LEVODOPA & CARBIDOPA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • LEVODOPA & CARBIDOPA
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • LEVODOPA & CARBIDOPA
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m12015n04
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

LEVODOPA & CARBIDOPA

Forma farmacéutica:

Tableta

Fortaleza:

Presentación:

Estuche por 3 blísteres de PVC/AL con 10 tabletas

cada uno.

Estuche por 3 tiras de AL/AL con 10 tabletas cada

uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

RHR MEDICARE PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Fabricante, país:

RHR MEDICARE PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-12-015-N04

Fecha de Inscripción:

6 de febrero de 2012

Composición:

Cada tableta contiene:

Levodopa

Carvidopa

* Se adiciona un 2% de exceso

** Se adiciona un 10 % de exceso

250,00 mg*

25,00 mg**

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC. Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

Levodopa & Carbidopa Tabletas 250 mg + 25 mg es una combinación de carbidopa (inhibidor

de la descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos) y de levodopa (precursor metabólico de

la dopamina), y está indicada para el tratamiento de la Enfermedad y del Síndrome de

Parkinson.

Carbidopa es un inhibi¬dor de la descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos, que es un

compuesto blanco cristalino, ligeramente soluble en agua, con un peso molecular de 244,3.

nombre

químico

monohidrato

ácido

(-)-L-a-hi¬dracino-a-metil-ß-(3,4-

dihidroxibenceno) propanoico.

Levodopa es un aminoácido aromático, es un compuesto blanco cristalino, ligeramente

soluble en agua, con peso molecular de 1972. Su nombre químico es ácido (-)-L-a-amino-ß-

(3,4-dihi¬dro-xibenceno) propanoico.

Contraindicaciones:

No se deben dar al mismo tiempo esta combinación e inhibidores de la monoaminooxidasa

(excepto dosis bajas de inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa B), y se debe

suspender la administración de dichos inhibidores por lo menos dos semanas antes de

iniciar el tratamiento con Levodopa & Carbidopa Tabletas.

Levodopa & Carbidopa Tabletas está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a

cualquiera de sus componentes o con glaucoma de ángulo estrecho. Como la levodopa

puede activar un melanoma maligno, no se debe administrar Levodopa & Carbidopa

Tabletas

pacientes

lesiones

cutáneas

sospechosas

antecedentes

melanoma.

Si la formulación contiene Lactosa, no debe administrarse a pacientes con intolerancia a la

lactosa.

Precauciones:

Como

Levodopa,

evaluaciones

periódicas

función

hepática,

hematopoyética, cardiovascular, y renal se recomienda durante la terapia extendida. Los

pacientes conglaucoma de ángulo abierto crónico pueden tratarse cuidadosamente con

Carbidopa y Levodopa previendo la presión intraocular bien controlada y el paciente se

supervisacuidadosamente para cambios en la presión intraocular durante la terapia.

Pueden asociarse los agentes Dopaminérgico, incluyendo la levodopa, con la somnolencia

y muy raramente episodios de ataque súbito de sueño. En algunos casos, estos episodios

pueden ocurrir sin el conocimiento o advirtiendo durante las actividades diarias. Deben

informarse los pacientes de esto y aconsejado para ejercer la precaución mientras se

manejan u opera las máquinas mientras sean tratados con agentes dopaminérgicos,

incluyendo la levodopa. Los pacientes que han experimentado la somnolencia y/o un

episodio de ataque de sueño súbito deben abstenerse de manejar u operar las máquinas.

Melanoma

estudios

epidemiológicos

mostrado

pacientes

enfermedad de

Parkinson

tienen

riesgo

más

alto

aproximadamente

pliegue

superior)

desarrollo de melanoma en la población general. Es incierto si el riesgo aumentado

observado fue debido a la enfermedad de Parkinson u otros factores, como las drogas

usadas para tratar la enfermedad de Parkinson.

Por las razones declaradas arriba, se aconsejan a los pacientes y proveedores supervisar

frecuentemente para melanomas y en una base regular al usar carbidopa y levodopa para

cualquier indicación. Idealmente, exámenes superficiales periódicos deben ser realizados

por personal apropiadamente calificados (por ejemplo, dermatólogos).

Pruebas de laboratorio Las anormalidades en las pruebas del laboratorio pueden incluir

elevaciones de pruebas de la función del hígado como la fosfatasa alcalina, SGOT (AST),

SGPT

(ALT),

deshidrogenasa

láctica,

bilirrubina.

También

informado

anormalidades

urea

nitrogenada

sangre

prueba

Coombs

positivos.

Normalmente, los niveles de urea nitrogenada en sangre, creatinina, y ácido úrico son más

bajos durante la administración de este producto de combinación que con la levodopa.

Carbidopa y levodopa pueden causar una reacción falso-positiva para los cuerpos de

cetona urinaria cuando una cinta de prueba se usa para la determinación de cetonuria.

Esta reacción no se alterará calentando la muestra de orina. Las pruebas falso-negativas

pueden resultar con el uso de los métodos de prueba de glucosa-oxidasa para la prueba de

glucosuria.

Muy raramente se han reportado casos de feocromocitoma falsamente diagnosticado en

pacientes

terapia

carbidopa-levodopa.

precaución

debe

ejercerse

interpretar el plasma y la orina nivela de catecolaminas y su metabolitos en los pacientes

en terapia con

levodopa o carbidopa-levodopa.

precaución

debe

ejercerse

cuando

siguientes

drogas

administran

concomitantemente con la Carbidopa y Levodopa. La hipotensión postural sintomática ha

ocurrido cuando se agregaron carbidopa y levodopa al tratamiento de un paciente que

recibía drogas antihipertensivas. Por consiguiente, cuando la terapia con carbidopa y

levodopa se comienza, el ajuste de la dosificación de la droga antihipertensiva puede

requerirse

Para los pacientes que reciben los inhibidores de MAO (Tipo A o B) la terapia concomitante

con selegilina y carbidopa-levodopa no puede asociarse exclusivamente con la hipotensión

ortostatica severa atribuible a carbidopa-levodopa sola. Han habido informes raros de

reacciones adversas, incluyendo la hipertensión y disquinesia, siendo el resultado del uso

concomitante de antidepresivos tricíclicos y carbidopa y

levodopa.

Los antagonistas de receptores D2 de Dopamina (ej., fenotiazinas, butirofenonas,

risperidona) y los isoniazida pueden reducir los efectos terapéuticos de levodopa. Además,

efectos beneficiosos de levodopa en la enfermedad de Parkinson se han reportado ser

contrarios por Fenitoina y Papaverina. Deben observarse cuidadosamente los pacientes

que toman estas drogas con carbidopa y levodopa por la pérdida de respuesta terapéutica.

Las sales férricas pueden reducir la disponibilidad de levodopa y carbidopa. Es incierta la

relevancia clínica.

Aunque la metoclopramida pueden aumentar la disponibilidad de levodopa aumentando el

vaciando gástrico, la metoclopramida también pueden afectar adversamente el control de

la enfermedad por sus propiedades antagónicas de receptor de Dopamina.

terapia

concomitante

selegilina

carbidopa-levodopa

puede

asociarse

exclusivamente con la hipotensión ortostática severa no atribuible a carbidopa-levodopa

sola.

Debido a que la levodopa compite con ciertos aminoácidos, la absorción de CARBIDOPA Y

LEVODOPA TABLETAS puede dañarse en algunos pacientes en una dieta de proteína

alta.

El efecto de administración simultánea de antiácido con CARBIDOPA Y LEVODOPA

TABLETAS en la disponibilidad de levodopa no se ha estudiado.

CARBIDOPA

LEVODOPA

TABLETAS

puede

darse

pacientes

enfermedad y síndrome de Parkinson que están tomando preparaciones de vitaminas que

contienen el clorhidrato de piridoxina (Vitamina B 6).

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de Fertilidad:

bioensayo

años

carbidopa

levodopa,

ninguna

evidencia

carcinogenicidad se encontró en las ratas que recibieron las dosis de aproximadamente

dos veces la dosis diaria máxima del humano de carbidopa y cuatro veces la dosis diaria

máxima del humano de levodopa.

En los estudios de la reproducción con carbidopa y levodopa no se encontró ningún efecto

en la fertilidad en las ratas que recibieron dosis de aproximadamente dos veces la dosis

diaria máxima

del humano de carbidopa y cuatro veces la dosis diaria máxima del humano

de levodopa.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Cuando esta combinación de producto es dado a pacientes que han sido tratados con

Levodopa, debe discontinuarse la levodopa por lo menos doce horas antes de empezar la

terapia con este producto. Para reducir las reacciones adversas, es necesario individualizar

la terapia.

La adición de Carbidopa con Levodopa en la forma de combinación de producto reduce los

efectos periféricos (náuseas, vómitos) debido a la descarboxilación de la Levodopa; sin

embargo, la Carbidopa no disminuye las reacciones adversas debido a los efectos centrales

de la Levodopa. Debido a que la Carbidopa permite que más Levodopa alcance el cerebro y

más Dopamina sea formada, ciertos efectos adversos del SNC, por ejemplo, discinesias

(movimientos involuntarios), puede ocurrir a más bajas dosificaciones y más pronto con la

combinación de producto que con la Levodopa exclusivamente.

La Levodopa sola, así como la Carbidopa y Levodopa, está asociada con discinesias. La

ocurrencia de discinesias puede requerir la reducción de la dosificación.

Como con la Levodopa, la combinación de producto puede causar perturbaciones mentales.

Se piensa que estas reacciones son debidas a que la Dopamina es aumentada en el

cerebro seguida la administración de Levodopa. Todos los pacientes deben observarse

cuidadosamente para el desarrollo de depresión con concomitante tendencias suicidas. Los

pacientes con pasada o actuales psicosis deben tratarse con precaución.

Carbidopa

Levodopa

deben

administrarse

cuidadosamente

pacientes

enfermedad cardiovascular o pulmonar severa, asma bronquial, enfermedad renal, hepática

o endocrina.

Como

Levodopa,

cuidado

debe

ejercerse

administrando

producto

combinación a los pacientes con una historia de infarto del miocardio que tienen arritmias

atrial

residual,

nodales,

ventriculares.

tales

pacientes,

función

cardíaca

debe

supervisarse con el cuidado particular durante el periodo de ajuste de la dosificación inicial,

en una instalación con provisiones para el cuidado cardíaco intensivo.

Como con la Levodopa, el tratamiento con el producto de combinación puede aumentar la

posibilidad de hemorragia gastrointestinal superior en los pacientes con una historia de

úlcera péptica.

Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM)

Se han reportado casos esporádicos de un síntoma complejo parecido a SNM en asociación

con reducciones de dosis o retiro de la terapia con Carbidopa y Levodopa. Por consiguiente,

los pacientes deben observarse cuidadosamente cuando la dosificación de Carbidopa y

Levodopa es abruptamente reducida o discontinuada, sobre todo si el paciente recibe

neurolépticos.

El SNM es un síndrome raro pero amenazante para la vida por fiebre o hipertermia. Los

resultados neurológicos, incluyendo la rigidez del músculo, los movimientos involuntarios, la

conciencia

alterada,

cambios

estado

mentales;

reportado

otras

perturbaciones, tales como la disfunción autonómica, taquicardia, taquipnea, sudoraciones,

hiper o hipotensión; los resultados del laboratorio, como la elevación de creatina

fosfoquinasa, leucocitosis, mioglobinuria, y mioglobina sérica incrementada.

El diagnóstico temprano de esta condición es importante para el manejo apropiado de estos

pacientes. Es esencial considerar como un posible diagnóstico del SNM y descartar otras

enfermedades agudas (por ejemplo, pulmonía, infección sistémica, etc.). Esto puede ser

especialmente complejo si la presentación clínica incluye enfermedad médica seria y no

tratada

signos

síntomas

extrapiramidales

inadecuadamente

tratados.

Otras

consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen toxicidad anticolinérgica

central, insolación, fiebre de droga, y patología del sistema nervioso central primario (SNC).

El control del SNM debe incluir: 1) Tratamiento sintomático intensivo y monitoreo médico y

Tratamiento

cualquier

problema

médico

serio

concomitante

para

tratamientos específicos están disponibles. Los agonistas de Dopamina, tales como la

bromocriptina, y relajantes musculares, como el dantroleno se usan a menudo, en el

tratamiento

SNM,

embargo,

efectividad

demostrado

estudios

controlados.

Pacientes pediátricos:

No se ha establecido la seguridad y eficacia en los pacientes pediátricos. No se recomienda

el uso de la droga en los pacientes por debajo de 18 años

Efectos indeseables:

Los efectos colaterales frecuentes en los pacientes tratados con Levodopa & Carbidopa

Tabletas

debidos

acción

neurofarmacológica

central

dopamina.

Generalmente, estas reacciones se pueden reducir disminuyendo la dosificación. Las más

comunes son discinesia, como movimientos coreiformes, distónicos u otros de carácter

involuntario. Las contracciones musculares y el blefarospasmo pueden tomarse como signos

tempranos

para

considerar

conveniencia

reducir

dosificación.

Otros

efectos

colaterales

importantes

alteraciones

mentales,

incluyendo

ideación

paranoide

episodios psicóticos, depresión con o sin tendencias suicidas, y demencia. Un efecto

colateral común, pero menos importante, es náusea. Otros efectos colaterales menos

frecuentes

irregularidades

cardiacas

palpitaciones,

episodios

hipotensión

ortostática, episodios de bradicinesia (el fenómeno on-off), anorexia, vómito, mareo y

somnolencia. Han ocurrido en raras ocasiones hemorragia gastrointestinal, úlcera duodenal,

hipertensión,

flebitis,

leucopenia,

anemia

hemolítica

hemolítica,

trombocitopenia,

agranulocitosis,

dolor

precordial,

disnea

parestesias.

raros

casos

ocurrido

convulsiones, pero no se les ha encontrado relación causal con Levodopa & Carbidopa

Tabletas. Otros efectos colaterales que se han observado con levodopa sola son:

Neurológicos: Ataxia, entumecimiento, aumento del temblor de las manos, fibrilaciones y

calambres musculares, blefarospasmo, trismo, activación del síndrome de Horner latente.

Psíquicos:

Confusión,

somnolencia,

insomnio,

pesadillas,

alucinaciones,

ilusiones,

agitación, ansiedad, euforia.

Gastrointestinales: Sequedad de boca, sabor amargo, sialorrea, disfagia, bruxismo, hipo,

dolor y molestias abdominales, estreñimiento, diarrea, flatulencia, sensación de ardor en la

lengua.

Metabólicos: Aumento o pérdida de peso, edema.

Cutáneos: Bochornos, aumento de la sudoración, coloración oscura del sudor, erupciones,

caída del cabello.

Genitourinarios: Retención urinaria, incontinencia, oscurecimiento de la orina, priapismo.

Órganos de los sentidos: Diplopía, visión borrosa, midriasis, crisis oculogira.

Otros:

Debilidad,

desmayos,

fatiga,

cefalea,

ronquera,

malestar

general,

bochornos,

sensación

estimulación,

ritmo

respiratorio

peculiar,

síndrome

neuroléptico

maligno,

melanoma maligno (véase Contraindicaciones).

Posología y método de administración:

La dosificación diaria óptima de CARBIDOPA Y LEVODOPA TABLETAS debe determinarse

por valoración cuidadosa en cada paciente. La Carbidopa y Levodopa tabletas están

disponibles en una proporción 1:4 de carbidopa a levodopa (25 mg /100 mg) así como una

proporción 1:10 (25 mg /250 mg y 10 mg /100 mg). Las tabletas de dos proporciones pueden

darse separadamente o pueden combinarse como sea necesario para proporcionar la

dosificación óptima.

Los estudios muestran que la dopa decarboxilasa periférica está saturada por la carbidopa a

aproximadamente 70 a 100 mg por día. Los pacientes que reciben menos de esta cantidad

de carbidopa son más probablemente que experimenten las náuseas y vómitos.

Dosificación Inicial usual:

Es mejor comenzar la dosificación con una tableta de CARBIDOPA Y LEVODOPA

TABLETAS 25 mg /100 mg tres veces por día. Este esquema de dosificación proporciona 75

mg de carbidopa por día. La dosificación puede aumentarse por una tableta todos los días o

cada dos días, como sea necesario, hasta que se alcance una dosificación de ocho tabletas

de carbidopa y levodopa 25 mg/100 mg que un día.

Si la CARBIDOPA Y LEVODOPA TABLETAS, 10 mg /100 mg se usan, la dosificación puede

comenzarse con una tableta tres o cuatro veces por día. Sin embargo, esto no proporcionará

una cantidad adecuada de carbidopa para muchos pacientes. La dosificación puede

aumentarse por una tableta todos los días o cada dos días hasta que se alcance un total de

ocho tabletas (2 tabletas q.i.d.).

Cómo transferir a los pacientes desde Levodopa:

La Levodopa debe discontinuarse por lo menos doce horas antes de empezar este producto

de combinación. Una dosificación diaria de carbidopa y levodopa tabletas debe escogerse

que proporcionará aproximadamente 25% de la dosificación de levodopa anterior. Los

pacientes que están tomando menos de 1500 mg de levodopa un día deben comenzar con

una tableta de carbidopa y levodopa 25 mg /100 mg tres o cuatro veces por día. La

dosificación de comienzo sugerida para la mayoría de los pacientes que toman más de 1500

mg de levodopa es una tableta de carbidopa y levodopa 25 mg/250 mg tres o cuatro veces

por día.

Mantenimiento:

La terapia debe individualizarse y debe ajustarse según la respuesta terapéutica deseada.

Por lo menos 70 a 100 mg de carbidopa por día deben proporcionarse. Cuando una

proporción mayor de carbidopa se requiere, una tableta de carbidopa y levodopa 25 mg /100

USP, pueden sustituirse por cada tableta de carbidopa y levodopa, 10 mg/100 mg. Cuando

más levodopa se requiere, cada tableta de carbidopa y levodopa 25 mg /250 mg, deben

sustituirse por una tableta de carbidopa y levodopa 25 mg /100 mg o una tableta de

carbidopa y levodopa 10 mg/100 mg. Si es necesario, la dosificación de carbidopa y

levodopa tabletas 25 mg /250 mg pueden ser aumentados por una mitad o una tableta todos

los días o cada dos días a un máximo de ocho tabletas por día. La experiencia con las

dosificaciones diarias totales de carbidopa mayor que 200 mg es limitado.

Debido a que las respuestas terapéuticas y adversas ocurren más rápidamente con este

producto de combinación que con la levodopa sola, los pacientes deben supervisarse

estrechamente durante el periodo de ajuste de dosis. Específicamente, los movimientos

involuntarios ocurrirán más rápidamente con la carbidopa y levodopa que con la levodopa.

La ocurrencia de movimientos involuntarios puede requerir la reducción de la dosificación. El

blefaroespasmo puede ser un signo temprano útil de exceso de dosificación en algunos

pacientes.

Adición de Otras Medicaciones Antiparkinsonianas:

Pueden usarse drogas estándares para la enfermedad de Parkinson, además de la

levodopa sin un inhibidor de decarboxilasa, puede usarse concomitantemente mientras que

la terapia de carbidopa y levodopa está siendo administrada, aunque pueden requerirse los

ajustes de la dosificación.

Interrupción de la terapia:

Los casos esporádicos de un síntoma complejo que se parece al Síndrome Neuroléptico

Maligno (SNM) han sido asociados con las reducciones de dosis y retiro de CARBIDOPA Y

LEVODOPA TABLETAS. Deben observarse los pacientes cuidadosamente si se requiere la

reducción abrupta o interrupción de carbidopa y levodopa tabletas, sobre todo si el paciente

está recibiendo neurolépticos.

Si se requiere la anestesia general, pueden continuarse la terapia de carbidopa y levodopa

mientras que el paciente se le permita tomar fluidos y medicación por la boca. Si la terapia

se interrumpe temporalmente, el paciente debe observarse para síntomas que se parecen a

SNM, y la dosificación diaria usual puede administrarse en cuanto el paciente pueda tomar

la medicación oral.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Se debe tener precaución al emplear Levodopa & Carbidopa Tabletas al mismo tiempo que

siguientes

medicamentos:

adición

Levodopa

&

Carbidopa

Tabletas

tratamiento con medicamentos antihipertensivos puede causar síntomas de hipotensión

postural, por lo que puede ser necesario reajustar la dosificación de los antihipertensivos.

(Respecto a los pacientes que estén tomando inhibidores de la monoaminooxidasa, véase

Contraindicaciones).

Ha habido raros informes de reacciones adversas, incluyendo hipertensión y discinesia,

debidas al uso concomitante de antidepresivos tricíclicos y Levodopa & Carbidopa Tabletas.

Las fenotiacinas y las butirofenonas pueden reducir los efectos terapéuticos de la levodopa,

y se ha informado que la fenitoína y la papaverina anulan los efectos beneficiosos de la

levodopa en la enfermedad de Parkinson. Por lo tanto, se debe vigilar cuidadosamente la

pérdida de respuesta terapéutica en los pacientes que reciban esos medicamentos al mismo

tiempo que Levodopa & Carbidopa Tabletas.

Dado que la levodopa compite con ciertos aminoácidos, su absorción puede resultar

disminuida en algunos pacientes que estén recibiendo una dieta rica en proteínas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Como anormalidades pasajeras de las pruebas de laboratorio, que no se han acompañado

de ninguna alteración clínica, se han observado aumentos del nitrógeno ureico de la sangre,

las transaminasas glutamicooxalacética y glutamicopirúvica del suero, la deshidrogenasa

láctica, la bilirrubina, la fosfatasa alcalina o el yodo proteico. También se han observado

disminuciones

hemoglobina

hematócrito,

aumento

glucosa

sérica,

leucocitos, bacterias y sangre en la orina. Por lo general, las concentraciones sanguíneas de

nitrógeno

ureico,

creatinina

ácido

úrico

menores

durante

administración

Levodopa & Carbidopa Tabletas que cuando se emplea levodopa sola. Se han observado

pruebas de Coombs positivas tanto con Levodopa & Carbidopa Tabletas como con levodopa

sola, pero la aparición de anemia hemolítica es sumamente rara. Levodopa & Carbidopa

Tabletas puede causar una reacción falsa positiva en la determinación de cuerpos cetónicos

en la orina (ceto¬nuria) mediante cinta reactiva. Hervir la muestra de orina no evitará dicha

reacción. También se pueden obtener resultados falsos negativos en las pruebas de

glucosuria por métodos basados en la oxidasa de la glucosa.

Uso en Embarazo y lactancia:

Se desconocen los efectos de Levodopa & Carbidopa Tabletas sobre el embarazo y la

lactancia en seres huma¬nos, por lo que su empleo durante el embarazo requiere comparar

los beneficios que se espera obtener del medicamento con los posibles riesgos. No se debe

administrar Levodopa & Carbidopa Tabletas a madres que estén amamantando.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

pacientes

tratamiento

Levodopa/Carbidopa

presenten

somnolencia

episodios repentinos de sueño, serán advertidos de que no pueden conducir vehículos o

realizar actividades en las que una disminución del estado de alerta suponga un riesgo y

pudiera ponerlos, a ellos o a otros, en riesgo de daño grave o muerte (p.ej. utilización de

máquinas), hasta que tales episodios y/o la somnolencia dejen de producirse.

Sobredosis:

Se debe hacer lavado gástrico inmediato y aplicar medidas generales de sostén. Se deben

administrar juiciosamente líquidos por vía intravenosa, y mantener una vía respiratoria

adecuada. Establézcase un monitor electrocardiográfico y vigílese cuidadosamente la posible

aparición de arritmias; si es necesario, adminístrese el tratamiento antiarrítmico apropiado. Se

debe tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya tomado otros medicamentos

además de Levodopa & Carbidopa Tabletas. Hasta ahora, no se ha notificado ninguna

experiencia con el empleo de la diálisis, por lo que se ignora su valor en el tratamiento de la

sobredosificación de Levodopa & Carbidopa Tabletas. La piridoxina no tiene ningún efecto

para contrarrestar las acciones de Levodopa & Carbidopa Tabletas.

Propiedades farmacodinámicas:

Cuando la Levodopa se administra oralmente es rápidamente descarboxilada a Dopamina

en los tejidos extracerebral para que sólo una porción pequeña de una dosis dada se

transporte inalterada al sistema nervioso central. Por esta razón, se requieren dosis grandes

de Levodopa para el efecto terapéutico adecuado, y éstos pueden acompañarse a menudo

por náusea y otras reacciones adversas, algunos de los cuales son atribuibles a la

Dopamina formadas en los tejidos extracerebrales.

Debido a que la Levodopa compite con ciertos aminoácidos para el transporte a través de la

pared del intestino, la absorción de levodopa puede dañarse en algunos pacientes con una

dieta alta de proteína.

La Carbidopa inhibe la descarboxilación de Levodopa periférica. No atraviesa la barrera

Hemato-encefálica y no afecta el metabolismo de Levodopa dentro del sistema nervioso

central.

La incidencia de náuseas y vómitos inducidos por Levodopa es menos con el producto en

combinación que con la Levodopa sola. En muchos pacientes, esta reducción en la náusea

y el vómito permitirán la valoración más rápida de la dosificación.

Debido a que su actividad inhibitoria de descarboxilasa es limitada a los tejidos

extracerebrales, la administración de Carbidopa con Levodopa hace más disponible la

Levodopa para el transporte al cerebro.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Seguida la dosificación oral de Levodopa, en la ausencia de inhibidor de decarboxilasa, es

rápidamente pero variablemente absorbida por el tracto gastrointestinal. Tiene una vida

media plasmática de aproximadamente 1 hora y es principalmente convertido a Dopamina

por descarboxilación, una proporción de la cual se convierte a noradrenalina. Hasta un 30 %

se convierte a 3-O-metildopa que tiene una vida media de 9 a 22 horas. Aproximadamente

el 80 % de levodopa se excreta en la orina dentro de 24 horas principalmente como ácido

homovanilico y ácido dihidroxifenilactico. Menos de 1 % se excreta inalterado.

Una vez en la circulación compite con otros aminoácidos neutros para el transporte a través

de la barrera hemato-encefálica. Una vez que ha entrado en las neuronas del estriatal es

descarboxilado a Dopamina, almacenado y liberado desde la neuronas presinápticas.

Debido a que la Levodopa es tan rápidamente descarboxilada en el tracto gastrointestinal y

el hígado, muy poca droga inalterada está disponible para el transporte en el cerebro. La

descarboxilación periférica reduce la efectividad terapéutica de Levodopa pero es

responsable de muchos de sus efectos adversos. Por esta razón la Levodopa normalmente

se administra junto con un inhibidor de la descarboxilasa periférica como la Carbidopa, para

que puedan darse las dosis más bajas y lograr el mismo efecto terapéutico.

La Carbidopa en ausencia de levodopa, es rápidamente pero incompletamente absorbida en

el tracto gastrointestinal seguida la dosificación oral. Seguida una dosis oral

aproximadamente el 50 % se registra en la orina, con aproximadamente 3 % de esto como

la droga inalterada. No atraviesa la barrera hemato-encefálica pero atraviesa la placenta y

se excreta en la leche materna. La producción de la droga es rápida y virtualmente aparece

toda la droga inalterada en la orina dentro de 7 horas.

La Carbidopa inhibe la descarboxilación periférica de levodopa a Dopamina pero como esta

no atraviesa la barrera hemato-encefálica, los niveles efectivos en el cerebro de Dopamina

se produce con los niveles más bajos de terapia de levodopa reduciendo los efectos

adversos periféricos, notoriamente la náusea y el vómito y las arritmias cardíacas.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto: no procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de abril de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

7-8-2018

Numient (Impax Laboratories Ireland Limited)

Numient (Impax Laboratories Ireland Limited)

Numient (Active substance: levodopa / carbidopa) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)5418 of Tue, 07 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2611/T/5

Europe -DG Health and Food Safety

10-7-2018

Corbilta (Orion Corporation)

Corbilta (Orion Corporation)

Corbilta (Active substance: levodopa / carbidopa / entacapone) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018)4468 of Tue, 10 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2785/R/15

Europe -DG Health and Food Safety