Leukeran

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Leukeran 2 mg
  • Dosis:
  • 2 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta revestida
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • Leukeran   2 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m17120l01
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Leukeran ® 2 mg

(clorambucilo)

Forma farmacéutica:

Tableta revestida

Fortaleza:

2 mg

Presentación:

Estuche por un frasco vidrio ámbar con 25 tabletas

recubiertas.

Titular del Registro Sanitario, país:

ASPEN LABS S.A. DE C.V., MÉXICO D.F., MÉXICO.

Fabricante, país:

EXCELLA GMBH & CO. KG, FEUCHT, ALEMANIA.

Número de Registro Sanitario:

M-17-120-L01

Fecha de Inscripción:

18 de agosto de 2017.

Composición:

Cada tableta revestida contiene:

Clorambucilo *

Se adiciona un exceso de un 5 %.

2,10 mg

Lactosa anhidra

67,65 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar de 2 a 8°C.

Indicaciones terapéuticas:

Enfermedad de Hodgkin.

Algunas formas de linfoma tipo no Hodgkin

Leucemia linfocítica crónica

Macroglobulinemia de Waldenstrom.

Contraindicaciones:

En vista de la severidad de las indicaciones, no hay contraindicaciones que se consideren

absolutas.

Hipersensibilidad al medicamento y sus componentes.

Precauciones:

Cuando exista infiltración linfocítica de la médula ósea, o si ésta es hipoplásica, la dosis

diaria no deberá exceder 0.1mg/kg de peso corporal.

Los niños con síndrome nefrótico, los pacientes bajo regímenes de dosificación intermitente

y elevada, y aquellos con antecedentes de síndrome epiléptico, deberán ser vigilados

rigurosamente después de la administración de LEUKERAN ®, dado que pueden presentar

un riesgo elevado de crisis epilépticas.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Leukeran® es un agente citotóxico activo que sólo debe utilizarse bajo la dirección de

médicos con experiencia en la administración de este tipo de agentes.

inmunización

alguna

vacuna

elaborada

microorganismos

vivos

posee

potencial de ocasionar una infección en los anfitriones inmunodeficientes. Por tanto, no se

recomiendan las inmunizaciones con vacunas elaboradas con microorganismos vivos.

.Dado que la formulación LEUKERAN ® es capaz de producir una depresión medular

irreversible,

deberán

vigilar

rigurosamente

hemogramas

pacientes

bajo

tratamiento.

Administrado

dosis

terapéuticas,

LEUKERAN®

deprime

niveles

linfocitos y posee un efecto secundario en los recuentos de neutrófilos y plaquetas, así como

en los niveles de hemoglobina. No es necesario interrumpir el tratamiento con LEUKERAN ®

al primer signo de disminución en el recuento de neutrófilos, pero debe tenerse presente que

podría seguir disminuyendo durante 10 días o más después de administrar la última dosis.

No se deberá administrar LEUKERAN ® a pacientes que hayan recibido recientemente

radioterapia u otros agentes citotóxicos.

Efectos indeseables:

Comunes:

Neoplasias

hematológicas

secundarias

agudas

(especialmente

leucemia

síndrome mielodisplásico), particularmente después de un tratamiento a largo plazo.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático

Muy comunes: Leucopenia,

neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia o depresión

medular.

Común:

Anemia

Muy raro:

Insuficiencia

medular

irreversible.

Aunque

frecuencia

presenta

depresión

medular,

general

reversible

suspender

oportunamente

administración de LEUKERAN®.

Trastornos del sistema inmunitario

No común: Exantema.

Raros:

Reacciones

alérgicas

como

urticaria y

edema

angioneurótico,

posteriores

dosificación inicial o subsiguiente.

Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

raras

ocasiones,

comunicado

casos

exantemas

progresan

padecimientos

graves,

inclusión

síndrome

Stevens-Johnson

necrólisis

epidérmica tóxica.

Trastornos del sistema nervioso

Común:

Crisis epilépticas en niños con síndrome nefrótico.

Raros: Crisis epilépticas, focales o generalizadas, o ambos tipos, en niños y adultos que

reciben dosis diarias terapéuticas o regímenes de dosificación elevados e intermitentes de

LEUKERAN ®.

Muy raros:

Trastornos

movimiento,

inclusión

temblores,

contracturas

mioclonía en ausencia de convulsiones. Neuropatía periférica.

pacientes

antecedentes de

trastornos

epilépticos

podrían

particularmente

sensibles.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Muy raros:

Fibrosis pulmonar intersticial, neumonía intersticial.

ocasiones,

comunicado

casos

fibrosis

pulmonar

intersticial

severa

pacientes con leucemia linfocítica crónica que se encuentran bajo terapia a largo plazo con

LEUKERAN®.

posible

fibrosis

pulmonar

reversible

interrumpir

administración de LEUKERAN®.

Trastornos gastrointestinales

Comunes:

Alteraciones

gastrointestinales

como

náuseas

vómito,

diarrea

úlceras

bucales.

Trastornos hepatobiliares

Raros: Hepatotoxicidad, ictericia. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo No común:

Exantema.

Raro:

Reacciones

alérgicas

como

urticaria

edema

angioneurótico,

posteriores

dosificación inicial o subsiguiente.

Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

raras

ocasiones,

comunicado

casos

exantema

progresan

padecimientos

graves,

inclusión

síndrome

Stevens-Johnson

necrólisis

epidérmica tóxica.

Trastornos renales y urinarios

Muy raro:

Cistitis estéril.

Trastornos generales y en el sitio de administración

Raro:

Fiebre medicamentosa.

Posología y modo de administración:

La formulación LEUKERAN® se administra vía oral y debe tomarse diariamente con el

estómago vacío (cuando menos una hora antes o tres horas después de los alimentos).

Adultos

Enfermedad de Hodgkin

Al utilizarse como único agente en el tratamiento paliativo de la enfermedad avanzada, la

posología típica es de 0.2 mg/kg/día, por 4 a 8 semanas.

Por lo general, la formulación LEUKERAN® se incluye en tratamientos de combinación y,

además, se han utilizado diversos regímenes.

formulación

LEUKERAN®

sido

utilizada

como

alternativa

mostaza

nitrogenada, con una reducción en toxicidad pero con resultados terapéuticos similares.

Linfoma tipo no Hodgkin

Al utilizarse como agente único, la posología habitual inicial es de 0.1 a 0.2 mg/kg/día,

durante 4 a

8 semanas; la terapia de mantenimiento se administra posteriormente ya sea a una dosis

diaria reducida o por periodos de tratamiento intermitentes.

LEUKERAN® es útil en el tratamiento de pacientes con linfoma linfocítico difuso en etapa

avanzada y en pacientes recidivantes después de recibir radioterapia.

No existe alguna diferencia significativa en la tasa de respuesta global obtenida con

LEUKERAN® administrado como agente único, y en quimioterapia de combinación en

pacientes con linfoma linfocítico tipo no Hodgkin en etapa avanzada.

Leucemia linfocítica crónica

Por lo general, el tratamiento con LEUKERAN® se inicia una vez que el paciente desarrolla

síntomas o cuando existe la certeza de un deterioro en la función de la médula ósea (pero

no insuficiencia medular) mediante el recuento de células sanguíneas periféricas.

Inicialmente, la formulación LEUKERAN® se administra a dosis de 0.15 mg/kg/día, hasta

que el recuento total de leucocitos haya disminuido a 10,000 por microlitro. Se puede

reiniciar el tratamiento 4 semanas después de finalizar el primer ciclo, y continuarse a una

dosis de 0.1 mg/kg/día.

En algunos pacientes, generalmente después de 2 años de tratamiento, el recuento de

leucocitos sanguíneos disminuye a su intervalo normal; el bazo y los ganglios linfáticos

dilatados dejan de ser palpables y la proporción de linfocitos en la médula ósea disminuye a

menos de un 20.

Aquellos pacientes que exhiben indicios de insuficiencia medular deberán recibir tratamiento

inicial con prednisolona. Éstos deberán demostrar una regeneración de la médula ósea

antes de iniciar el tratamiento con LEUKERAN®.

Se han hecho comparaciones entre los tratamientos intermitentes a dosis elevadas y las

terapias con LEUKERAN® administrado diariamente, pero no se han observado diferencias

significativas en la respuesta terapéutica, o frecuencia de ocurrencia de efectos colaterales,

entre los dos grupos de tratamiento.

Macroglobulinemia de Waldenstrom

LEUKERAN® es el tratamiento de elección en este caso.

Se recomienda administrar dosis iniciales de 6 a 12 mg diarios, hasta que el paciente

presente leucopena, seguidos de 2 a 8mg diarios en forma indefinida.

Niños

La formulación LEUKERAN® puede utilizarse en el tratamiento de la enfermedad de

Hodgkin y de linfomas tipo no Hodgkin en niños. Los regímenes posológicos son similares a

los empleados en adultos.

Poblaciones especiales

Insuficiencia renal

No se considera necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

En individuos inmunodeficientes, no se recomienda realizar vacunaciones con vacunas

elaboradas con microorganismos vivos (véase Advertencias y Precauciones Especiales para

su Uso).

Los análogos nucleosídicos de la purina (como la fludarabina, la pentostatina y la cladribina)

aumentaron el perfil de citotoxicidad del clorambucilo in vitro; sin embargo, se desconoce la

significancia clínica de este hallazgo.

Uso en Embarazo y lactancia:

Se ha comunicado que el clorambucilo puede ocasionar una depresión de la función ovárica

y amenorrea después del tratamiento con LEUKERAN ®. Se han observado casos de

azoospermia, como resultado del tratamiento con LEUKERAN ®, aunque se estima que la

dosis total necesaria es de cuando menos 400mg. En pacientes con linfoma, se han

comunicado

diversos

grados

recuperación

espermatogénesis,

después

tratamiento con LEUKERAN® a dosis totales de 410 a 2600mg.

Al igual que otros agentes citotóxicos, LEUKERAN ® es potencialmente teratogénico, por lo

que deberán tomarse las debidas medidas anticonceptivas cuando alguno de los miembros

de la pareja esté recibiendo LEUKERAN®.

Siempre que sea posible, deberá evitarse el uso de LEUKERAN® durante el embarazo,

particularmente durante el primer trimestre. En cualquier caso individual, se deberá ponderar

el peligro potencial para el feto contra el beneficio esperado para la madre.

Las madres que se encuentren recibiendo terapia con LEUKERAN® no deberán amamantar

a sus hijos.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No debe conducir vehículos durante el tratamiento

Sobredosis:

La pancitopenia reversible fue el hallazgo principal en los casos de sobredosificación

inadvertida de LEUKERAN®. También se ha producido toxicidad neurológica, que va de

conducta agitada y ataxia a múltiples convulsiones tonicoclónicas generalizadas.

Dado que no existe antídoto conocido, se debe vigilar el hemograma de manera estrecha, e

instituir medidas generales de soporte, junto con transfusiones sanguíneas adecuadas,

según sea necesario.

Propiedades farmacodinámicas:

El Clorambucilo es un derivado aromático de la mostaza nitrogenada que actúa como un

agente alquilante bifuncional. Además de la interferencia con la replicación de ADN, el

Clorambucilo induce apoptosis celular a través de la acumulación de p53 citosólico y la

activación subsiguiente de un promotor de apoptosis (Bax).

El efecto citotóxico del Clorambucilo se debe tanto al Clorambucilo como a su metabolito

principal, la mostaza de ácido fenilacético.

Mecanismo de resistencia:

El Clorambucilo es un derivado de la mostaza aromática de nitrógeno, y se ha reportado que

la resistencia a las mostazas de nitrógeno es secundaria a: alteraciones en el transporte de

estos

agentes

metabolitos

través

diversas

proteínas

multirresistentes,

alteraciones en el perfil cinético de los enlaces entrecruzados de DNA formados por estos

agentes

cambios

apoptosis

actividad

reparadora

alterado.

Clorambucilo no es un sustrato de la proteína multirresistente 1 (MRP1 o ABCC1), pero sus

conjugados de glutatión son sustratos de la MRP1 (ABCC1) y la MRP2 (ABCC2).

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

El medicamento presenta una rápida absorción y completa, se une alrededor de 99 % a las

proteínas, el metabolismo es hepático, la vida media es alrededor de 1,5 horas y la

excreción es renal.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 18 de agosto de 2017.

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