IBUPROFENO

Información principal

  • Denominación comercial:
  • IBUPROFENO
  • Dosis:
  • 5 mg/mL
  • formulario farmacéutico:
  • Inyección IV
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • IBUPROFENO
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m17022m01
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica: dosis, interacciones, efectos secundarios

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

IBUPROFENO

Forma farmacéutica:

Inyección IV

Fortaleza:

5 mg/mL

Presentación:

Estuche por 2 blísteres con 5 ampolletas de vidrio

ámbar con 2 mL cada una.

Titular del Registro Sanitario, país:

ALFARMA S. A., PANAMÁ, REPÚBLICA DE

PANAMÁ.

Fabricante, país:

LABDHI PHARMACEUTICALS, GUJARAT, INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-17-022-M01

Fecha de Inscripción:

9 de febrero de 2017.

Composición:

Cada mL contiene:

Ibuprofeno

(eq. a 6,406 mg de ibuprofeno sódico)

5,0 mg

Agua para inyección

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30°C.

Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento del ductus arteriosus persistente hemodinámicamente significativo en infantes

recién nacidos prematuros con menos de 34 semanas de edad gestacional.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes;

Infección con peligro para la vida;

Sangramiento activo, especialmente hemorragia intracraneal o gastrointestinal;

Trombocitopenia o defectos de la coagulación;

Insuficiencia significativa de la función renal;

Enfermedad cardiaca congénita en la cual la persistencia del ductus arteriosus es necesario

para un flujo sanguíneo pulmonar o sistémico satisfactorio (por ej. atresia pulmonar,

tetralogía de Fallot severa, estrechez severa de la aorta);

Enterocolitis necrotizante conocida o sospechada.

Precauciones:

Ver Advertencias.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Antes

administración

Ibuprofeno

Inyección

debe

realizarse

examen

ecocardiográfico

adecuado

para

detectar

ductus

arteriosus

persistente

hemodinámicamente

significativo

excluir

enfermedad

cardiaca

congénita

ductal-

dependiente.

Debido a que el uso profiláctico en los primeros 3 días de vida (iniciando dentro de las 6

horas del nacimiento) en infantes recién nacidos prematuros con menos de 28 semanas de

edad gestacional se ha asociado con el incremento de eventos adversos pulmonares y

renales.

Ibuprofeno

Inyección

debe

usarse

profilácticamente

ninguna

edad

gestacional. En particular, se han reportado hipoxemia severa con hipertensión pulmonar en

3 infantes dentro de una hora de la primera infusión y fue invertida dentro de los 30 minutos

después de la inhalación de terapia inhalada con óxido nítrico.

Si ocurre hipoxemia durante o después de la infusión de Ibuprofeno inyección, se debe

prestar atención a la presión pulmonar.

Debido a que se ha observado in vitro que el ibuprofeno desplaza a la bilirrubina del sitio de

unión de la albúmina, puede incrementarse el riesgo de encefalopatía por bilirrubina en

infantes prematuros recién nacidos. Por lo tanto, ibuprofeno no debe usarse en infantes con

concentración elevada marcada de la bilirrubina.

Como fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), ibuprofeno puede enmascarar los

signos

síntomas

usuales

infección.

tanto,

ibuprofeno

debe

usarse

precaución en presencia de infección.

Ibuprofeno inyección debe administrarse cuidadosamente para evitar la extravasación y la

potencial irritación resultante a los tejidos.

Ya que el ibuprofeno puede inhibir la agregación plaquetaria, los neonatos prematuros

deben monitorearse para signos de sangramiento.

Como ibuprofeno puede disminuir el aclaramiento de los aminoglucósidos, se recomienda

una vigilancia estricta de sus niveles en suero durante la co-administración con ibuprofeno.

Se recomienda monitoreo cuidadoso de la función renal y gastrointestinal.

En infantes recién nacidos prematuros con menos de 27 semanas de edad gestacional, se

observó que la velocidad de cierre del ductus arteriosus (33 a 50%) fue baja al régimen de

dosis recomendado.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (15 mg) por 2 mL, o sea, es

esencialmente “libre de sodio”.

Efectos indeseables:

Efectos Gastrointestinales

pérdida

sangre

gastrointestinal

debido

ibuprofeno

ocurre

forma

dosis

dependiente. Esta pérdida de sangre ocurre en hasta el 17% de los pacientes que

recibieron 1,660 mg diarios y en casi la cuarta parte de aquellos que recibieron 2,400 mg

diarios.

El riesgo de efectos secundarios gastrointestinales severos se incrementa entre aquellos

con historia previa de eventos gastrointestinales severos y en los que presentaron abuso del

alcohol. En estos pacientes el ibuprofeno debe emplearse con precaución.

efectos

secundarios

leves

pasajeros

más

frecuentemente

reportados,

ocurriendo hasta en un cuarto de los pacientes e incluyen náusea, vómito, dispepsia,

diarrea, flatulencia y dolor abdominal. Los efectos gastrointestinales más serios como

pérdida de sangre oculta, hemorragia gastrointestinal, úlcera y pancreatitis, son poco

comunes.

Efectos en el Hígado

Elevaciones en los ensayos de la función hepática se han encontrado hasta en el 15% de

los pacientes. Los efectos secundarios colestasis, hepatitis, ictericia y fallo hepático se han

reportado raramente. El Ibuprofeno también ha estado implicado en niños con síndrome

agudo de desaparición del conducto biliar y en hepatitis aguda entre pacientes con hepatitis

C crónica. Los pacientes con enfermedad del hígado requieren ensayos de la función

hepática

regulares

cuando

están

recibiendo

ibuprofeno.

hepatitis

inducidas

ibuprofeno pueden conducir a fatalidad.

Efectos Renales

Los efectos secundarios renales incluyen retención urinaria, insuficiencia renal, insuficiencia

renal aguda, síndrome nefrótico y necrosis tubular aguda. La función renal reducida puede

aumentar el riesgo de estos efectos secundarios.

Efectos Cardiovasculares

Los ejemplos de efectos cardiovasculares incluyen presión sanguínea elevada, que ocurre

en menos de 1% de pacientes que reciben ibuprofeno y edema periférico, que afecta entre

1% y 3% de los pacientes. Esto puede ser importante en pacientes que ya presentan

presión alta o insuficiencia cardiaca congestiva. El ibuprofeno también puede inhibir los

efectos antihipertensivos en pacientes que reciben medicamentos para la presión alta.

Sistema Nervioso

Los efectos secundarios que implican el sistema nervioso son raros e incluyen somnolencia,

mareo y dolor de cabeza. Varios casos de meningitis aséptica asociada con uso del

ibuprofeno también han sido reportados. La incidencia de este efecto secundario es más

común entre pacientes con lupus eritematoso sistémico u otras enfermedades del colágeno,

aunque también ha ocurrido en pacientes sin estas condiciones subyacentes.

Efectos Hematológicos

efectos

secundarios

hematológicos

incluyen

neutropenia,

disfunción

plaquetaria,

anemia

aplásica,

agranulocitosis,

eosinofilia,

trombocitopenia,

anemia

hemolítica

disminución del hematocrito y la hemoglobina.

Aunque rara, puede ocurrir una disminución en la hemoglobina sérica en los casos de

pérdida de sangre oculta gastrointestinal.

Efectos de Hipersensibilidad

efectos

secundarios

hipersensibilidad

incluyen

prurito,

erupciones

cutáneas,

broncoespasmo,

angioedema

reacciones

anafilactoides,

particularmente

propensas que ocurran en individuos que tienen asma, pólipos nasales o reactividad

broncospástica

para

aspirina.

ocurrencia

reacciones

sistémicas

como

nefritis

intersticial y síndrome Steven Johnson han sido reportados en casos raros.

Efectos Dermatológicos

Los efectos dermatológicos son raros e incluyen prurito, vasculitis, alopecia, exantema

maculopapular,

eritema

multiforme

erupciones

vesiculobulosas.

También

reportado reacciones de fotosensibilidad.

Efectos Oculares

Ejemplos de efectos secundarios oculares incluyen visión borrosa, escotomas y diplopia.

Actualmente

datos

están

disponibles

aproximadamente

1,000

recién

nacidos

prematuros, tanto de la literatura concerniente al ibuprofeno como de ensayos clínicos con

Ibuprofeno Inyección. La causalidad de eventos adversos reportados en el recién nacido

prematuro es difícil de evaluar ya que pueden estar relacionados con las consecuencias

hemodinámicas del ductus arteriosos persistente así de los efectos directos del ibuprofeno.

Las frecuencias se definen como: muy comunes (≥ 1/10), muy comunes (≥ 1/100, 1< 1/10) y

poco comunes (≥ 1/1,000, <1/100).

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden de

disminución de la gravedad.

Trastornos de la sangre y del sistema

linfático

M u y c o m u n e s : Trombocitopenia. Neutropenia

Trastornos del sistema nervioso

C o m u n e s

Hemorragia

intraventricular,

Leucomalasia periventricular.

Trastornos respiratorios, toráxicos y

mediatinales

M u y

c o m u n e s :

Displasia

broncopulmonar*

C o m ú n : Hemorragia pulmonar

P o c o c o m ú n : Hipoxemia*

Trastornos gastrointestinales

C o m u m e s :

Enterocolitis

necrotizante,

Perforación intestinal.

P o c o c o m ú n : Hemorragia gastrointestinal

Trastornos renales y urinarios

C o m ú n : Oliguria, Retención de fluido, Hematuria.

P o c o c o m ú n : Fallo renal agudo.

Investigaciones

M u y

c o m ú n :

Incremento

creatinina

sangre, Disminución del sodio en sangre

* ver debajo

En un ensayo clínico curativo, que involucró 175 recién nacidos prematuros con menos de

35 semanas de edad gestacional, la incidencia de displasia broncopulmonar a las 36

semanas de edad post-concepcional fue 13/81 (16%) para indometacina versus 23/94

(24%) para ibuprofeno.

En un ensayo clínico en el cual el ibuprofeno Inyección se administró profilácticamente

durante las primeras 6 horas de vida, se reportó hipoxemia severa con hipertensión

pulmonar en 3 infantes recién nacidos con menos de 28 semanas de edad gestacional. Esto

ocurrió dentro de una hora de la primera infusión y se invirtió dentro de los 30 minutos

después

inhalación

óxido

nítrico.

También

habido

reportes

post-

comercialización

hipertensión

pulmonar

cuales

ibuprofeno

Inyección

administró a neonatos prematuros en el ajuste terapéutico.

Posología y método de administración:

El tratamiento con Ibuprofeno Inyección solamente debe realizarse en una unidad de

cuidados intensivos neonatal bajo la supervisión de un neonatólogo experimentado.

Posología

Un ciclo de terapia se define como tres inyecciones intravenosas de Ibuprofeno Inyección,

administradas en intervalos de 24 horas. La primera inyección debe administrarse después

de las primeras 6 horas de vida. La dosis de ibuprofeno se ajusta de acuerdo al peso

corporal como sigue:

inyección: 10 mg/kg,

inyecciones: 5 mg/kg.

Si ocurre anuria u oliguria manifiesta después de la primera o segunda dosis, la dosis

siguiente debe suspenderse hasta que la producción urinaria retorne a los niveles normales.

Si el ductus arteriosus no se cierra a las 48 horas después de la última inyección o si se

reabre, puede administrarse un segundo ciclo de 3 dosis según lo anterior.

Si la condición no cambia después del segundo ciclo de terapia pudiera ser necesaria la

cirugía del ductus arteriosus persistente.

Método de Administración

Para uso intravenoso solamente.

Ibuprofeno

Inyección

debe

administrarse

como

infusión

corta

sobre

minutos,

preferiblemente sin diluir. Si fuera necesario el volumen de la inyección puede ajustarse con

solución de cloruro de sodio para inyección 9 mg/mL (0.9%) o con solución de glucosa para

inyección

mg/mL

(5%).

Cualquier

porción

solución

utilice

debe

desecharse.

El volumen total de la solución inyectada debe tener en consideración el volumen diario de

fluido administrado.

Una vez abierta la ampolla se deberá utilizar el producto inmediatamente y desechar la parte

que no haya sido utilizada.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

recomienda

concomitante

Ibuprofeno

Inyección

siguientes

medicamentos:

Diuréticos: ibuprofeno puede reducir el efecto de los diuréticos; los diuréticos pueden

incrementar el riesgo de nefrotoxicidad de los AINEs en pacientes deshidratados.

Anticoagulantes: ibuprofeno puede incrementar el efecto de los anticoagulantes y aumentar

el riesgo de sangramiento.

Corticosteroides: ibuprofeno puede aumentar el riesgo de sangramiento gastrointestinal.

Óxido nítrico: debido a que ambos productos medicinales inhiben la función plaquetaria, en

teoría, su combinación incrementa el riesgo de sangramiento.

Otros AINEs: el uso concomitante de más de un AINEs debe evitarse debido al incremento

del riesgo de reacciones adversas.

Aminoglucósidos: debido a que el ibuprofeno puede disminuir el aclaramiento de los

aminoglucósidos, su coadministración puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad y

ototoxicidad.

Uso en Embarazo y lactancia:

No procede.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

No se ha reportado ningún caso de sobredosis con el ibuprofeno intravenoso en infantes

prematuros recién nacidos.

No obstante, se han descrito sobredosis en infantes y niños a los cuales se administró

ibuprofeno

oral.

observaron

depresión

SNC,

convulsiones,

trastornos

gastrointestinales, bradicardia, hipotensión, apnea, función renal anormal y hematuria.

Se ha reportado que una sobredosis masiva (hasta más de 1000 mg/kg) induce coma,

acidosis

metabólica

fallo

renal

temporal.

Todos

pacientes

recobraron

tratamiento

convencional.

Solamente

publicado

muerte

después

sobredosis de 469 mg/kg, un niño de 16 meses de edad que desarrolló un episodio apneico

con convulsiones y neumonía con aspiración fatal. El manejo de una sobredosis con

ibuprofeno es fundamentalmente de soporte.

Propiedades farmacodinámicas:

Farmacología clínica:

Mecanismo de acción:

El mecanismo de acción y la farmacología de la inyección intravenosa de ibuprofeno no

difieren del mecanismo del ibuprofeno oral. Este actúa a través de inhibición reversible de

enzimas

COX-1

COX-2

para

disminuir

conversión

ácido

araquidónico

endoperóxidos de prostaglandinas, incluyendo tromboxano y prostaciclina.21. La separación

de las funciones de COX-1 y COX-2 no es fácil y una mezcla de sus actividades es

frecuentemente

responsable

efectos

terapéuticos

adversos

AINEs,

incluyendo al ibuprofeno. COX-2 21,22 se producen en respuesta al daño de los tejidos,

factores del crecimiento, promotores de tumores y citocinas. COX-1 21 se encuentra en la

mayoría de las células y mantiene muchas funciones fisiológicas. La inhibición de la

prostaglandina E2 (PGE2) es responsable de las propiedades antipiréticas de los AINEs.

La propiedad de alivio del dolor de los AINEs está relacionada con la inhibición de PGE2 y

de sus efectos periféricos y centrales. COX-1 y COX-2 se liberan en la médula espinal en

respuesta al estímulo doloroso periférico para formar prostaglandinas que sensibilizan las

terminales

nerviosas

periféricas.

inhibición

desensibiliza

respuesta

dolorosa.

Centralmente,

inhibición

estas

enzimas

médula

espinal

entorpece

sensibilización central e incrementa la excitabilidad de nodos en una red de nervios

espinales del asta dorsal vistos en respuesta a los estímulos dolorosos. Las prostaglandinas

PGE2 y PGI2 son responsables de la inflamación, incluyendo formación de edema e

infiltración de leucocitos a través de la promoción del flujo sanguíneo. La inhibición por las

enzimas COX reduce el edema y suprime la respuesta inmunológica asociada.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Distribución

Aunque se observa una gran variabilidad en la población prematura, las concentraciones

pico en el plasma se midieron alrededor de 35-40 mg/L después de una dosis de carga

inicial de10 mg/kg así como después de la última dosis de mantenimiento, no importa la

edad gestacional y postnatal. Las concentraciones residuales fueron alrededor de 10-15

mg/L 24 horas después de la última dosis de 5 mg/kg. Las concentraciones plasmáticas del

S-enantiómero son mucho más altas que la del R-enantiómero, lo cual refleja una rápida

inversión quiral de la forma R- a la forma S- en una proporción similar a los adultos

(aproximadamente 60%).

El volumen de distribución aparente está en un promedio de 200 mL/kg (62 a 350 según

varios estudios). El volumen de distribución central puede depender del estado del ductus y

disminuye según el ductus se cierra.

Estudios in vitro sugieren que, de forma similar a otros AINEs, ibuprofeno se une altamente

a la albúmina plasmática, aunque parece ser significativamente más bajo (95 %) al

comparar con el plasma de adultos (99 %). Ibuprofeno compite con la bilirrubina por la

unión a la albúmina en el suero del infante recién nacido y, como consecuencia, la fracción

libre de la bilirrubina puede incrementarse con concentraciones altas de ibuprofeno.

Eliminación

La velocidad de eliminación es marcadamente más baja en los niños mayores y en los

adultos, con una vida media de eliminación estimada de aproximadamente 30 horas (16-

43). El aclaramiento de ambos enantiómeros se incrementa con la edad gestacional, al

menos en el rango de 24 a 28 semanas.

Relación PK-PD

En recién nacidos prematuros el ibuprofeno reduce significativamente las concentraciones

plasmáticas de las prostaglandinas y sus metabolitos, particularmente PGE2 y 6-ceto-PGF-

1-alpha. Los niveles bajos se mantienen hasta las 72 horas en neonatos que recibieron 3

dosis de ibuprofeno, mientras que los subsiguientes reincrementos se observaron 72 horas

después de una sola dosis de ibuprofeno.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 28 de febrero de 2017.

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