ESTAVUDINA HEBER-ESTAV *

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ESTAVUDINA HEBER-ESTAV *
  • Dosis:
  • 40,0 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Cápsula
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • ESTAVUDINA HEBER-ESTAV *
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m15048j05
  • última actualización:
  • 09-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

ESTAVUDINA

HEBER-ESTAV®*

*Exclusivamente para exportación

(Estavudina)

Forma farmacéutica:

Cápsula

Fortaleza:

40,0 mg

Presentación:

Estuche por un frasco de PEAD con 60

cápsulas.

Titular del Registro Sanitario, país:

EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL, La

Habana, Cuba.

Fabricante, país:

EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL.

UNIDAD EMPRESARIAL DE BASE (UEB)

NOVATEC, La Habana, Cuba.

Número de Registro Sanitario:

M-15-048-J05

Fecha de Inscripción:

25 de febrero de 2015

Composición:

Cada cápsula contiene:

Estavudina

40,0 mg

Lactosa monohidratada

134,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 25°C

Producto reconstituido:

Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento de los pacientes adultos infectados por el VIH con inmunodeficiencia progresiva

o avanzada.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad

conocida

estavudina

cualquiera

excipientes

formulación.

Precauciones:

Embarazo/lactancia: No se dispone de experiencia clínica en mujeres embarazadas. Hasta

de no disponer de datos adicionales, la estavudina únicamente debe administrase durante el

embarazo en condiciones especiales.

Los datos disponibles sobre su excreción en la leche humana, son insuficientes para

establecer el riesgo en el niño. Por esta razón debe recomendarse a las madres interrumpir

la lactancia antes de tomar este medicamento. Algunos expertos en el área de salud

recomiendan

mujeres

infectadas

amamanten

bajo

ninguna

circunstancia, para evitar la transmisión del VIH a los niños.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Sustancia de uso delicado que sólo debe ser administrada bajo estricta vigilancia médica.

Debe administrarse con el estómago vacío, al menos una hora antes de las comidas.

Pediatría: La información sobre la utilización de estavudina en niños menores de 3 meses es

insuficiente.

Geriatría: No se ha estudiado específicamente en pacientes mayores de 65 años.

Los pacientes con antecedentes de neuropatía periférica presentan un riesgo más elevado

de desarrollar neuropatía. Si es necesario administrar estavudina en este tipo de pacientes,

es esencial una monitorización cuidadosa.

pacientes

tratados

estavudina,

antecedentes

pancreatitis

tienen

incidencia

pancreatitis

aproximadamente

comparación

aproximadamente un 2 % en pacientes sin dicho antecedente. Se debe vigilar de cerca la

aparición de síntomas de pancreatitis en pacientes de alto riesgo o en aquellos que están

recibiendo productos que se sabe están asociados con la aparición de pancreatitis.

Las elevaciones clínicamente significativas de ALT y AST pueden requerir modificación de la

dosis.

Acidosis láctica: Se ha comunicado casos de acidosis láctica (en ausencia de hipoxemia),

generalmente relacionada con hepatomegalia y esteatosis hepática graves, con el uso de

análogos de nucleósidos. El tratamiento con análogos de nucleósidos debe interrumpirse si

se produce una elevación rápida de los niveles de transaminasas, hepatomegalia progresiva

o acidosis metabólica/láctica de etiología desconocida. Debe tenerse precaución cuando se

administran

análogos

nucleósidos

pacientes

especial

mujeres

obesas)

hepatomegalia, hepatitis y otros factores de riesgo conocidos de enfermedad hepática.

Debe realizarse un seguimiento pormenorizado de estos pacientes.

Profilaxis para la neumonía por Pneumocystis carinii (NPC): En los principales ensayos

clínicos, la incidencia de NPC en pacientes que no recibieron profilaxis con trimetoprima-

sulfametoxazol fue superior en el grupo de estavudina que en el grupo de zidovudina.

Trimetoprima-sulfametoxazol es el agente de elección para la profilaxis de la NPC de los

pacientes en tratamiento con estavudina.

Efectos indeseables:

Adultos: La mayoría de los efectos adversos graves comunicados en los ensayos clínicos

realizados con estavudina son compatibles con el curso de la infección por el VIH, o con los

efectos indeseables de la terapia concomitante.

La toxicidad clínica más importante es la neuropatía periférica dosis-dependiente, que

requiere modificación de la dosis.

Se observaron elevaciones asintomáticas

(<5

veces

LSN)

durante el

tratamiento con estavudina en pacientes con infección por el VIH menos avanzada.

Se ha comunicado la aparición de casos de acidosis láctica, generalmente relacionada con

hepatomegalia y esteatosis hepática graves, con el uso de análogos de nucleósidos.

Se han notificado casos de pancreatitis, en ocasiones fatales, en hasta un 2-3 % de los

pacientes reclutados en ensayos clínicos.

Otros efectos indeseables comunicados en > 5 % de los pacientes que se consideraron

reacciones adversas potencialmente comprendieron: cefalea, escalofríos/fiebre, malestar,

diarrea, estreñimiento, dispepsia, astenia, anorexia, náuseas/vómitos, neumonía, dolores

torácico, abdominal y dorsal, mialgia, artralgia, insomnio, depresión, ansiedad, síndrome

gripal, sudoración, mareos, disnea, reacción alérgica, rash, prurito, neoplasias cutáneas

benignas, linfadenopatía y neoplasias.

Niños: Los efectos adversos y las anomalías graves en los parámetros de laboratorio fueron

en general, similares en tipo y frecuencia a los observados en adultos. No obstante, es

menos frecuente la neuropatía periférica clínicamente significativa.

Posología y método de administración:

Adultos: La dosis inicial recomendada es:

Peso del paciente

Dosis de estavudina

< 60 kg

30 mg dos veces al día (cada 12

horas)

60 kg

40 mg dos veces al día

Niños mayores de 3 meses: La dosis inicial recomendada es:

Peso del paciente

Dosis de estavudina

< 30 kg

1 mg/kg dos

veces

día (cada 12

horas)

30 kg

Dosis recomendada para adultos

Ajuste de la dosis:

La neuropatía periférica: Se caracteriza generalmente por entumecimiento persistente,

hormigueo o dolor en los pies y/o las manos. si se desarrollan estos síntomas, la terapia con

estavudina deber suspenderse. La neuropatía periférica relacionada con este medicamento

es reversible si la terapia se suspende en estadios iniciales, aunque algunos pacientes

pueden experimentar un empeoramiento transitorio de los síntomas tras interrumpir la

terapia. Si los síntomas se resuelven satisfactoriamente, puede considerarse el reinicio del

tratamiento con estavudina con un 50 % de la dosis previa.

Elevaciones clínicamente significativas de las transaminasas hepáticas (ALT/AST>5 x Límite

Superior de la Normalidad, LSN) deberían manejarse de distinta forma que la neuropatía

periférica.

Insuficiencia hepática: No es necesario un ajuste de la dosis inicial.

Insuficiencia renal: Se recomiendan las dosis siguientes:

Dosis de estavudina (en relación con el aclaramiento de creatinina)

Peso del paciente

26 – 50 mL/min

<

mL/min

(incluidos

pacientes

diálisis)*

< 60 kg

15 mg dos veces al día

15 mg cada 24 horas

> 60 kg

20 mg dos veces al día

20 mg cada 24 horas

pacientes

hemodiálisis

deberán

tomar

estavudina

finalizar

sesión

hemodiálisis, y a la misma hora en los días sin sesión de diálisis.

Forma

administración:

Para

conseguir

absorción

óptima,

estavudina

debe

administrase con el estómago vacío (es decir, al menos una hora antes de las comidas), si

esto no fuera posible, se puede tomar con una comida ligera. También puede administrase

abriendo cuidadosamente la cápsula y mezclando el contenido con los alimentos. El

tratamiento debe iniciarse por un médico con experiencia en el manejo de la infección por

VIH.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Ya que

estavudina

se secreta activamente por

los túbulos renales,

posibles las

interacciones con otros medicamentos secretados activamente.

La zidovudina puede inhibir la fosforilación intracelular de estavudina. Por ello, no se

recomienda la utilización de zidovudina en combinación con estavudina. Asimismo, se ha

observado que la activación de estavudina es inhibida por doxorrubicina, pero no por otros

medicamentos utilizados en el tratamiento de la infección por el VIH y que igualmente se

fosforilan, ej., didanosina, zalcitabina, ganciclovir y foscarnet.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo/lactancia: No se dispone de experiencia clínica en mujeres embarazadas. Hasta

de no disponer de datos adicionales, la estavudina únicamente debe administrase durante el

embarazo en condiciones especiales.

Los datos disponibles sobre su excreción en la leche humana, son insuficientes para

establecer el riesgo en el niño. Por esta razón debe recomendarse a las madres interrumpir

la lactancia antes de tomar este medicamento. Algunos expertos en el área de salud

recomiendan

mujeres

infectadas

amamanten

bajo

ninguna

circunstancia, para evitar la transmisión del VIH a los niños.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

La experiencia en adultos tratados con dosis hasta 12 veces la dosis diaria recomendada,

no reveló toxicidad alguna. Las complicaciones de una sobredosificación crónica podrían

incluir neuropatía periférica y alteración de la función hepática. El aclaramiento medio de

estavudina

hemodiálisis

mL/min.

desconoce

contribución

eliminación total en el caso de sobredosis. Asimismo, no se conoce si estavudina es

dializable por diálisis peritoneal.

Propiedades farmacodinámicas:

Estavudina, un análogo de la timidina, es un agente antivírico con actividad "in vitro" frente al

VIH en células humanas. Por medio de las quinasas celulares se fosforila a estavudina

trifosfato inhibiendo la transcriptasa inversa por competición con el sustrato natural, timidina

trifosfato. También inhibe la síntesis del ADN viral, provocando la terminación de la cadena

de ADN.

Las cepas VIH-1 con sensibilidad disminuida frente a la estavudina, han sido aisladas

después de un pase "in vitro", y en algunos aislados de pacientes post-tratamiento. Sin

embargo, se dispone de pocos datos acerca del desarrollo "in vivo" de resistencias del VIH a

estavudina, o del desarrollo de resistencias cruzadas a otros análogos nucleósidos.

Se ha demostrado la eficacia de la monoterapia con estavudina en términos de reducción de

la incidencia de

criterios

definición

SIDA

muerte,

pacientes adultos tras

tratamiento prolongado con zidovudina en monoterapia.

En pacientes pediátricos, el perfil de seguridad de la monoterapia con estavudina está bien

documentado en sujetos sin tratamiento previo. La seguridad de la utilización en niños

previamente tratados, se justifica con datos no comparativos indicadores de una tolerancia

aceptable.

Se ha estudiado la combinación de estavudina con otros agentes antirretrovirales, ej.,

didanosina,

lamivudina,

ritonavir,

indinavir,

saquinavir

nelfinavir.

pesar

de que

experiencia clínica es aún bastante limitada, no se han observado variaciones en cuanto a

seguridad para estas combinaciones. No se recomienda la utilización de zidovudina en

combinación con estavudina.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Adultos: La biodisponibilidad absoluta es del 86±18 %. Tras la administración de dosis

orales múltiples de 0,5-0,67 mg/kg, se obtuvo un valor de Cmáx de 810±175 ng/mL. Cmáx y

AUC aumentaron proporcionalmente con la dosis en los rangos de dosis oral de 0,033-4,0

mg/kg.

Un estudio realizado en pacientes asintomáticos demostró que la exposición sistémica es

similar mientras que la Cmáx es más baja y la tmáx es más prolongada, cuando estavudina

se administra tras una ingesta estándar rica en grasas en comparación con la administración

postprandial. Se desconoce la administración clínica de este aspecto. El volumen aparente

de distribución en estado estacionario es de 46±15 L. No es posible detectar niveles de

estavudina en líquido cefalorraquídeo (LCR) hasta transcurridas al menos 2 horas desde la

administración oral. Cuatro horas después de la administración, la relación LCR/plasma fue

de 0,39±0,06. No se observó acumulación significativa de estavudina con administraciones

repetidas cada 6, 8, ó 12 horas.

La vida media de eliminación terminal es de 1,3±0,2 horas tras una dosis única, y de 1,4±0,2

horas tras dosis múltiples, y es independiente de la dosis. "In vitro", el trifosfato de

estavudina tiene una vida media intracelular de 3,5 horas en las células T-CEM (una línea

linfoblastoide T humana) y las células sanguíneas periféricas mononucleares, avalando la

dosificación de 2 veces al día.

El aclaramiento total del medicamento es de 600±90 mL/min., y el aclaramiento renal es de

240±50 mL/min, indicando la presencia de secreción tubular activa añadida a la filtración

glomerular. Los valores correspondientes tras la administración oral de una dosis única y

dosis múltiples son 34±5 % y 40±12 %, respectivamente. El 60 % del fármaco restante se

elimina presumiblemente por vías endógenas. No se ha determinado el metabolismo de la

estavudina en humanos.

Su farmacocinética fue independiente del tiempo, ya que la relación entre AUC (ee) en

estado estacionario y AUC (o-t) tras la primera dosis fue aproximadamente de 1. Tras la

administración oral, la variación intra e interindividual en las características farmacocinéticas

de la estavudina es baja, aproximadamente un 15 % y un 25 %, respectivamente.

Niños: La farmacocinética en niños es similar a la de adultos. Su aclaramiento depende de

la superficie corporal y del peso. La exposición total a estavudina fue similar en niños que

recibieron 2 mg/kg/día y adultos que recibieron 1 mg/kg/día. De 2 a 3 horas después de la

administración, la relación LCR/plasma de estavudina osciló en él, rango de 16 % hasta el

125 % (media de 59 % ±35 %).

Insuficiencia

renal:

aclaramiento

estavudina

disminuye

cuando

disminuye

aclaramiento de creatinina; por lo tanto se recomienda ajustar la dosificación en pacientes

con función renal disminuida.

Insuficiencia hepática: La farmacocinética de la estavudina en pacientes con insuficiencia

hepática fue similar a la observada en pacientes con función hepática normal.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 25 de febrero de 2015.

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