Lanexat

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Lanexat
  • Dosis:
  • 0,5 mg/5mL
  • formulario farmacéutico:
  • Inyección IV
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • Lanexat
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m06041v03
  • última actualización:
  • 09-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Lanexat®

DCI

(Flumazenilo)

Forma farmacéutica:

Inyección IV

Fortaleza:

0,5 mg/5mL

Presentación:

Estuche por 5 ampolletas de vidrio incoloro

con 5 mL cada una.

Titular del Registro Sanitario, país:

F. Hoffmann-La Roche S.A., Suiza.

Fabricante, país:

Cenexi S.A.S., Francia.

Número de Registro Sanitario:

M-06-041-V03

Fecha de Inscripción:

7 de abril de 2006

Composición:

Cada ampolleta contiene:

Flumazenilo

0,5 mg

Edetato de sodio

Ácido acético glacial

Cloruro de sodio

Agua para inyección

Plazo de validez:

60 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Indicaciones terapéuticas:

Lanexat está indicado para neutralizar total o parcialmente el efecto depresor central de las

benzodiacepinas. Por consiguiente, se lo utiliza en la anestesia y los cuidados intensivos

con los fines siguientes:

En la anestesia

Para terminar la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas en pacientes

hospitalizados.

Para anular la sedación producida por benzodiacepinas en pacientes sometidos a pruebas

diagnósticas o tratamientos de corta duración, en régimen hospitalario o ambulatorio.

Para neutralizar la sedación basal inducida con benzodiacepinas en niños mayores de

1 año.

En cuidados intensivos y en el tratamiento de la inconsciencia de origen desconocido

Lanexat permite diagnosticar o descartar una intoxicación por benzodiacepinas.

Lanexat también puede utilizarse para anular específicamente los efectos centrales de las

benzodiacepinas

sobredosis

(recuperación

respiración

espontánea

conocimiento para evitar la intubación o proceder a la extubación).

Contraindicaciones

Lanexat está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento.

Lanexat está contraindicado asimismo en los pacientes que hayan recibido benzodiacepinas

como tratamiento de una enfermedad potencialmente mortal (por ejemplo: hipertensión

intracraneal o estado epiléptico).

Precauciones.

Se recomienda extremar las precauciones cuando se administre Lanexat a pacientes con

una intoxicación mixta, pues los efectos tóxicos (como convulsiones o arritmias cardíacas)

otros

fármacos

ingeridos

sobredosis

(particularmente

antidepresivos

tricíclicos)

pueden surgir una vez anulados los efectos benzodiacepínicos con Lanexat.

No se recomienda el uso de Lanexat en pacientes epilépticos que hayan estado recibiendo

tratamiento benzodiacepínico durante largo tiempo. Aun cuando Lanexat tiene un ligero

efecto anticonvulsivo intrínseco, la supresión repentina de la acción protectora ejercida por

un agonista benzodiacepínico puede provocar convulsiones en los pacientes epilépticos.

A los pacientes que hayan recibido Lanexat para neutralizar la acción de benzodiacepinas

se los debe mantener bajo vigilancia para detectar si experimentan resedación, depresión

respiratoria

otros

efectos

benzodiacepínicos

residuales.

vigilancia

mantendrá

durante un período adecuado a la dosis y la duración del efecto de la benzodiacepina

utilizada.

Como ya se ha indicado, los pacientes con disfunción hepática de fondo pueden

presentar efectos benzodiacepínicos retardados, por lo que en esta población puede ser

necesario un periodo de observación prolongado.

Lanexat no debe administrarse con bloqueantes neuromusculares antes de que los efectos

del bloqueo neuromuscular hayan desaparecido por completo.

Lanexat debe utilizarse con precaución en presencia de un traumatismo craneal, pues

podría precipitar la aparición de convulsiones o alterar el riego cerebral en los pacientes

tratados con benzodiacepinas.

La inyección rápida de Lanexat debe evitarse en los pacientes tratados hasta unas semanas

antes con benzodiacepinas en dosis altas o durante largo tiempo, pues podría provocar

síntomas

abstinencia,

como

agitación,

ansiedad

labilidad

emocional,

así

como

confusión y trastornos sensitivos leves (v. 2.2 Posología y forma de administración).

Lanexat no se recomienda como tratamiento de la dependencia benzodiacepínica o los

síndromes prolongados de abstinencia de benzodiacepinas.

Dada la limitada experiencia con Lanexat en recién nacidos y niños, su uso exige especial

precaución en los casos siguientes: neutralización de la sedación basal en niños menores

de 1 año, tratamiento de intoxicaciones infantiles, reanimación neonatal y neutralización del

efecto sedante de las benzodiacepinas utilizadas en la inducción de la anestesia general en

niños (ver Posología y forma de administración).

Advertencias especiales y precauciones de uso.

VER PRECAUCIONES

Efectos indeseables.

Tanto los adultos como los niños toleran bien Lanexat. Los adultos lo toleran bien incluso en

dosis superiores a las recomendadas.

Se han dado casos de reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia.

Tras

inyección

rápida

Lanexat,

observado

ocasionalmente

ansiedad,

palpitaciones y miedo. Por lo general, estas reacciones adversas no requieren tratamiento

especial.

En pacientes con epilepsia o insuficiencia hepática grave se han descrito convulsiones,

especialmente

tras

tratamiento

prolongado

benzodiacepinas

casos

intoxicación mixta con otros fármacos.

En caso de intoxicación mixta, sobre todo con antidepresivos tricíclicos, pueden aparecer

efectos tóxicos (por ejemplo: convulsiones y arritmias cardíacas) tras el bloqueo de los

efectos benzodiacepínicos con Lanexat.

Es posible que se presenten síntomas de abstinencia tras la inyección rápida de Lanexat en

pacientes que hayan recibido un tratamiento prolongado con benzodiacepinas hasta unas

semanas antes de la administración de Lanexat.

Se han descrito crisis de angustia tras la administración de Lanexat en pacientes con

antecedentes de trastornos de angustia.

Posología y modo de administración.

Se recomienda administrar Lanexat por vía intravenosa (i.v.) exclusivamente. Un anestesista

o un médico experimentado deben realizar la administración.

solución

debe

manipularse

como

indica

Instrucciones

especiales

uso,

manipulación y eliminación.

La dosis debe ajustarse al efecto deseado. Dado que algunas benzodiacepinas pueden

tener una acción más prolongada que la de Lanexat, es posible que sea necesario repetir la

administración si reaparece el efecto sedante después de despertado el paciente.

En la anestesia: La dosis inicial recomendada de Lanexat es de 0,2 mg i.v., administrada en

15 segundos. Si no se consigue el nivel de consciencia deseado en 60 segundos, se puede

inyectar una nueva dosis de 0,1 mg y, si es necesario, repetirla a intervalos de 60 segundos

hasta una dosis total de 1 mg. La dosis habitual es de 0,3 – 0,6 mg, pero las necesidades de

pacientes

pueden

variar

alto

grado

unos

otros,

acuerdo

características individuales y según la dosis y la duración del efecto de la benzodiacepina

administrada.

En cuidados intensivos y en el tratamiento de la inconsciencia de origen desconocido: La

dosis inicial recomendada de Lanexat es de 0,3 mg i.v. Si al cabo de 60 segundos no se ha

obtenido el nivel de consciencia deseado, puede inyectarse repetidamente Lanexat hasta

que el paciente despierte, pero sin sobrepasar una dosis total de 2 mg. En caso de

reaparecer la somnolencia, se puede administrar Lanexat en bolo i.v. (una o más dosis de

0,3 mg)

infusión

i.v.

(0,1

0,4 mg/h).

velocidad

infusión

debe

ajustarse

individualmente en función del nivel de consciencia deseado.

Si tras dosis repetidas de Lanexat no mejoran significativamente el estado de consciencia o

la respiración del paciente, ha de suponerse una etiología no benzodiacepínica.

En la unidad de cuidados intensivos, los pacientes tratados con benzodiacepinas en dosis

altas o durante largos períodos no deberían presentar síntomas de abstinencia si se ha

dosificado individualmente Lanexat y su inyección ha sido lenta. Si se presentan síntomas

inesperados, pueden administrarse diazepam o midazolam i.v., en dosis cuidadosamente

ajustadas a la respuesta de cada paciente (v. 2.4.1 Advertencias y precauciones especiales

de empleo generales).

Pautas posológicas especiales

Niños mayores de 1 año:

Para neutralizar la sedación basal inducida con benzodiacepinas en niños mayores de

1 año, la dosis inicial recomendada es de 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg) por vía i.v., en

15 segundos. Si el nivel de consciencia no es el deseado al cabo de otros 45 segundos,

pueden inyectarse nuevas dosis de 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg) a intervalos de 60 segundos

(4 veces más como máximo), hasta alcanzar una dosis máxima total de 0,05 mg/kg o 1 mg

(la que sea menor). La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo con la respuesta

del paciente. No existen datos sobre la seguridad y eficacia de la administración repetida de

Lanexat a niños para resedación.

Insuficiencia hepática

El flumazenil se metaboliza principalmente en el hígado, por lo que se recomienda ajustar

cuidadosamente

dosis

pacientes

disfunción

hepática

(ver

Advertencias

precauciones generales).

Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción.

Lanexat bloquea los efectos centrales de las benzodiacepinas por interacción competitiva en

los receptores. La acción de los agonistas no benzodiacepínicos en los receptores de las

benzodiacepinas –como la zopiclona y las triazolopiridacinas, entre otros– queda bloqueada

asimismo por Lanexat.

La farmacocinética de los agonistas benzodiacepínicos permanece inalterada en presencia

de Lanexat, y viceversa.

Entre el etanol y el flumazenil no se produce ninguna interacción farmacocinética.

Uso en embarazo y lactancia.

Embarazo

No se ha determinado la seguridad de Lanexat en mujeres embarazadas. Por lo tanto, antes

de administrar Lanexat durante el embarazo, deben sopesarse cuidadosamente las ventajas

del tratamiento y los riesgos para el feto.

Lactancia

Durante la lactancia no está contraindicado administrar Lanexat por vía parenteral en caso

de urgencia.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinaria.

Se debe advertir a los pacientes de que durante las 24 horas siguientes a la administración

de Lanexat se abstengan de realizar actividades que requieran la plena concentración

mental, como manejar máquinas peligrosas o conducir vehículos, ya que podría reaparecer

el efecto de la benzodiacepina tomada o administrada con anterioridad (por ejemplo:

sedación).

Sobredosis.

Es muy reducida la experiencia con sobredosis agudas de Lanexat en el ser humano.

No se conoce ningún antídoto específico de Lanexat. En caso de sobredosis de Lanexat

deben aplicarse las medidas de apoyo habituales, incluidas la vigilancia de las constantes

vitales del paciente y la observación de su estado clínico.

No se han observado síntomas de sobredosificación ni siquiera tras la administración de

dosis superiores a las recomendadas. Por lo que respecta a síntomas de abstinencia

atribuibles al agonista.

Propiedades farmacodinámicas.

Mecanismo de acción

Lanexat es un derivado imidazobenzodiacepínico que actúa como antagonista de las

benzodiacepinas. Inhibe de manera competitiva los compuestos que actúan a través de los

receptores benzodiacepínicos, bloqueando específicamente sus efectos centrales. En los

estudios con animales, quedaban bloqueados los efectos de los compuestos con afinidad

receptores

benzodiacepínicos.

voluntarios

sanos,

Lanexat

antagonizaba

sedación,

amnesia

cambios

psicomotores

inducidos

agonistas

benzodiacepínicos. Tras su inyección i.v., Lanexat anula rápidamente (1 – 2 minutos) los

efectos hipnosedantes de las benzodiacepinas, los cuales pueden reaparecer gradualmente

durante las horas siguientes en función de la semivida y la relación entre las dosis del

agonista y el antagonista.

Lanexat puede tener una leve actividad agonista intrínseca (es decir, anticonvulsiva).

En los animales pretratados con benzodiacepinas en altas dosis durante varias semanas,

Lanexat provocó síntomas de abstinencia benzodiacepínica, incluidas convulsiones. Un

efecto similar se ha observado en personas adultas.

Propiedades

farmacocinéticas

(absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación).

Absorción

La farmacocinética del flumazenil es proporcional a la dosis dentro del intervalo terapéutico y

por encima de él (hasta 100 mg).

Distribución

El flumazenil, una base lipófila débil, se une a las proteínas plasmáticas en un 50%,

aproximadamente. La fijación a la albúmina constituye dos tercios de la fijación total a las

proteínas plasmáticas. El flumazenil se distribuye ampliamente en el espacio extravascular.

Durante la fase de distribución, la concentración plasmática de flumazenil disminuye con una

semivida de 4 – 11 minutos. El volumen de distribución en equilibrio es de 0,9 – 1,1 l/kg.

Metabolismo

El flumazenil se metaboliza en alto grado en el hígado. El ácido carboxílico es el principal

metabolito en el plasma (forma libre) y la orina (forma libre y glucurónido). En los estudios

farmacológicos

detectó

ninguna

actividad

benzodiacepínica,

agonista

antagonista, de este metabolito.

Eliminación

flumazenil

elimina

vía

casi

exclusivamente

(99%)

extrarrenal.

ausencia

prácticamente total de flumazenil inalterado en la orina es indicativa de una degradación

metabólica completa de este fármaco. Al cabo de 72 horas, la eliminación del flumazenil

radiomarcado es prácticamente total; el 90 – 95% de la radioactividad se detecta en la orina,

y el resto, en las heces. La eliminación es rápida, como refleja la semivida de 40 –

80 minutos. El aclaramiento plasmático total del flumazenil es de 0,8 – 1,0 l/h/kg y casi

exclusivamente hepático.

Si se ingieren alimentos durante una infusión i.v. de flumazenil, el aclaramiento aumenta en

un 50%, muy probablemente debido al incremento del flujo sanguíneo en el hígado durante

las comidas.

Farmacocinética en poblaciones especiales

En los pacientes con disfunción hepática, la semivida de eliminación del flumazenil es más

prolongada (1,3 horas en pacientes con insuficiencia moderada y 2,4 horas en pacientes con

insuficiencia grave) y el aclaramiento total es menor que en los sujetos sanos.

farmacocinética

flumazenil

varía

significativamente

causa

edad

avanzada, el sexo, la hemodiálisis o la insuficiencia renal.

La semivida de eliminación en los niños mayores de 1 año es más variable que en los

adultos, situándose en promedio en 40 minutos (extremos: 20 y 75 minutos, por lo general).

El aclaramiento y el volumen de distribución, normalizados por el peso corporal, se hallan

dentro del mismo intervalo de valores que en los adultos.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto.

Si Lanexat se extrae con una jeringa o se mezcla con solución fisiológica o glucosa al 5%, al

cabo de 24 horas debe desecharse (ver Posología y forma de administración). Para una

esterilidad óptima, Lanexat debe mantenerse en la ampolla hasta el momento en que vaya a

utilizarse.

Fecha de aprobación/revisión del texto: 11 de noviembre 2014.

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