayor en el caso de los pacientes que tienen:

Síndrome asmático inducido por analgésicos o intolerancia a analgésicos con reacciones de

tipo urticaria-angioedema (véase la sección “Contraindicaciones”);

Asma bronquial, en particular en presencia de rinosinusitis y pólipos nasales;

Urticaria crónica;

Intolerancia a colorantes (p. ej., tartrazina) y/o conservadores (p. ej., benzoatos);

Intolerancia al alcohol. Estos pacientes experimentan reacciones incluso frente a cantidades

ínfimas de bebidas alcohólicas, con síntomas tales como estornudos, lagrimeo y rubefacción

severa.

Metamizol puede causar riesgo de muerte por choque (véase la sección de eventos

adversos)

La probabilidad de un choque anafiláctico es mayor en pacientes susceptibles. Por lo tanto,

deben tomarse las precauciones necesarias en pacientes con asma o atopia.

Antes de la administración de LISALGIL ®, debe realizarse un interrogatorio adecuado al

paciente. En los pacientes que tengan un riesgo elevado de experimentar reacciones

anafilactoides, LISALGIL ® debe utilizarse únicamente tras una ponderación de los riesgos

potenciales frente al beneficio esperado. Si LISALGIL ®, se administrara en dichos casos,

debe

implementarse

monitoreo

estrecho

paciente

debe

asegurarse

disponibilidad de recursos para atención de emergencias.

Los pacientes que presentan una reacción anafilactoide a LISALGIL ® también tienen un

riesgo elevado de presentar un reacción similar con otros analgésicos no narcóticos.

Reacciones aisladas de hipotensión

Metamizol

puede

causar

reacciones

hipotensivas

(véase

sección

“Reacciones

secundarias y adversas”). Estas reacciones pueden ser dependientes de la dosis y la

probabilidad de que se produzcan es mayor con la administración parenteral que con la

administración por vía enteral.

El riesgo de reacciones de este tipo también se incrementa en el caso de:

Administración excesivamente rápida de la inyección intravenosa (véase la sección “Dosis y

Vía de administración”);

Pacientes

hipotensión

arterial

previa,

depleción

volumen

deshidratación,

inestabilidad circulatoria o fallo circulatorio incipiente (como en el caso de los pacientes que

tienen un ataque cardíaco o politraumatismos);

Pacientes con fiebre alta.

Por lo tanto, resulta esencial un diagnóstico cuidadoso y un control estrecho en estos

pacientes. Puede ser necesario implementar medidas preventivas (p. ej., estabilización de la

circulación) para reducir el riesgo de que se produzcan reacciones de hipotensión. El uso de

LISALGIL ® requiere de un monitoreo estrecho de los parámetros hemodinámicos cuando

se usa en pacientes en los cuales debe evitarse por todos los medios un descenso de la

presión arterial, como es el caso de las arteriopatías coronarias severas o las estenosis

importantes de los vasos que irrigan el cerebro.

Reacciones graves de la piel

Las reacciones potencialmente graves en la piel como el Síndrome de Stevens-Johnson

(SJS) y Necròlisis Epidérmica Tóxica (TEN) han sido reportadas bajo el tratamiento con

metamizol. Si se desarrollan signos y síntomas de SJS o TEN (como erepciones en la piel a

menudo con ampollas o lesiones en la mucosa) el tratamiento con LISALGIL ® debe

interrumpirse inmediatamente y nunca ser suministrado de nuevo.

Los pacientes deben ser advertidos sobre los signos y síntomas; así como realizar un

monitoreo sobre las reacciones que puedan presentarse en la piel, sobre todo en las

primeras semanas del tratamiento.

Sangrado gastrointestinal

Se ha informado sangrado gastrointestinal en los pacientes tratados con metamizol. Muchos

pacientes habían recibido en forma concomitante otro tratamiento (p. ej., AINE) asociado

con sangrado gastrointestinal, o habían recibido una sobredosis de metamizol.

Riesgo asociado a la vìa de administración inadecuada.

Cuando este medicamento se administra por vía parenteral, debe prestarse atención al uso

de una técnica correcta de aplicación de la inyección. La aplicación accidental por vía

intraarterial puede ocasionar una necrosis en el área vascular distal que podría derivar en

una amputación.

Riesgo en poblaciones especiales

En pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal o hepática LISALGIL ® debe ser

utilizado únicamente tras haber evaluado la relación riesgo-beneficio, y deben tomarse las

debidas precauciones (véase la sección “Posología y administración”).

Precauciones sobre los excipientes:

Cada ampolleta de 4 ml contiene 130,9 mg de sodio. Este medicamento contiene:

523,7 mg de sodio por cada dosis diaria máxima recomendada para los adultos.

47,1 mg de sodio por cada dosis para los niños de 13 a 14 años

39,2 mg de sodio por cada dosis para los niños de 10 a 12 años

26,1 mg de sodio por cada dosis para los niños de 7 a 9 años

20,9 mg de sodio por cada dosis para los niños de 4 a 6 años

13,1 mg de sodio por cada dosis para los niños de 1 a 3 años

5,2 mg de sodio por cada dosis para los bebés de 3 a 11 meses

Esto debe ser tomado en consideración en el caso de los pacientes que tienen una dieta con

contenido de sodio controlado.

Fertilidad

Se han realizado estudios de toxicidad de dosis únicas y de dosis repetidas en roedores y

no roedores. La toxicidad oral aguda es baja, con valores de LD50 de entre 3127 y 4351

mg/kg para ratones y ratas. Se observó una buena tolerancia gástrica; las erosiones se

produjeron únicamente en las ratas que recibieron 1000 mg/kg. La toxicidad gastrointestinal

también es una posibilidad en los seres humanos en el contexto de una sobredosis. Tras la

administración por vía intravenosa, los valores de LD50 fueron 2389 mg/kg en ambas

especies.

signos

toxicidad

fueron

inicialmente

taquipnea

luego

sedación

analgesia. Los animales tratados con dosis letales presentaron convulsiones antes del

deceso. Las dosis letales usualmente causaron la muerte dentro de un lapso de una hora

cuando se administraron por vía parenteral y dentro de un lapso de un día cuando se

administraron por vía oral.

Los efectos de la administración subcutánea e intravenosa de metamizol en dosis diarias de

50, 150 ó 450 mg/kg durante 4 semanas se estudiaron en las ratas y en los perros. Con 450

mg/kg, se observaron reacciones locales en el lugar de la aplicación de la inyección en

ambas especies. También se observó un aumento de los cuerpos de Heinz y reticulocitosis

con este nivel de dosis. En los perros, se registraron vómitos ocasionales y aumento de la

salivación tras la administración mediante inyección intravenosa de 150 mg/kg, y una

reducción de los valores de hematocrito con 450 mg/kg. Se observó una coloración roja en

orina,

resultante

excreción

renal

producto

degradación,

ácido

rubazónico. No hubo evidencia morfológica de daño orgánico.

Se realizaron estudios de toxicidad oral de administración crónica (6 meses) en ratas (100,

300 ó 900 mg/kg/día) y en perros (30, 100, 300 ó 600 mg/kg/día). En los perros, se

reportaron

vómitos

ocasionales

mg/kg,

aumento

salivación

tras

administración de dosis de 300 mg/kg en adelante. El aumento del peso corporal se redujo

en las ratas tras la administración de 900 mg/kg y en los perros luego de 600 mg/kg. Se

observó una coloración roja en la orina en ambas especies con las dosis más altas. Se

observó

aumento

cuerpos

Heinz

reticulocitosis

ratas

tras

administración de 900 mg/kg y en los perros tras la administración de 300 y 600 mg/kg.

Luego de la administración de 600 mg/kg, se registró un descenso de los valores de

eritrocitos, hemoglobina y leucocitos en los perros. Fuera de una siderosis hepática en los

perros, atribuida a la destrucción de eritrocitos, no se observó ningún cambio morfológico.

En un estudio de teratogénesis en ratas (100, 400 ó 800 mg/kg/día), se observó un

descenso en el número de fetos y una ligera reducción en el peso medio de las crías con la

dosis más alta. No hubo malformaciones.

En un estudio de teratogénesis en conejos (25, 100 ó 400 mg/kg/día), la evolución del

desarrollo del peso corporal de las madres evidenció un ligero aplanamiento con la dosis

más alta. Con 100 y 400 mg/kg, el número de crías se redujo. No hubo malformaciones.

No hubo evidencia de genotoxicidad in vitro ni in vivo.

En un estudio de carcinogénesis de 2 años de duración efectuado en ratas (1000 ó 3000

ppm) [77] y en ratones (400, 1000 ó 2500 ppm), no hubo signos que sugirieran un potencial

tumorígeno en el caso del metamizol. Tampoco se observó un potencial tumorígeno cuando

las ratas recibieron concomitantemente 1000 ó 3000 ppm de metamizol en los alimentos y

1000 ppm de nitrito de sodio en el agua para beber.

En un estudio de carcinogénesis transplacentaria, ratas preñadas recibieron 500 mg/kg de

metamizol por sonda nasogástrica y 1000 ppm de nitrito de sodio en el agua para beber. No

hubo ningún efecto de carcinogenia transplacentaria.

Fertilidad

No se han realizado estudios clínicos sobre los efectos del metamizol en la fertilidad en los

seres humanos. Estudios preclínicos realizados con metamizol no revelaron ningún efecto

adverso sobre la fertilidad.

En un estudio de fertilidad de administración por vía oral en ratas

(100, 250 ó 625

mg/kg/día), no se observó ninguna influencia sobre la fertilidad de la generación F1 y

tampoco ningún cambio en la generación F2.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Ver precauciones.

Efectos indeseables:

Trastornos de la sangre y el sistema linfático:

Agranulocitosis (incluso casos fatales) y posterior septicemia (incluso casos fatales).

Leucopenia

Trombocitopenia

Anemia aplástica, pancitopenia (incluyendo casos fatales)

Se presume que se trata de reacciones inmunológicas. La posibilidad de que se produzcan

reacciones de este tipo existe aunque el metamizol ya se haya administrado anteriormente

sin complicaciones.

Existen indicios que sugieren que el riesgo de agranulocitosis puede incrementarse si se

utiliza por más de una semana LISALGIL

. La agranulocitosis se manifiesta en la forma de

pirexia, escalofríos, dolor orofaríngeo, disfagia, estomatitis, rinitis, faringitis, inflamación del

aparato genital e inflamación anal. Estos signos pueden ser mínimos en los pacientes

tratados con antibióticos. La linfadenopatía o esplenomegalia es escasa o nula. Se observa

una marcada elevación de la tasa de sedimentación eritrocitos; los granulocitos evidencian

una reducción considerable o directamente están ausentes. Pueden presentarse valores

anómalos en los parámetros de hemoglobina, recuento eritrocitario y recuento plaquetario.

Se recomienda vehementemente discontinuar de inmediato el uso de LISALGIL

y efectuar

una consulta médica, sin esperar a que estén disponibles los resultados de las pruebas de

laboratorio, en el caso de observarse un deterioro inesperado en el estado general del

paciente, o de presentarse un cuadro febril que no cede o reaparece, o de producirse

cambios con dolor en la mucosa de la boca, la nariz y la garganta.

Trastornos del sistema inmunológico, de la piel y del tejido subcutáneo:

Shock anafiláctico, en algunos casos con desenlace fatal, reacción anafiláctica, reacción

anafilactoide (especialmente luego de la administración por vía parenteral)

Necrólisis epidérmica tóxica

Síndrome de Stevens-Johnson

Asma en pacientes con síndrome asmático por analgésicos

Erupción por fármaco

Erupción maculopapular

Reacciones cutáneas

Hipersensibilidad

Las formas leves de estas reacciones (p. ej., reacciones de la piel y las mucosas, como

prurito, sensación de ardor, eritema, hinchazón, así como también disnea y trastornos

gastrointestinales) pueden dar lugar a reacciones más severas (p. ej., urticaria generalizada,

angioedema severo con compromiso de la zona de la laringe, broncoespasmo severo,

arritmia, descenso de la presión arterial, en ocasiones con elevación inicial de la presión

arterial). Por lo tanto, el uso de LISALGIL

debe discontinuarse de inmediato en el caso de

producirse

reacciones

cutáneas.

caso

reacciones

cutáneas

severas,

debe

efectuarse una consulta médica de inmediato.

Debe iniciarse el tratamiento apropiado tan pronto surjan signos/síntomas de una reacción

anafiláctica.

Las reacciones anafilácticas pueden producirse durante la aplicación de la inyección o

inmediatamente después, pero en algunos casos pueden presentarse varias horas después.

Dichas reacciones, no obstante, se producen generalmente dentro de la primera hora

posterior a la administración.

Trastornos cardiacos: Síndrome de Kounis

Trastornos vasculares:

Shock

Hipotensión

Flebitis

Dolor en el lugar de la inyección

Reacción en el lugar de la inyección

Las reacciones de hipotensión producidas durante el uso o después del mismo pueden estar

inducidas por el fármaco, y pueden no necesariamente estar acompañadas de otros signos

de reacciones anafilactoides y/o anafilácticas. Las reacciones de este tipo pueden conducir

a un descenso severo de la presión arterial.

En el caso de hiperpirexia existe la posibilidad de que se produzca una caída crítica y

dependiente de la dosis en la presión arterial, sin ningún otro signo de intolerancia al

fármaco.

velocidad

excesiva

administración

medicamento

mediante

inyección

intravenosa incrementa el riesgo de que se produzcan reacciones hipotensivas. Luego de

una inyección administrada a una velocidad excesiva, existe la posibilidad de que se

produzca una caída crítica y dependiente de la dosis en la presión arterial, sin ningún otro

signo de intolerancia al fármaco.

Trastornos gastrointestinales: hemorragia gastrointestinal

Trastornos renales y urinarios:

Falla renal aguda

Anuria

Nefritis intersticial

Oliguria

Proteinuria

Insuficiencia renal

Cromatouria

La excreción del ácido rubazònico, que es un metabolito inocuo del metamizol, puede

causar una coloración roja en la orina, la cual desaparece al suspender el tratamiento.

Posología y método de administración:

En principio, debe seleccionarse la dosis más baja para el control del dolor y la fiebre.

LISALGIL

®

debe inyectarse únicamente por vía intravenosa o por inyección intramuscular

profunda. La aplicación accidental por vía intraarterial puede ocasionar necrosis en el área

vascular distal. La solución inyectable debe templarse antes de su aplicación para que esté

a temperatura corporal.

Adultos y adolescentes de más de 15 años:

Como dosis única, 1 - 2 ml* i.v. o i.m.; como dosis diaria hasta 10 ml.

LISALGIL

*De ser necesario, la dosis única puede incrementarse a 5 ml (lo

que corresponde a 2000 mg de metamizol magnésico).

Bebés y niños:

La siguiente es una pauta posológica orientativa para las dosis únicas i.v. (excepto en los

bebés de menos de 1 año de edad) o i.m.:

Rango de edad de los niños

LISALGIL

13 - 14 años (aprox. 46 - 53 kg

de peso corporal)

1,1 – 2,4 ml

10 - 12 años (aprox. 31 - 45 kg

de peso corporal)

0,7 – 2,0 ml

7 - 9 años (aprox. 24 - 30 kg de

peso corporal)

0,5 – 1,3 ml

4 - 6 años (aprox. 16 - 23 kg de

peso corporal)

0,4 – 1,1 ml

1 - 3 años (aprox. 9 - 15 kg de

peso corporal)

0,3 – 0,7 ml

Bebés

0,1 – 0,3 ml

3 - 11 meses (aprox. 5 - 8 kg de

peso corporal)

En los niños de menos de 1 año de edad, LISALGIL

debe inyectarse únicamente por vía

intramuscular. En los bebés y los niños, estas dosis únicas se pueden administrar hasta 4

veces al día. LISALGIL

no debe administrarse a niños de menos de 3 meses de edad.

Debe haber disponible el equipamiento adecuado para el tratamiento de los casos de shock

pueden

producirse

raras

instancias cuando este

fármaco

se administra por

vía

parenteral.

La causa más frecuente de que se produzca una caída crítica en la presión arterial y shock

es la administración de la inyección a una velocidad excesivamente rápida. Por lo tanto, la

inyección intravenosa debe administrarse lentamente (a razón de no más de 1 ml por

minuto) con el paciente acostado. Debe controlarse la presión arterial, la frecuencia cardíaca

y la respiración. En vista de la presunción de que esta caída de la presión arterial de

etiología no alérgica guarda una relación con la dosis administrada, la administración de

dosis únicas por vía parenteral debe considerarse con particular cuidado en el caso de dosis

superiores a 1 g de metamizol.

Las ampollas de LISALGIL

pueden mezclarse o diluirse con solución de glucosa al 5 %,

solución fisiológica salina al 0,9 % o solución de lactato de Ringer. Sin embargo, dado que

su estabilidad es breve, estas mezclas deben administrarse de inmediato.

En vista de la posibilidad de incompatibilidades, LISALGIL

no debe mezclarse con otros

fármacos en la misma jeringa.

Si el dolor persiste o empeora, debe realizarse una consulta médica para determinar la

causa de los síntomas.

Este producto medicinal no debe usarse durante períodos prolongados ni en dosis más altas

a menos que sea por indicación de un profesional médico o un odontólogo. En el caso de un

tratamiento prolongado, deben controlarse los valores hematológicos (incluyendo fórmula

leucocitaria).

Pacientes de edad avanzada:

Debe reducirse la dosis en los pacientes de edad avanzada, puesto que en dichos pacientes

puede haber un retardo en la eliminación de los metabolitos del metamizol.

Deterioro del estado general y deterioro de la depuración de creatinina:

Debe reducirse la dosis en los pacientes que presenten un deterioro de su estado de salud

general y un deterioro de la depuración de la creatinina, ya que la eliminación de los

metabolitos del metamizol puede verse demorada.

Insuficiencia de la función renal y hepática:

Dado que la velocidad de eliminación se reduce en presencia de deterioro de la función

hepática y renal, en dichos casos debe evitarse la administración de dosis múltiples altas.

No es necesario reducir la dosis si el producto se utiliza sólo por un lapso breve. No existe

experiencia en torno al uso prolongado.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Ciclosporina

metamizol

puede

provocar

reducción

concentraciones

séricas

ciclosporina. Deben controlarse los valores de ciclosporina sérica cuando se utiliza en

combinación con LISALGIL

Alcohol

LISALGIL

y el alcohol pueden tener efectos cruzados.

Metotrexato

La administración concomitante del metamizol con el metotrexato, puede incrementar la

toxicidad en sangre de este último, sobre todo en pacientes de edad avanzada. Por lo tanto,

esta combinación debe evitarse.

Clorpromazina

El uso concomitante de LISALGIL

y clorpromazina puede provocar hipotermia severa.

Ácido acetilsalicílico

metamizol

puede

reducir

efecto

antiplaquetario

ácido

acetilsalicílico

administran concomitantemente. LISALGIL ® debe utilizarse con precaucion en pacientes

que están tomando ácido acetilsalicílico en dosis bajas como cardioprotector.

Bupropión

Los niveles sanguíneos de bupropión se pueden reducir por el metamizol. Por lo tanto, se

debe tener precaución si estos se administran de forma concomitante.

Interacciones adicionales de pirazolona

Las pirazolonas también pueden provocar interacciones con los anticoagulantes orales, el

captopril, el litio, el metotrexato y el triamtereno. La eficacia de los antihipertensivos y los

diuréticos puede verse afectada por las pirazolonas. Se desconoce la magnitud de estas

interacciones del metamizol.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No han sido reportadas en personas carentes de hipersensibilidad al medicamento.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo

No existen datos adecuados sobre el uso de LISALGIL

durante el embarazo. El metamizol

atraviesa la barrera placentaria. En los estudios en animales, no hubo signos que sugirieran

un efecto teratógeno del metamizol (Véase la sección “Precauciones en relación con efectos

de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad”).

Puesto que no existe experiencia suficiente en los seres humanos, LISALGIL ® no debe

usarse durante el primer trimestre de gestación; durante el segundo trimestre, puede

utilizarse únicamente si el beneficio previsto supera claramente los riesgos involucrados.

Si bien el metamizol es apenas un inhibidor leve de la síntesis de prostaglandinas, no puede

descartarse la posibilidad de que se produzca una obstrucción prematura del ducto arterial

(Botalli) y complicaciones perinatales como resultado de la reducción de la agregación

plaquetaria en el niño y en la madre. Por lo tanto, el uso de LISALGIL ® está contraindicado

en el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia

Los metabolitos del metamizol se excretan en la leche materna. Debe evitarse la lactancia

durante el uso de metamizol y durante un lapso de como mínimo 48 horas a partir de la

última dosis.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No se han realizado estudios en torno a los efectos de este fármaco sobre la capacidad para

conducir vehículos y operar maquinarias. Si se administra en la dosis recomendada, no es

dable esperar que este producto afecte la concentración ni las reacciones. No obstante,

como medida de precaución, al menos en el caso de la administración de dosis altas, debe

advertirse a los pacientes respecto de la posibilidad de que se produzcan reacciones de

deterioro de tales facultades; por lo tanto, los pacientes deben evitar operar maquinaria,

conducir vehículos o realizar actividades peligrosas. Esto aplica especialmente en el caso de

la combinación del producto con alcohol.

Sobredosis:

Síntomas:

Tras

sobredosis

aguda,

observado

náuseas,

vómitos,

dolor

abdominal,

insuficiencia renal/falla renal aguda (p. ej., manifestada como nefritis intersticial) y, en casos

más

raros,

síntomas

sistema

nervioso

central

(mareos,

somnolencia,

coma,

convulsiones) y caída de la presión arterial o incluso shock y taquicardia.

Tras la administración de dosis muy elevadas, la eliminación del metabolito ácido rubazónico

puede dar lugar a una coloración rojiza en la orina.

Terapia:

No existe ningún antídoto específico conocido para el metamizol. Si la administración del

metamizol es muy reciente, pueden implementarse medidas para reducir la absorción (p. ej.,

carbón activado) para tratar de limitar la absorción al organismo. El metabolito principal (4-N-

metil-amino-antipirina)

puede

eliminarse

mediante

hemodiálisis,

hemofiltración,

hemoperfusión o filtración del plasma.

El tratamiento de la intoxicación y la prevención de las complicaciones severas pueden

requerir de un tratamiento y monitoreo médico intensivo específico y general.

Medidas agudas en el caso de intolerancia severa al fármaco (shock):

Ante la aparición de los primeros signos (p. ej., reacciones cutáneas tales como urticaria y

sofocos/rubefacción, inquietud, cefalea, sudoración profusa y náuseas), debe interrumpirse

de inmediato la administración.

Debe dejarse colocada una cánula o preparar un acceso venoso. Además de las medidas

de emergencia habituales, como inclinar hacia atrás la cabeza y el tronco, mantener

permeables

vías

aéreas

administrar

oxígeno,

puede

necesario

administrar

simpaticomiméticos, expansores de volumen o glucocorticoides.

Propiedades farmacodinámicas:

Código ATC: N02BB

Grupo Terapéutico: Otros analgésicos y antipiréticos. Pirazolonas

El metamizol, es el principio activo de la LISALGIL®, es un analgésico no narcótico derivado

de pirazolona con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos. El mecanismo de

acción no ha sido investigado por completo. Algunos datos indican que el metamizol y el

principal metabolito (4-N-metilamino-antipirina) pueden tener un modo de acción combinado

central y periférico. A dosis supra-terapéuticas puede lograrse un efecto antiflogístico que

puede resultar de una inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción

Tras la administración por vía oral, el metamizol es hidrolizado rápidamente en los jugos

gástricos con la consecuente formación de su metabolito principal, 4-metilaminoantipirina (4-

MAA), que se absorbe fácil y rápidamente. Tras la administración por vía oral, el metamizol

se absorbe casi por completo. La biodisponibilidad de 4-MAA en el caso de los comprimidos

fue del 85 % - 93 % y en el caso de la administración por vía intramuscular (i.m.) fue del 87

%. Los valores medios de tmáx fueron de 1.2 a 2 horas para la administración por vía oral y

de 1,7 horas para la administración por vía i.m.

consumo

concomitante

alimentos

tiene

ningún

efecto

relevante

sobre

farmacocinética del metamizol.

Distribución

La unión a las proteínas plasmáticas del 4-MAA es del 58 %. Los demás metabolitos del

metamizol se ligan a las proteínas plasmáticas en los siguientes grados: 4-amino-antipirina,

en un 48 %; 4-formilaminoantipirina, en un 18 %; y 4-acetilaminoantipirina, en un 14 % .El

metamizol atraviesa la barrera placentaria. Los metabolitos se excretan en la leche materna

humana.

Metabolismo

El metabolito principal del metamizol, 4-MAA, es posteriormente metabolizado por el hígado

mediante un proceso de oxidación y posterior desmetilación seguido de acetilación. Los

metabolitos

principales

metamizol

son:

4-metilaminoantipirina

(4-MAA),

4-amino-

antipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AcAA). La

evaluación

cuatro

metabolitos

principales

metamizol

indica

efecto

antipirético, analgésico y antiinflamatorio del metamizol puede atribuirse a los metabolitos 4-

MAA y 4-AA.

Eliminación

En los hombres sanos, tras la administración oral e intravenosa, más del 90 % de la dosis se

excreta en la orina en un lapso de 7 días. La semivida de eliminación del metamizol

radiomarcado es de aproximadamente 10 horas.

En el caso de 4-MAA, las semividas de eliminación terminal para las diferentes vías de

administración se ubican en el rango de 2,5 ± 0,06 a 3,2 ± 0,8; para los demás metabolitos

principales, la semivida de eliminación es de 3,7 a 11,2 horas.

En los niños, los metabolitos se eliminan más rápidamente que en los adultos.

En los voluntarios sanos de edad avanzada, la semivida de eliminación de 4-MAA fue

significativamente más prolongada y la depuración de 4-MAA fue significativamente menor

que en los sujetos jóvenes.

En los pacientes con insuficiencia hepática, las semividas de eliminación de 4-MAA y de 4-

incrementaron

factor

aproximadamente

pacientes

insuficiencia renal, la eliminación de algunos metabolitos (4-AcAA, 4-FAA) se ve reducida.

Por lo tanto, deben evitarse las dosis altas en los pacientes con insuficiencia renal o

hepática.

Linealidad/No linealidad

Todos los metabolitos del metamizol presentan una farmacocinética no lineal. Se desconoce

la relevancia clínica de este fenómeno. Durante el tratamiento a corto plazo, la acumulación

de metabolitos no reviste mayor importancia.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de noviembre de 2015.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

31-10-2018

Dipirona (metamizol) y riesgo de agranulocitosis

AEMPS, 30 de octubre de 2018

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

8-9-2009

Decision on future reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium compounds)

Decision on future reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium compounds)

On 3 september 2009, the Danish Medicines Agency decided on the future reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium compounds).

Danish Medicines Agency

4-5-2009

Consultation on the reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium hydroxide)

Consultation on the reimbursement status of medicinal products in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium hydroxide)

At the Danish Medicines Agency's request, the Reimbursement Committee has reassessed the reimbursement status of medicinal products authorised for marketing in Denmark in ATC group A06 (laxatives) and A02AA04 (magnesium hydroxide)

Danish Medicines Agency

1-6-2018

Valproate

Valproate

Valproate (Active substance: medicinal products containing substances related to valproate (sodium valproate, valproic acid, valproate semisodium, valpromide, valproate magnesium)) - Community Referrals - Art 31 - Commission Decision (2018)3623 of Fri, 01 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/A-31/1454

Europe -DG Health and Food Safety