KETOROLACO TROMETAMINA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • KETOROLACO TROMETAMINA
  • Dosis:
  • 30 mg/mL
  • formulario farmacéutico:
  • Inyección IV, IM.
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • KETOROLACO TROMETAMINA
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m14143m01-ketorolaco
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

KETOROLACO TROMETAMINA

Forma farmacéutica:

Inyección IV, IM.

Fortaleza:

30 mg/mL

Presentación:

Estuche por 100 ampolletas de vidrio ámbar con 1 mL cada

una.

Titular del Registro Sanitario, país:

Empresa Laboratorios, AICA.

Fabricante, país:

Empresa Laboratorios, AICA.

Número de Registro Sanitario:

M-14-143-M01

Fecha de Inscripción:

29 de agosto 2014.

Composición:

Cada ampolleta contiene:

Ketorolaco Trometamina

30,0 mg

Alcohol etílico clase A 0.1228 mL.

Ácido cítrico monohidratado

Cloruro de sodio

Agua para inyección

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

Se utiliza para el manejo del dolor a corto plazo (de hasta 5 días) del dolor moderado a

severo y agudo. Se ha utilizado para la relevación sintomática del dolor post operatorio

moderado a severo, incluyendo aquel asociado a cirugía abdominal, ginecológica, oral,

oftalmológica, ortopédica, urológica u otorrinolaringológica.

Contraindicaciones:

La terapia con Ketorolaco está contraindicada en pacientes con enfermedad ácido péptica

activa, sangrado o perforación reciente del tubo digestivo, o una historia de enfermedad de

úlcera

sangrado

gastro

intestinal;

pacientes

insuficiencia

renal

avanzada

pacientes con riesgo de insuficiencia renal debido al agotamiento del volumen; en pacientes

sangrado

cerebro

vascular

sospechado

confirmado,

presentado

diátesis

hemorrágica, hemostasis incompleta a pacientes en un riesgo elevado de sangrado. En los

pacientes que reciben terapia concomitante con Probenecid; o en los pacientes que reciben

Aspirina concomitante en terapia de AINEs, debido al riesgo acumulativo del uso adverso

AINE-relacionado. El Ketorolaco como analgesia profiláctica antes de cualquier cirugía

importante, o como analgesia intraoperatoria durante procedimientos donde es crítica la

hemostasis,

también

está

contraindicado.

Debido

contenido

alcohol

formulaciones

parenterales

droga,

administración

epidural

intratecal

Ketorolaco está también contraindicada. Los fabricantes indican que el Ketorolaco está

contraindicado en pacientes con hipersensibilidad sabida a la droga, además los AINEs

están generalmente contraindicados en los pacientes en quienes el asma, urticaria u otras

reacciones de sensibilidad son precipitados por Aspirina u otro AINE, puesto que hay

potencial de sensibilidad cruzada entre AINEs, Aspirina y reacciones fatales anafilácticas

que a menudo pueden ocurrir en tales pacientes. Aunque los AINEs están generalmente

contraindicados en estos pacientes, se han utilizado de vez en cuando AINE-sensibles que

han experimentado desensibilización pues los pacientes asmáticos pueden tener asma por

sensibilidad a la Aspirina por lo que los AINEs deben ser utilizados con precaución. En

pacientes

asma,

sensibilidad

Aspirina

manifiesta

principalmente

como

broncoespasmo

asocia

generalmente

pólipos

nasales;

asociación

sensibilidad de Aspirina, del asma y de los pólipos nasales se conoce como la triada de la

Aspirina. Los AINEs están contraindicados para el tratamiento del dolor perioperatorio en el

ajuste del injerto de puente de la arteria coronaria (CABG)

Precauciones:

El Ketorolaco trometamina comparte los potenciales tóxicos de los agentes antiinflamatorios

no esteroides (AINEs); cuando un AINE es administrado a corto plazo, la incidencia de

efectos nocivos es cerca de 10-50% de aquella asociada a la administración crónica. Las

reacciones adversas al Ketorolaco son generalmente leves, relativas a la dosis y ocurren

según se informa en cerca de 39% de pacientes. El Ketorolaco se tolera generalmente bien.

Más los efectos nocivos del campo común asociados a terapia el Ketorolaco no debe ser

usado con otros AINEs. En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media

se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo

dosificación.

incidencia

complicaciones

gastrointestinales

aumenta

incremento en la dosis y duración del tratamiento.

Debido a la presencia de alcohol etílico como excipiente, se deben tomar precauciones en

cuanto a la administración del inyectable a personas con enfermedad hepática, alcoholismo,

epilepsia, embarazadas y niños.

Ketorolaco,

como

todo

analgésico

antiinflamatorio

esteroide,

puede

ocasionar

trastornos digestivos, de la hemostasia, renales y reacciones alérgicas.

En pacientes con insuficiencia renal, con creatinina plasmática de 1,2 a 5 mg se deberá

disminuir la dosis diaria a la mitad, y con valores superiores a 5 mg se contraindica el uso de

Ketorolaco. Debe vigilarse atentamente la diuresis y la función renal en pacientes con

insuficiencia cardíaca, con cirrosis y nefropatías crónicas, así como en aquellos sometidos a

intervenciones

cirugía

mayor

pudieran

haber

presentado

hipovolemia.

recomienda su uso en analgesia obstétrica, ya que por su efecto inhibidor de la síntesis de

prostaglandinas puede modificar las contracciones uterinas y la circulación fetal. Se debe

tener especial precaución con el uso de Ketorolaco pre o intra-operatorio, ya que puede

producir hematomas y sangrado de las heridas quirúrgicas. Algunos de los pacientes

desarrollaron retención de líquidos y edema; al igual que los otros AINEs, debería ser

utilizado

precaución

pacientes

historia

descompensación

cardíaca,

hipertensión o cualquier otra condición que predisponga a la retención de líquidos. Debe

usarse con precaución en pacientes con historia de enfermedad hepática, ya que el

Ketorolaco

puede

elevar

cifras

transaminasas,

debiéndose

discontinuar

administración ante cualquier alteración del hepatograma. A nivel hematológico, inhibe la

agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangrado, efecto que desaparece a

las 24-48 horas de discontinuada la administración.

Precauciones pediátricas: La seguridad y eficacia (IM o IV) del Ketorolaco administrado como

sola dosis, se ha establecido en niños de 6 a 12 años. El uso de Ketorolaco en pacientes

pediátricos es apoyado por evidencia de estudios bien-controlados en adultos, datos con

respecto a la farmacocinética del Ketorolaco intravenoso en niños, y datos de seguridad y

eficacia

estudios

pacientes

pediátricos,

puesto

seguridad

eficacia

Ketorolaco en niños menores de 2 años de edad no se ha establecido, se recomienda que la

droga no debe ser utilizada en estos grupos, por haber datos limitados, está disponible para

apoyar la administración más que una (IM o IV) dosis parenteral del Ketorolaco en pacientes

pediátricos. Los estudios paralelo-grupo de terapia a corto plazo del Ketorolaco para el

control del dolor, incluyendo dolor postoperatorio, o para antipiresis en pacientes pediátricos,

la droga era generalmente eficaz y no hay efectos nocivos inusuales observados. En una

comparación

doble

ciego

seleccionada

azar

Ketorolaco

intravenoso

contra

Acetaminofén rectal para el dolor post-tonsilectomía, en los pacientes pediátricos de 2 a 15

años, no hubo ninguna diferencia en eficacia analgésica; Sin embargo, la hemostasis era

más difícil de alcanzar en los pacientes que recibían el Ketorolaco. Puesto que Ketorolaco

parece

aumentar

riesgo

sangrado

después

tonsilectomía,

clínicos

deben

considerar el riesgo creciente de sangrado al prescribir la droga en niños que experimentan

este procedimiento operativo, las mismas contraindicaciones y precauciones que se aplican a

los adultos que reciben Ketorolaco también se aplican a los pacientes pediátricos.

Precauciones

geriátricas:

individuos

geriátricos

parecer

toleran

ulceraciones

sangrado gastro intestinal peor que otros individuos, y muchos de los informes espontáneos

de los efectos fatales del tubo digestivo en los pacientes que reciben AINEs, implican a

individuos geriátricos. El Ketorolaco puede ser eliminado más lentamente en los individuos

geriátricos (es decir, 65 años de edad o más) y porque esta población puede ser más

susceptible a los efectos nocivos de AINEs, la terapia del Ketorolaco se debe instituir con

precaución

dosificaciones

reducidas.

incidencia

severidad

complicaciones gastro intestinales aumenta con el aumento de la dosis y de la duración de la

terapia del Ketorolaco. El extremo inferior del Ketorolaco parenteral que dosifica se debe

utilizar en pacientes geriátricos y la dosis diaria total de la droga no debe exceder de 60mg.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Categoría de riesgo C, en el tercer trimestre categoría D: Los estudios en animales no han

registrado efectos teratógenos, aunque si embriotóxicos (distocia y retardo en el parto).

No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso crónico durante el

3er. trimestre, podría producir teóricamente cierre prematuro del conducto arterioso del feto,

por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

También

puede

producir

efecto

antiagregante

plaquetario,

podría

complicar

prolongar la hemorragia materna.

Antes del parto puede reducir e incluso anular la contracción uterina, retrasando el parto y

prolongando la gestación.

Lactancia: El Ketorolaco Trometamina se excreta en la leche materna. A causa de los

posibles efectos en el sistema cardiovascular del recién nacido, no se recomienda su uso en

madres lactantes.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

El médico debe evaluar cuidadosamente los riesgos potenciales y los beneficios del uso de

Ketorolaco a largo plazo (más de 5 días). Los pacientes deben ser instruidos con respecto a

la aparición de signos relacionados con efectos adversos gastrointestinales serios, y deben

ser controlados más celosamente que si se usaran otros analgésicos-antiinflamatorios no

esteroides.

No está indicado para el tratamiento del dolor menor o crónico. Dentro de los efectos

gastrointestinales, se han informado de úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal en

pacientes que recibían Ketorolaco. Las dosis altas parecerían producir mayor cantidad de

casos de reacciones adversas.

Ketorolaco inyectable no debe administrarse en pacientes bajo tratamiento con Disulfiram.

Efectos indeseables:

Efectos adversos reportados en los diferentes estudios clínicos realizados con Ketorolaco

Trometamina.

Generales:

Aumento

peso,

edema,

astenia,

mialgias,

hiponatremia,

hipercaliemia,

anafilaxis, broncospasmo e hipotensión.

Gastrointestinales:

Hemorragia

gastrointestinal,

rectorragia,

náusea,

úlcera

péptica,

dispepsia,

diarrea,

dolor

gastrointestinal,

flatulencia,

constipación,

disfunción

hepática,

sensación de plenitud, estomatitis, vómito, gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestásica,

insuficiencia

hepática,

síndrome

Lyell,

síndrome

Stevens-Johnson,

dermatitis

exfoliativa.

Respiratorias: Asma y disnea.

Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.

Hematológicas: Púrpura.

Urogenitales:

Polaquiuria,

oliguria

hematuria,

insuficiencia

renal,

síndrome

urémico

hemolítico.

Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, anormalidades de la vista, tinnitus.

Dermatológicos: Prurito, urticaria, rash.

Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoración, cefalea, boca seca, nerviosismo,

parestesia,

depresión,

euforia,

dificultad

para

concentrarse,

insomnio

vértigo.

Convulsiones, alucinaciones, hipercinesis, hipoacusia, meningitis aséptica, sintomatología

extrapiramidal.

pacientes

hipovolémicos

volumen

circulante

disminuido

puede

originar

insuficiencia renal aguda, por lo que la administración de Ketorolaco Trometamina deberá

ser cuidadosa.

Posología y método de administración:

Se recomienda que la terapia parenteral de varias dosis de Ketorolaco esté iniciada y

continuada con dosificaciones IM o IV de 30mg cada 6 horas en adultos; la dosis diaria

máxima no debe exceder 120mg. Para la terapia parenteral de varias dosis en pacientes

geriátricos y adultos que pesan menos de 50 kilogramos, se recomiendan 15mg cada 6

horas; la dosis diaria máxima en estos pacientes no debe exceder 60mg. Los adultos que

reciben

administración

parenteral,

experimentado

relevación

dolor

limitación de efectos nocivos, pueden ser cambiados a la terapia oral, si es necesario. Se

indica que debe utilizarse solamente como terapia de continuación que sigue a la terapia

parenteral.

Para

manejo

dolor

moderado

severo,

dolor

agudo

pacientes

pediátricos de 2 a 16 años de edad, una sola dosis IM o IV a razón de 1 mg/kg (30mg

máximo) o 0.5 mg/kg (15mg max), respectivamente. También se recomienda que solamente

dosis únicas de Ketorolaco parenteral sean utilizadas en pacientes pediátricos. Dosis en

insuficiencia renal: Desde que Ketorolaco y sus metabolitos son excretados principalmente

por los riñones, la dosificación puede necesitar ser ajustada en pacientes geriátricos y en

otros pacientes con función renal reducida, cuando se utiliza en adultos con debilitación

renal, se recomienda una sola dosis IM o IV de 30 o 15mg, respectivamente. En estos

pacientes, la terapia parenteral de varias dosis, se administra en una dosificación de 15mg

cada 6 hrs. También se indica que para el dolor, las dosis suplementales de un agonista

narcótico se puedan administrar concomitantes con estas dosis reducidas del Ketorolaco, a

menos

agonistas

narcóticos

sean

contraindicados.

seguridad

Ketorolaco en pacientes con concentraciones de Creatinina excedentes de 5 mg/dL y/o

experimentar diálisis no ha sido determinado. La necesidad del ajuste de la dosificación en

pacientes con debilitación hepática no se ha determinado completamente, pero la evidencia

pacientes

cirrosis

hígado,

sugiere

modificación

pueda

acumulación posterior pendiente necesaria de datos, se debe tener precaución cuando la

droga se utiliza en pacientes con la debilitación hepática.

Modo de administración: Inyección intravenosa e intramuscular.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

administrar

conjuntamente

otros

antiinflamatorios

esteroides.

Terapia

anticoagulante (Heparina – anticoagulantes orales). Pentoxifilina. Sales de litio.

Probenecid. Metotrexato. Interacciones con otras drogas: La unión a proteínas es de

aproximadamente el 99%; in vitro los niveles de Warfarina no se ven afectados, tampoco

altera el binding de digoxina. Se ha informado una disminución de la respuesta a la

furosemida. El uso concomitante con IECA aumenta el riesgo de falla renal.

Drogas que se unen a proteínas: El Ketorolaco se une altamente a la proteína, por lo que

podría ser desplazado de sitios obligatorios, o podría desplazar de los sitios obligatorios, a

algunas otras drogas unidas a proteínas. Sin embargo, la importancia clínica de tales

interacciones potenciales de la droga no se ha establecido para el Ketorolaco. Los estudios

in vitro indican que los salicilatos pueden desplazar el Ketorolaco de sitios que atan

proteínas. Además, los estudios in vitro indican que el Ketorolaco puede desplazar warfarina

levemente de sitios que atan proteína; sin embargo, parece que el AINE no desplaza

digoxina de sus sitios que atan proteína. Las concentraciones terapéuticas del plasma de

digoxina,

warfarina,

ibuprofeno,

naproxeno,

acetaminofen,

fenitoina,

tolbutamida,

piroxicam, no parecen alterar la unión de la proteína del Ketorolaco.

Inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina: Hay cierta evidencia que el uso

concomitante de AINes con los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o los

antagonistas del receptor del angiotensina II pueden reducir la respuesta de la presión

arterial al agente antihipertensivo. El uso concomitante de la terapia del Ketorolaco y del

inhibidor de la ECA, puede aumentar el riesgo de debilitación renal, especialmente en los

pacientes que son hipovolémicos.

AINEs: Los estudios in vitro indican que las concentraciones antiinflamatorias terapéuticas

(300 mcg/mL) de salicilatos, pueden desplazar el Ketorolaco de sitios obligatorios de la

proteína,

posiblemente

dando

resultado

concentraciones

elevadas

plasma

Ketorolaco desunido. La unión a la proteína del Ketorolaco se puede disminuir a partir del

99.2% a 97.5%, que representaría un aumento doble potencial en concentraciones del

plasma de la droga desunida. Se indica que Ketorolaco está contraindicado en pacientes

que reciben Aspirina u otro AINE debido al potencial para efectos nocivos acumulativos. El

concomitante

Aspirina

AINE,

aumenta

riesgo

para

efectos

gastrointestinales. Debido al potencial para los efectos nocivos crecientes, los pacientes que

reciben Ketorolaco deben ser aconsejados para no tomar Aspirina.

Anticoagulantes

agentes

trombolíticos:

efectos

warfarina

AINEs

sangrado gastro intestinal, son el uso concomitante sinergístico de AINEs y warfarina, se

asocia a un riesgo más alto de sangrado gastro intestinal comparado con el uso de cualquier

agente solamente. Mientras que los estudios in vitro indican que la unión a proteínas de

warfarina se puede disminuir levemente a partir el 99.5 a 99.3% por el Ketorolaco, una

dosificación

Ketorolaco

10mg

días

alteró

substancialmente

farmacocinética o farmacodinámica de una sola dosis de warfarina en un estudio en adultos

sanos. No se observó ninguna interacción de la droga en adultos sanos que seguían la

administración concomitante de Heparina (5000 unidades) y de Ketorolaco. Sin embargo,

porque el Ketorolaco puede inhibir la función de la plaqueta, la droga se debe utFilizar con

precaución extrema y el tiempo de protrombina se debe supervisar cuidadosamente en los

pacientes que pueden ser afectados al contrario por la prolongación del tiempo de sangrado

(pacientes que reciben terapia anticoagulante, pacientes con hemofilia, enfermedad de von

Willebrand, o deficiencia de la plaqueta). Los pacientes que reciben dosis terapéuticas de

anticoagulantes

(Heparina,

Warfarina)

tienen

riesgo

creciente

sangrar.

Complicaciones: si el Ketorolaco se administra concomitante; se recomienda que tal terapia

sea emprendida con precaución extrema. El uso concurrente del Ketorolaco trometamina y

de Heparina profiláctica de baja-dosis (2500-5000 unidades cada 12 horas), Warfarina o los

Dextranos, no se han estudiado extensivamente pero, también se puede asociar a un riesgo

creciente de sangrado. Se recomienda que tal terapia concomitante sea emprendida muy

cautelosamente, y solamente cuando las ventajas potenciales justifican los riesgos posibles

al paciente.

Diuréticos: Los pacientes que reciben diuréticos pueden tener un riesgo creciente de

desarrollar falla renal secundaria al flujo renal disminuido de la sangre resultando de la

inhibición de la prostaglandina, incluyendo Ketorolaco. Además, AINEs (Ketorolaco) pueden

reducir los efectos natriuréticos de Furosemida o Tiazidas. Este efecto se puede relacionar

con la inhibición de la síntesis renal de la prostaglandina. Metotrexato: Mientras que el

efecto del Ketorolaco en la depuración del Metotrexato no se ha evaluado hasta la fecha,

toxicidad severa, y a veces fatal ha ocurrido después de la administración de un AINE

concomitante con Metotrexato (principalmente terapia de alta-dosis) en pacientes con varias

neoplasias malignas o artritis reumatoide. La toxicidad fue asociada a concentraciones

elevadas y prolongadas en la sangre del Metotrexato. Sigue habiendo el mecanismo exacto

de interacción para ser establecido, pero se ha sugerido que AINEs pueden inhibir la

eliminación renal del Metotrexato, posiblemente disminuyendo la perfusión renal vía la

inhibición de la síntesis renal de prostaglandina o compitiendo para la eliminación renal.

Otros estudios son necesarios para evaluar la interacción entre AINEs y Metotrexato. Se

aconseja precaución si el Metotrexato y un AINE se administran en forma concomitante.

Litio: AINEs parecen disminuir la separación renal del Litio, que puede conducir a un

aumento en concentraciones en suero o de Litio en plasma. Informes limitados sugieren esa

administración concomitante de Litio y de Ketorolaco en concentraciones crecientes de Litio,

con síntomas asociados de los efectos de toxicidad del Litio (náusea, vomito, neurológicos).

Aunque tal terapia concomitante no se recomienda, si los pacientes deben recibir terapia

concomitante del Ketorolaco y de Litio, las concentraciones de Litio en plasma se deben

supervisar de cerca, y el paciente debe ser observado para las muestras y los síntomas de

la toxicidad del Litio.

Probenecid: La administración concomitante de Probenecid y Ketorolaco ha disminuido

según se informa la separación y concentración creciente del plasma, AUC total (por

aproximadamente el triple), y período (por aproximadamente dos veces) del Ketorolaco. El

Ketorolaco está contraindicado en los pacientes que reciben Probenecid.

Otras drogas: El Ketorolaco se ha administrado en forma concomitante con Morfina o

Meperidina para el manejo del dolor postoperatorio sin interacción adversa evidente. Las

crisis convulsivas se han reportado raramente en los pacientes que recibían la terapia

concomitante del Ketorolaco y anticonvulsivo (Fenitoina, Carbamazepina). Se han reportado

alucinaciones en los pacientes que recibían terapia con Ketorolaco y drogas psicoactivas

(Fluoxetina,

Tiotixeno,

Alprazolam).

reportó

ninguna

interacción

después

administración

concomitante

Ketorolaco

algunos

agentes

antiinfectantes

(Cefalosporinas,

Penicilinas,

Aminoglucósidos),

agentes

laxantes,

sedativos,

agentes

ansiolíticos, corticoesteroides, broncodilatadores, hormonas y antieméticos. Los resultados

postmarketing

estudios

indican

Ketorolaco

puede

reforzar

efectos

despolarizantes de los relajantes del músculo esquelético, dando por resultado apnea. Sin

embargo, el potencial de interacción de las drogas no se ha estudiado específicamente. La

evidencia de estudios animales o humanos de la interacción de la droga sugiere que el

Ketorolaco sea poco probable de obrar recíprocamente con el metabolismo de sí mismo u

otras drogas vía el sistema microsomal hepático de la enzima (sistema del citocromo P-450)

Uso en Embarazo y lactancia:

Categoría de riesgo C, en el tercer trimestre categoría D: Los estudios en animales no han

registrado efectos teratógenos, aunque si embriotóxicos (distocia y retardo en el parto).

No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso crónico durante el

3er. trimestre, podría producir teóricamente cierre prematuro del conducto arterioso del feto,

por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

También

puede

producir

efecto

antiagregante

plaquetario,

podría

complicar

prolongar la hemorragia materna.

Antes del parto puede reducir e incluso anular la contracción uterina, retrasando el parto y

prolongando la gestación.

Lactancia: El Ketorolaco Trometamina se excreta en la leche materna. A causa de los

posibles efectos en el sistema cardiovascular del recién nacido, no se recomienda su uso en

madres lactantes.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Produce somnolencia y mareos como parte de las Reacciones Adversas debe tenerse

precaución al conducir vehículos automotores y maquinarias peligrosas.

Sobredosis:

No se presenta en el expediente.

Propiedades farmacodinámicas:

El Ketorolaco Trometamina tiene acciones farmacológicas similares a las de otros AINEs

prototípicos.

droga

exhibe

actividad

antiinflamatoria,

analgésica

anti-pirética.

Ketorolaco

Trometamina,

inhibe

síntesis

prostaglandinas

tejidos

cuerpo

inhibiendo ciclooxigenasa; por lo menos 2 isoenzimas, ciclooxigenasa-1 (COX-1) y 2 (COX-2)

(también

referido

como

prostaglandina

sintetasa-1

[PGHS-1]

[PGHS-2],

respectivamente), se han identificado que catalizan la formación de prostaglandinas en el

camino del ácido araquidónico. Ketorolaco, como AINE prototípico, inhibe COX-1 y COX-2.

Aunque los mecanismos exactos no se han establecido claramente, parece ejercer actividad

antiinflamatoria, analgésica y anti-pirética principalmente con la inhibición de la isoenzima

COX-2; La inhibición COX-1 es probablemente responsable de los efectos indeseados de las

drogas

sobre

agregación

plaquetaria

mucosa

gastrointestinal.

Ketorolaco

trometamina se absorbe después de dosis intramusculares u orales. El P.D. fisiológico del

Ketorolaco trometamina, se disocia para formar una molécula aniónica del Ketorolaco que

sea menos hidrofïlica que la sal de trometamina. La concentración máxima en plasma del

Ketorolaco se alcanza en aproximadamente 30 a 60 minutos; la absorción después de la

inyección intramuscular, puede ser más lenta que aquella después de dosis orales en

algunos individuos. El Ketorolaco se une en un 99% a las proteínas del plasma. No penetra

fácilmente la barrera hemato-encefálica. Ketorolaco cruza la placenta y cantidades pequeñas

se distribuyen en la leche materna. El período terminal del plasma es cerca de 4 a 6 horas,

pero es cerca de 6 a 7 horas en los ancianos y 9 a 10 horas en pacientes con disfunción

renal. El camino metabólico principal es la conjugación del ácido glucurónico. Cerca del 90%

de una dosis se excreta en orina como fármaco sin cambios y metabolitos conjugados e

hidroxilados, el resto se excreta en las heces. Después de la administración oral de la droga

en adultos, el inicio de la acción analgésica es generalmente evidente en aproximadamente

30-60 minutos, la analgesia máxima ocurre en el plazo de 1.5-4 horas, y se mantiene

generalmente hasta 6-8 horas. Aunque la relación entre las concentraciones del Ketorolaco

del plasma y el efecto terapéutico no se ha determinado exactamente, una gama terapéutica

estimada de 0.3-5 mcg/mL ha sido sugerida en los adultos que experimentan cirugía dental,

la intensidad del dolor fue reducida por el 50% en las concentraciones del plasma de 0.1-0.3

mcg/mL, y los efectos nocivos llegaron a ser generalmente frecuentes en las concentraciones

que excedían 5 mcg/mL.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Ver Faramacodinamia.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Deseche el sobrante

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 20 de agosto 2014.

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