GLISULIN

Información principal

  • Denominación comercial:
  • GLISULIN 1000 XR
  • Dosis:
  • 1000 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta de liberación prolongada
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • GLISULIN  1000 XR
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m12136a10
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Glisulin® 1000 XR

(Clorhidrato de metformina)

Forma farmacéutica:

Tableta de liberación prolongada

Fortaleza:

1000 mg

Presentación:

Estuche por 3 blísteres de PVC/PVCD/AL con 10 tabletas

de liberación prolongada cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

MERCK, S.A., MIXCO, GUATEMALA.

Fabricante, país:

1. MERCK KGAA., DARMSTADT, ALEMANIA.

Producto terminado.

2. FARMAQUILA S.A., CIUDAD DE GUATEMALA, GUATEMALA.

Acondicionador.

3. MERCK S.A., RIO DE JANEIRO, BRASIL.

Fabricante alterno.

4. MERCK SANTÉ S.A.S., SEMOY, FRANCIA.

Fabricante alterno.

Número de Registro Sanitario:

M-12-136-A10

Fecha de Inscripción:

17 de octubre de 2012

Composición:

Cada tableta de liberación prolongada contiene:

Clorhidrato de metformina

1000,0 mg

Plazo de validez:

24 meses: producto fabricado por MERCK S.A., BRASIL.

36 meses: producto fabricado por MERCK SANTÉ S.A.S,

FRANCIA Y MERCK KGAA, ALEMANIA.

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 en adultos, particularmente en pacientes con

sobrepeso, cuando el manejo del régimen alimenticio y el ejercicio por sí solos no dan como

resultado un control adecuado de glicemia. En adultos Glisulin® XR puede utilizarse como

monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o con insulina.

Una reducción de las complicaciones diabéticas se ha demostrado en los pacientes adultos

tipo 2 con sobrepeso tratados con clorhidrato de metformina de liberación inmediata como

terapia

primera

línea

después

fracaso

dieta

(ver

Propiedades

farmacodinámicas).

Prevención de la diabetes mellitus tipo 2 en pacientes con prediabetes y con al menos un

factor de riesgo adicional en los cuales las modificaciones de estilo de vida por sí solos no

han alcanzado un control adecuado de glicemia.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al clorhidrato de metformina o a cualquiera de los excipientes.

Cualquier tipo de acidosis metabólica (tales como acidosis láctica, cetoacidosis diabética)

Pre-coma diabético.

Insuficiencia renal grave o disfunción renal (eliminación de creatinina < 30 ml/min).

Situaciones graves con potencial de alterar la función renal, tales como: deshidratación,

infección severa, shock, administración intravascular de agentes de contraste yodado (ver la

sección Advertencias especiales para su uso).

Enfermedad aguda o crónica que puede causar hipoxia de tejido, tales como: insuficiencia

cardiaca o respiratoria, infarto reciente del miocardio, shock

Cirugía mayor electiva (ver la sección Advertencias especiales para su uso).

Insuficiencia hepática, intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo

Precauciones:

Todos los pacientes deben continuar su dieta con una distribución regular de consumo de

carbohidratos durante el día. Los pacientes con sobrepeso deben continuar su dieta con

restricción de calorías y carbohidratos.

Las pruebas usuales de laboratorio para el monitoreo de diabetes deben realizarse con

regularidad.

La metformina por sí sola nunca causa hipoglicemia, aunque se aconseja tener cuidado al

usarla

combinación

insulina

otros

antidiabéticos

orales

(ej.

sulfonilureas,

meglitinidas).

Las cubiertas de la tableta pueden estar presentes en las heces. Se debe indicar a los

pacientes que esto es normal.

Los médicos deben alertar a los pacientes sobre el riesgo y sobre los síntomas de la

acidosis láctica.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Acidosis láctica: la acidosis láctica es una complicación metabólica poco frecuente, pero

severa (alta mortalidad en ausencia de un tratamiento rápido), que puede ocurrir debido a la

acumulación de metformina. Se han reportado casos de acidosis láctica en pacientes que

reciben

metformina,

principalmente

pacientes

diabéticos

insuficiencia

renal

significativa. La incidencia de acidosis láctica puede y debe reducirse al evaluar también

otros

factores

asociados

riesgo

como

diabetes

controlada,

cetosis,

ayuno

prolongado, deshidratación (diarrea severa o vómitos), consumo de alcohol excesivo,

insuficiencia hepática y cualquier condición asociada con hipoxia (tales como insuficiencia

cardiaca aguda, infarto agudo de miocardio).

Diagnóstico:

riesgo

acidosis

láctica

debe

considerado

caso

signos

inespecíficos como calambres musculares con trastornos digestivos como dolor abdominal y

astenia grave.

Esto

puede

seguido

disnea

acidótica,

hipotermia

coma.

diagnóstico

laboratorio consiste en un pH sanguíneo disminuido (menos de 7.25), niveles de lactato en

plasma por arriba de 5 mmol/l, y una brecha aniónica elevada y una elevación en la relación

lactato/piruvato. Si se sospecha de acidosis metabólica, se debe descontinuar el uso de

metformina y el paciente debe ser hospitalizado de inmediato (Ver Sobredosis).

Función renal: dado que la metformina se excreta por los riñones, la eliminación de

creatinina y/o los niveles de creatinina sérica deben determinarse antes de iniciar el

tratamiento y, en lo sucesivo, con frecuencia:

Al menos anualmente en pacientes con función renal normal,

Al menos de dos a cuatro veces al año en pacientes con eliminación de creatinina

límite inferior normal, o entre 45 y 59 ml/min y en pacientes de edad avanzada.

Al menos cuatro veces al año en pacientes con eliminación de creatinina entre 30 y 44

ml/min. En el caso de que la eliminación de creatinina sea <45 ml/min, no se recomienda

iniciar la metformina.

caso

eliminación

creatinina

<30

min,

metformina

está

contraindicada (ver Contraindicaciones).

La función renal disminuida en ancianos es frecuente y asintomática. Se debe tener cuidado

especial en situaciones en las que la función renal puede deteriorarse; por ejemplo, al iniciar

una terapia de antihipertensivos o una terapia diurética o cuando se inicia una terapia con

AINE.

Función cardíaca: Los pacientes con insuficiencia cardíaca tienen un mayor riesgo de

hipoxia e insuficiencia renal. En los pacientes con insuficiencia cardiaca crónica estable,

metformina se puede usar con un control regular de la función cardíaca y renal.

pacientes

insuficiencia

cardíaca

aguda

inestable,

metformina

está

contraindicada (ver Contraindicaciones).

Administración de agente de contraste yodado: La administración intravascular de materiales

de contraste yodados en exámenes de radiodiagnóstico puede conducir a una insuficiencia

renal. Esto puede inducir a la acumulación de metformina y puede exponer a la acidosis láctica.

Por lo tanto, la metformina debe descontinuarse 48 horas antes de la prueba en pacientes con

aclaramiento de creatinina o GFR <45 ml / min en la administración intravenosa o en

pacientes con un aclaramiento de creatinina o GFR <60 ml / min para la administración intra-

arterial. La metformina no puede reanudarse hasta 48 horas después, y sólo luego de que la

función renal haya sido re-evaluada y no se haya deteriorado aún más.

Cirugía: la metformina debe descontinuarse 48 horas antes de una cirugía electiva mayor.

La terapia debe reinstituirse no antes de 48 horas después de la cirugía, y solamente

después de haber reevaluado la función renal y haberla hallado normal.

Efectos indeseables:

Pueden ocurrir los siguientes efectos no deseados con metformina.

Las frecuencias se definen de la siguiente manera: muy común:≥1/10; común ≥1/100, <1/10;

poco común ≥1/1,000, <1/100; inusual ≥1/10,000, <1/1,000; muy rara vez <1/10,000.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Muy rara vez: Disminución de absorción de vitamina B12 con disminución de niveles séricos

durante el uso a largo plazo de metformina. Se recomienda la consideración de dicha

etiología si un paciente presenta anemia megaloblástica.

Acidosis láctica.

Trastornos del sistema nervioso

Común: alteraciones en el gusto

Trastornos gastrointestinales

comunes:

Trastornos

gastrointestinales

como

náusea,

vómitos,

diarrea,

dolor

abdominal y pérdida del apetito. Estos efectos no deseados ocurren con mayor frecuencia

durante el inicio de la terapia y desaparecen espontáneamente en la mayoría de casos. Un

pausado aumento de la dosis también puede mejorar la tolerancia gastrointestinal.

Trastornos hepatobiliares:

Muy rara vez: anormalidades en pruebas de función hepática o hepatitis que se soluciona al

descontinuar el uso de metformina.

Trastornos de la piel y de tejidos subcutáneos

Muy rara vez: reacciones de la piel, como eritema, prurito, urticaria

Posología y método de administración:

Monoterapia o combinación con otros agentes antidiabéticos orales en la indicación de

diabetes mellitus tipo 2.

Glisulin® 1000 XR debe tomarse una vez al día con la comida de la tarde a la dosis máxima

recomendada de 2 comprimidos por día.

Glisulin® 1000 XR está pensado como una terapia de mantenimiento para los pacientes

tratados con 1000 mg o 2000 mg de metformina clorhidrato. En el cambio, la dosis diaria de

Glisulin® XR debe ser equivalente a la dosis diaria de metformina clorhidrato.

En los pacientes tratados con metformina clorhidrato a una dosis superior a 2000 mg al día,

el cambio a Glisulin® XR no se recomienda.

Para los nuevos pacientes con metformina clorhidrato, la dosis inicial habitual de Glisulin®

XR es de 500 mg o 750 mg una vez al día, se administran junto con la comida de la tarde.

Después de 10 a 15 días, la dosis debe ajustarse sobre la base de las mediciones de

glucosa

sangre.

incremento

lento

dosis

puede

mejorar

tolerabilidad

gastrointestinal.

Si el control glucémico no se logra con 2000 mg de metformina clorhidrato de liberación

prolongada una vez al día, los pacientes pueden cambiarse a metformina clorhidrato de

liberación inmediata a una dosis máxima de 3000 mg al día.

Si se intenta cambiar de otro antidiabético oral, se debe titular al paciente empezando con

una dosis de Glisulin® 500 XR antes de cambiar a Glisulin® 1000 XR como se indica

anteriormente.

Monoterapia en la indicación prediabetes

La dosis habitual es de 1000 a 1500 mg de metformina clorhidrato una vez al día durante o

después de los alimentos. Se recomienda vigilar periódicamente el estado de la glicemia, así

como los factores de riesgo para evaluar si aún es necesario un tratamiento.

Combinación con insulina

La metformina y la insulina pueden usarse en terapia de combinación para lograr mejor

control de la glucosa sanguínea. La dosis usual de inicio de Glisulin® XR es de una tableta

diaria de 500 mg o 750 mg con la cena, mientras que la dosis de insulina se ajusta con base

a las mediciones de la glucosa sanguínea.

Pacientes pediátricos: Dada la ausencia de datos disponibles, no se debe utilizar Glisulin®

XR en niños.

Personas con función renal disminuida:

La metformina puede ser utilizada en pacientes con insuficiencia renal moderada, etapa

3, (aclaramiento de creatinina [CrCl] entre 30 y 59 mL/min o velocidad de filtración

glomerular

estimada

velocidad

filtración

glomerular

(GFR)

entre

mL/min1.73m

) sólo en la ausencia de otras condiciones que puedan aumentar el riesgo

de acidosis láctica y con los siguientes ajustes de dosis:

En los pacientes con aclaramiento de creatinina o GFR entre 45 y 59 ml/min o eGFR entre

45 y 59 mL/min/1.73m

: la dosis inicial es de 500 mg o 750 mg de metformina clorhidrato,

una vez al día. La dosis máxima es de 1000 mg al día. La función renal debe ser

monitoreada de cerca (cada 3-6 meses).

Pacientes con aclaramiento de creatinina o GFR entre 30 y 44 ml/min o eGFR entre 30 y

44 mL/min/1.73m

. : No se recomienda iniciar un tratamiento con metformina clorhidrato,

aunque la metformina se puede mantener en pacientes ya tratados, siempre que la dosis

diaria máxima no sea superior a 1000 mg. La función renal debe ser monitoreada de cerca

cada 3 meses.

Si el aclaramiento de creatinina o GFR cae por debajo de 30 ml/min/ 1.73m

, se debe

interrumpir el tratamiento con metformina.

Personas de edad avanzada: Debido a la potencial disminución de la función renal en

sujetos de edad avanzada, se recomienda que la dosis de metformina se ajuste en función

función

renal.

evaluación

periódica

función

renal

necesario

(ver

Advertencias especiales para su uso).

Administración: tragar las tabletas sin masticarlas durante la cena (dosis de una vez al día) o

con el desayuno y con la cena (dosis de dos veces al día). Las tabletas se deben tomar

siempre con los alimentos. Las cubiertas de las tabletas pueden aparecer en las heces, lo

cual no está relacionado con la disminución de la actividad terapéutica.

Olvido de la dosis: en caso que se olvide una dosis, los pacientes tienen que tomar la

próxima dosis a la hora usual. Los pacientes no deben duplicar la dosis de Glisulin® XR.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Combinaciones contraindicadas

Agentes de contraste yodado: Se debe suspender la metformina 48 horas antes de la

prueba o en pacientes con una eliminación de creatinina <45 ml / min, para la administración

intravenosa o en pacientes con una eliminación de creatinina <60 ml / min, para la

administración intra arterial (ver Advertencias especiales para su uso).

Combinaciones no aconsejables

Alcohol: mayor riesgo de acidosis láctica en intoxicación alcohólica aguda, particularmente

en caso de:

Ayuno o desnutrición

Insuficiencia hepática.

Evitar el consumo de alcohol y medicamentos que contienen alcohol.

Combinaciones que requieren precaución

Productos

medicinales

actividad

hiperglicémica

intrínseca

(ej.

glucocorticoides

tetracosactida (ruta local y sistémica), beta-2-agonistas, danazol, clorpromazina a dosis

elevadas de 100 mg por día y diuréticos).

Un monitoreo más frecuente de glucosa en sangre es requerido, especialmente al inicio del

tratamiento. De ser necesario, ajuste la dosis de metformina durante la terapia con el

respectivo producto médico y al ser descontinuado.

Diuréticos, especialmente diuréticos de asa: Se puede aumentar el riesgo de acidosis láctica

debido a su potencial para disminuir la función renal.

Transportadores de cationes orgánicos (OCT):

Metformina es un sustrato de los transportadores OCT1 Y OCT2

La coadministración de metformina con:

Sustratos/inhibidores

OCT1

(como

verapamilio)

podría

reducir

eficacia

metformina.

Inductores de OCT1 (como rifampicin) podría aumentar la absorción gastrointestinal y la

eficacia.

Sustratos/inhibidores

OCT2

(como

cimetidina,

dolutegravir,

crizotinib,

olaparib,

daclatasvir, vandetanib) podría disminuir la eliminación renal de metformina y por lo tanto

conducir a un aumento de la concentración en plasma de metformina.

tanto,

recomienda

precaución

cuando

estas

drogas

coadministren

metformina y un ajuste de dosis puede ser considerado, particularmente en pacientes con

insuficiencia renal.

Los inhibidores ECA pueden disminuir los niveles de glucosa en sangre. De ser necesario,

ajuste la dosis del producto metformina durante la terapia, al adicionar o descontinuar estos

producto médico.

Estudios de Interacción

Nifedipina

estudio

dosis

única,

interacción

fármacos

metformina

nifedipina

voluntarios sanos normales demostró que la coadministración de metformina y nifedipina

aumentó la concentración plasmática Cmax de metformina y AUC en un 20% y 9%,

respectivamente, y aumentó la cantidad de metformina que se excreta en la orina. Tmáx y la

vida media de metformina no se vieron afectados. La nifedipina parece mejorar la absorción

de la metformina. La metformina tuvo efectos mínimos sobre la farmacocinética de la

nifedipina.

Furosemida

Un estudio de dosis única, de la interacción de fármacos metformina y furosemida en sujetos

sanos demostró que los parámetros farmacocinéticos de ambos compuestos se vieron

afectados por la administración concomitante. El furosemida aumentó la metformina en

plasma y la Cmax en sangre en un 22% y el AUC en sangre en un 15%, sin ningún cambio

significativo en el aclaramiento renal de metformina. Cuando se administra con metformina,

la Cmax y el AUC de furosemide fueron 31% y 12% menor, respectivamente, que cuando se

administra solo, y la vida media terminal se redujo en un 32%, sin cambios significativos en

su aclaramiento renal. No existe información disponible sobre la interacción de metformina y

furosemida cuando se administran concomitantemente de forma crónica.

Antagonistas de vitamina K

La metformina aumenta la tasa de eliminación de la warfarina durante el estudio de la

farmacocinética de la interacción.

Fármacos catiónicos

Además de la interacción con el OCT sustratos/inhibidores/inductores (ver sección 7), otros

fármacos

catiónicos

(como

ser,

amilorida,

digoxina,

morfina,

procainamida,

quinidina,

quinina, ranitidina, triamtereno, o vancomicina) que se eliminan por secreción tubular renal,

teóricamente tienen el potencial para interactuar con metformina al competir por sistemas de

transporte tubular renal comunes.

Propanolol

En voluntarios sanos, la farmacocinética de metformina y propanolol no se vieron afectadas

cuando se coadministran en un estudio de interacción de dosis única.

Ibuprofeno

En voluntarios sanos, la farmacocinética de metformina e ibuprofeno no se vieron afectadas

cuando se coadministran en un estudio de interacción de dosis única.

Colesevelam

Colesevelam aumentó los niveles sanguíneos de metformina cuando se coadministra con

metformina de liberación prolongada (aumento en el AUC sin un aumento significativo en

Cmáx).

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo:

La diabetes no controlada durante el embarazo (gestacional o permanente) se asocia con un

mayor riesgo de anomalías congénitas y mortalidad perinatal.

Una cantidad limitada de datos sobre el uso de metformina en mujeres embarazadas no

indican un mayor riesgo de anomalías congénitas. Los estudios con animales no indican

efectos dañinos con relación al embarazo, desarrollo embrionario o fetal, alumbramiento o

desarrollo postnatal. Sin embargo cuando la paciente tiene pensado quedar embarazada, o

bien durante el embarazo, se recomienda que la prediabetes y la diabetes no se traten con

metformina, sino se debe utilizar insulina para mantener los niveles de glucosa en sangre

tan cerca de lo normal como sea posible, y así disminuir el riesgo de malformaciones fetales

asociadas con niveles anormales de glucosa en sangre.

Lactancia:

La metformina se excreta en la leche materna humana en cantidades muy pequeñas. No se

observaron efectos adversos en los recién nacidos alimentados con leche materna o

lactantes.

embargo,

como

datos

disponibles

limitados,

lactancia

materna

recomienda durante el tratamiento con metformina, una decisión debe ser tomada de

interrumpir la lactancia o suspender la metformina, teniendo en cuenta el beneficio de la

lactancia materna, la importancia del medicamento a la madre y el riesgo potencial de

efectos adversos en el bebé.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

La monoterapia con metformina no causa hipoglicemia y, por lo tanto, no tiene efecto en la

habilidad para conducir o usar maquinaria.

Sin embargo, se debe alertar a los pacientes sobre el riesgo de hipoglicemia cuando se usa

metformina

combinación

otros

agentes

antidiabéticos

(sulfonilureas,

insulina,

meglitinida).

Sobredosis:

No se ha reportado hipoglicemia con dosis de metformina de hasta 85 g, aunque ha ocurrido

acidosis láctica en dichas circunstancias. Las altas sobredosis o los riesgos concomitantes

de metformina pueden conducir a acidosis láctica. La acidosis láctica es una emergencia

médica y debe ser tratada en el hospital. El método más efectivo para remover el lactato y la

metformina es una hemodiálisis.

Propiedades farmacodinámicas:

ANTIDIABÉTICOS ORALES

Código ACT: A10BA02

La metformina es una biguanida con efectos antihiperglicémicos que disminuyen la glucosa

plasmática basal y postprandial. No estimula la secreción de insulina, por lo que no produce

hipoglicemia.

La metformina puede actuar por medio de 3 mecanismos:

reducción

producción

glucosa

hepática

inhibir

gluconeogénesis

glicogenólisis.

(2) en los músculos, al aumentar la sensibilidad de insulina, mejorando la absorción y

utilización periférica de glucosa

(3) y retraso de la absorción intestinal de glucosa.

La metformina estimula la síntesis de glucógeno intracelular al actuar en la glucógeno

sintasa.

metformina

aumenta

capacidad

transporte

todos

tipos

transportadores de glucosa en las membranas (GLUT) conocidos a la fecha.

Efecto sobre el peso corporal

En contraste con otros agentes antidiabéticos de uso común, tales como sulfonilureas o

tiazolinedionas, el tratamiento con metformina ofrece un beneficio considerable para los

pacientes con diabetes tipo 2 debido a que no aumenta el peso corporal. Al mantener o

reducir el peso corporal, los límites de metformina otros factores de riesgo asociados con el

aumento de peso. A largo plazo, esto se traduce en un control glucémico más estable y una

disminución del riesgo de complicaciones de la diabetes. Los estudios clínicos realizados

con metformina en niños y adultos apoyan plenamente el hecho de que la metformina

mejora el control glucémico sin aumentar el peso corporal o incluso con una pequeña

pérdida de peso.

En estudios clínicos, el uso de la metformina fue asociado con un peso corporal estable o

pérdida de peso moderada.

En humanos, independientemente de su acción en glicemia, la Metformina clorhidrato de

liberación inmediata tiene efectos favorables en el metabolismo de lípidos. Esto se ha

demostrado con dosis terapéuticas en estudios controlados, a mediano plazo o a largo

plazo: la metformina reduce los niveles de colesterol total, colesterol LDL y de triglicéridos.

No se ha demostrado una acción similar con la formulación de liberación prolongada,

posiblemente debido a la administración por la tarde, y puede ocurrir un aumento en los

triglicéridos.

Eficacia clínica: el estudio aleatorio prospectivo (UKPDS) ha establecido el beneficio a largo

plazo del control intensivo de glucosa en sangre en pacientes adultos diabéticos tipo 2.

El análisis de los resultados para los pacientes con sobrepeso que son tratados con

metformina después de la falla de solamente la dieta mostró:

una reducción significativa del riesgo absoluto de cualquier complicación relacionada con

diabetes en el grupo de metformina (29.8 casos / 1000 paciente-años) en comparación con

sólo dieta (43.3 casos / 1000 paciente-años), p=0.0023, y en comparación a los grupos de

combinación con sulfonilurea y monoterapia con insulina (40.1 casos / 1000 paciente-años),

p=0.0034.

una reducción significativa del riesgo absoluto de mortalidad relacionada con diabetes:

metformina 7.5 casos /1000 paciente-años, sólo dieta 12.7 casos / 1000 paciente-años,

p=0.017;

una reducción significativa del riesgo absoluto de mortalidad en general: metformina 13.5

casos / 1000 paciente-años en comparación con sólo dieta 20.6 casos / 1000 paciente-años

(p=0.011), y en comparación con grupos de combinación con sulfonilurea y monoterapia con

insulina 18.9 casos / 1000 paciente-años (p=0.021);

una reducción significativa del riesgo absoluto de infarto del miocardio: metformina 11 casos

/ 1000 paciente-años, en comparación con sólo dieta 18 casos/ 1000 paciente-años (p=0.01)

Para

metformina

utilizada

como

terapia

segunda

línea,

combinación

sulfonilurea, no se ha demostrado el beneficio en cuanto al resultado clínico.

En diabetes tipo 1, la combinación de metformina e insulina se ha utilizado en pacientes

seleccionados,

pero

beneficio

clínico

esta

combinación

establecido

formalmente.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción: Después de una dosis oral de Glisulin® 500 XR, la absorción de metformina se

retrasa significativamente en comparación con el comprimido de liberación inmediata (T

2,5 horas) con un T

de 7 horas.

Tras la administración oral única de 1500 mg de Glisulin® 750 XR, la media de una

concentración plasmática máxima de 1193 ng / ml se alcanza con un valor medio de 5 horas

y un rango de 4 a 12 horas. Glisulin® 750 XR ha demostrado ser bioequivalente a Glisulin®

500 XR a una dosis de 1500 mg con respecto a la C

máx

y el ABC en sujetos sanos

alimentados y en ayunas.

Después de la alimentación y tras la administración oral única de un comprimido de

Glisulin® 1000 XR, la concentración plasmática máxima de una media de 1214 ng / ml se

logra con una mediana de tiempo de 5 horas (rango de 4 a 10 horas). Glisulin® 1000 XR ha

demostrado ser bioequivalente a Glisulin® 500 XR en una dosis de 1000 mg con respecto a

la C

máx

y el ABC en adultos sanos alimentados y sujetos en ayunas.

En el estado estacionario, similar a la formulación de liberación inmediata, la C

y el ABC

no se aumentó proporcionalmente a la dosis administrada. El ABC tras la administración oral

única de 2000 mg de metformina de liberación prolongada es similar a la observada

después de la administración de 1000 mg de metformina de liberación inmediata dos veces

al día.

Variabilidad

intra-sujetos

metformina

liberación

prolongada

comparable a la observada con metformina de liberación inmediata.

Cuando 2 comprimidos de 500 mg de metformina de liberación prolongada se administran

en sujetos alimentados el ABC se incrementa en aproximadamente un 70% (ambos C

son sólo ligeramente aumentados).

Cuando

tableta

1000

liberación

prolongada

administra

sujetos

alimentados el ABC se incrementa en un 77% (C

se incrementa en un 26% y T

máx

prolongada ligeramente en aproximadamente 1 hora).

La absorción de la metformina de la formulación de liberación prolongada no se ve alterada

por la composición de la comida.

No se observa acumulación después de la administración repetida de hasta 2000 mg de

metformina de liberación prolongada.

Distribución:

La unión a proteínas en plasma es insignificante. La metformina se divide en

eritrocitos. El pico de sangre es menor que el pico de plasma y aparece aproximadamente al

mismo

tiempo.

glóbulos

rojos

representan

mayor

certeza

compartimiento

secundario de distribución. El volumen medio de distribución (Vd) oscila entre 63-2761.

Metabolismo: La metformina es excretada sin cambios en la orina. No se han identificado

metabolitos en humanos.

Eliminación: La eliminación renal de metformina es > 400 ml/min, lo que indica que la

metformina se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Después de una dosis

oral, la vida media de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6.5 horas.

Cuando la función renal está deteriorada, la eliminación renal es disminuida en proporción a

la de la creatinina, por lo que la vida media de eliminación es prolongada, lo que conduce a

niveles elevados de metformina en plasma.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de diciembre de 2017.

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

14-8-2018

Inhibidores de SGLT-2 y riesgo de amputación

En un estudio que compara el riesgo de amputación en pacientes con diabetes tipo 2 que inician tratamiento con diferentes fármacos, se halló un aumento asociado a las gliflozinas en comparación con metformina, sulfonilureas y tiazolidindionas. JAMA Internal Medicine, 13 de agosto de 2018

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

19-7-2018

Sulfonilureas en el tratamiento de segunda línea de la diabetes tipo 2

Cuando se usan sulfonilureas como tratamiento de segunda línea para la diabetes tipo 2, es mejor asociarlas con metformina en lugar de reemplazarla. British Medical Journal, 18 de julio de 2018

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

4-6-2018

Hospira Issues a Voluntary Nationwide Recall for Two Lots of Naloxone Hydrochloride Injection, USP, in the Carpuject™ Syringe System due to the Potential Presence of Particulate Matter

Hospira Issues a Voluntary Nationwide Recall for Two Lots of Naloxone Hydrochloride Injection, USP, in the Carpuject™ Syringe System due to the Potential Presence of Particulate Matter

Hospira, Inc., a Pfizer company, is voluntarily recalling lots 72680LL and 76510LL of Naloxone Hydrochloride Injection, USP, 0.4 mg/mL, 1 mL in 2.5 mL, Carpuject Single-use cartridge syringe system (NDC 0409-1782-69), to the hospital/institution level due to the potential presence of embedded and loose particulate matter on the syringe plunger.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

4-6-2018

Naloxone Hydrochloride Injection, USP, 0.4 mg/mL, 1 mL in 2.5 mL in the Carpuject™ Single-use Cartridge Syringe System   by Hospira: Recall - Due to the Potential Presence of Particulate Matter

Naloxone Hydrochloride Injection, USP, 0.4 mg/mL, 1 mL in 2.5 mL in the Carpuject™ Single-use Cartridge Syringe System by Hospira: Recall - Due to the Potential Presence of Particulate Matter

The patient has a low likelihood of experiencing adverse events ranging from local irritation, allergic reactions, phlebitis, end-organ granuloma, tissue ischemia, pulmonary emboli, pulmonary dysfunction, pulmonary infarction, and toxicity.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

14-11-2018

Ebymect (AstraZeneca AB)

Ebymect (AstraZeneca AB)

Ebymect (Active substance: dapagliflozin / metformin) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018)7605 of Wed, 14 Nov 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/4162/WS/1380

Europe -DG Health and Food Safety

13-11-2018

EU/3/17/1836 (Zogenix GmbH)

EU/3/17/1836 (Zogenix GmbH)

EU/3/17/1836 (Active substance: Fenfluramine hydrochloride) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)7576 of Tue, 13 Nov 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/233/16/T/01

Europe -DG Health and Food Safety

13-11-2018

EU/3/13/1219 (Zogenix GmbH)

EU/3/13/1219 (Zogenix GmbH)

EU/3/13/1219 (Active substance: Fenfluramine hydrochloride) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)7575 of Tue, 13 Nov 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/140/13/T/01

Europe -DG Health and Food Safety

1-11-2018

Dexdomitor (Orion Corporation)

Dexdomitor (Orion Corporation)

Dexdomitor (Active substance: dexmedetomidine hydrochloride) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)7380 of Thu, 01 Nov 2018

Europe -DG Health and Food Safety

31-10-2018

Evista (Daiichi Sankyo Europe GmbH)

Evista (Daiichi Sankyo Europe GmbH)

Evista (Active substance: Raloxifene hydrochloride) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)7342 of Wed, 31 Oct 2018

Europe -DG Health and Food Safety

2-10-2018

Xigduo (AstraZeneca AB)

Xigduo (AstraZeneca AB)

Xigduo (Active substance: dapagliflozin/metformin) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018)6462 of Tue, 02 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2672/R/44

Europe -DG Health and Food Safety

26-9-2018

Sileo (Orion Corporation)

Sileo (Orion Corporation)

Sileo (Active substance: Dexmedetomidine hydrochloride) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)6325 of Wed, 26 Sep 2018

Europe -DG Health and Food Safety

15-8-2018

Komboglyze (AstraZeneca AB)

Komboglyze (AstraZeneca AB)

Komboglyze (Active substance: saxagliptin / metformin) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018)5559 of Wed, 15 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2059/WS/1289

Europe -DG Health and Food Safety

10-8-2018

Brinavess (Correvio)

Brinavess (Correvio)

Brinavess (Active substance: vernakalant hydrochloride) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)5523 of Fri, 10 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1215/T/31

Europe -DG Health and Food Safety

30-7-2018

Segluromet (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Segluromet (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Segluromet (Active substance: ertugliflozin / metformin hydrochloride) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)5103 of Mon, 30 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/4314/T/2

Europe -DG Health and Food Safety

30-7-2018

Ceplene (Noventia Pharma Srl)

Ceplene (Noventia Pharma Srl)

Ceplene (Active substance: Histamine dihydrochloride) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018)5116 of Mon, 30 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/796/R/36

Europe -DG Health and Food Safety

23-7-2018

Optruma (Eli Lilly Nederland B.V.)

Optruma (Eli Lilly Nederland B.V.)

Optruma (Active substance: Raloxifene hydrochloride) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)4893 of Mon, 23 Jul 2018

Europe -DG Health and Food Safety

12-7-2018

Econor (Elanco Europe Ltd)

Econor (Elanco Europe Ltd)

Econor (Active substance: Valnemulin hydrochloride) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)4580 of Thu, 12 Jul 2018

Europe -DG Health and Food Safety

11-7-2018

Ariclaim (Eli Lilly Nederland B.V.)

Ariclaim (Eli Lilly Nederland B.V.)

Ariclaim (Active substance: duloxetine hydrochloride) - Centralised - Withdrawal - Commission Decision (2018)4515 of Wed, 11 Jul 2018

Europe -DG Health and Food Safety

5-7-2018

Scientific guideline:  Draft pegylated liposomal doxorubicin hydrochloride concentrate for solution 2 mg/ml product-specific bioequivalence guidance, draft: consultation open

Scientific guideline: Draft pegylated liposomal doxorubicin hydrochloride concentrate for solution 2 mg/ml product-specific bioequivalence guidance, draft: consultation open

This document provides product-specific guidance on the demonstration of the bioequivalence of pegylated liposomal doxorubicin hydrochloride concentrate for solution 2 mg/ml.

Europe - EMA - European Medicines Agency

3-7-2018

Efficib (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Efficib (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Efficib (Active substance: sitagliptin / metformin hydrochloride) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018) 4254 of Tue, 03 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/896/T/90

Europe -DG Health and Food Safety

3-7-2018

Ristfor (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Ristfor (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Ristfor (Active substance: sitagliptin / metformin hydrochloride) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018) 4249 of Tue, 03 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1235/T/77

Europe -DG Health and Food Safety

3-7-2018

Velmetia (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Velmetia (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Velmetia (Active substance: sitagliptin / metformin hydrochloride) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018) 4252 of Tue, 03 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/862/T/93

Europe -DG Health and Food Safety

3-7-2018

Janumet (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Janumet (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Janumet (Active substance: sitagliptin / metformin hydrochloride) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018) 4251 of Tue, 03 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/861/T/90

Europe -DG Health and Food Safety

29-6-2018

EU/3/18/2028 (BioCryst UK Ltd)

EU/3/18/2028 (BioCryst UK Ltd)

EU/3/18/2028 (Active substance: (R)-1-(3-(aminomethyl) phenyl)-N-(5-((3-cyanophenyl)(cyclopropylmethylamino)methyl)-2-fluorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide dihydrochloride) - Orphan designation - Commission Decision (2018)4173 of Fri, 29 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/003/18

Europe -DG Health and Food Safety

14-6-2018

Kuvan (BioMarin International Limited)

Kuvan (BioMarin International Limited)

Kuvan (Active substance: sapropterin dihydrochloride) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)3859 of Thu, 14 Jun 2018

Europe -DG Health and Food Safety

12-6-2018

EU/3/10/811 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/10/811 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/10/811 (Active substance: N-tert-butyl-3-[(5-methyl-2-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)amino] benzenesulfonamide dihydrochloride monohydrate) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)3809 of Tue, 12 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/092/10/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

12-6-2018

EU/3/10/810 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/10/810 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/10/810 (Active substance: N-tert-butyl-3-[(5-methyl-2-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)amino] benzenesulfonamide dihydrochloride monohydrate) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)3808 of Tue, 12 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/084/10/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

12-6-2018

EU/3/10/794 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/10/794 (Celgene Europe B.V.)

EU/3/10/794 (Active substance: N-tert-butyl-3-[(5-methyl-2-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)amino] benzenesulfonamide dihydrochloride monohydrate) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)3803 of Tue, 12 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/069/10/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

12-6-2018

EU/3/11/888 (Gilead Sciences Ireland UC)

EU/3/11/888 (Gilead Sciences Ireland UC)

EU/3/11/888 (Active substance: N-(cyanomethyl)-4-(2-{[4-(morpholin-4-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)benzamide, dihydrochloride salt) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)3802 of Tue, 12 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/152/10/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

12-6-2018

EU/3/11/887 (Gilead Sciences Ireland UC)

EU/3/11/887 (Gilead Sciences Ireland UC)

EU/3/11/887 (Active substance: N-(cyanomethyl)-4-(2-{[4-(morpholin-4-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)benzamide, dihydrochloride salt) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)3801 of Tue, 12 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/020/11/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

12-6-2018

EU/3/11/886 (Gilead Sciences Ireland UC)

EU/3/11/886 (Gilead Sciences Ireland UC)

EU/3/11/886 (Active substance: N-(cyanomethyl)-4-(2-{[4-(morpholin-4-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)benzamide, dihydrochloride salt) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)3799 of Tue, 12 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/019/11/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

30-5-2018

Eviplera (Gilead Sciences Ireland UC)

Eviplera (Gilead Sciences Ireland UC)

Eviplera (Active substance: emtricitabine / rilpivirine (as hydrochloride) / tenofovir disoproxil (as fumarate)) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)3453 of Wed, 30 May 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2312/T/91

Europe -DG Health and Food Safety